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Biofarmacologia e analises toxicológica Professora Esp. Viviane Santos Biomédica Esteta/Analista Clinica Universidade Nilton Lins Curso biomedicina Pharmakon Principio Básico Logos Estudo dos fármacos HISTÓRIA DA FARMACOLOGIA A farmacologia (do Grego, pharmakos, droga, e logos, estudo) é a ciência que estuda como os medicamentos interagem com os organismos vivo Desde o alvorecer da humanidade, os povos pré- históricos já tratavam as doenças mediante o uso de ervas e substâncias de origem animal. As antigas civilizações habitualmente utilizavam plantas em rituais, realizando uma mistura de magia, religião e medicina para o tratamento de doenças HISTÓRIA DA FARMACOLOGIA O conhecimento acerca do poder curativo de certas plantas e substâncias gerou vários registros escritos, um que podemos citar foi o Papiro Ebers, um dos tratados médicos mais antigos e importantes que se conhece, escrito no Antigo Egito, em torno de 1550 a.C. O papiro consiste num rolo de cerca de 20 metros de comprimento e 30 cm de altura, com 110 páginas, contendo mais de 700 fórmulas mágicas e remédios populares. Atualmente, o Papiro Ebers encontra-se em exposição na biblioteca da Universidade de Leipzig na Alemanha (SUAREZ, s.d.) HISTÓRIA DA FARMACOLOGIA Claudio Galeno, um médico e filósofo romano foi o primeiro a refletir na base teórica da farmacologia, combatendo as doenças por meio de substâncias ou compostos que antagonizavam os sinais e sintomas das doenças. Galeno também escreveu sobre farmácia e medicamentos, e em suas obras se encontraram cerca de quatro centenas e meia de referências a fármacos (REBOLLO, 2006). HISTÓRIA DA FARMACOLOGIA A frase “Todas as substâncias são venenos, não existe nada que não seja veneno. Somente a dose correta diferencia o veneno do remédio” foi descrita por Paracelsus. Philippus Theophrastus Bombast von Hoheheim (1493- 1541), conhecido como Paracelsus, se destacou no século XVI, o qual questionou as doutrinas provenientes da Antiguidade e procurou conhecer os componentes ativos dos medicamentos. Foi o primeiro médico a descrever e tratar a sífilis com pequenas doses de mercúrio. Além disso, foi um grande pioneiro no uso de minerais e substâncias inorgânicas na farmacoterapia europeia, abrindo caminhos para a pesquisa dos princípios ativos (SOUZA, s.d.). HISTÓRIA DA FARMACOLOGIA No século XIX, através da descoberta da química orgânica, as primeiras drogas puderam ser identificadas e isoladas, favorecendo a evolução para a farmacologia moderna. A primeira droga isolada foi a morfina em 1805, por Sertüner, que a extraiu da Papoula. Em 1847, Rudolf Buchheim (1820- 1879) fundou o primeiro Instituto de Farmacologia na Universidade de Dorpat, em Estônia, dedicando-se a justificar os efeitos farmacológicos por meio das características químicas das substâncias (ZANINI; SEIZI, 1994) Já no início do século XX, com a era industrial e a vasta descoberta de princípios ativos, surgiram as indústrias farmacêuticas, revolucionando o mercado farmacêutico, produzindo medicamentos em escala industrial, bem como a diversificação das formas farmacêuticas (ZANINI; SEIZI, 1994). Farmacocinética Farmacodinâmica Farmacocinética; estuda todo o percurso que a medicação faz no corpo humano (Absorção, distribuição, metabolismo e eliminação) O que o corpo faz com o fármaco. Farmacodinâmica; estuda os efeitos bioquímicos e fisiológicos dos fármacos e seus mecanismos de ação. Estuda o que o fármaco faz no organismo. DIVISÃO DA FARMACOLOGIA Desenvolvimento da farmacologia Desenvolvimento da farmacologia Principio Básico Estudo da interação de drogas com organismos vivos Propriedades dos medicamentos e seus efeitos nos seres vivos Príncipio Básico Rémedio Fármaco Droga Príncipio Ativo MEDICAMENTO Conceito em Farmacologia Princípio ativo: é a substância que deverá exercer efeito farmacológico. Um medicamento, alimento ou planta pode ter diversas substâncias em sua composição, porém somente uma ou algumas destas conseguirão ter ação no organismo. Fármaco: é uma substância química de estrutura conhecida, que não seja um nutriente ou um ingrediente essencial da dieta, o qual, quando administrado a um organismo vivo, produz um efeito biológico. Medicamento: é uma preparação química que, em geral, mas não necessariamente, contém um ou mais fármacos, além de excipientes, conservantes, solventes. É administrado com a intenção de produzir determinado efeito terapêutico. Droga: é substância ou matéria-prima que tenha a finalidade medicamentosa ou sanitária; É frequentemente associada a substâncias que