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Terapêutic� Tópic� � Sistêmic� n� Dermatologi� Terapêutic� tópic� ☆ Proteção e conservação da pele normal ☆ Tratamento das dermatoses Veícul�� ☆ Substâncias que atuam por suas propriedades físicas e são empregadas para a incorporação de drogas ativas Mais comuns: 1) Sólidos pulverizados: ☆ Inorgânicos: óxido de zinco, talco, calamina ☆ Orgânicos: extrato de zinco, amido 2) Líquidos e semi-sólidos: água, álcool, éter, acetona e glicerina ( maior viscosidade) 3) Óleos vegetais: ésteres de glicerina com ácidos graxos, oleico, linólico e linoleico. Ex: óleo de amêndoas, oliva 4) Polissorbatos: ceras comum: ésteres de ácidos graxos com monoálcoois 5) Óleos e graxas minerais: são subprodutos do petróleo. Ex: óleo mineral ou vaselina líquida 6) Polietilenoglicóis: são produtos sintéticos. Carbowaxes ( 400 é líquido, 1500 untoso, 4000 sólido) Propilenoglicol: líquido viscoso, claro e sem odor. Usado como umectante e solvente. Soluções aquosa a 40 a 60% são utilizados sob oclusão em hiperceratoses e ictioses Forma� farmacêutica� Principais: ☆ Pomada ☆ Creme ☆ Loção ☆ Gel ☆ Pasta Pomad� ☆ São misturas de substâncias graxas ☆ Consistência macia e aspecto pegajoso ☆ Preparados com excipiente gorduroso ou com polietilenoglicol ☆ Pouca quantidade de água ☆ Efeito oclusivo ☆ Ex: hipoglós Crem� ☆ Consistência semi-sólida ☆ A água é dispersa na substância graxa ou oleosa, com o auxílio de um agente emulsificante ☆ Emulsão de A/o (dispersão de água em óleo) de consistência pastosa ☆ Umectantes, emolientes e refrescantes ☆ O mais utilizados na terapia tópica Loçã� ☆ Emulsões, misturas estáveis de substâncias graxas ou oleosas com água e outros líquidos ☆ Dispersão de O/A ☆ Tem aspecto leitoso ☆ São umectantes, emolientes e refrescantes ☆ Diferença para o creme: loção é mais fácil de espalhar Ge� ☆ Formas a partir da hidratação de alguns compostos orgânicos macromoleculares (geleificantes) ☆ Transparentes ☆ Dispersões coloidais ☆ Livres de gorduras (oil-free) com alto teor de água ☆ Muito usados para tratamento da acne ☆ Clar� Marque� Santan� - Transcriçã� d� aul� d� Professor� Nicol� Cohe� Terapêutic� Tópic� � Sistêmic� n� Dermatologi� ☆ Past� ☆ Formas farmacêuticas de consistência semi sólida, firme ☆ Poder secativo, oclusivo ☆ Alta concentração de pós ( mistura de sólidos pulverizados) ☆ As substâncias ativas incorporadas agem com menos intensidade que nas pomadas Antibiótic�� ☆ Ácido fusídico: S. aureus, eritrasma - tópico a 2% (verutex) ☆ Clindamicina: bactérias gram positivas - tópico a 2% (clindoxil) ☆ Eritromicina: macrolídeo - streptococcus hemolítico do grupo A, S. aureus, 2 a 4% acne ☆ Gentamicina: gram negativo e gram positivo - tópico a 0,1% ☆ Mupirocina: gram positivo - creme a 2% para piodermites ☆ Neomicina (já tem bastante resistência): 0,5% - gram negativo Antifúngic�� ☆ Tratar dermatofitoses, Malassezia furfur e leveduras ☆ Imidazólicos: pouco irritantes e de amplo espectro de ação. Cetoconazol (nizoral creme), miconazol (micozen creme 2%), clotrimazol, fenticonazol (fenticol creme derma ou spray), Isoconazol (Icaden creme). Em esmaltes: ciclopiroxolamina (fungirox) e amorolfina (loceryl) ☆ Alilaminas: nova classe de antifúngicos. Menos reação colatereal e amplos espectro. Terbinafina (Funtyl creme) Antiparasitári�� ☆ Tiabendazol (Thiabena 1% pomada) - larva migrans ☆ Benzoato de benzila ( scabiod loção 25%) - irritante para pele. Trata escabiose e pediculose ☆ Permetrina (Nadax plus loção 5%, shampoo a 1%) - primeira escolha na escabiose Descamante� (queratolític��) ☆ Esfoliantes: ácido salicílico, peróxido de benzoíla (ação esfoliantes e antibacteriano - bom para acne), ácido retinóico (rejuvenescedor e bom para acne) ☆ Envelhecimento cutâneo: