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Terapia antimicrobiana ANTIMICROBIANOS/QUIMIOTERÁPICOS ● Drogas antimicrobianas - subst. utilizadas no tratamento de doenças infecciosas para conseguir controlar o crescimento dos microrganismos ou destruí-los quando as despesas normais do organismo não foram capazes de contra o vírus ● Antibacterianos ou antibióticos: agentes utilizado no combate de doenças bacterianas ● Antifúngicos: substâncias utilizados no tratamento de doenças fúngicas ● Antiprotozoárias: substâncios com ação contra as doenças causadas por protozoários ● Antivirais: substâncias utilizados no tratamento contra os vírus ● Drogas antimicrobianas agem dentro do organismo hospedeiro, matando ou interferindo no crescimento dos microrganismos ● Desejável que tenham mínimos efeitos ao organismo hospedeiro (toxicidade seletiva) ● Antifúngicos, Antiprotozoários e antivirais: são mais tóxicas p/organismo humano, pois alguns são seres eucariontes, sendo a constituição celular semelhante a nossa CARACTERÍSTICAS DESEJÁVEIS AOS ANTIMICROBIANOS E QUIMIOTERÁPICOS ● Destruir o patógeno ou inibir seu crescimento propiciando as células de defesa do organismo a oportunidade de destruir o microrganismos ● Não causar danos ao hospedeiro (efeitos colaterais) ● Não causar reações alérgicas ● Permanecer no hospedeiro por um tempo eficaz ● Destruir patógeno em tempo hábil, para que não ocorram mutações e não haja resistência ANTIBIÓTICOS E ANTIBACTERIANOS ● Antibióticos (atb) = drogas são obtidas de forma natural a partir de microrganismos ● Antibacterianos= drogas são obtidas de forma sintética ou semi-sintética ATIVIDADE ANTIBACTERIANA ● Bactericidas - antibacteriano/atb liga-se irreversivelmente as estruturas alvo do microrganismo causando lesão e morte da célula bacteriana ○ Fluorquinolobas, betalactmanucos, aminoglicoaudeos, nitroimidazolicos, polimicibqs, glicopepetideos, rifampicina ● Bacteriostático - atb inibe o crescimento da bactéria permitindo que o sistema imune do hospedeiro elimine a infecção ○ Sulfa/trimetoprim, tetraciclinas, anfenicois ● Macrolídeos e lincosamidas - bactericida ou bacteriostática dependendo da dose utilizada ESPECTRO DE AÇÃO ● Representa a quantidade de agentes que o antibacteriano consegue agir: ● Espectro restrito - ativo contra uma pequena faixa/número limitada de espécie bacterianas ○ glicopéptidos (vancomicina), lincosamidas, oxazolidinona (linezolida) - gram positivas ○ polimixinas - gram negativas ○ nitroimidazólicos - bactérias anaeróbicas ● linezolida: introduzida no mercado farmacêutico em 2000/2001, super-antibiótico, utilizado em extremos de resistência bacteriana perante outras drogas. Custo elevadíssimo ● Amplo espectro: ativo contra várias espécies bacterianas ○ Macrolídeos (Eritromicina, Claritromicina e azitromicina ○ Gram+, mocoplasma e clamídia (agem sobre o gram -) ○ Tetracilinas (Tetraciclinas, Doxiciclina, oxitetraciclina) e Anfenicois (cloranfenicol, Florfenicol e Tianfenicol) Gram+, Gram-, anaeróbios, clamidia, riquésies a espiroquetas ○ Fluorquinolonas (Enrofloxacina, Levofloxacina, Gatifloxacino, Marbofloxacino e Pradofloxacina) e Sulfas+Trimatoprim (Sulfazotrim) - Gram+, Gram- e anaerobios ○ Aminoglicosídeos (Neomicina,amicacina, Estreptomicina, Tobramicina