causam dependência, narcóticas ou que alteram a consciência. Conceito em Farmacologia Remédio: é qualquer recurso utilizado para obter cura ou alívio do sofrimento. Placebo: é qualquer substância que seja ministrada a um paciente ou a um enfermo que trate de seu problema de saúde sem que essa substância seja realmente indicada para o seu problema e mesmo assim produz efeitos positivos. Biodisponibilidade: é definido como a velocidade e extensão da absorção do fármaco a partir de uma determinada forma farmacêutica, tornando-se disponível no local de ação. Bioequivalência: é um termo utilizado para avaliar a equivalência biológica esperada in vivo de duas preparações diferentes de um medicamento. Posologia: é a forma de utilizar os medicamentos, ou seja, o número de vezes e a quantidade de medicamento a ser utilizada a cada dia. Conceito em Farmacologia Agonista: molécula que se liga ao receptor e o estabiliza em determinada conformação ativa. Agonistas inversos: Apresentam seletividade pelo estado de repouso do receptor. Antagonista: molécula que inibe a ação do agonista, mas não exerce nenhum efeito na ausência do agonista. Resposta Sem resposta Droga Droga (agonista) (antagonista) Ocupação (afinidade) Ativação (eficácia) Especificidade: é a capacidade de um fármaco reconhecer apenas um alvo Afinidade é tendência de um fármaco se ligar ao seu alvo. Eficácia: é a capacidade do fármaco, uma vez ligado, gerar uma ação biológica Descoberta de novos Fármacos INVESTIGAÇÃO FARMACOLÓGICA Você já se perguntou como acontece o desenvolvimento de um novo medicamento? Quais são as etapas que ocorrem até o novo medicamento chegar às prateleiras das farmácias? Quanto tempo leva desde a descoberta do princípio ativo até o medicamento ser lançado no mercado? Qual órgão fiscaliza todo esse processo? Todo medicamento que vai ser lançado no mercado passa por diversas etapas de pesquisa, desenvolvimento e testes até ser aprovado pela ANVISA (Agência Nacional de Vigilância Sanitária), órgão que fiscaliza a regulamentação de fabricação e produção de medicamentos. O processo de regulamentação de um medicamento é longo, rigoroso e caríssimo para as indústrias farmacêuticas, pois todo esse processo dura, em média, 15 anos. Fármaco ideal Fármaco Ideal Soletividade Fácil Administração Sem interações Medicamentosas Efetividade Revesibilidade Segurança(efeitos colaterais) Descoberta de Novos Fármacos Desenvolvimento Pré-Clínico ao término dessa fase são encaminhados para anvisa os resultados de todas as fases pré-clínicas e estudos clínicos com a descrição dos processos de produção do medicamento. Se a ANVISA estiver de acordo com os dados submetidos referentes à qualidade, eficácia e segurança do medicamento, a autorização para lançamento e comercialização é concedida, e o novo medicamento estará disponível aos pacientes Após o medicamento estar no mercado, ocorre a pesquisa de póscomercialização. Essa pesquisa ocorre num período de 10 anos de comercialização do medicamento, avaliando os efeitos crônicos e acumulação de dose em pacientes usuários do medicamento. É a farmacovigilância,que acompanha esse processo, para verificar o surgimento de novas reações adversas e/ou confirmação da frequência de surgimento das já conhecidas e as estratégias de tratamento. Esses estudos são essenciais principalmente para os medicamentos novos, pois proporcionam a avaliação do seu uso em grandes populações (CECIERJ, 2019). A palavra remédio é muito utilizada pelos leigos como sinônimo de medicamento, mas como vimos anteriormente, as duas palavras possuem significados diferentes. Assim, concluímos que todo medicamento é um remédio, mas nem todo remédio é um medicamento. Aliás, você sabe a diferença de medicamento de referência, similar e genérico? De acordo com Lei nº 9.787, de 10 de fevereiro de 1999, artigo 3: medicamento de referência – produto inovador registrado no órgão federal responsável pela vigilância sanitária e comercializado no país, cuja eficácia, segurança e qualidade foram comprovadas cientificamente junto ao órgão federal competente, por ocasião do registro. MedicaMedicamento Similar – aquele que contém o mesmo ou os mesmos princípios ativos, apresenta a mesma concentração, forma farmacêutica, via de administração, posologia e indicação terapêutica, preventiva ou diagnóstica, do medicamento de referência registrado no órgão federal responsável pela vigilância sanitária, podendo diferir somente em características relativas ao tamanho e forma do produto, prazo de validade, embalagem, rotulagem, excipientes e veículos, devendo sempre ser identificado