resumo pdf Farmacocinética E Farmacodinâmica

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Farmacocinética E Farmacodinâmica 
📚 Conceitos Básicos 
 Farmacologia: Estudo das 
substâncias que interagem com 
sistemas vivos. 
 Farmacocinética (FC): "O que o 
organismo faz com o fármaco". 
 Farmacodinâmica (FD): "O que o 
fármaco faz com o organismo". 
 
⚙️ Farmacocinética: 
 Mede e interpreta alterações em 
função do tempo, concentração do 
fármaco e dos metabolitos no 
plasma, na urina. 
 Tem como foco as concentrações do 
fármaco no plasma sanguíneo. 
 Estratégia concentração-alvo: mede 
as concentrações drogas no plasma. 
A estratégia de concentração-alvo 
é um método que consiste em medir 
as quantidades do medicamento no 
sangue para garantir que estejam 
em uma faixa segura e eficaz. Assim, 
consegue-se ajustar a dose para 
melhorar o tratamento e evitar efeitos 
indesejados, pois a relação entre a 
concentração no sangue e a 
resposta do paciente é mais 
consistente do que simplesmente usar 
a dose administrada. 
 Biodisponibilidade 
 Bioequivalência 
 
 Conceitos importantes para a 
determinação da concentração 
alvo: 
 Volume de distribuição 
aparente 
 Meia-vida de eliminação 
 Depuração 
 
Principais Etapas (ADME) 
1. Absorção 
 Transferência do fármaco da via de 
administração para a corrente 
sanguínea. 
 A maioria dos fármacos são bases 
ou ácidos fracos. 
 
 Fatores que influenciam: 
o Lipossolubilidade do fármaco. 
o pH do meio. 
o Presença de alimentos. 
o Fluxo sanguíneo local. 
o Transporte passivo, ativo ou 
endocitose. 
o Glicoproteína P. 
 Via intravenosa: não passa por 
absorção. 
 Primeira passagem hepática pode 
reduzir a biodisponibilidade. 
2. Distribuição 
 É a transferência do fármaco do seu 
local de absorção para seu local de 
ação. 
 Se houve boa biodisponibilidade, 
aumenta a distribuição 
 Transporte do fármaco pelo sangue 
ou pela linfa. 
 Somente o fármaco livre é capaz de 
cruzar membranas celulares ou ligar-
se aos sitio receptores e elícita 
efeitos farmacológicos. 
 
 Circulação do fármaco no 
organismo após absorção. 
 Fármacos podem se ligar a proteínas 
plasmáticas (albumina, glicoproteína 
α-1). 
 Fases de distribuição: 
o 1ª fase: rins, fígado, cérebro, 
pulmões. 
o 2ª fase: músculos, tecido 
adiposo, pele. 
 Fatores que influenciam: 
o Débito cardíaco. 
o Fluxo sanguíneo regional 
o Permeabilidade capilar. 
o Barreira hematoencefálica. 
o Volume tecidual. 
3. Metabolismo (Biotransformação) 
 Conversão química do fármaco, 
principalmente no fígado. 
 Pode inativar ou ativar fármacos. 
 Fase1: redução, hidrolise ou 
oxidação (lipossolúvel- hidrossolúvel) 
- enzima CYP450 
 Fase 2: conjugação, ácido 
glicurônico, ácido acético, 
aminoácidos. 
4. Excreção (Eliminação) 
 Filtração glomerular 
 Secreção tubular 
 Reabsorção tubular. 
 
 
 Saída do fármaco e seus metabólitos 
do organismo (urina, fezes, 
respiração). 
 Clearance (depuração): volume de 
plasma "limpo" do fármaco por 
unidade de tempo. 
 Meia-vida (T½): tempo para reduzir 
50% da concentração plasmática 
do fármaco. 
 
