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Antibióticos e quimioterápicos

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ANTIBIÓTICOS E QUIMIOTERÁPICOS 
 Antibiótico: substância produzida por seres vivos, com 
ação antimicrobiana (antibiose, Vuillemin, 1889); pode 
ser parcialmente ou totalmente sintético; 
 
 Quimioterápico: substâncias sintéticas, naturais ou 
purificadas em laboratório com atividades contra 
microorganismos ou inibir células cancerígenas humanas; 
 
 Antimicrobiano: qualquer substância com ação contra 
microorganismos - antibióticos e quimioterápicos 
antiifecciosos. 
 Efeito sinergismo: Aumenta atividade da droga; 
 
Efeito antagônico: Diminui ou inativa a ação de outra droga; 
 
Amplo espectro de ação: ativo contra Gram-positivas e negativas; 
 
Pequeno espectro de ação: ativo contra Gram-positivas ou Gram-
negativas; 
 
Concentração inibitória mínima (CIM/MIC): menor concentração da 
droga que inibe o crescimento bacteriano; 
 
Concentração bactericida mínima (CBM/MBC): menor 
concentração da droga que mata pelo menos 99,9% do inóculo 
bacteriano. 
 Descoberta da penicilina em 1928 por Fleming 
(substância produzida pelo fungo Penicilliun 
 
 
Colônia de 
Penicillium 
Área de 
inibição do 
crescimento 
bacteriano 
Crescimento 
normal da 
colônia 
Inibição da síntese da parede 
celular: penicilina, cefalosporina, 
bacitracina, vancomicina 
Inibição de 
´replicação de 
ácidos 
nucléicos e 
transcrição: 
quinolonas e 
rifampin 
Inibição da síntese da proteína: 
clorafenicol, eritromicina, 
tetraciclinas, estreptomicinas 
Inibição da síntese de 
metabólitos essenciais: 
sulfanilamidas, trimetropima 
Injúria da membrana 
plasmática: polimixina B 
Atividade 
enzimática, 
síntese de 
metabólitos 
essenciais 
Trimetoprima 
o
 a
 
 β-Lactâmicos: 
 Interferem na síntese do peptidoglicano na parede 
celular – levando à lise celular; 
Possui ação bactericida – inativa um inibidor de enzimas 
autolíticas na parede celular – levando a lise da bactéria 
Ex.: vancomicina, bacitracina, 
penicilina, cefalosporina, 
carbapenêmicos 
 Penicilina 
 A Penicilina age estimulando a produção de autolisinas 
bacterianas e interferindo na síntese da parede celular 
de peptideoglicano via inibição de enzimas envolvidas 
no processo de transpeptidação 
 Penicilina 
 A Penicilina age estimulando a produção de autolisinas 
bacterianas e interferindo na síntese da parede celular 
de peptideoglicano via inibição de enzimas envolvidas 
no processo de transpeptidação 
 Penicilina 
 Penicilina 
 
 A Penicilina G ou benzilpenicilina, foi a primeiramente 
descoberta é geralmente injetável (intra-venosa ou intra-
muscular). Ela é mal absorvida a partir do intestino por 
isso a via oral não é utilizada; 
 
 
 
 
 
 
 A Penicilina V ou fenoximetilpenicilina é geralmente 
administrada por via oral e é absorvida para o sangue a 
nível intestinal. 
 
 
 
 
 
 
A Penicilina age estimulando a produção de autolisinas 
bacterianas e interferindo na síntese da parede celular 
de peptideoglicano via inibição de enzimas envolvidas 
no processo de transpeptidação 
 
 Penicilina 
 Existem muitos antibióticos derivados por métodos 
químicos industriais da penicilina, constituindo as 
penicilinas semi-sintéticas: 
 
 Aminados: Amoxicilina, Ampicilina e Rivampicilina têm maior 
espectro de ação, e são eficazes contra mais tipos de organismos; 
 
 Flucloxacilina é mais resistente à beta-lactamase (uma penicilinase); 
 
Carbenacilina, Aziocilina, Ticarcilina são eficazes contra espécies de 
Pseudomonas, especialmente a P.aeruginosa, que são importantes 
patógenicos do meio hospitalar. 
 Cefalosporina: 
 