e Gentamicina) e Rifampicina - Gram +, Gram- e Mycobacterium ● Espectro ação especial - B Lactâmicos (penicilinas, cefalosporinas, Monobactâmicos e Carbapenêmico ○ Penicilinas Naturais (Benzilpenicilina, penicilina G e V) - espectro reduzido - ação quase exclusiva em gram positiva, pouco G- e espiroquetas ○ Aminopenicilinas (Amocxilina e Ampicilina) - Espectro ampliada - Gram +, cocos G-, espiroquetas e Gram - (enterobactérias) ○ Carboxipenicilinas (Ticarcilina, Carbenicilina) e Ureidopenicilina (Piperacilcina) - Espectro de ação mais amplo, Gram +, G- , espiroquetas Gram - (enterobactérias) e Pseudomonas ○ Penicilinas associadas (inibidores de Betalactamase - enzimas produzidas par algumas bactérias e responsaveis por sua resistência a antibióticos beta-lactâmicos - Amoxicilina+Clavulanato ou Ampicilina+Sulbactam) ○ Penicilinas estáveis (resistentes a B-lactamase - Meticilina ou Oxacilina) ● Espectro ação especial - B Lactâmicos (penicilinas, cefalosporinas, Monobactâmicos e Carbapenêmico) ○ Espectro ação crescente dependendo da geração ○ 1. Geração (Cefalexina, Cefalotina) - Espectro Reduzido - Ação quase exclusiva em Gram + e algumas Gram - ○ 2. Geração (Cefaclor, Cefuroxima, Cefoxitina) - Espectro ampliado - cobertura maior cocos Gram + e Gram - ○ 3. Geração (Ceftriaxona, Ceftiofur, Ceftazidima*, Cefovecina) - Espectro de ação + ampliado - Gram + resistentes, Gram-, *Pseudomonas e penetração melhor em alguns tecidos como Barreira Hematoencefálica ○ 4, Geração (maior resistência à ação de ẞ-lactamase - Cefepime) - ótima cobertura de Gram + e G -, estafilococo sensível a meticilina (MSS) e Pseudomonas, não tem boa cobertura contra enterococos ○ 5. Geração - Curto espectro ação (ação contra MRS - Staphylococcus resistentes Meticilina ou quase todos os ẞ Lactâmicos) "Indisponíveis no Brasil ● Espectro ação especial - B Lactâmicos (penicilinas, cefalosporinas, Monobactâmicos e Carbapenêmico) ○ Aztreonam - único monobactâmico disponível ○ Espectro restrito - atividade exclusiva contra Gram - (enterobactérias que não produzem beta lactamases ou corbapenemasa. Não é ativo contra os anaeróbios. Gram-positivas são resistentes ○ Utilizado para infecções graves por Gram-negativos em pacientes com alergias grave aos beta lactâmicos e que necessitem de tratamento com beta lactâmicos ● Espectro ação especial - B Lactâmicos (penicilinas, cefalosporinas, Monobactâmicos e Carbapenêmico) ○ Carbapenêmicos - Drogas potentes de amplo espectro - Gram+ (relativamente mais potentes), Gram -, Pseudomonas e Anaeróbios ○ USO RESTRITO á infecções hospitalares e por bactérias produtoras de beta-lactamases de espectro estendido (ESBL) ○ Meropenem, Imipenem, Ertapenem *sem ação um Pseudomonas ○ KPC (Klebsiella produtora de carbapenemaso) - drogas de escolha deixam de ser os carbapenêmicos para ser as polimixinas QUAL É O MELHOR EM RELAÇÃO AO ESPECTRO DE AÇÃO? ● Depende do caso ● Etiologia conhecida - Atbs de espectro curto espectro e maior potência são mais indicados, pois podemos escolher um atb com ação específica frente ao patógeno desejado ● Etiologia desconhecida, emergências- Atbs de amplo espectro são mais indicados, até que se tenha a resultado da cultura e antibiograma e se possa ajustar a terapia