Anestésicos Locais: Classificação e Ações

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Tempo de duração e indicação dos diferentes anestésicos locais
Controle da dor
-difere de outras drogas – pois não precisa cair no sistema circulatório para fazer efeitos.(não queremos que caia no sistema circulatório, porem uma pequena porção cai.)
-não tem níveis terapêuticos no sangue (*pois não necessitamos que ela caia na circulação para ter efeitos)
-anestésicos – ação clínica (*que o paciente perca a sensibilidade)
-anestésicos locais no sistema circulatório – partes do corpo (quando eles caem no sistema circulatório, por menor que seja, vai ser distribuído por todas as partes do corpo)
Classificação
-Ésteres derivados do ácido benzóico
	-butacaína
	-benzocaína (etilaminobenzoato)
	-hexilcaína
	-piperocaína
	-tetracaína
	-cocaína (único com efeito vasoconstritor)
-ácido para-aminobenzóico
	-cloroprocaína
	-procaína
	-propoxicaína
*Pseudocolinesterase plasmática que metabolizam os ésteres
*Fígado e pulmão metabolizam as amidas
Classificação
-Amidas
	-Articaína
	-bupivacaína
	-dibucaína (não tem no Brasil)
	-etidocaína (não tem no Brasil)
	-lidocaina
	-mepivacaína
	-prilocaína
*ela vai passar por captação (momento da injeção) e depois absorção.
Captação e absorção
-vasoatividade 
	-ocorre uma dilatação (*pelo anestésico puro, aumentando a chance de cair no sangue) ou constrição (*quando é adicionado à formulação do anestésico)
-ação vasodilatadora (ésteres)
	-procaína, tetracaína, cloroprocaína, propoxicaína, exceção é a cocaína
-essa vasodilatação aumenta a absorção e reduz o tempo de duração
-aumenta a toxicidade (*pelo aumento da vasodilatação que faz o anestésico ficar entrando na corrente circulatória)
Distribuição
-após a absorção o anestésico atinge todos os tecidos
	-cérebro, cabeça, fígado, rim, pulmões, baço
-ao cair em nível sanguíneo
	-quanto maior for a velocidade de absorção
	-maior será velocidade de distribuição
	-e consequentemente a eliminação da droga
-meia-vida do anestésico
	-velocidade na qual a droga é removida do sangue
	-redução de 50% do nível sanguíneo
-todos os anestésicos atravessam a barreira hematoencefálica e placenta
Metabolismo dos anestésicos
-tipo éster
	-hidrólise no plasma
	-toxicidade menor – porque a hidrolise é rápida
	-ácido p-aminobenzóico (reações alérgicas)
	-cloroprocaína tem maior metabolismo que > procaína > tetracaína
-tipo amida
	-metabolismo no fígado
	-pode haver também no pulmão
	-função hepática deficiente –toxicidade
	-prilocaína-ortotoluidina-metemoglobinemia
*AZUL DE METILENO endovenosa, única forma de tratar
paciente que apresenta metemoglobinemia.
Excreção
-tipo Éster
	-pequenas concentrações são excretadas de forma inalterada
	-metabólitos devido a hidrólise
-Tipo Amida
	-concentrações maiores da droga inalterada
	-pois o metabolismo é mais complexo
Ações sistêmicas 
-SNC
	-sem efeitos em níveis terapêuticos (*terapêutico: são níveis suficientes para ter efeito desejado)
	-caso ultrapasse os níveis terapêuticos, pode causar: depressão, crise convulsiva
	-sinais e sintomas pré-convulsivos (*na maioria ocorrem por medo e ansiedade):
		-fala arrastada, tremores musculares
		-cabeça leve, vertigem
		-sonolência e desorientação
-SCV (*sistema cardiovascular)
	-ação direta no miocárdio
	-diminui sua excitabilidade elétrica (pois ela faz isso graças a potencial elétrico)
	-diminui a velocidade de condução
	-diminui a força de contração
Sistema respiratório
	-sem efeitos em níveis terapêuticos
	-se ultrapassar os níveis terapeuticos causa: relaxamento de musculatura lisa brônquica
	-parada respiratória ( e depressão do SNC)
Bloqueio Neuromuscular
	-discreta, clinicamente insignificante
Pode haver Interações Medicamentosas
Intoxicação por anestésicos (quando ultrapassamos os níveis terapêuticos)
-convulsão, excitação, gagueira, hipertensão, taquicardia, taquipnéia, cefaléia, vertigem, visão turva, rubor ou frio, sonolência, desorientação.
Dose máxima recomendada
-bupivacaína – 1,3 mg/kg.
-lidocaína – 4,4 mg/kg.
-mepivacaína – 4,4 mg/kg
-prilocaína – 6,0 mg/kg
-articaína – 7,0 mg/kg
*Benzocaína e tetracaína são os mais usados na odontologia, e são TOPICOS.
Np1: saber que esses ésteres são derivados do acido benzóico. Estér tem aplicação tópica e Amida é injetável
*PRILOCAÍNA: tem uma substância chamada ortotoluidina, quando essa substancia sofre metabolismo no fígado, pode gerar como metabólito a metemoglobinemia. Paciente com problema de metemoglobinemia não é indicado a prilocaína
*NP1 - No SCV o anestésico diminui a excitação, velocidade da condução e força da contração do miocárdio
Decorar – NP1
NP1
Teste de aspiração positiva: quando estamos injetando a solução, devemos verificar se não esta entrando no vaso, quando injetamos estamos exercendo pressão maior que 0, quando paramos de injetar essa pressão é 0 e com isso volta sangue para o tubete, com isso devemos recuar e redirecionar a agulha para não pegar vasos
Quanto + rápido for o metabolismo, menor é a toxicidade
Anestésico do tipo éster é metabolizado pela pseudocolinesterase plasmática, então a hidrolise é no plasma e + rápida, com isso tem menos toxicidade. Porém a hidrolise + rápida aumenta o risco de alergias.
*se cair na circulação sanguínea, caso ultrapasse os níveis terapêuticos, vai ter ações sistêmicas a nível de SNC, SCV, sistema pulmonar.
Disritmia cardíaca – podemos usar lidocaína sem vasoconstritor (usado em ambiente hospitalar para reduzir o ritmo cardíaco)	
Procaína – ação direta em vasos periféricos, e com isso causa vasodilatação, hipotensão. (é uma pomada tópica. É um ester derivado do acido para-amino benzóico.)