Adrenergico e antagonista

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Fármacos Adrenérgicos e Antiadrenérgicos 
Organização Geral do Sistema Nervoso 
Sistema Nervoso 
Central 
Periférico 
Autônomo 
Somático 
Simpático 
Parassimpático 
 Respiração 
 Circulação 
 Digestão 
 Temperatura corporal 
 Metabolismo 
 Sudorese 
 Algumas glândulas endócrinas 
Ação integradora sobre a homeostase corporal. 
Resumo das vias eferentes 
 
Biossíntese e Metabolização 
 
Neurotransmissão adrenérgica 
 
α or β- 
Adrenoceptor 
POSTSYNAPTIC RECEPTORS 
Receptores adrenérgicos 
Receptores adrenérgicos 
R 
E 
V 
I 
S 
A 
R 
! 
Alvos farmacológicos da transmissão adrenérgica 
 
Alvos farmacológicos da transmissão adrenérgica 
Através deste mecanismo de ação, existem fármacos que são 
utilizados no tratamento de: 
 Doenças cardiovasculares 
 
 Doenças respiratórias 
 
 Doenças psiquiátricas 
 
Fármacos Adrenérgicos 
Simpaticomiméticos 
Diretos 
Não-
seletivos 
α-
adrenérgicos 
β-adrenérgicos 
Misto 
(Efedrina) Indiretos 
Agentes de 
liberação 
Inibidor 
MAO/COMT 
Inibidor da 
recaptação 
 Mimetizam, direta ou indiretamente, os efeitos da 
estimulação do Sistema Nervoso Simpático 
Simpaticomiméticos Diretos 
Simpatomiméticos Indiretos 
• Inibidor de recaptação 
– Inibem a recaptação de aminas (NA e Serotoninas) 
• Cocaína, Imipramina, amitriptilina 
 
• Inibidor enzimático: 
– MAO: 
• Selegenina 
– COMT: 
• Entacapona 
 
• Agente de liberação: 
– Aumenta as reservas neuronais de catecolaminas, por entrar na cascata de formação 
– Anfetamina, Tiramina; 
– Tiramina: Aminoácido ingerido na dieta; 
• Presente em alimentos fermentados (queijo e vinho) 
• Alimentos ricos em tiramina não devem ser consumidos juntos com inibidores da MAO 
Simpaticomiméticos 
Farmacologia clínica 
1. Contração de músculos lisos e excitação glandular 
2. Relaxamento de músculos lisos 
3. Ação excitatória cardíaca 
4. Ações metabólicas que disponibilizam glicose 
5. Ações endócrinas de modulação 
6. Modulação da liberação de neurotransmissores 
7. Ações sobre o SNC 
Os efeitos desta classe de fármacos está diretamente ligada a sua afinidade, 
eficácia e seletividade aos diferentes receptores. 
Aplicações Clínicas 
Vascular 
1. Condições em que é necessário aumentar o fluxo sangüíneo 
(hipotensão sistêmica) 
 
2. Condições em que é necessário reduzir o fluxo sangüíneo 
(restrição local) 
 
1. Hipotensão sistêmica 
• Choque (hipovolemia, insuficiência cardíaca, reações adversas 
a medicações, anafilaxia, infecção): 
• Isoprotenerol; 
• Dopamina (precursor metabólico da ADR e NA) 
• Efeitos colaterais: Taquicardia, palidez, hipertensão, arritmias 
 
 
• Emergência hipotensiva: agonistas α de ação direta: 
• Fenilefrina, noradrenalina, metoxamina; 
• Dose titulada para a resposta pressora desejada. 
 
2. Vasoconstricção local 
• Hemostasia cirúrgica (face, orais e nasofaríngeas): 
• Adrenalina tópica e/ou cocaína. 
 
• Reduzir a difusão de anestésicos locais (prolonga duração de 
ação e reduz a dose): 
• Adrenalina 1:200.000 ou outros α-adrenérgicos (efeitos 
sistêmicos). 
 
• Diminuir a congestão das mucosas nasais (rinite, resfriado): 
• Fenilefrina (i.v.), efedrina. 
 
Hemostasia local 
• A epinefrina pode ser usada 
topicamente em ferimentos com 
sangramento para produzir hemostasia 
local por vasoconstrição. 
 
• Deve-se tomar cuidado com efeitos 
sistêmicos devido à passagem da 
epinefrina para a circulação. 
Hipertensão 
• Clonidina e guanabenzo (α2): redução da pressão 
arterial, diminuição da atividade simpática. 
 
EFEITOS COLATERAIS: Sedação, secura na boca, 
hipotensão ortostática. 
 
• Glaucoma: ↑ pressão intraocular; 
– Clonidina (Efeitos colaterais: Hipotensão); 
– Apraclonidina e brimonidina (não diminuem a pressão sistêmica) 
 
 
Aplicações Clínicas 
Ação Excitatória Cardíaca 
• Emergência do bloqueio cardíaco 
completo e parada cardíaca: 
• Isoprotenerol, adrenalina; 
 
 
• Parada ou Insuficiência Cardíaca 
Congestiva e Infarto agudo do miocárdio: 
• Dobutamina (β1) 
• aumento da contratibilidade 
cardíarca 
 Efeitos inotrópicos positivos. 
 
