Farmacocinética-

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FARMACOLOGIA
1.1Farmacocinética e Farmacodinâmica
Farmacocinética- movimento de um fármaco no organismo em um determinado tempo.
ABSORVE DISTRIBUI METABOLIZA e ELIMINACONCEITO
ENTERAL: passa pelo TGI (via oral, sublingual, retal)
PARENTAL: introduz o fármaco na circulação sistêmica
Vias de administração- 
ABSORÇÃO:
É a transferência de um fármaco do seu local de administração para a corrente sanguínea.
Principais características para que o fármaco seja bem absorvido:
LIPOSSOLÚVEL NÃO IONIZADO
Fatores que influenciam na absorção:
SOLUBILIDADE GRAU DE IONIZAÇÃO PH DO MEIO
 pKa- para determinar a quantidade de fármaco que será encontrada em ambos os lados da membrana que separa dois compartimentos que apresentam diferentes pHs
Para ácidos: pH=pKa+log[A-]/[HA-]
Para bases: pH=pKa+log[B-]/[BA+]
Fatores que afetam a absorção:
Quanto ao fármaco: quanto mais lipossolúvel e apolar- melhor é a sua absorção
Quanto ao paciente: tempo de trânsito no TGI, presença de alimento que formam compostos insolúveis 
Quanto a administração: biotransformação de 1º passagem no fígado- onde são metabolizados antes de encontrar a circulação sistêmica.
Transporte de fármaco no TGI pode ser por:
Difusão passiva -> concentração maior para concentração menor
Transporte ativo ->envolve transporte proteicos específicos para atravessar a membrana
Endocitose e exocitose- transporte de moléculas grandes através da membrana celular
ENDO moléculas são engolfadas pela membrana e transportada pelo interior das células
EXO é o inverso, é usado pelas células para secretar substancia 
DISTRIBUIÇÃO:
Passagem reversível do fármaco do sangue para outros fluídos e tecidos.
volume de distribuição
Vd= quantidade de fármaco no corpo
[ ] plasmática do fármaco
BIODISPONIBILIDADE- parcela do fármaco que chega de fato a circulação sistêmica, para exercer feito terapêutico.
Fatores que influenciam a distribuição:
Metabolismo de 1º passagem.
Solubidade e características físico-quimicas dos fármaco
*(para que seja bem absorvido deve ser hidrofóbico,mas, ter alguma solubidade em soluções aquosas;) 
O que pode alterar o volume de distribuição do fármaco?patologia
idade
Constituição física
Proteína com maior afinidade por fármaco ácidos- ALBUMINA
Proteína plasmática que se lifa aos fármacos alcalinos- ALFA- 1 GLICOPROTEÍNA -ÁCIDA
METABOLIZAÇÃO:
conversão de fármacos em moléculas mais polares, mais solúveis e menos lipossoluveis, tornando-as inativas, permitindo posterior excreção;
FASE 1
Oxidações, reduções, hidrólises
FASE 2
Conjugações,sulfato
Glicina
Fatores que alteram o metabolismo de fármacos:
Idade interações medicamentosas fatores mórbidos interação medicamentosa
INDUÇÃO: (fármaco A p/ fármaco B) aumenta metabolismo do fármaco B, diminui o efeito do fármaco B.
INIBIÇÃO: diminui o metabolismo de B, aumenta o efeito (efeitos terapêuticos e efeitos adversos)
EXCREÇÃO:
para que a substância seja excretada: POLAR HIDROSSOLÚVEL INOZADO NO PH DO MEIO
CLEARENCE: volume de plasma no qual o fármaco removido em determinado tempo (mL/min)
MEIA VIDA: tempo para que a [ ] plasmática da droga se reduz pela metade.
Farmacodinâmica- descreve a relação da [ ] do fármaco no sítio de ação e efeito resultante;
Fármaco-> qualquer substância que altera a função biológica do meio por suas ações químicas.
FÁRMACO + RECEPTOR – modificada uma VIA DE SINALIZAÇÃO- gerando EFEITOS BIOLÓGICOS.
