A02 - Resumo Anestesiologia - Anestesia Geral Endovenosa-1

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O CIRCO 
 RESUMO ANESTESIOLOGIA 
Assunto: Anestesia Geral Endovenosa 
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Introdução 
• Nesta aula serão abordados anestésicos endovenosos, analgésicos opioides e bloqueadores 
neuromusculares. 
• Esses formam o “tripé” da anestesia geral: 
o Anestesia 
o Analgesia 
o Bloqueio neuromuscular 
 
Modelo farmacocinético tricompartimental 
• Esse modelo fala sobre 3 compartimentos que são: 
o V1 – Sangue e tecidos ricamente 
vascularizados. 
o V2 – Musculatura e tecidos mediamente 
vascularizados. 
o V3 – Gordura, osso e tecidos pobremente 
vascularizados. 
• Baseando-se nessa compartimentalização, eu tenho 
constantes de difusão (K12, K21, K13, K31 que 
representam a distribuição do líquido entre os 
compartimentos, constante de eliminação (K10) 
que representa a metabolização da medicação 
e o clearance (CL1) que é quando a medicação é 
eliminada. 
• Porém, a constante mais importante é a do 
acesso da medicação ao sítio efetor (Ke0), 
sendo que quando falamos de anestésicos 
endovenosos o sítio efetor nada mais é que o 
cérebro do paciente que é onde eu quero que a 
medicação atue. 
• É esse modelo que vai me dizer quanto de droga eu preciso fazer, qual o intervalo que eu tenho que dar essa 
droga e qual o tempo de ação da mesma. 
 
Preparação dos anestésicos 
• Os anestésicos são aspirados para seringas e as 
mesmas são identificadas na sua base. 
• Nunca devemos segurar a seringa pelo embolo 
dela para não contaminar. 
• Geralmente como mostrado na imagem podemos 
utilizar o propofol (seringa amarela de 20 ml) 
como um indutor anestésico), o analgésico em 
uma seringa de 10 ml e o relaxante muscular em 
uma seringa de 5 ml. 
• Quando utiliza-se bomba de infusão, podemos 
controlar toda a infusão dos medicamentos, 
escolher a quantidade que será aplicada em 
bolus e depois utilizar dose de manutenção do 
anestésico. 
 
Meia vida contexto sensitiva 
• É o conceito mais importante quando se fala do uso de anestésicos endovenosos, ele representa o tempo 
que o paciente leva para acordar quando for desligada a infusão. 
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• Olhando o gráfico ao lado vemos que 
o propofol, após utilizado por 6 horas 
em infusão contínua, tem cerca de 
25-30 minutos de meia vida contexto 
sensitiva, isso quer dizer que depois 
que eu desligar a infusão de propofol 
após 6 horas de infusão, o paciente 
levará cerca de 25-30 minutos para 
acordar. 
• Quanto maior for o tempo de infusão 
do anestésico, maior o tempo que o 
paciente levará para despertar. 
• Diazepam é uma das drogas que tem 
maior tempo de meia vida contexto 
sensitiva, levando o paciente a ficar 
mais de 2 horas desacordado após a parada de infusão. 
• O midazolam tem grande estabilidade e por isso é considerado uma boa medicação para se utilizar, 
contudo, ele não é utilizado na anestesia como infusão continua, ele é utilizado mais na terapia intensiva, 
sendo na anestesia utilizado mais como medicação pré-anestésica para o paciente ficar mais relaxado. 
 
Mecanismo de ação anestésicos endovenosos 
• Aumenta a ação do GABA e inibe os receptores excitatórios. 
• Os anestésicos endovenosos 
em geral (como o propofol) 
irão aumentar o potencial do 
receptor GABA que realiza a 
abertura dos canais de cloro, 
que hiperpolarizam a célula e 
faz com que a mesma fique 
menos estimulada e assim o 
paciente permanece 
dormindo, irresponssivo a 
comandos. 
• A unida exceção para essa 
regra são os 
benzodiazepínicos 
(midazolam e diazepam, por 
exemplo) que possuem seu 
próprio receptor (receptor benzodiazepínico) que quando ativado causa uma hiperpolarização da célula por 
um grande período, por isso, os benzodiazepínicos deixam o paciente “apagado” por mais tempo. 
o Contudo, eles tem uma vantagem, o paciente não irá fazer depressão respiratória por que ele não 
tem bloqueio do sistema nervoso parassimpático 
ou simpático. 
 
