FF INJETÁVEIS

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FF Injetável 
 
As formulações injetáveis devem ser isotônicas e ter um pH próximo da neutralidade por várias razões 
importantes relacionadas à segurança e à eficácia do tratamento: 
1. Compatibilidade com o ambiente fisiológico: Soluções isotônicas têm uma osmolaridade 
semelhante à do plasma sanguíneo, o que minimiza o risco de causar hemólise (ruptura das 
células vermelhas do sangue) ou danos às células endoteliais dos vasos sanguíneos. Soluções 
não isotônicas podem causar fluxos de água indesejados nas células ou para fora delas, levando 
a inchaço ou desidratação celular. 
2. Minimização de dor e irritação: O pH das formulações injetáveis próximo ao neutro 
(aproximadamente 7,4) reduz o risco de irritação e dor no local da injeção. Soluções muito ácidas 
ou alcalinas podem causar desconforto significativo e até danos aos tecidos. 
Vantagens: 
■ Soluções que são depositadas diretamente na circulação sanguínea, na musculatura, cavidades… 
Ela vai ter ação farmacológica imediata (no caso de IV de soluções aquosas) 
■ Tem resposta terapêutica controlada (variações na absorção) e administração de dose exata. 
■ É uma via de administração alternativa para fármacos que podem ser inativados pelo TGI ou não tem 
a melhor por causa do TGI 
■ Pode ser aplicada quando o paciente não coopera 
Desvantagens: associadas à dor, risco de toxicidade (e dificuldade de reversão caso ocorra reação ou 
erro), dificuldade da administração diária e alto custo associado à necessidade de pessoa especializada 
para aplicação. 
>> Pode haver o risco de formação de trombos induzidos, tendo chance maior quando há infusão de 
líquido irritante de tecidos biológicos. 
>> Risco de precipitação se não for bem formulado 
 
As formulações buscam a obtenção de produto estável para uso parenteral, que seja estéril, que 
apresenta efeito terapêutico significativo no paciente e que apresente um alto grau de pureza. 
>> São preparações estéreis livres de pirógenos 
 
Podem ser 
● Soluções definitivas 
● Suspensões prontas 
● Emulsões prontas 
 
Preparações extemporâneas 
● Pós liofilizados solúveis 
● Pós liofilizados insolúveis 
● Concentrados líquidos/emulsões 
 
 
Água para injetáveis 
Armazenado em temperatura ambiente (15ºC a 30ºC). 
Evitar calor excessivo (temperatura superior a 40ºC). 
Não armazenar água para injeção adicionada a 
medicamentos. Prazo de validade: 24 meses após a 
data de fabricação. 
 
 
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Tipos de injetáveis 
■ Injeção - preparações líquidas constituídas de fármacos 
■ Para injeção - adição de veículos adequados, geram soluções. 
■ Emulsão injetável - preparação líquido de um fármaco dissolvido ou disperso em um sistema 
emulsionado 
■ Suspensão injetável - preparação líquida de sólidos suspensos em um líquido adequado 
■ Para suspensão injetável - pós, com adição de veículo adequado, geram suspensões que estão em 
conformidade com exigências referentes a suspensões injetáveis. 
Solventes mais utilizados para injetáveis é água purificada. Devem ser esterilizados posteriormente. 
Outros veículos aquosos (não usados em neonatos): água bacteriostática, injeção de cloreto de sódio, 
injeção de Ringer. 
>>> Quando usa óleos vegetais, que tem baixa toxicidade mas podem ser alergenos, é importante que 
conste no rótulo o nome do óleo que foi utilizado. 
Adjuvantes mais usados: 
■ Conservantes antibacterianos 
■ Tampões 
■ Solubilizantes 
■ Antioxidantes 
■ Substituição do ar dentro do frasco por um gás inerte como nitrogênio para aumentar a estabilidade. 
Na maioria das indústrias, a área na qual é produzido os produtos parenterais é mantida estéril/livre de 
bactérias por meio da utilização de luz ultravioleta, filtração de ar e produtos e equipamentos estéreis. 
Soluções parenterais são filtradas em micromembranas antes de serem colocadas nos recipientes e 
depois é garantido que não vai haver contaminação pelo ar a partir do uso de fluxos de ar dirigidos. 
Quando são suspensões - utilização de micronizador, moinho coloidal ou spray-dryer. 
 
LIOFILIZAÇÃO OU FREEZE-DRYING - remover água de compostos sensíveis a temperaturas 
 
❶ Congelamento - formação de cristais 
❷ Sublimação - através do aumento da pressão interna no 
equipamento, água vai ser retirada por sublimação. 
❸ Dessorção - remoção de água residual por meio do aumento suave 
da temperatura. 
 
SPRAY-DRYING 
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Highlight
Highlight
 
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Possibilidade de usar sem precisar congelar amostra, mas 
não é aplicável para produtos termoinstáveis. 
❶ Atomização do líquido a partir da pulverização, formando 
névoa de partículas 
❷ Névoa pe submetida a contato com gás quente em forma 
de ciclone faz 
❸ Evaporação quase instantânea do solvente utilizado 
(pode ser orgânico) 
❹ Obtenção do pó 
 
 
LIÓFILOS 
 
A esterilização de pós liofilizados para injetáveis é crucial para garantir a segurança e a eficácia dos 
produtos farmacêuticos. Os principais métodos de esterilização para esses produtos incluem: 
1. Esterilização por Calor Seco: 
o Estufas de Esterilização: Utiliza calor seco em estufas, geralmente a temperaturas de 
160-170°C por várias horas. É eficiente para vidros, frascos e materiais que não são 
termossensíveis. 
2. Esterilização por Filtração: 
o Filtros de Membrana: Utilizado para soluções antes da liofilização. As soluções são 
filtradas através de membranas de 0,22 micrômetros para remover bactérias e outros 
microrganismos. 
3. Esterilização por Radiação: 
o Radiação Gama ou Raios-X: Utilizado para materiais que não podem ser submetidos a 
calor. A radiação ionizante destrói os microrganismos ao danificar seu DNA. 
4. Esterilização com Óxido de Etileno: 
o Gaseificação com Óxido de Etileno: Utilizado para materiais sensíveis ao calor e à 
umidade. É um método eficaz, mas requer uma etapa de aeração para remover resíduos 
tóxicos do óxido de etileno. 
5. Esterilização por Vapor (Autoclave): 
o Autoclaves: Embora menos comum para pós liofilizados devido à sensibilidade à 
umidade, pode ser usada para componentes do equipamento antes da liofilização. 
 
 
FF Semissólida 
 
Objetivos dessas formulações são uma aplicação em área específica, normalmente com objetivo 
de ação local (por isso é preferível que ela tenha absorção limitada e que seja lavável). 
Fatores limitantes associados a: 
■ Fatores biológicos - relacionado a integridade da pele, já que existe diferença entre a absorção em 
pele íntegra e pele não-íntegra. 
■ Físico-químicos - relacionado a características das moléculas (tamanho de partícula…) e as 
preparações almejadas. 
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