Anti-hipertensivos - Principais Classes

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Anti-hipertensivos 
Yana Lara 
 
Simpaticolíticos 
 
Inibidores adrenérgicos de ação central 
 
➔ Principais fármacos: Clonidina, 
metildopa (usado especialmente na 
hipertensão gestacional e pré-
eclâmpsia), guanabenzo. 
➔ Agonistas seletivos alfa 2 → anti-
hipertensivos de ação central. 
 
➔ Mecanismo de ação 
 
- Ao ativarem os receptores alfa-2 
adrenérgicos, vão promover uma inibição 
da liberação de noradrenalina. 
- Redução dos níveis de noradrenalina na 
fenda sináptica. 
- Diminui a propagação do impulso 
nervoso nas vias adrenérgicas centrais. 
o Diminui a frequência cardíaca 
o Relaxamento de vasos de 
capacitância 
o Diminui a resistência vascular 
periférica principalmente na 
posição ereta. 
 - Fluxo sanguínea renal é mantida 
(Usado em pacientes que apresentam 
também insuficiência renal). 
- Produz retenção de sódio e água 
o Associar com um diurético. 
 
➔ Anti-hipertensivos de ação central de 
2ª geração 
o Monoxidina, rimenidina 
o Modificações estruturais de 
clonidina 
o Menos efeitos sedativos 
o Baixa afinidade alfa-2 
 
➔ Eventos adversos (Depressão do SNC) 
- Sonolência 
 
 
 
 
 
 
- Sedação 
- Boca seca 
- Hipotensão postural 
- Disfunção sexual 
 
o Alfametildopa 
- Galactorréia, anemia hemolítica, lesão 
hepática (não usar com disfunção 
hepática). 
 
o Clonidina 
- Hipertensão rebote, boca seca+++. 
 Antagonistas alfa-adrenérgicos seletivos 
➔ Principais fármacos: Prazosina, 
Terazosina, Doxazosina. 
 
➔ Mecanismo de ação 
- Bloqueiam seletivamente receptores 
alfa-1 → são encontrados nos vasos 
sanguíneos. 
- A noradrenalina se liga a receptores 
alfa-1 nos vasos sanguíneos 
promovendo vasoconstrição → 
Aumenta a RVP. 
 
➔ Efeitos adversos 
- Efeito de 1ª dose → hipotensão 
postural 
-Taquicardia reflexa 
-Retenção líquido → aumenta a 
volemia 
-Impotência sexual 
- Obstrução nasal 
- Diarreia → efeito direto, aumento da 
liberação de ACTH. 
 
 Bloqueadores dos receptores beta 
adrenérgicos 
➔ Principal fármaco: Propanolol, 
Nebivolol (Beta-1 seletivo), Atenolol, 
Caverdilol. 
➔ Mecanismo de ação 
 
 
- Bloqueio competitivo → medicamento 
se acopla ao receptor e não permite a 
ação do neurotransmissor 
(norepinefrina). 
 
 
 
- Inibe a produção de renina por 
catecolaminas. 
- Reduz o débito cardíaco e a 
vasoconstrição. 
- 
➔ Eficácia e usos 
- Redução da morbidade e mortalidade 
cardiovascular 
- 1ª opção em HAS com arritmias 
- Cefaleias de origem vascular 
- Hipertireoidismo 
- Tremores 
 
➔ Efeitos adversos 
- Depressão 
- Insônia 
- Astenia 
- Disfunção sexual 
- Bradicardia 
- Vasoconstrição periférica 
- Broncoespasmo 
- Intolerância à glicose, 
hipertrigliceridemia, diminui o HDL 
- Suspensão brusca pode → 
Hiperatividade simpática e isquemia 
miocárdica. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Vasodilatadores 
 
Vasodilatadores diretos 
 
➔ Principais fármacos: Hidralazina e 
Minoxidil. 
 
➔ Mecanismo de ação 
 
- Relaxamento da musculatura 
vascular → vasodilatação 
- Promovem a abertura e manutenção 
dos canais de potássio abertos. Dessa 
forma, o potássio sai de dentro para 
fora da célula, hiperpolarizando a 
célula muscular vascular → mais 
resistente a uma despolarização. 
 
➔ Eventos adversos 
- Retenção hídrica e taquicardia 
reflexa (aumento da renina). 
o Minoxidil → Hipertricose. 
➔ Associações medicamentosas 
- Usados sempre em associação com 
diuréticos e/ou betabloqueadores. 
 Bloqueadores dos canais de cálcio 
➔ Principais fármacos: 
o Diidropiridínicos: Nifedipino, 
Anlodipino e Nitredipino. 
o Não-diidropiridínicos: 
Verapamil 
 
 
 
 
 
 
 
➔ BCC diidropiridínicos são potentes 
vasodilatadores, provocando aumento 
reflexo da frequência cardíaca. Já os 
não diidropiridínicos têm atividade 
antiarrítmica e não aumentam a 
frequência cardíaca. 
 
➔ Mecanismo de ação 
- Atuam nos canais dependente de 
voltagem do tipo 1 impedindo a entrada 
do cálcio do extracelular para o 
intracelular. 
- A não disponibilidade de cálcio leva 
ao relaxamento da célula muscular lisa 
e a dilatação das arteríolas. 
- O resultado será diminuição de 
resistência periférica e queda 
pressórica. 
 