-conceitos importantes-
SELETIVIDADE- = + seletivo – ação em grupo – efeitos colaterais
-Maior a dose, menos seletivo o fármaco tende ser= + efeitos adversos
JANELA TERAPEUTICA-faixa de doses de um fármaco que produz uma resposta sem efeitos adversos;
IT-indice terapêutico- diferença entre a dose necessária para produzir efeito terapêutico e tóxicoIT= DL
 DE
MENOR O IT – DOSE TERAPEUTICA MUITO PRÓXIMA DA DOSE TÓXICA (ex: digoxina)
MAIOR O IT- DOSE TERAPEUTICA DISTANTE DA DOSE TOXICA- (ex:benzodiazepínicos)
Ação específica: drogas que possuem sítio de ação: receptor, canal iônico, enzima, moléula portadora;
Ação inespecíficada: não depende de receptores
Afinidade: capacidade do fármaco formar um complexo com o receptor;
Maior afinidade: menor [ ] necessária de fármaco para a menor dose
Kd: constante de dissociação de equilíbrio para interação fármaco- receptor
menor kd
 maior afinidade
AGONISTA: molécula que se liga a um receptor; aumentam a atividade do receptor
Podem ser: 
Total-> alcança eficácia máxima
 Parcial-> só produz resposta parcial
Inverso-> se ligam ao receptor e REDUZEM o nível de ativação constitutiva do receptor (NÃO HÁ FÁRMACOS DE USO CLÍNICO QUE SEJAM CLASSIFICADOS COMO AGONISTAS INVERSOS)
ANTAGONISTA: inibe a ação do agonista: (sem o agonista não tem efeito nenhum
Competitivo: liga no mesmo receptor que o agonista e impede a função do agonista
Não competitivo podem se liga no mesmo sítio ativo
Locais de ação das drogas:
ligação- FARMACO- RECEPTOR)
-CANAIS IÔNICOS: regulam a passagem de íons e de outras moléculas hidrofílicas através da membrana plasmática
(como se fossem comportas que fecham com algum estimulo (ligante,voltagem, 2º mensageiro) comporta se abre e permite a passagem de íons)
RECEPTORES TRANSMEMBRANA ACOPLADA A PROTEÍNA G- atvia a podicai do 2 º mensageiro- moléculas de sinalização que transmite o sinal fornecido pelo 1º mensageiro
Receptores transmembrana com domínios cistolicos enzimáticos- ligantes extracelulares em uma ação intracelular
Ex:nsulina
Receptores nucleares ligam -se ao DNA e pode recrutar co-ativadores e co repressores
Enzimas extracelulares- enzimas localizadas no meio extracelular e que são ativadas pela ação do fármaco
Receptores de adesão: região de contato entre 2 células
-variação da capacidade de respostas a um fármaco:
Tolerância: redução gradual da resposta a uma droga após a administração repetitida, sendo necessário maior dose para obter os mesmos efeitos
Taquilaxia- perda de efeito em um período curto (min)
Rapida diminuição do efeito de um fármaco em doses consecutivas
Efeito rebote: produção de sintomas opostos aumentados após a retirada de um fármaco
Dose administrada x efeito farmacológico obtido x [ ] fármaco no plasma e no fluido que banha o sitio de ação
FASE FARMACEUTICA: envolve a liberação do fármaco na forma farmacêutica
- nesta fase que o fármaco se torna disponível para absorção;
FASE FARMACODINAMICA: é o monitoramento do efeito farmacológico APÓS a administração da medicação, ocorre a fase farmacodinâmica
INTERAÇÕES FARMAOCLOGICAS:
dois ou + fármacos através de seus próprios mecanismos de ação
competindo junto independente de receptores
Farmacos de feitos opostos: antagonismo imaturo- utiliza-se para reduzir o efeito colateral de um medicamento
Farmacos de efeitos semelhantes: adição ocorre pelo mesmo mecanismo de ação
Somação: mecanismo de ação diferentes