🔬 Farmacocinética Clínica 
 Foca nas concentrações plasmáticas 
dos fármacos. 
 Base do monitoramento terapêutico 
do fármaco (MTF). 
 Estratégia de concentração-alvo: 
mais precisa que dose-resposta. 
 Usada na individualização da dose 
e na previsão de efeitos 
terapêuticos e adversos. 
 
� Conceitos Reguladores 
 Biodisponibilidade: fração do 
fármaco absorvido que chega à 
circulação sistêmica. 
 Bioequivalência: comparação entre 
formulações para garantir efeito 
semelhante. 
 Fundamentais para o 
desenvolvimento de genéricos. 
 
� Farmacodinâmica: Ação do Fármaco no 
Corpo 
1. Interação com Alvos Moleculares 
 Alvos farmacológicos: 
o Receptores (proteínas 
reguladoras). 
o Enzimas. 
o Carreadores. 
o Canais iônicos. 
2. Receptores 
 Fundamentais para: 
o Afinidade: quão bem o 
fármaco se liga. 
o Eficácia: quão bem ativa o 
receptor. 
o Seletividade: capacidade de 
agir apenas sobre alvos 
específicos. 
3. Tipos de Ação 
 Agonistas: ativam receptores (ex: 
morfina). 
 Antagonistas: bloqueiam receptores 
(ex: propranolol). 
 Podem ser seletivos ou não seletivos. 
4. Transdução de Sinal 
 Ligação fármaco-receptor → inicia 
resposta celular. 
 Tipos de transdução: 
o Especificidade. 
o Amplificação. 
 Receptores acoplados à proteína G, 
canais iônicos, receptores 
enzimáticos etc. 
 
� Natureza dos Fármacos 
 Podem ser sólidos, líquidos ou 
gasosos. 
 Ligam-se por ligações químicas: 
o Covalentes. 
o Eletrostáticas. 
o Hidrofóbicas. 
 Formato, carga elétrica e tamanho 
influenciam a interação com o 
receptor. 
 
� Casos Clínicos (Resumo dos Exemplos) 
1. Varfarina + Cetoprofeno: risco de 
hemorragias por interação 
anticoagulante/anti-inflamatório. 
2. AAS + Leite: leite aumenta pH 
gástrico → interfere na absorção. 
3. Rifampicina + anticoncepcionais: 
indução enzimática → reduz eficácia 
contraceptiva. 
 
🔍 INFORMAÇÕES ADICIONAIS ÚTEIS 
� Importância Clínica 
 A farmacocinética permite prever o 
tempo de ação, intervalo de doses e 
duração dos efeitos. 
 A farmacodinâmica ajuda a escolher 
o fármaco certo com base nos 
receptores e nos efeitos esperados. 
�⚕️ Exemplos na Prática 
 Insulina (agonista): se liga a 
receptores e reduz glicemia. 
 Losartana (antagonista): bloqueia 
receptores da angiotensina II → 
reduz pressão arterial. 
🌐 Fatores Pessoais que Influenciam a FC/FD 
 Idade, peso, função hepática e 
renal. 
 Interações medicamentosas e 
genéticas. 
📈 Aplicações em Pesquisa e 
Desenvolvimento 
 Estudos pré-clínicos e clínicos. 
 Testes de segurança e eficácia. 
 Desenvolvimento de medicamentos 
de liberação controlada. 
 
 
 
Farmacocinética E Farmacodinâmica
1. Definições Gerais 
 Farmacocinética (T8, T6, T5, T4): 
Ramo da farmacologia que estuda o 
destino das substâncias químicas no 
organismo vivo, incluindo absorção, 
distribuição, biotransformação 
(metabolismo) e excreção. Envolve a 
interpretação das alterações na 
concentração do fármaco ao longo 
do tempo, principalmente no plasma 
e em outros tecidos acessíveis. 
 Farmacodinâmica (T9): Estuda o que 
o fármaco faz ao organismo, ou seja, 
seus efeitos farmacológicos e 
mecanismos de ação. 
 