ácido retinóico, ácido glicólico, ácido lático Co�tic�steróide� ☆ Tem ação anti-inflamatória, anti proliferativa e imunossupressora ☆ Terapêutica de eleição de uma ampla gama de afecções dermatológicas, desde inflamatórias até as mais infiltrativas ☆ Indicações: erupções eczematosas, erupções eritêmato-descamativas, erupções pápulo-pruriginosas, erupções vésico-bolhosas, alterações atróficas e escleróticas, tricoses, discromias, granulomas não infecciosos ☆ Grupo 1: corticosteróides extremamente potentes (deixam a pele muito fininha, mais chance de efeito sistêmico): propionato de clobertazol 0,05% ( clob-x, psorex, therapsor), proprionato de halobetasol 0,05 (halobex - mais difícil de achar). Indicação: líquen simples crônico em idosos ( além de tirar a coceira precisa-se afinar a pele) ☆ Grupo 2: corticosteróides potentes: diproprionato de betametasona 0,05 (diprose), valerato de betametasona 0,05% (betnovate), valerato de dexametasona (maxidex). ☆ Grupo 3: corticoesteróides moderadamente potentes ( mais seguros para crianças): furoato de mometasona 0,1% (topison), propionato de fluticasona 0,05% (flutivate), desonida 0,1% (adinos) ☆ Grupo 4: corticóides menos potentes: acetato de hidrocortisona 1% (Therasona) ☆ Quanto mais potentes, mais efeitos colaterais ☆ Efeitos colaterais dos corticóides tópicos: atrofia cutânea, telangiectasias, estrias, hipertricose. Taquifilaxia: diminuição da Clar� Marque� Santan� - Transcriçã� d� aul� d� Professor� Nicol� Cohe� Terapêutic� Tópic� � Sistêmic� n� Dermatologi� ação terapêutica após o seu uso por algum período de tempo Fotoprotetore� ☆ Substâncias destinadas a proteger a pele das radiações UV. ☆ Físicos: dióxido de titânio é o mais eficiente, pouco aceitável pela cosmética ruim, muitas vezes associado com químico ☆ Químicos: absorvem radiação melhor cosmética, maioria dos FPS Hidroquinon� ☆ Bloqueiam a tirosinase impedindo a formação da melanina - clareador clássico ☆ Creme ou loção 2 a 4% ☆ Muito cuidado: no mesmo jeito que clareia bem, existe a hidroquinona pura, o paciente compra e usa (auto medicação), formado pontos em confete ( pontos brancos - ocronose exógena) que são intoxicação por hidroquinona e tendem a ser permanentes Imiquimo� ☆ Imunomodulador a 5% creme ☆ Tratamento de verrugas, ca de pele superficial e de localizações mais difíceis de serem tratados cirurgicamente ☆ Fazem um efeito inflamatório local Metronidazo� ☆ Gel - 0,75% (rosex). Tratamento da rosácea Min�xidi� ☆ Solução 2 a 5%. Tratamento de alopecias Per�xid� d� benzoíl� ☆ Ação antioxidante - secativa, esfoliante e anti bacteriana ☆ Diminui a secreção sebácea e promove descamação ☆ Solução, creme, gel 5 a 10% (clindoxyl) Pimecrolimu� ☆ Inibidor de calcineurina ☆ Creme 1% (elidel) ☆ Tratamento da dermatite atópica, vitiligo Uréi� ☆ Substância queratinolítica ☆ Concentração até 10% - xerose cutânea ( ação hidratante) ☆ 10 a 20%- hiperceratoses ☆ 40% proteolíticas. Ex: calosidade ( extremamente irritante.) ☆ Contraindicada para crianças e peles sensíveis ( não usar em pacientes com dermatite atópica de jeito nenhum) Tacrolimu� ☆ Inibidor da calcineurina, com alteração da função dendrítica apresentadoras de antígeno da pele ☆ Pomada 0,03% a 0,1% ( tarfic, protopic) ☆ Tratamento da dermatite atópica, dermatite seborreica, psoríase, vitiligo Ácid� salicílic� ☆ Principal agente queratolítico ☆ 2 a 4% - esfoliação na acne ☆ >5% - queratolítico ☆ 10% tratamento de verruga plantar e calosidades (duofilm) Terapêutic� sistêmic� Antifúngic�� ☆ Griseofulvina: interfere na síntese dos ácidos nucleicos e na agregação dos microtúbulos. Dermatofitose (tinea capitis), 500mg/dia ou 15-20mg/kg/dia. Contra indicado em hepatopatias e fotodermatoses