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FARMACOLOGIA Prof. Dra. Isabel Christina Mignoni Homem Conteúdos • Aspectos gerais da farmacologia • Formas farmacêuticas e Vias de administração • Farmacocinética • Farmacodinâmica • Farmacologia dos autacoides • Farmacologia dos quimioterápicos • Fármacos que atuam no trato gastrointestinal • Farmacologia do Sistema nervoso Autônomo • Fármacos anti-eméticos e antinauseantes • Farmacologia cardíaca • Farmacologia das displipidemias • Farmacologia da diabetes • Farmacologia da depressão • Hipnóticos e Sedativos • Farmacologia pulmonar FARMACOLOGIA ✓ Termo de origem grega: • Fármacon = droga • Lógus = estudo. → Farmacologia é a ciência que estuda como as substâncias químicas interagem com os sistemas biológicos. ANTIGUIDADE: Tratamentos empíricos baseados em crenças mágicas. Uso de ervas medicinais na Mesopotâmia e Egito. ~3000 a.C. ~130-200 d.C. ~400 a.C. ~2000 a.C. Medicina Ayurveda na Índia e medicina tradicional chinesa. Hipócrates propõe um modelo racional de medicina, afastando-se da superstição. Galeno desenvolve a farmacoterapia galênica. GALENO • Médico e farmacêutico mais importante da Roma Antiga, criou um sistema terapêutico que regeu a Medicina ocidental por cerca de 1.500 anos. • Considerado o “Pai da Farmácia” e precursor da alopatia • A farmacoterapia galênica: Processo de desenvolvimento de medicamentos, desde a seleção da composição, forma de administração, embalagem e estudos de segurança → O objetivo é que a substância ativa do medicamento chegue ao órgão-alvo de forma rápida e eficaz. IDADE MÉDIA E RENASCIMENTO Avicena (médico árabe) publica o "Cânone da Medicina", um tratado sobre medicamentos. ~ 1025 d.C. ~1500 d.C. Paracelso introduz a ideia de que "a dose faz o veneno". PARACELSO • Médico suíço, alquimista, teólogo leigo e filósofo da Renascença alemã. • Fundador da toxicologia. • “Todas as substâncias são tóxicas. Não há nenhuma que não seja tóxica. A dose estabelece a diferença entre um tóxico e um medicamento”. ALQUIMIA • Química da Idade Média, que procurava descobrir um remédio contra todos os males físicos e morais, e a pedra filosofal, que deveria transformar os metais em ouro. SÉCULO XIX: Início da Farmacologia Científica 1891 1858 1805 Friedrich Sertürner isola a morfina do ópio. Claude Bernard estabelece a experimentação em farmacologia. Paul Ehrlich propõe a teoria da "bala mágica" e inicia a quimioterapia. • O sonho de Ehrlich era criar “balas mágicas”, remédios que, assim como artefatos bélicos, teriam um alvo predeterminado. • Esse medicamento seria direcionado precisamente ao local da doença e não prejudicaria os tecidos saudáveis. • Ehrlich e seus colegas sintetizaram o primeiro antibiótico (Salvarsan) à partir do arsênio, que depois de modificações químicas em sua molécula tinha afinidade pelo patógeno da sífilis e atuava sem afetar as células do hospedeiro. SÉCULO XX: Revolução Farmacológica –Síntese de medicamentos 1960 - 1990 1957 1928 Alexander Fleming descobre a penicilina. Talidomida causa tragédia mundial, levando à criação de regulamentações mais rígidas. Expansão dos estudos sobre receptores farmacológicos e desenvolvimento de medicamentos específicos. TALIDOMIDA ✓ INDICAÇÕES: • Eritema nodoso hansênico • Lúpus eritematoso • Úlceras aftoides em pacientes portadores de HIV-Aids • Doença do enxerto contra hospedeiro (DECH) • Mieloma múltiplo que não respondeu à quimioterapia • Síndrome mielodisplásica (SMD) ✓ EFEITOS