Bulario 12 ESTUDO PRÉVIO_ Hipoglicemiantes _ Metformina, Glibenclamida, Glicazida e Repaglinida

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Aluno: Guilherme Emerick Moraes
Bulário 12º estudo prévio
Fármaco: Metformina
INDICAÇÕES: Tratamento de primeira linha para diabetes mellitus tipo 2, especialmente em pacientes com sobrepeso. Também indicada para uso em pacientes com síndrome dos ovários policísticos (SOP) para melhorar a sensibilidade à insulina e regular ciclos menstruais.
FARMACOCINÉTICA: A metformina, quando administrada por via oral, é absorvida no trato gastrointestinal. A biodisponibilidade absoluta é de aproximadamente 50% a 60% em jejum. Liga-se de forma negligível às proteínas plasmáticas e apresenta volume de distribuição médio de 63 a 276 L. A metformina não é metabolizada no fígado e é excretada inalterada na urina, com clearance renal de 400 a 500 mL/min. A meia-vida de eliminação é de 4 a 9 horas. A eliminação depende exclusivamente da função renal, e pacientes com insuficiência renal podem apresentar acúmulo do fármaco, o que aumenta o risco de acidose láctica.
MECANISMO DE AÇÃO:
A metformina age principalmente reduzindo a produção hepática de glicose (gliconeogênese), aumentando a sensibilidade à insulina nos tecidos periféricos e melhorando a captação e utilização da glicose pelas células. Ela também retarda a absorção de glicose no intestino. Diferente de outros antidiabéticos, a metformina não estimula a secreção de insulina e, portanto, tem baixo risco de causar hipoglicemia.
FORMAS FARMACÊUTICAS DISPONÍVEIS:
· Comprimidos revestidos de liberação imediata
· Comprimidos de liberação prolongada
CONCENTRAÇÕES DISPONÍVEIS:
· Comprimidos: 500 mg, 850 mg, 1000 mg
· Comprimidos de liberação prolongada: 500 mg, 750 mg, 1000 mg
	MEDICAMENTO DE REFERÊNCIA
	INDÚSTRIA FARMACÊUTICA
	QUANTIDADE E FORMA FARMACÊUTICA
	Glifage
	Merck S.A.
	Comprimidos revestidos de 500 mg, 850 mg, 1000 mg
	MEDICAMENTOS SIMILARES
	INDÚSTRIAS FARMACÊUTICAS
	QUANTIDADES E FORMAS FARMACÊUTICAS
	Dimefor
Metformax
	EMS
Medley
	Comprimidos revestidos de 500 mg, 850 mg, 1000 mg
Observações de Prescrição:
Efeitos colaterais: A metformina pode causar desconforto gastrointestinal, como náusea, vômito, diarreia e dor abdominal, especialmente no início do tratamento. Em raros casos, pode ocorrer acidose láctica, especialmente em pacientes com insuficiência renal ou outras condições que afetam a função renal.
Precauções: A metformina deve ser usada com cautela em pacientes com disfunção renal. A função renal deve ser monitorada regularmente. O uso em pacientes com doenças hepáticas ou insuficiência cardíaca também deve ser cuidadosamente avaliado.
Contraindicações: Pacientes com insuficiência renal grave, acidose metabólica aguda ou crônica, ou hipersensibilidade conhecida à metformina não devem usar o medicamento.
Fármaco: Glibenclamida
INDICAÇÕES:
A glibenclamida é indicada para o tratamento do diabetes mellitus tipo 2, quando as alterações na dieta, atividade física e redução de peso não são suficientes para controlar os níveis de glicose no sangue. Pode ser utilizada isoladamente ou em combinação com outros antidiabéticos orais ou insulina.
FARMACOCINÉTICA:
A glibenclamida é rapidamente absorvida após administração oral, com pico de concentração plasmática ocorrendo entre 2 e 4 horas. A biodisponibilidade varia de 50% a 85%. Liga-se fortemente às proteínas plasmáticas (cerca de 99%). O volume de distribuição é de aproximadamente 0,2 L/kg. A glibenclamida é amplamente metabolizada no fígado em metabólitos inativos e excretada principalmente pela urina (50%) e pelas fezes (40%). A meia-vida de eliminação é de 4 a 6 horas, podendo ser prolongada em pacientes com insuficiência hepática ou renal.