por nome comercial ou marca; Medicamento Genérico – medicamento similar a um produto de referência ou inovador, que se pretende ser com este intercambiável, geralmente produzido após a expiração ou renúncia da proteção patentária ou de outros direitos de exclusividade, comprovada a sua eficácia, segurança e qualidade, e designado pela Denominação Comum Brasileira (DCB) ou, na sua ausência, pela Denominação Comum Internacional (DCI). Biofarmacologia Na farmacologia estudamos o medicamento num todo, sua composição química, a ação esperada, seus efeitos desejáveis e indesejáveis e o modo de uso. das doses, a sua frequência de administração e a duração do tratamento, ou seja, é a forma de utilizar o medicamento. Ela é definida através da concentração terapêutica, que compreende a concentração plasmática mínima do fármaco para fazer o efeito terapêutico e a concentração máxima tolerada, no qual o fármaco apresentará efeitos tóxicos (SCHELLCK, 2005). A partir disso são determinadas as doses, a dose terapêutica é a dose administrada com a intenção de obter seus efeitos terapêuticos. A dose de manutenção está relacionada às doses que serão administradas a fim de manter a concentração plasmática do fármaco constante para uma melhor eficiência no tratamento. A dose de ataque corresponde a uma única dose com concentração superior ao que é normalmente administrado com a finalidade de obter uma resposta mais rápida, seguida posteriormente de doses com concentrações inferiores à de ataque. A dose tóxica está relacionada a uma dose que será administrada numa concentração superior à terapêutica, podendo levar a um quadro de intoxicação ou à morte. Existe ainda o efeito dose dependente, que é o atingimento de efeitos farmacológicos decorrentes do aumento da dose utilizada (SCHELLCK, 2005). A eficácia farmacológica ocorre no pico de ação do fármaco, que é o efeito máximo do fármaco, a ação farmacológica. A quantidade de fármaco (dose) que produz o efeito farmacológico é denominada de potência (SCHELLCK, 2005). Os efeitos colaterais, também chamados de reação esperada . Um exemplo disso é a diminuição da coagulação sanguínea que a Aspirina® causa (TAVEIRA; GUIMARÃES, 2014). A reação adversa medicamentosa (RAM) Um exemplo disso é a tosse seca intermitente que surge com o uso de Captopril. Por fim, os efeitos idiossincrásicos são reações adversas raras, inesperadas e inexplicáveis após o uso do fármaco (TAVEIRA; GUIMARÃES, 2014) A interação medicamentosa pode reduzir a eficácia de um fármaco, por exemplo, o uso de antibiótico com anticoncepcional oral, que provoca alterações na absorção intestinal dos anticoncepcionais orais, diminuindo a eficácia contraceptiva (SILVA; ROCHA, 2013). Há interações que podem ser benéficas, por exemplo, o uso de anti-hipertensivos e diuréticos, visto que o uso de diuréticos potencializa o efeito do anti-hipertensivo A interação medicamentosa pode reduzir a eficácia de um fármaco, por exemplo, o uso de antibiótico com anticoncepcional oral, que provoca alterações na absorção intestinal dos anticoncepcionais orais, diminuindo a eficácia contraceptiva (SILVA; ROCHA, 2013). Há interações que podem ser benéficas, por exemplo, o uso de anti-hipertensivos e diuréticos, visto que o uso de diuréticos potencializa o efeito do anti-hipertensivo FORMAS FARMACÊUTICAS Existem várias formas farmacêuticas para preparar um fármaco. Um mesmo princípio ativo, por exemplo, o diclofenaco de sódio, pode ser apresentado em várias formas farmacêuticas distintas para diferentes vias de administração ou para a mesma via. Os motivos de produzir diferentes formas farmacêuticas são para uma fácil administração, diferentes doses o tempo de ação, local de ação, proteção da substância ativa contra as barreiras do organismo, que dificultam a sua entrada ou inativam o fármaco, por exemplo, o suco gástrico do estômago. Existem as formas farmacêuticas sólidas, líquidas e semissólidas (TAVEIRA; GUIMARÃES, 2014). Comprimidos: Formas cilíndricas ou redondas, que resultam da compressão de um pó cristalino ou de um granulado em máquinas apropriadas. Formas Farmacêutica Formafarmacêutica: é o estado final que as substâncias ativas apresentam depois de sere m submetidas às operações farmacêuticas necessárias, a fim de facilitar a sua administração e o bter o maior efeito terapêutico desejado. Cápsulas: Medicamento em pó, grânulos ou líquido, envolvido em gelatina solúvel, que deve ser dissolvido no intestino. Comprimidos Drágeas: revestidos camada com uma protetora (agucares) para potencializar a absorção Formas Farmacêutica Formafarmacêutica: é o estado final que as substâncias ativas apresentam depois de sere m submetidas às operações farmacêuticas necessárias, a fim de facilitar a sua administração e o bter o maior efeito terapêutico desejado. Xarope:Mistura de água com açucares (1 parte d e água para 2 partes de açúcar). Soluções: São formas farmacêuticas líquidas onde o princípio ativo está totalmente dissolvido no solvente. Usado para injeções. Suspensão: Medicamento obtido pela ass ociação de dois componentes que não se misturam. Deve ser agitado antes de us ar . Formas Farmacêutica Supositórios:Forma cónica ou ovóid e, destinadas a serem introduzidas na ampola retal. Os excipientes usados podem ser Lip ossolúveis ou Hidrossolúveis (gelatin a glicerinada ou polietilenoglicois de peso molecular e levado). Enemas:São formas farmacêuti cas líquidas destinadas a serem introduzidas na porção terminal do intestino (ampola retal). Óvulos: são preparações destinadas a serem intr oduzidas na vagina. Substâncias hidros solúveis ou lipossolúveis Gel:Forma farmacêutica que possui gr Creme:Forma farmacêutica de consistê ncia mole destinada ao uso tópico. Difer e das pomadas por possuir grande qua ntidade de água em sua formulação, e p or isso apresenta absorção mais rápida. Pomadas:Forma farmacêutica de consistência mole e oleosa destin ada ao uso tópico. Devido a sua ol ande quantidade de água em sua for eosidade, a absorção do princípio mulação e um polímero. ativo pode ser mais lenta, porém de efeito lo cal mais prolongado. Formas Farmacêutica EXERCÍCIOS Conceitue, com suas próprias palavras, o significado de FARMACOLOGIA. Conceitue, com suas próprias palavras, o significadode FARMACOCINÉTICA e FARMACODINÂMICA. Estabeleça as diferenças entre FARMACOCINÉTICA e FARMACODINÂMICA. Conceitue, com suas próprias palavras, o significado de FÁRMACO e MEDICAMENTO. Estabeleça as diferenças entre REAÇÕES ADVERSAS e EFEITO COLATERAL. Diferencie os conceitos de droga, fármaco e medicamento. Conforme a Lei dos medicamentos genéricos, descreva as características de um medicamento genérico EXERCÍCIOS 8. Com relação à linguagem farmacológica, relacione a coluna da direita com os números da coluna da esquerda RESUMO DO TÓPICO 1 Neste tópico, você aprendeu que: • A farmacologia é a ciência que estuda as interações entre as substâncias químicas (fármaco) e os sistemas biológicos. Está subdividida em classes, na qual cada uma estuda uma função. • A investigação farmacológica passa pela fase pré-clínica (estudo da substância em animais e in vitro). A fase clínica (humanos) é dividida em três fases: Fase I – testada em voluntários sadios, dose, avaliação, efeitos adversos; Fase II – testada em voluntários doentes, dosagem mais eficaz e segura; Fase III – Triagem Clínica. • Eficácia Farmacológica: é o efeito máximo do fármaco. • Potência: quantidade do fármaco (dose) que produz efeito. • Tolerância: é a diminuição da resposta fármaco lógica que se deve à administração repetida ou prolongada de alguns fármacos. • As formas farmacêuticas são os estados físicos finais dos medicamentos, podendo ser sólido, líquido e semissólido.Visam facilitar a administração e atingir a disponibilidade biológica desejada. “Não siga a bula de quem vive comprimido” – Dani Agapito image10.png image11.png image12.png image2.png image3.png image4.png image5.png image6.png image7.png image8.png image9.png image13.png image14.png image15.png image16.png image17.png image18.png image19.jpg image20.jpg image21.png image22.jpg image23.jpg image24.png image25.png image26.png image27.png image28.jpg image29.png image30.png image31.png image32.png image33.png image34.png image35.png image36.png image37.png image38.png image39.jpg image40.png image41.png image42.png image43.png image44.png image45.png image46.jpg image53.png image54.png image55.png image56.png image57.png image58.png image59.png image60.png image61.png image62.png image47.png image48.png image49.png image50.png image51.png image52.jpg image63.jpg image64.png image65.png image66.png image67.png image68.png image69.jpg image70.jpg image71.png image72.png image73.png image74.png image75.png image76.jpg image77.jpg image78.png image79.png image80.png image81.jpg image82.jpg image83.png image84.png image85.png image86.jpg image87.png image88.png image89.png image90.png image91.png image92.png image93.png image94.jpg image95.png image96.jpg image97.jpg image98.jpg image99.jpg image100.jpg image101.jpg image102.jpg image103.jpg image104.jpg image105.jpg image106.jpg image107.jpg image108.jpg image109.png image110.png image111.png image112.png image1.jpg