Clar� Marque� Santan� - Transcriçã� d� aul� d� Professor� Nicol� Cohe� Terapêutic� Tópic� � Sistêmic� n� Dermatologi� ☆ Cetoconazol: inibe a síntese do ergosterol (elemento fundamental da parede do fungo). Candidoses, paracoccidioidomicose, histoplasmose, pitiríase versicolor, dermatite seborréica. Contra indicado nas hepatopatias ☆ Fluconazol: antifúngico triazólico inibidor da síntese fúngica de esteróides. Criptococose, candidose, onicomicoses, pitiríase versicolor, micoses profundas ☆ Itraconazol: derivado triazólico,menos hepatotóxico que o cetoconazol, porém de mais alto custo. Candidose, paracoccidioïdomycose, pitiríase versicolor, cromomicose. Contra indicado nas hepatopatias, gravidez e lactação ☆ Terbinafina: inibe a síntese do ergosterol da parede fúngica, não é hepatotóxico. Candidose, dermatoses, inclusive onicomicoses ( comprimido de 12 em 12 horas por 7 dias, depois pausa por 3 semanas, depois 7 dias de novo, e assim por diante até a unha crescer e curar - média de 6 meses a 1 ano). Antihistamínic�� ☆ Primeira geração: bloqueiam os receptores H1. Clássicos: mais sedativos ( hidroxizina 25 a 50mg) ☆ Segunda geração: menos sedativos: loratadina- 10 mg ☆ Antihistamínicos H2: cimetidina 200mg Antiparasitári�� ☆ Albendazol - 400 mg DU larva migrans ☆ Ivermectina - 6mg - escabiose Antivirai� ☆ Aciclovir - 200mg ( herpes simples - 200mg 5x dia por 5 dias, herpes zoster 800mg ( 4 comprimidos) 5x dia por 7 dias) ☆ Penciclovir - 250mg ( herpes zoster 250mg 3x dia por 7 dias) - mais caro ☆ Valaciclovir (herpes zóster - 1000mg 3x dia por 7 dias) - mais caro Antibiótic�� ☆ Azitromicina: gram positivas e gram negativas. Neisseria gonorrhoeae e chlamydia trachomatis - DU 1. Acene: 500mg 3 ciclos, 1x dia dor 3 dias e descansar 7 dias ☆ Cefalosporinas - cefalexina 500mg 6/6 horas - piodermites, gram positivas e negativas ☆ Penicilinas - Benzatina: sifilis, piodermite ☆ Tetraciclinas: inibe a síntese proteica: donovanose, clamídia, acne, rosácea, dermatite perioral Imunomoduladore� ☆ Metotrexato: potente antagonista competitivo da enzima dihidrofolato redutase, estruturalmente semelhante ao ácido fólico. Apresentação: 2,5 mg; Psoríase: indicações: eritrodérmica, pustulosa e em placas extensas. Resposta inicial em 1 mês, benefício máximo de 2 a 3 meses. Dose semanal ( inicia geralmente com 5 a 7,5 mg por semana), ou 3 doses divididas em 24 horas. Dose inicial de 5 a 10mg/semana. Indicado uso de ácido fólico em dias diferentes do metotrexato. ☆ Exames pré tratamento: hemograma completo, função hepática, função renal, anti-hiv, glicemia e lipidograma ☆ Contro: primeira semana: hemograma e função hepática. Mensal: hemograma completo, função hepática e renal ☆ Ácido fólico: uso concomitantes: diminui efeitos gastrointestinais, pancitopenia? ☆ Contra indicações: gravidez, lactação, diabetes mellitus, hepatopatias, alteração hematológicas Antiandrogênic�� ☆ Espironolactona: antagonista da aldosterona com propriedades anti androgênica fraca. Ocorre também inibição da enzima ovariana e adrenal. Dose: 25 a 200mg. SOP, alopecia androgenica. Dosar K+, hipercalcemia; Contra indicações: IRA ou IRC, história familiar de câncer de mama ☆ Finasterida: inibidor específico da 5 alfa redutase tipo 2 (responsável pela conversão de testosterona em DHT). Clar� Marque� Santan� - Transcriçã� d� aul� d� Professor� Nicol� Cohe� Terapêutic� Tópic� � Sistêmic� n� Dermatologi� Alopecia androgenética masculina (1mg/dia), alopecia androgenética feminina (2,5mg a 5mg). Efeito indesejado: redução da libido, disfunção erétil, diminuição do volume do esperma (4%) e teratogenicidade ( se acompanhar bem o paciente, diminui o risco de efeito indesejável) Co�ticóide� ☆ Os glicocorticóides são derivados do hormônio cortisol produzido pela glândula supra renal ☆ Os glicocorticóides são distintos