MECANISMO DE AÇÃO:
A glibenclamida é uma sulfonilureia que estimula a secreção de insulina pelas células beta do pâncreas. Atua bloqueando os canais de potássio dependentes de ATP nas células beta, o que leva à despolarização da membrana e à abertura dos canais de cálcio. A entrada de cálcio promove a liberação de insulina. Como resultado, a glibenclamida reduz os níveis de glicose no sangue. Seu efeito depende da presença de células beta funcionais.
FORMAS FARMACÊUTICAS DISPONÍVEIS: Comprimidos de liberação imediata
CONCENTRAÇÕES DISPONÍVEIS: Comprimidos: 2,5 mg, 5 mg
	MEDICAMENTO DE REFERÊNCIA
	INDÚSTRIA FARMACÊUTICA
	QUANTIDADE E FORMA FARMACÊUTICA
	Daonil
	Sanofi-Aventis
	Comprimidos de 2,5 mg, 5 mg
	MEDICAMENTOS SIMILARES
	INDÚSTRIAS FARMACÊUTICAS
	QUANTIDADES E FORMAS FARMACÊUTICAS
	
Glibendex
Glibetrex
	EMS
Medley
	Comprimidos de 2,5 mg, 5 mg
Observações de Prescrição:
Efeitos colaterais: Hipoglicemia é o efeito colateral mais comum, especialmente em pacientes idosos, com doenças renais ou que consomem álcool. Outros efeitos incluem ganho de peso, náusea, dor abdominal e reações alérgicas cutâneas.
· Precauções: Pacientes com insuficiência renal ou hepática devem usar a glibenclamida com cautela, com ajuste de dose. O uso em pacientes idosos também requer cuidado devido ao risco aumentado de hipoglicemia.
· Contraindicações: A glibenclamida é contraindicada em pacientes com diabetes tipo 1, cetoacidose diabética, insuficiência renal ou hepática grave, e em casos de hipersensibilidade à glibenclamida ou a outras sulfonilureias.
Fármaco: Glicazida
INDICAÇÕES:
Tratamento de Diabetes Mellitus tipo 2, Diabetes em pacientes idosos, DM em pacientes obesos e DM em pacientes com complicações vasculares.
FARMACOCINÉTICA:
A glicazida é um antidiabético oral da classe das sulfonilureias, utilizado principalmente no tratamento do diabetes tipo 2. A sua farmacocinética abrange aspectos cruciais como absorção, distribuição, metabolização e eliminação.
Absorção:
A glicazida é completamente absorvida após administração oral. A concentração plasmática máxima (C_max) é geralmente alcançada entre 8 a 9 horas após a ingestão em estado de jejum. Os níveis plasmáticos aumentam progressivamente nas primeiras 6 horas, atingindo um platô entre a 6ª e a 12ª hora. A presença de alimentos não altera significativamente a taxa ou o grau de absorção do medicamento.
Distribuição:
Após a absorção, a glicazida apresenta uma alta ligação às proteínas plasmáticas, cerca de 95%, e um volume de distribuição de aproximadamente 30 litros. Isso indica que o fármaco é amplamente distribuído nos tecidos. A administração diária única permite manter concentrações plasmáticas eficazes ao longo de 24 horas.
Metabolização:
A glicazida é predominantemente metabolizada no fígado. Importante ressaltar que nenhum metabólito ativo foi detectado no plasma, o que implica que os efeitos terapêuticos são atribuídos à forma inalterada do fármaco. A eliminação dos metabólitos ocorre principalmente por via renal, com menos de 1% da dose administrada sendo excretada inalterada na urina.
Eliminação:
A meia-vida de eliminação da glicazida varia entre 12 a 20 horas, permitindo uma dosagem única diária para controle eficaz da glicemia.