➔ Indicações terapêuticas 
- Hipertensão 
- Angina 
- Taquicardia supraventricular 
 
➔ Efeitos adversos 
- Cefaleia 
- Tontura 
- Rubor facial 
- Edema periférico 
o Mais raros: 
- Hipertrofia gengival 
o Diidropiridínicos de curta 
duração (Nifedipino) podem → 
Estimulação simpático reflexa 
→ deletéria para o SCV 
o Verapamil e Diltiazem 
- Depressão miocárdica e 
bloqueio AV 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
IECA E BRAceptores beta 
 
 
Inibidores da Enzima Converora de 
Angiotensina 
 
➔ Principais fármacos: Captopril e 
Enalapril 
➔ Fármacos mais modernos e com 
menos reações adversas: Ramipril e 
Trandolapril 
 
➔ Mecanismo de ação 
 
- Bloqueio da ação da Enzima 
Conversora da Angiotensina → Menor 
formação de angiotensina II → Diminui 
a vasoconstrição e o estimulo à 
aldosterona 
- Inibe a degradação da bradicinina, 
que é um potente vasodilatador. 
 
➔ Eventos adversos 
- Tosse seca → Pelo aumento da 
bradicinina 
- Alterações do paladar 
- Reações de hipersensibilidade 
cutânea e edema angioneurótico 
- Em pacientes com Insuficiência Renal 
Crônica → Hiperpotassemia 
→ No início, causa aumento da 
creatinina 
- Em diabéticos → Hipotensão postural 
- Contraindicados para gestantes, 
adolescente e mulheres em idade fértil. 
 
➔ Vantagens 
- Sem interferência na atividade 
sexual; 
-Sem interferência metabólica; 
- Reduz nefropatia diabética e 
hipertensiva; 
- Podem ser utilizados na Insuficiência 
Cardíaca, pois não agem no coração; 
- Fácil associação. 
- 
 
 
 
 
 
Bloqueadores dos receptores de 
Angiotensina II 
 
➔ Principais fármacos: Losartana, 
Candesartana, Valsartana e 
Olmesartana. 
 
➔ Mecanismo de ação 
- Os BRA reduzem a pressão arterial 
pelo bloqueio da interação da 
angiotensina II com os receptores AT1 
- Levando a uma vasodilatação arterial 
e venosa, semelhante ao efeito dos 
IECA. 
- Não há aumento substancial de 
Bradicinina → Não possui o efeito 
colateral da tosse seca 
 
 
 
➔ Indicações terapêuticas 
- Nefropatia Diabética (tipo 2) 
- ICC 
- Tosse por IECA 
 
➔ Contraindicações 
- Gravidez 
- Estenose bilateral das artérias renais 
- Hiperpotassemia 
 
➔ Vantagens 
- Não aumentam a bradicinina, e os 
efeitos colaterais que ela acarreta → 
Tosse e broncoespasmos. 
- Tomada em uma única dose por 
possuir uma meia vida maior. 
 
 
 
 
 
 
 
Diuréticos 
 
 
Diuréticos de alça 
 
➔ Principal fármaco: Furosemida 
 
→ Mecanismo de ação 
- Vai agir no ramo ascendente espesso da 
Alça de Henle. 
- Inibe no cotransportador Na+/K+/2Cl- 
- Diminui a osmolaridade medular 
promovendo a natriurese. 
 
➔ Eventos adversos 
- Perdas excessivas de sódio 
o Hipovolemia 
o Hipotensão 
-Hipocalemia 
-Alcalose 
 → Interações Medicamentosas 
 - Outro diuréticos 
o Diurese aumentada 
 
- Antiarrítmicos 
o Hipocalemia aumentada 
 
- Aminoglicosídeos 
o Ototoxicidade 
 
 Diuréticos Tiazídicos 
➔ Principal fármaco: Hidroclorotiazida 
 
➔ Mecanismo de ação 
- Age no Túbulo contorcido distal 
- Inibe o cotransportador Na+/Cl- 
- Promove a natriurese 
- Tem efeito vasodilatador 
 → Usos clínicos 
 - Hipertensão não complicada 
o Menor eliminação de cálcio (Idosos) 
o Administrar pela manhã 
o Risco reduzido de AVC e IAM por 
HAS 
 
➔ Efeitos adversos 
- Disfunção erétil 
-Alcalose hipoclorêmico 
- Hipocalemia 
- Hipomagnesemia 
-Hiperglicemia 
- Hiperuricemia 
 
 
 
 
 
 
➔ Interações Medicamentosas 
- Outros diuréticos 
Efeito diurético sinérgico exacerbado 
o Hipocalemia e alcalose 
 
Diuréticos poupadores de K+ 
 
➔ Principal fármaco: Espironolactona➔ Mecanismo de ação 
- Age no ducto coletor na parte cortical 
- Compete com a aldosterona 
-Inibe o cotransportador NA+/(K+ ou 
H+) 
Promove a natriurese 
- Previne a hipocalemia e a alcalose 
➔ Pouco efeito diurético (2%) 
 → Uso clínico 
- Insuficiência cardíaca 
 
➔ Efeitos adversos 
- Hipercalemia 
- Desconforto gastrointestinal 
- Ação sobre receptores andrógenos e 
de progesterona 
o Ginecomastia, distúrbios 
menstruais e atrofia testicular 
 
➔ Interações Medicamentosas 
- Outro diuréticos 
o Sinergia no efeito diurético 
o Compensar a hipocalemia e 
alcalose que os outros 
diuréticos podem causar 
 
- Outros medicamentos que retém 
potássio 
o IECA 
o Antagonistas dos receptores da 
angiotensina 
o Antagonistas dos receptores B-
adrenérgicos 
 
 Outros Diuréticos 
 → Osmóticos 
 - Manitol 
 → Inibidores da anidrase carbônica 
 - Acetazolamida