dos mineralocorticóides e esteróides sexuais pelos seus receptores específicos, células alvo e efeitos ☆ Prednisona: 5 a 20 mg - meia vida de 12 a 36 horas. Diariamente ou dias alternados. Até 2 semanas dá para suspender sem problema: suspender de uma vez, após 2 semanas suprime eixo hha ( fazer desmame) ☆ As doenças de pele mais comumente tratadas a longo prazo - doenças bolhosas autoimunes, as doenças do tecido conjuntivo (dermatofitose, lúpus eritematoso sistêmico, doença mista do tecido conjuntivo), vasculites, dermatoses neutrofílicas (pioderma gangrenoso, síndrome de Sweet), sarcoidose, reação hansênica tipo 1, hemangioma capilar, paniculites, urticária/angioedema ☆ Algumas dermatoses requerem o uso de corticosteróides em altas doses por curto período de tempo, por exemplo: eczema atópico, dermatite de contato, farmacodermia, reações de fotossensibilidade, entre outras ☆ Avaliação pré tratamento: História familiar e patológica prévia, como predisposição a diabetes, hipertensão, hiperlipidemia, glaucoma e outras doenças em que a corticoterapia pode interferir. ☆ A medida da pressão arterial e a verificação do peso corporal são importantes ☆ Exames pré tratamento: realizar exame oftalmológico, teste tuberculínico, radiografia de tórax, contagem de cd4, exame de fezes para a pesquisa de strongyloides stercoralis, densitometria óssea da coluna lombar e/ou cabeça do fêmur, glicemia de jejum, função renal e hepática, hemograma e perfil lipídico são úteis para exclusão de alterações prévias. ☆ Avaliação durante o tratamento: poliúria, polidipsia, dor abdominal, distúrbios do sono e alterações psicológicas. o peso e a pressão arterial devem ser verificados ☆ Exames durante o tratamento: níveis de eletrólitos séricos, glicemia pós-prandial, colesterol e triglicérides devem ser monitorados. A pesquisa de sangue oculto nas fezes também deve ser realizada. o exame oftalmológico periódico é importante para identificar o desenvolvimento de catarata e glaucoma ☆ Medidas preventivas: hipertensão arterial: verificar a pressão em repouso a cada visita; ganho ponderal: pesar paciente na consulta e orientar dieta e atividade física; alterações metabólicas: níveis séricos de lipídeos, eletrólitos e glicose (pré-tratamento, repetir no início da corticoterapia e depois anualmente). Monitoração frequente se houver fator de risco para diabetes e hiperlipidemia; Osteoporose: densitometria óssea (basal; repetir anualmente). Orientar dieta e exercício físico. Repor cálcio e vitamina D. Olhos: catarata (exame com lâmpada de fenda a cada 6-12 meses), glaucoma (verificação da pressão intraocular - no primeiro mês e a cada 6 meses); úlcera péptica: em pacientes com dois ou mais fatores de risco, considerar profilaxia com antagonista de receptor h2 ou inibidor da bomba de próton. ☆ Medidas preventivas de infecções: Tuberculose: realizar teste tuberculínico pré tratamento (ou até 12 dias após início da prednisona); estrongiloidíase ( dar albendazol) Retinóide� ☆ Atividade semelhante à vitamina A Clar� Marque� Santan� - Transcriçã� d� aul� d� Professor� Nicol� Cohe� Terapêutic� Tópic� � Sistêmic� n� Dermatologi� ☆ Isotretinoína: acne vulgar (formas nódulo-cística, com tendência a formação de cicatriz), foliculites, hidroadenite supurativa. 10 a 20mg, 120-150mg/kg (dose cumulativa). Contra indicações: gravidez ( obrigatório o uso de aco), hipertrigliceridemia, hepatopatias. Efeitos colaterais: teratogenicidade, queilite, xerose de pele, mucosa oral, ocular e nasal e sangramento, fotossensibilidade, alterações hepáticas, cefaléia, depressão. Interação medicamentosa: Tetraciclina (hipertensão intracraniana) Clar� Marque� Santan� - Transcriçã� d� aul� d� Professor� Nicol� Cohe�
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