Administração:
A glicazida deve ser administrada em jejum, preferencialmente durante o café da manhã, para otimizar sua eficácia e minimizar o risco de hipoglicemia. É importante seguir as orientações médicas quanto à dosagem e ao horário da administração para garantir um controle adequado dos níveis de açúcar no sangue.
MECANISMO DE AÇÃO:
A glicazida atua diretamente nas células beta das ilhotas de Langerhans no pâncreas. Ao se ligar a receptores específicos na membrana dessas células, a glicazida aumenta a liberação de insulina em resposta à presença de glicose no sangue. Esse efeito é particularmente importante após as refeições, quando os níveis de glicose tendem a aumentar. A glicazida ajuda a restaurar o pico inicial e a segunda fase da secreção de insulina, que frequentemente estão comprometidos em pacientes com diabetes tipo 2.
Além de sua ação sobre a secreção de insulina, a glicazida também apresenta propriedades hemovasculares. Ela pode ajudar a reduzir o risco de complicações vasculares associadas ao diabetes, como eventos microvasculares e macrovasculares. Isso é especialmente relevante em pacientes que apresentam risco elevado devidoao controle inadequado dos níveis de glicose.
FORMAS FARMACÊUTICAS DISPONÍVEIS:
Comprimidos de Liberação Prolongada
CONCENTRAÇÕES DISPONÍVEIS:
· 30 mg: Disponível em embalagens com 15, 30 ou 60 comprimidos. Também há embalagens fracionáveis contendo 100 comprimidos e embalagens hospitalares com 500 comprimidos.
· 60 mg: Disponível em embalagens com 30, 60 e 500 comprimidos.
	MEDICAMENTO DE REFERÊNCIA
	INDÚSTRIA FARMACÊUTICA
	QUANTIDADE E FORMA FARMACÊUTICA
	Diamicron
	Servier
	30 ou 60 comprimidos de 30 mg ou 60 mg 
	MEDICAMENTOS SIMILARES
	INDÚSTRIAS FARMACÊUTICAS
	QUANTIDADES E FORMAS FARMACÊUTICAS
	Azukon MR
Glicaron
	
Torrent
Cifarma
	Comprimidos de Liberação Prolongada 30mg: embalagem com 20, 30, 60 e 100 comprimidos
Comprimido de Liberação Prolongada 30mg: 30 a 60 comprimidos
Comprimidos de Liberação Prolongada 60mg: embalagens com 30, 60 e 500 comprimidos (embalagens hospitalares)
Observações de Prescrição:
A glicazida possui várias contraindicações que devem ser rigorosamente observadas:
· Hipersensibilidade: Contraindicada em pacientes alérgicos à glicazida, outras sulfonilureias ou sulfonamidas.
· Diabetes Tipo 1: Não deve ser utilizada em pacientes que dependem de insulina.
· Cetoacidose Diabética: Não é indicada em casos de pré-coma ou coma diabético.
· Doenças Renais ou Hepáticas Graves: Recomenda-se o uso de insulina nesses casos.
· Uso de Miconazol: A associação é contraindicada devido ao risco aumentado de hipoglicemia.
· Gravidez e Lactação: Não é recomendado durante a gravidez e a amamentação sem orientação médica.
Fármaco: Repaglinida
INDICAÇÕES:
Indicado para pacientes adultos com diabetes mellitus tipo 2, quando a dieta, redução de peso e exercícios físicos não forem suficientes para controlar (ou diminuir) os níveis de glicose no sangue.
FARMACOCINÉTICA:
A repaglinida é rapidamente absorvida pelo trato gastrointestinal, com uma biodisponibilidade média absoluta de 63%. O pico de concentração plasmática (C_max) ocorre aproximadamente 1 hora após a administração. A absorção não é significativamente afetada pela ingestão de alimentos, podendo ser administrada entre 30 minutos antes até imediatamente antes das refeições.
Distribuição
A repaglinida apresenta um baixo volume de distribuição, cerca de 30 litros, e é altamente ligada às proteínas plasmáticas, com mais de 98% da substância se ligando a elas. Isso indica que a maior parte do fármaco permanece no plasma, o que é consistente com sua distribuição no fluido intracelular.