COLATERAIS • Más-formações nos braços e pernas e também nos órgãos internos do bebê • Problemas visuais e auditivos • Sonolência e tontura SÉCULO XXI: Farmacologia Moderna Presente e Futuro 2020 2003 Sequenciamento do genoma humano impulsiona a farmacogenética. Desenvolvimento acelerado de vacinas contra a COVID-19 com tecnologia de mRNA. Uso de inteligência artificial e terapias personalizadas. FARMACOLOGIA NO BRASIL • Em 1549, chegou ao Brasil o primeiro governador geral, Tomé de Souza, acompanhado de uma comitiva de cerca de 1000 pessoas, onde estava Diogo de Castro, um boticário, profissional responsável por manipular e produzir medicamentos na frente dos pacientes, de acordo com a farmacopeia e prescrição médica. • Ao chegar ao Brasil, encontrou uma comunidade indígena que utilizava raízes, folhas, flores e sementes para tratar seus doentes. • Os portugueses vieram com o intuito de criar missões junto aos índios, mas, através desse trabalho, acabaram se dedicando ao aprendizado da manipulação de matérias- primas extraídas da natureza para a produção de remédios. • É de extrema importância obter uma melhor compreensão da atuação dos medicamentos dentro do organismo humano. • Os medicamentos foram originados de elementos da natureza e, até hoje, são recursos fundamentais na melhoria da qualidade de vida do indivíduo, trazendo a cura, amenizando a dor ou para fins diagnósticos. • O medicamento é uma das “pontes” que leva o nosso organismo da doença para a saúde. Remédio e medicamento são sinônimos? Todo medicamento é um remédio, mas nem todo remédio é um medicamento. Podemos afirmar que um chá é um REMÉDIO, e não medicamento, já que o chá não é uma preparação elaborada que segue determinações de qualidade e segurança. REMÉDIO OU MEDICAMENTO??? ✓ Dor de Cabeça • Medicamento: Paracetamol ou ibuprofeno, prescritos para aliviar a dor com base em estudos científicos. • Remédio: Descansar em um ambiente escuro e silencioso, tomar um chá de camomila ou aplicar uma compressa fria na testa. ✓ Gripe • Medicamento: Antitérmicos (como dipirona ou paracetamol) para reduzir a febre e descongestionantes para aliviar os sintomas. • Remédio: Tomar chá de gengibre com mel, beber bastante água e repousar. ✓ Problema Estomacal • Medicamento: Omeprazol ou antiácidos, usados para reduzir a acidez gástrica. • Remédio: Beber chá de erva-doce, evitar alimentos gordurosos e fazer refeições leves. Droga x Fármaco • FÁRMACO OU PRINCÍPIO ATIVO → Substância química de estrutura conhecida, que quando administrada a um organismo vivo, produz um efeito terapêutico. • Promove ações profiláticas, curativas, paliativas ou para fins de diagnóstico. • DROGA → Qualquer substância que modifica a função fisiológica com ou sem intenção de cura. *Toda droga é uma substância com potencial de alterar o organismo, mas só é chamada de fármaco quando tem um efeito terapêutico comprovado e faz parte de um medicamento. ✓ Cafeína • Droga: A cafeína, encontrada naturalmente no café, chá e energéticos, altera o sistema nervoso central, aumentando o estado de alerta. • Fármaco: A cafeína usada em medicamentos, como analgésicos (ex.: dorflex), para potencializar seu efeito. ✓ Morfina • Droga: A morfina é um opioide que pode ser usado tanto para fins medicinais quanto recreativos. Quando usada sem prescrição, pode causar dependência. • Fármaco: A morfina como princípio ativo de medicamentos analgésicos para tratar dores intensas em ambiente hospitalar. Conceitos da