Farmacocinética dos anestésicos endovenosos 
• A Meia vida de distribuição é o tempo que o fármaco 
leva para chegar a periferia. 
• Ligação proteica representa a quantidade daquele 
fármaco que se liga as proteínas. 
• Volume de distribuição é o volume total de plasma que 
teríamos caso a concentração de anestésico fosse igual a 
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do plasma sanguíneo, sendo que medicações lipossolúveis terão volume de distribuição maior que 
medicações hidrossolúveis. 
• Clearance falamos na velocidade do fármaco para ser eliminado. 
• Tempo de meia vida é igual o tempo para que metade do fármaco seja eliminado. 
 
Doses utilizadas e características da indução 
• A dose de indução é a dose utilizada para realizar a indução anestésica com o fármaco. 
o Temos que saber mais o do propofol que é de 1,5-2,5 mg/kg e midazolam 0,2-0,4mg/kg. 
• O inicio de ação representa o 
tempo entre a infusão do 
medicamento e o tempo de 
inicio da sua ação em segundos 
e podemos ver como o tempo 
de ação do propofol é rápido, 
sendo apenas cerca de 15 
segundos para começar a fazer 
efeito. 
• O tempo de duração representa 
o tempo que o paciente ficará 
sob efeito do medicamento caso 
o mesmo seja utilizado em bolus 
apenas, sem infusão continua. 
• A dor a injeção é a dor que o 
paciente queixa quando se realiza a injeção do anestésico. 
o Dependendo da droga, pode-se fazer até mesmo uma anestésico local para o paciente não tem 
tanto desconforto. 
• Propofol – farmacocinética 
o Podemos ver que o 
clearance do propofol é um 
clearance rápido, por isso o 
paciente fica sob efeito dele 
apenas 10-15 minutos para 
injeção da medicação. 
o Existe uma bomba de 
infusão feita 
especificamente para o 
propofol que é chamada de 
“diprifusor” 
o Características físico-quimicas 
▪ 2,3 diisoprofilfenol 
▪ Solução 1% em emulsão leitosa branca, com 10% de óleo de soja, 2,25% glicerol e 1,2% de 
fosfatos purificados de ovos. 
• Pessoas com alergias a essas substancias não podem utilizar propofol. 
▪ Contém EDTA. 
o Mecanismo de ação 
▪ Inibição do sistema excitatório (glutamato) e ativação do inibitório (GABA). 
▪ Os anestésicos endovenosos em geral irão aumentar o potencial do receptor GABA que 
realiza a abertura dos canais de cloro, que hiperpolarizam a célula e faz com que a mesma 
fique menos estimulada e assim o paciente permanece dormindo, irresponssivo a 
comandos. 
 
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Analgésicos opioides 
• Conceito – Termo genérico que define toda substancia natural ou sintética cuja ação ocorre pela interação 
com receptores específicos, os receptores opioides. 
• Possuem ação analgésica. 
• É inapropriado chama-los de hipnoanalgesicos pois eles apenas causam analgesia, não alteram a consciência 
do paciente. 
• A Morfina é o único considerado “opiáceo” (natural) todos os outros são “opioides” (sintéticos) 
• Mecanismo de ação 
o Possuem receptores específicos onde eles irão agir. 
o O receptor mais 
importante é o receptor 
“Mu” que é o receptor 
que vai dar analgesia 
supraespinhal (mu-1) e 
depressão respiratória 
(mu-2) além de gerar 
dependência física e 
rigidez muscular. 
o Quando o opioide se 
conecta a esse receptor 
e não há estimulo álgico 
(dor) ele fica mais 
ativado no mu-2 
gerando depressão 
respiratória, por isso, 
tenho que utilizar ele 
apenas quando há estimulo álgido e 
em uma dose muito específica. 
o Revisando a farmacologia, temos 
medicações que podem agir como 
agonistas, antagonistas e fármacos 
agonistas parcial, sendo os mesmos 
relacionados com a atividade do 
fármaco no seu receptor alvo. 
o Todos eles tem afinidade pelo 
receptor, contudo, apenas o agonista terá aumento da atividade do receptor, o antagonista não terá 
atividade e o agonista parcial fica no meio termo. 
o A maior parte dos opioides existentessão agonistas, e sabendo disso, temos que estar cientes que 
um dos grandes antagonistas dos opioides é uma droga chamada de Naloxone. 
▪ Ou seja, sempre que eu tiver um paciente que tenha tido uma intoxicação por opioides, a 
droga de escolha a ser usada como antídoto é o naloxone. 
o De droga agonista parcial, temos apenas uma 
chamada de Nalbufina que é um opioide mas ela 
tem menos efeitos colaterais pois como é um 
agonista parcial, possui menor efeito sobre 
receptor “mu”. 
• Farmacocinética dos opioides 
o Dos opioides, os que tem a terminação em “Nil” 
geralmente são os utilizados na anestesia, sendo 
eles mais potentes que a morfina. 
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o Morfina, codeína, tramadol e outros são utilizados como analgésicos pois são medicações “menos” 
potentes. 
o O fentanil se for utilizado como analgésico tem que ser muito bem controlado pois é 1000x mais 
potentes que a morfina. 
o O sufentanil, por ser muito lipofílico, quando é colocado em infusão contínua quanto maior o tempo 
de infusão, maior o tempo necessário para que o paciente desperte. 
o Bem como, pela análise do gráfico, vemos que apenas 100 minutos em infusão continua de fentanil, 
já são suficientes para o paciente levar mais de 2 horas para acordar quase. 
o Por outro lado, o remifentanil é metabolizado no meio intravascular, e isso faz com que apenas 
alguns poucos minutos após a sua parada de infusão, já corte seu efeito, e o paciente rapidamente 
reaja a isso. 
▪ Por esse motivo, caso o remifentanil seja desligado, já deve-se ter outro analgésico para 
entrar no lugar dele. 
• Efeitos colaterais 
o Miose 
o Bradicardia 
o Liberação de histamina 
o Rigidez muscular 
o Náuseas e vômitos 
o Íleo paralitico 
o Espasmo de vias biliares 
o Hipotensão 
o Retenção urinária 
o Depressão respiratória 
o OBS: Hoje em dia, a anestesia está se convertendo para a “anestesia free-opioide” ou seja, sem o 
uso dos opioides pois existem muitas pessoas que tem diminuição da enzima metabolizadora o que 
faz que apenas uma dose possa ser prejudicial ao paciente e gerar vários efeitos colaterais. 
 