Metabolização
A metabolização da repaglinida ocorre principalmente no fígado, sendo metabolizada pelo sistema enzimático do citocromo P450, especialmente pelo CYP2C8 e CYP3A4. Não foram identificados metabolitos com efeito hipoglicemiante clinicamente relevante. A repaglinida é quase completamente metabolizada antes de ser eliminada.
Eliminação
A meia-vida de eliminação da repaglinida é de aproximadamente 1 hora, e a eliminação ocorre principalmente através da bile. Menos de 8% da dose administrada aparece na urina como metabolitos, e menos de 1% é excretado inalterado nas fezes. A eliminação do fármaco do plasma acontece em um intervalo de 4 a 6 horas após a administração.
Administração
Embora a repaglinida possa ser tomada em qualquer momento em relação às refeições, para otimizar seu efeito hipoglicemiante, recomenda-se que seja administrada em jejum ou imediatamente antes das refeições.
MECANISMO DE AÇÃO:
A repaglinida atua como um secretagogo oral de curta ação no tratamento do diabetes tipo 2, estimulando a secreção de insulina pelo pâncreas. Seu mecanismo de ação envolve a interação com um receptor específico, que é o canal de potássio dependente de ATP (K_ATP) nas células beta das ilhotas de Langerhans.
1. Fechamento dos Canais de Potássio: A repaglinida se liga ao canal K_ATP, resultando no seu fechamento. Isso provoca a despolarização da membrana celular das células beta.
2. Abertura dos Canais de Cálcio: A despolarização leva à abertura dos canais de cálcio dependentes de voltagem, permitindo a entrada de cálcio nas células beta.
3. Liberação de Insulina: O aumento do cálcio intracelular induz a secreção de insulina, crucial para a redução dos níveis de glicose no sangue, especialmente após as refeições.
Esse efeito insulinotrópico ocorre rapidamente, geralmente dentro de 30 minutos após a administração oral da repaglinida, sendo ideal para o controle da glicemia pós-prandial
 
FORMAS FARMACÊUTICAS DISPONÍVEIS:
Comprimido
CONCENTRAÇÕES DISPONÍVEIS:
	Concentração
	Cor do Comprimido
	Apresentação
	0,5 mg
	Branco
	Embalagens de 15, 30, 60, 90 e 100 comprimidos.
	1 mg
	Amarelo
	Embalagens de 15, 30, 60, 90 e 100 comprimidos..
	2 mg
	Pêssego
	Embalagens de 15, 30, 60 e 120 comprimidos.
	MEDICAMENTO DE REFERÊNCIA
	INDÚSTRIA FARMACÊUTICA
	QUANTIDADE E FORMA FARMACÊUTICA
	Genfibrozila
	Germed Farma
Aché
Medley
	30 comprimidos e 600mg 
	MEDICAMENTOS SIMILARES
	INDÚSTRIAS FARMACÊUTICAS
	QUANTIDADES E FORMAS FARMACÊUTICAS
	Nateglinida
	Novartis Farma S.p.A
	Comprimidos separados em 30 com as concentações de 60, 120 e 240mg
Observações de Prescrição:
A repaglinida não deve ser utilizada nas seguintes situações:
· Hipersensibilidade: Em caso de alergia conhecida à repaglinida ou a qualquer excipiente do medicamento.
· Diabetes Tipo 1: Não é indicada para pacientes com diabetes mellitus insulinodependente (DMID).
· Cetoacidose Diabética: Com ou sem coma, pois não é eficaz nessas condições.
· Gravidez e Lactação: Não há estudos suficientes sobre seu uso em grávidas ou lactantes; recomenda-se evitar seu uso sem orientação médica.
· Crianças: A segurança e eficácia em pacientes pediátricos não foram estabelecidas.
· Disfunções Renais ou Hepáticas Graves: O uso em pacientes com comprometimento severo da função renal ou hepática é contraindicado devido ao risco aumentado de efeitos adversos. 
Mapa mental
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