 1 geração: Substância produzida 
pelo fungo Cephalosporium 
acremonium é efetiva em 
bactérias Gram positivas e 
algumas Gram negativas. 
Restritamente as Escherichia coli, 
Proteus mirabilis e Klebsiella 
pneumoniae; 
 2 geração: é mais efetiva contra 
bactérias Gram negativas 
 
 Bacitracina: 
 
 Bactericida polipeptídico contra Bactérias Gram 
positivas e algumas Gram negativas 
Vancomicina: 
 
 Glicopeptídeo que bloqueia a incorporação, no 
peptidoglicano, das subunidades N-ácido 
acetilmurâmico e N-acetilglucosamina, ao se ligar 
reversivelmente a estas moléculas. Com parede celular 
deficiente as bactérias não resistem às pressões 
osmóticas e morrem; 
 
 A vancomicina é mais eficiente a Staphylococcus 
aureus; 
 
 A administração é intravenosa. 
 Clorafenicol: 
 
 Especificidade às ligações à subunidade 50S do rRNA; 
 Impede à formação de ligações peptídicas dos aa. 
 
 
 Aminoglicosídeos: 
 
 Fazem parte dos aminoglicosídeos a Streptomicina, a 
Neomicina e a Gentamicina; 
Mudança conformacional da subunidade 30S do rRNA 
 Tetraciclina: 
 
 Interfere no ataque do tRNA ao rRNA/mRNA, 
bloqueando o receptor na subunidade 30S que se liga 
ao t-RNA durante a tradução; 
 
http://pharmaxchange.info/press/2011/05/mechanism-of-action-of-tetracyclines/ 
 
 Eritromicina (Macrolídeos): 
 
 Impede a tradução por interferir na subunidade 50S 
(translocaçãodo ribossomo), ligando-se reversivelmente 
ao ribossomo. Pode ação bactericida ou 
bacteriostática; 
 
 Tetraciclina: 
 
 
Crescimento do 
polipeptídeo 
 
mRNA 
Sítio de síntese da proteína 
Ribossomo procariótico 
70S (50S + 30S) 
Tradução 
Direção do movimento do 
ribossomo 
Eritromicina 
Impede a movimentação / 
deslocamento do ribossomo 
no mRNA 
Clorafenicol 
Inibe a formação de ligações 
peptídicas dos aminoácidos 
na porção 50S do ribossomo 
Tetraciclina 
Streptomicina 
Muda a conformação da 
subunidade 30S , causando 
mudanças na tradução por 
leitura errada 
Interfere o ataque do tRNA ao 
complexo rRNA-mRNA dentro 
do ribossomo 
Estrutura 3D do sítio de síntese 
protéica (subunidade 50S e 30S do 
ribossomo procariótico 
 Polimixina B: 
 
 Provoca danos/lesões na membrana plasmática 
 Combinado geralmente com bacitracina e neomicina 
 
 
 
 Polimixina B: 
 
 Lesões 
 Quinolonas e fluoroquinolonas: 
 
 Impede a ação da DNA girase 
Muito utilizada em infecções urinárias 
 Sulfanamida: 
 
 Sulfanamidas são antagonisticos competitivos do ácido 
para amino benzóico (PABA), um precursor essencial do 
acido fólico (componente essencial para muitas bactérias e 
protozoários), inibindo a enzima ácido sintetase 
dihidropteroïna, bloqueando assim a síntese do ácido 
hidrofólico do PABA. 
Substrato 
Sítio Ativo 
Enzima 
Inibidor não-
competitivo 
Inibidor 
competitivo 
Alteração do 
sítio ativo 
Sítio 
alostérico 
AÇÃO DE ENZIMAS INIBIDORAS LIGAÇÃO NORMAL DO SUBSTRATO 
 Sulfanamida: 
 
OBS: estes antibiótiocos inibem o crescimento da 
bactéria e não elimina (mata) a bactéria. 
 
Ação bacteriostática. 
 
Não tem efeito em casos que contenha pus. 
Clorafenicol 30 
mg e 10 mg 
Polimixina B 
300 mg 
Flucitocina 300 
μg 
 Sinergismo ocorre quando o efeito de duas drogas 
combinadas torna-se maior que o efeito de uma só 
droga; 
 
 
 
Antagonismo ocorre quando o efeito de duas drogas 
combinadas torna-se menor (ou anula) que o efeito de 
uma só draga.