2. Processo de Farmacocinética 
 Absorção (T1, T2, T3): Processo pelo 
qual o fármaco passa do local de 
administração para a circulação 
sanguínea. Conhecer esse 
comportamento é crucial para 
desenvolver medicamentos, 
determinar doses, e estabelecer 
regimes de administração. Além disso, 
a absorção afeta a 
biodisponibilidade e a 
bioequivalência de medicamentos, 
especialmente para versões 
genéricas (T4). 
 Distribuição (T5, T6): Processo de 
espalhamento do fármaco pelo 
corpo. A concentração no plasma 
reflete sua disponibilidade para 
alcançar os tecido-alvo, envolvendo 
estratégia de concentração-alvo. 
 Metabolismo ou Biotransformação: 
Processo de transformação do 
fármaco, principalmente no fígado, 
em metabólitos que podem ser mais 
facilmente excretados. 
 Excreção: Eliminação do fármaco ou 
seus metabólitos, principalmente 
pelos rins na urina. 
 
3. Parâmetros e Modelos de Estudo 
 Concentração plasmática (T5, T6): 
Indicador principal no estudo 
farmacocinético. As concentrações 
no plasma monitoram a evolução do 
fármaco no corpo ao longo do 
tempo. 
 Estratégia de concentração-alvo 
(T5): Aproximação que define as 
doses para atingir a concentração 
desejada no plasma ou tecido alvo. 
 Biodisponibilidade e bioequivalência 
(T4): Importantes para aprovação 
de medicamentos genéricos e 
comparações entre diferentes 
formulas. 
 
4. Importância da Farmacocinética 
 Desenvolvimento de medicamentos: 
Fundamental para entender como os 
fármacos se comportam nos animais 
e humanos (T4). 
 Determinação da dose e regime de 
administração: Permitindo otimizar o 
efeito terapêutico e minimizar efeitos 
colaterais. 
 Apoio ao licenciamento de 
medicamentos genéricos: Via estudos 
de bioequivalência(T4). 
 
5. Considerações Clínicas e 
Farmacocinéticas 
 A compreensão do comportamento 
do fármaco é vital em estudos pré-
clínicos e clínicos. 
 O conhecimento dessas informações 
orienta na adaptação de doses e 
regimes, especialmente em 
populações especiais (idosos, 
crianças, pacientes com disfunções 
hepáticas ou renais). 
 
6. Outros Aspectos Importantes 
 A farmacocinética envolve o 
"caminho" que o medicamento faz no 
organismo (T7). 
 Envolve técnicas de medição da 
concentração de fármacos no 
plasma, urina e outros locais 
acessíveis (T6). 
 Os estudos de farmacocinética são 
essenciais para entender o destino 
dos fármacos e assegurar sua 
eficácia e segurança. 
 
7. Informações Complementares e Contexto 
 Farmacocinética e Farmacodinâmica 
Integradas: Ambas disciplinas são 
essenciais para a terapia 
medicamentosa; a farmacocinética 
informa quando e quanto administrar, 
enquanto a farmacodinâmica 
explica os efeitos e mecanismos. 
 Dados clínicos: Contribuem para 
estabelecer estratégias de 
tratamento individualizado. 
 Modelagem farmacocinética: Cada 
paciente pode apresentar 
variabilidade na absorção, 
distribuição, metabolismo e excreção, 
sendo importante monitorar e ajustar 
doses. 
 
8. Informações adicionais relevantes 
 Os avanços tecnológicos e 
metodológicos, como a 
farmacometria, aprimoram cada vez 
mais a compreensão do 
comportamento do fármaco em 
diferentes populações. 
 A farmacocinética também é 
relevante na avaliação de drogas 
em situações de overdose, 
intoxicações, ou durante tratamentos 
prolongados. 
 A compreensão adequada e a 
aplicação dos conceitos de 
farmacocinética e farmacodinâmica 
resultam em melhores resultados 
terapêuticos e maior segurança 
para o paciente.