Antibióticoterapia - resumo das classes e mecanismos de ação e resistência

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ANTIBIÓTICOTERAPIA – RESUMO DAS CLASSES, MECANISMO DE AÇÃO E MECANISMO DE RESISTÊNCIA 
Classe Mecanismo de Ação Exemplo Mecanismo de Resistência 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Beta-lactâmicos 
Bactericida 
- Ligam-se às PBP (proteína 
ligadora de penicilina) – sítio de 
ação dos beta-lactâmicos 
– interferindo na síntese de 
peptideoglicano. 
- Este, por sua vez, é essencial 
na formação da parede celular 
da bactéria. 
- Com isso, a parede celular 
não é sintetizada 
corretamente, torna-se frágil, o 
que acarreta lise osmótica da 
bactéria. 
Penicilinas: 
Naturais: 
- G: é inativada pelo ácido gástrico. Utilizada pela via endovenosa. Pode ser: 
cristalina, procaína ou benzatina 
- V: resistente ao ácido gástrico. Usada por via oral. 
Semissintéticas: 
- Ampicilina: Age contra infecções hospitalares 
- Amoxicilina: pode ser usado em gestantes. Útil para infecção do trato 
respiratório (Gram +) 
Anti-estafilocócicas: Oxacilina e meticilina Antipseudomonas: 
Ticarcilina, Piperacilina/ tazobactan. 
As penicilinas são drogas muito boas para tratar bactérias gram positivas 
(estreptococo, estafilococo e enterococo). 
- Alteração do sítio de ação (PBP) 
(perde a ação de toda a classe) 
- Alteração da permeabilidade (Ex: 
nas bactérias gram negativas, o 
ATB entra na bactéria pelos canais 
de porina. Se esse canal é 
alterado, o ATB não consegue 
penetrar e agir.) 
- Enzimas inativadoras (ex: beta-
lactamases). Obs: Para impedir 
esse mecanismo de resistência, 
drogas inibidoras da beta-
lactamase são usadas em
 associação ao 
antimicrobiano (amoxicilina + 
clavulanato, ampicilina + 
sulbactan). Esses inibidores se 
ligam irreversivelmente à beta- 
lactamases impedindo a 
degradação do antibiótico. 
Cefalosporinas: maior espectro antibacteriano que penicilina. Gerações: 
- 1ª (estreito espectro): age contra Gram + (S. aureus). Pode ser utilizado em 
gestantes. Ex: cefalexina, cefalotina, cefapirina 
- 2ª (espectro expandido): age contra Gram + e bactérias anaeróbicas. Ex: 
cefaclor, cefamandol, cefoxitina 
- 3ª (amplo espectro): possui boa penetração no SNC (trata meningite). Ex: 
ceftriaxona, cefixima 
- 4ª (espectro estendido): agre contra Gram + e Gram -. Ex: cefepima, 
cefpiroma 
 
 
 
 
Macrolídeos 
Bacteriostático (não se utiliza 
em imunossuprimidos, 
neutropênicos) 
- Ligam-se à subunidade 50S 
do ribossomo (reversível) da 
bactéria, o que impede a 
transferência dos 
aminoácidos trazidos pelo RNA-t 
para a cadeia proteica 
em formação. Com isso, ele 
inibe a síntese proteica. 
- Ação principal é contra gram + (estrepto e estafilo) e microrganismos atípicos 
como micoplasma e clamídia. 
- São alternativas quando não se pode usar penicilina. 
Exemplos: eritromicina, azitromicina, claritromicina, espiramicina. 
- Alteração sítio de ação (50S) 
- Bomba de efluxo 
- Alteração da permeabilidade 
 
 
 
 
 
Aminoglicosídeos 
Bactericida e bacteriostático 
- Liga-se à subunidade 30S do 
ribossomo, inibindo a síntese 
proteica (bacteriostático) ou 
determinando a formação de 
proteínas defeituosas, que ao 
comporem a parede celular da 
bactéria, acarretam lise da 
mesma (bactericida). 
- Ação sobre bactérias Gram Negativas (Enterobactérias e Pseudomonas 
aeruginosa), G+ atua como sinergismo, Micobacterias (Tuberculose). 
- São utilizados para tratar infecções graves causadas por Gram – 
- Podem ser associados com antibióticos que cobrem Gram + (sinergismo) 
- Sua penetração através da membrana é um processo aeróbio (bactérias 
anaeróbicas são resistentes à droga) 
- Boa penetração no trato urinário e não penetra no pulmão 
- Exemplos: Gentamicina, Amicacina, Estreptomicina. 
- Alteração do sítio de ação 
(muda conformação do 30S) 
- Enzimas inativadoras 
- Diminuição da penetração na 
célula (entrada depende de 
transporte ativo – depende de 
oxigênio), 
 
 
 
Quinolonas: 
Bactericida 
Inibe a DNA-girase – enzima 
que abre a fita de DNA 
permitindo sua leitura e, 
consequentemente, a síntese de 
proteínas. Ao inibir essa enzima, 
o DNA não consegue ser lido e 
as proteínas não são produzidas. 
Isso acarreta 
morte da bactéria. 
- São drogas de amplo espectro. Atuam sobre gram positiva e gram negativa. 
- Exemplos: ácido nalidíxico, fluoroquinolonas (cipro, norflox e flox), quinolonas
 respiratórias (Levo e Moxi) (apresenta ação contra 
estreptococos – frequente em infecções respiratórias). 
- Alteração do sítio de ação 
(modificação da DNA girase) 
- Alteração da permeabilidade 
(modificação canal de porina) 
- Bomba de efluxo 
 
 
 
Tetraciclina 
Bacteriostático 
Inibem a síntese de proteína, ao 
se ligar reversivelmente à 
subunidade 30S dos 
ribossomos. 
Gram + 
Muitos efeitos colaterais Ex: 
tetraciclina, doxiciclina 
- Alteração da permeabilidade à 
droga 
- Aumento da síntese do 
transportador de efluxo 
- Produção de enzimas que 
inativam o fármaco 
- Alteração do sítio de ação da 
droga 
 
 
Sulfonamidas 
Bacteriostático 
Bloqueia a síntese de ácido 
fólico, ao inibir a enzima que 
participa da primeira etapa da 
reação (sintetase). Sem o ácido 
fólico, a síntese de 
 
 
Ação sobre: Staphylococcus, Enterobactérias – (G-), Stenotrofomonas, Nocardia, 
Toxoplasma e Pneumocystis. (fungos) 
- Modificacão do sítio de ação 
(sistema enzimático) 
- Síntese de purinas por via 
alternativa 
- Hiperprodução de enzimas 
(sintetases) 
 
 ácidos nucleicos (timidina) fica 
prejudicada. 
Exemplos: Sulfametoxazol, Sulfadiazina, Sulfasalazina. Não 
devem ser utilizados em grávidas 
 
 
Trimetropim 
Bacteriostático 
Bloqueia a síntese de ácido 
fólico, ao inibir a enzima que 
participa da segunda etapa da 
reação (redutase). 
- Geralmente é associada às Sulfonamidas para ampliar a eficácia. 
- A associação é eficaz no tratamento de ITU. 
- Não devem ser utilizados em grávidas