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Trabalho de Farmacologia Antifúngicos Fármacos que destrói ou inibe o crescimento de fungos. Trabalho de Farmacologia ANTIFÚNGICO – A abordagem medicamentosa das infecções fúngicas inclui agentes tópicos e sistêmicos, usados profilática e terapeuticamente. Em infecções localizadas, os agentes tópicos são preferidos. São representados de uso corrente: Sistêmicos Tópicos Caspofungina Cetoconazol Flucitosina Ciclopirox Griseofulvina Haloprogina Itraconazol Miconazol Fluconazol Nistatina Cetoconazol Terbinafina Anfotericina B Tolnaftato Classificação dos Antifúngicos A profilaxia com Antifúngicos está indicada em pacientes imunodeprimidos ou criticamente doentes, em quem se desenvolvem fungos oportunistas. O tratamento direciona-se à cura das lesões características. CETOCONAZOL Vias de Administração Indicação Contra-indicação Farmacocinética Oral: Comprimidos de 200 mg. Composição: (amido, celulose microcristalina, dióxido de silício, estearato de magnésio, lactose monoidratada, povidona). Uso: adulto e pediátrico Indicado para o tratamento infecções na pele, cabelo e mucosa, que não podem ser tratadas com a aplicação direta do medicamento na área infectada, infecção persistente na vagina, infecções na boca, garganta e estômago, intestinos, outros órgãos internos ou vários órgãos ao mesmo tempo. (candidíase oral, esofagia, cutânea e vulvovaginal, dermatofitoses, onicomicoses, paroníquia, pitríase versicolor ) Você não deve tomar este medicamento se apresentar maior sensibilidade (alergia) ao Cetoconazol ou a qualquer um dos componentes da fórmula. Não tome este medicamento caso tenha doença no fígado. Se tiver dúvidas, consulte seu médico. Absorvido por via oral, sendo a absorção aumentada em ambiente ácido, une-se a proteínas plasmáticas, mas passa pouco pela barreira hematoencefálica; contudo, se encontra no leite materno, É metabolizado no fígado pelo sistema oxidases mistas dependentes do citocromo P450. Sua excreção é dose- dependente pela urina. Vias de Administração Indicação Contra-indicação Farmacocinética Tópico:Creme dermatológico (bisnaga de 30 g) Composição: (álcool cetoestearílico, miristato de isopropila, estearato de sorbitana, polissorbato 60, polissorbato 80, propilenoglicol, sulfito de sódio e água deionizada). Uso: adulto e pediátrico Indicado para aplicação tópica no tratamento de micoses superficiais, incluindo dermatofitoses (Tinea corporis, Tinea cruris, Tinea manum e Tinea pedis), candidíase cutânea e pitiríase versicolor. Não é indicado o uso de Cetoconazol CREME para infecções oftálmicas, não podendo ser usado na conjuntiva. Se houver: reações desagradáveis como irritação, coceira ou ardência da pele. Suspender o medicamento Aplicado topicamente, Cetoconazol CREME não é absorvido, não penetrando na circulação sanguínea. Em estudos com voluntários, não foram detectados níveis sanguíneos de Cetoconazol, mesmo empregando-se métodos bastante sensíveis. CETOCONAZOL Vias de Administração Indicação Contra-indicação Farmacocinética Tópico: Shampoo (frasco de 110 mL) Composição: (ácido clorídrico, cloreto de sódio, dietanolamina de ácido graxo de côco, corante vermelho Ponceau 4R, hidroxipropilalurildiamônio de colágeno hidrolisado, fragrância, trioleato de metilglucose e propilenoglicol, hidróxido de sódio, imidazolidinil carbamida, laurilétersulfato de sódio, lauril éter sulfossuccinato de sódio, água deionizada). Uso: adulto Indicado no tratamento e profilaxia de infecções nas quais esteja envolvida a Malassezia furfur, tais como pitiríase versicolor, dermatite seborreica e caspa. Já que Cetoconazol SHAMPOO não é absorvido através da pele após aplicação tópica, gravidez e lactação não são contraindicações para o uso deste medicamento. Mesmo após a administração prolongada de Cetoconazol SHAMPOO , não são detectados níveis sanguíneos de Cetoconazol, indicando ausência de absorção percutânea e consequenteme nte ausência de ação sistêmica. CETOCONAZOL Reações Adversas e Interações: Efeitos desagradáveis ocorrem algumas vezes, mas geralmente não são sérios: enjôo, náusea, vômito, anorexia, prurido, cefaleia, hemorragia disfuncional, dor abdominal, alterações no tirmo intestibnnal, sonolência, fotofobia, parestesia, hemorragia gengival, sensação de formigamento nos dedos das mãos e dos pés, diminuição no número de plaquetas, inchaço das mamas, impotência masculina ou distúrbios menstruais, entre outros. Precauções: Não ingerir bebidas alcoólicas durante o tratamento com cetoconazol. Medicamentos que neutralizam o ácido do estômago, só devem ser ingeridos duas horas após a administração. Monitorar mensalmente a função hepática em tratamento por mais de 15 dias. CETOCONAZOL Mecanismo de Ação: O mecanismo de ação do Cetoconazol envolve a inibição da biossíntese do ergosterol ou outros esterois, danificando as membranas celulares do fungo, alterando também sua permeabilidade, tendo como resultado a perda de seus elementos intracelulares. Ocasiona também a inibição da biossíntese dos triglicérides e fosfolipídios do fungo, adicionado também à inibição oxidativa e peroxidativa da sua atividade enzimática, resultando nas concentrações tóxicas de peróxido de hidrogênio intracelular, o que pode contribuir para a deterioração das organelas sub-celulares e necrose celular. No tratamento de Candida albicans, inibe a transformação dos blastóporos na forma invasiva de micélio CETOCONAZOL O Cetoconazol eleva os níveis de ciclosporina e aumenta o tempo de protrombina em pacientes que usam anticoagulantes orais (por exemplo, varfarina). Os anti-histamínicos H2 e anti-ácidos reduzem a absorção do cetoconazol. Laboratórios: Apotex, Cristália, EMS, Medley, Mepha, Neo Química, Prati-Donaduzzi, Ranbaxy, Teuto Classe: Antifúngicos Antimicóticos Princípios Ativos: Cetoconazol TRABALHO DE FARMACOLOGIA Ester Duarte Pereira Mendonça 914207643 Jeane Santos do Nascimento 914209825 Lucilaine Gomes 914210033 Lucilene Gomes 914200144 Turma 3B – MM-Noturno Professora: Sílvia Zamuner
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