Farmacologia • Divisão da Farmacologia: FARMACOCINÉTICA • Estuda o destino do fármaco ao atingir o organismo. • Fornece parâmetros fundamentais para traçar a posologia ideal. • Traz informações sobre variação de respostas entre grupos diferentes de indivíduos. • Fases: Absorção, Distribuição, Metebolização e Excreção FARMACODINÂMICA • Estuda o efeito dos fármacos no organismo. • Descreve os locais de ação dos medicamentos, mecanismo de ação, bem como a relação entre a dose e seus efeitos obtidos. • PLACEBO → Substância inativa, para satisfazer a necessidade psicológica do paciente. Conceitos da Farmacologia • EXCIPIENTE → substância sem ação farmacológica presente na formulação do medicamento, para auxiliar na forma farmacêutica e nas característicasfarmacocinéticas e farmacodinâmicas dos medicamentos. • BIOEQUIVALÊNCIA → Equivalência farmacêutica entre dois medicamentos – mesmo princípio ativo, dose, via de administração, potência. • BIODISPONIBILIDADE → refere-se à extensão de absorção e à velocidade em que a porção ativa (fármaco ou metabólito) adentra a circulação sistêmica, alcançando, assim, o local de ação. • EFEITO DE PRIMEIRA PASSAGEM (Metabolismo de primeira passagem ou metabolismo pré- sistêmico) → É um fenômeno do metabolismo dos fármacos no qual a concentração do fármaco é significantemente reduzida (e inativada) pelo fígado antes de atingir a circulação sistêmica. • METABÓLITO → resultado da biotransformação de um fármaco – Inativos ou tóxicos. Ex: Pró fármacos (inativos) - prednisona → prednisolona (forma ativa) FORMA FARMACÊUTICA → Estado final de um medicamento, após ser submetido a manipulações farmacêuticas. Efeito dos medicamentos • EFEITO TERAPÊUTICO → efeito desejável • EFEITO ADVERSO → efeito indesejável • EFEITO COLATERAL → efeito não pretendido (adverso ou benéfico) • DE 50 (Dose Eficaz 50%) → Dose necessária para causar um determinado efeito terapêutico em 50% da população. • DL 50 (Dose Letal 50%) → Dose necessária para causar óbito em 50% da população. • Índice Terapêutico: Relação entre a dose eficaz e a dose letal. • Quanto maior o índice terapêutico mais seguro é o fármaco. • TEMPO DE MEIA VIDA → Tempo que o fármaco precisa para sua concentração diminuir 50% na corrente sanguínea. Ex.: Substância A 100 mg - t 1/2 = 10 h • Em 10 horas terá 50 mg na corrente sanguínea. • Em mais 10 horas terá na corrente sanguínea 25 mg e assim por diante. • JANELA TERAPÊUTICA→ Intervalo de tempo em que a concentração de um medicamento no organismo é suficiente para produzir o efeito terapêutico desejado, mas não tão alta a ponto de causar toxicidade – Margem de segurança. • EFICÁCIA → Refere-se à resposta terapêutica máxima (efeito) que um medicamento pode produzir. • POTÊNCIA → É a quantidade de dose necessária para que o fármaco atinja seu efeito máximo. * Quanto menor a dose necessária para esse fármaco agir no seu efeito máximo, mais potente ele será. Slide 1: FARMACOLOGIA Slide 2 Slide 3: FARMACOLOGIA Slide 4 Slide 5 Slide 6 Slide 7 Slide 8 Slide 9 Slide 10 Slide 11 Slide 12 Slide 13 Slide 14: FARMACOLOGIA NO BRASIL Slide 15 Slide 16: Remédio e medicamento são sinônimos? Slide 17 Slide 18 Slide 19 Slide 20 Slide 21: Droga x Fármaco Slide 22 Slide 23: Conceitos da Farmacologia Slide 24: Conceitos da Farmacologia Slide 25 Slide 26 Slide 27 Slide 28: FORMA FARMACÊUTICA Estado final de um medicamento, após ser submetido a manipulações farmacêuticas. Slide 29: Efeito dos medicamentos Slide 30 Slide 31 Slide 32