Bloqueadores neuromusculares 
• Conceitos 
o Unidade motora 
▪ Formada pelo neurônio e músculos inervados por ele. 
o Placa motora 
▪ Porção diferenciada da membrana muscular que é 
considerada quimioexcitável. 
o Junção neuromuscular 
▪ Formada pelo axônio + fenda sináptica + placa 
motora. 
▪ 1 músculo pode ter até 3 junções neuromuscular, 
exceto músculo da orbita, face e pescoço, onde 3 
junções neuromuscular = 1 músculo com várias 
inervações. 
o Mecanismo de contração muscular 
▪ Produção de neurotransmissor 
▪ Liberação de acetilcolina 
▪ Ação da acetilcolina nos receptores pós-sinápticos. 
• Mecanismo de ação dos bloqueadores neuromusculares 
o Cada canal que a acetilcolina irá agir, tem 5 subunidades, sendo 2 delas alfa, onde a o farmaco irá se 
ligar e fazer seu efeito. 
o Para eles funcionarem as duas subunidades do receptor alfa devem estar ocupadas, primeiro uma e 
depois a outra subunidade. 
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o O bloqueador neuromuscular irá basicamente impedir a ação do canal da acetilcolina à fim de 
impedir a contração muscular. 
• Succinilcolina 
o Temos que saber principalmente que ela é um bloqueador neuromuscular DESPOLARIZENTE, e o 
que significa isso? 
▪ Significa que ela causa um bloqueio neuromuscular por competição, ela é semelhante a 
acetilcolina e ocupa o lugar da mesma no seu receptor e apesar de ativar o canal uma vez 
causando contração (despolarização que é vista no paciente como Fasciculações), ela 
permanece ali no receptor fixa e não é reabsorvida tão rápida como a acetilcolina, assim 
impedindo que o ciclo se repita e causa um bloqueio neuromuscular. 
o Dose = 1-2mg/kg 
▪ Início de ação em torno de 59 segundos e desbloqueio em torno de 7-13 minutos. 
o Contraindicação: 
▪ Paciente com alterações de hiperpotassemia ou predisposição a hiperpotassemia como 
pacientes grandes queimados. 
▪ Isso ocorre pois a despolarização causada pela Succinilcolina gera uma entrada de sódio e 
saída maior de potássio para o meio extracelular. 
• Monitorização da junção neuromuscular 
o Importante pois me faz conhecer com precisão o grau de 
bloquei neuromuscular na sala de cirurgia, na recuperação 
pós anestésica e na UTI. 
o Me da segurança total para uso de bloqueadores 
neuromusculares. 
 
 
“O verdadeirO herOísmO cOnsiste em persistir pOr mais um mOmentO, 
quandO tudO parece perdidO”. (W. F. GrenFel)