 EFEITOS COLATERAIS: 
 [ ]  Arritmias, fibrilação 
 
Aplicações Clínicas 
Dilatação Broncopulmonar 
• Asma e DPOC: 
• Limitação do fluxo aéreo  constrição dos 
músculos lisos dos pulmões (β2); 
• Broncodilatador natural: adrenalina 
- Efeitos adversos : aumentos dos batimentos 
cardíacos e da pressão arterial 
• β2 de ação curta (3-6hs): Salbutamol e 
fenoterol; 
• Β2 de longa ação (até 12 hs): Salmeterol e 
formoterol 
 
 
Efeitos Colaterais: Taquicardia,  PA 
Fármacos Antiadrenérgicos 
 Provocam efeitos contrários à estimulação do sistema 
nervoso simpático 
 
Fármacos 
Antiadrenérgicos 
Ação Direta 
α-Bloqueadores 
β-Bloqueadores 
Ação Indireta 
Simpaticolítico 
α-Bloqueadores 
• Inibidores não seletivos: Fenoxibenzamina*, Fentolamina e 
Tolazolina, 
• Inibidores de 1: Prazosina, Terazosina, Doxazosina, 
Trimazosina, Tansulosina, Indoramina, Urapidil 
• Inibidores de 2: Ioimbina 
• Tratamento cardiovascular(1); 
• Feocromocitoma (1); 
• Hiperplasia prostática benigna (1); 
* Inibidor Irreversível 
Utilização Clínica 
Henry Dale, 1897 
Primeiros antagonistas adrenérgicos: alcalóides do Ergot (esporão-do-centeio): 
 - Ergotoxina, Ergotamina. 
inibidores 1 
 
inibem a contração dos vasos 
 
↓ resistência vascular periférica 
 
↓ pressão arterial  (hipotensão postural) 
 
(taquicardia reflexa, bloqueio α2 pré-sinap no coração) 
α1-simpatolíticos 
Função Cardiovascular 
 
α1-simpatolíticos 
Função Cardiovascular 
α1-simpatolíticos 
Outras aplicações 
HIPERPLASIA PROSTÁTICA BENIGNA (HPB) 
Produz obstrução uretral sintomática  fluxo urinário 
fraco; 
Fenoxibenzamina, Prazosina e análogos (hipotensão 
postural, melhor com hipertensão) 
α1A → Tansulosina (sem efeito na pressão arterial) 
 
 
α1-simpatolíticos 
Feocromocitoma 
• Tumor geralmente encontrado na medula supra-renal: 
• Liberação de uma mistura de adrenalina e noradrenalina; 
• Hipertensão episódica e grave; 
 
• Diagnóstico = Nível de catecolaminas em sangue e excreção 
urinaria de metabólitos; 
 
• Tratamento pré-operatório ou crônico (inoperável ou 
metastásico): 
– Fenoxibenzamina 10-20mg até 100mg/dia, oral. 
Classes de β-Simpatolíticos 
 
• Inibidores não seletivos (primeira geração): 
Propranolol, Nadolol, Timolol, Pindolol, Sotalol, 
Oxprenolol, Carteolol, Labetalol*, Carvedilol*. 
 
• Inibidores de 1 (segunda geração): Metoprolol, 
Atenolol, Esmolol, Bisoprolol, Betaxolol, Nebivolol. 
 
• Inibidores de 2: Butoxamina 
 
 
* Bloqueio de receptores  e 1-adrenérgicos 
 β –Bloqueadores 
Uso clínico 
Apresentam como principais ações os efeitos sobre o sistema 
cardiovascular e sobre o músculo liso brônquico. 
Indicações Clínicas: 
• Hipertensão Arterial 
• Cardiopatia Isquêmica 
• Arritmias Cardíacas 
• Angina 
β-Simpatolíticos 
 β-Simpatolíticos 
• Do ponto de vista químico, assemelham-se ao 
isoprotenerol 
• Ex: Propanolol e atenolol. 
 
• Em sua maioria, bem absorvidas após administração 
oral, com obtenção de concentrações máximas dentro 
de 1-3 horas após ingestão. 
 
 
• Efeito adverso: Broncoconstricção (Bloqueio β2) 
-bloqueador com efeito cardiovascular adicional 
• Terceira geração: 
– Bloqueio dos receptores alfa-adrenérgicos: 
• Labetalol, carvedilol. 
– Aumento da produção de NO: 
• Celiprolol, carteolol. 
– Bloqueio da entrada de cálcio: 
• Carvedilol e benvatolol. 
β-Bloqueadores 
Outros Uso Clínico 
• Glaucoma 
• Carteolol, timolol  diminuição do Humor aquoso; 
• Gotas oftálmicas. 
 
• Hipertireoidismo: 
• Ação excessiva de catecolaminas (coração) 
• Propanolol (bloqueador β e, talvez, inibição da conversão periférica de 
tiroxina em triiodotironina) 
 
 
 
 
 
 
Efeitos colaterais devidos ao bloqueio  -adrenérgico 
Principais Efeitos ColateraisBroncoespasmo 
Bloqueio AV 
Vasoconstricção periférica 
Insuficiência cardíaca 
Diarréia 
Bradicardia 
Hipotensão 
Hipoglicemia