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Tempo de duração e indicação dos diferentes anestésicos locais Controle da dor -difere de outras drogas – pois não precisa cair no sistema circulatório para fazer efeitos.(não queremos que caia no sistema circulatório, porem uma pequena porção cai.) -não tem níveis terapêuticos no sangue (*pois não necessitamos que ela caia na circulação para ter efeitos) -anestésicos – ação clínica (*que o paciente perca a sensibilidade) -anestésicos locais no sistema circulatório – partes do corpo (quando eles caem no sistema circulatório, por menor que seja, vai ser distribuído por todas as partes do corpo) Classificação -Ésteres derivados do ácido benzóico -butacaína -benzocaína (etilaminobenzoato) -hexilcaína -piperocaína -tetracaína -cocaína (único com efeito vasoconstritor) -ácido para-aminobenzóico -cloroprocaína -procaína -propoxicaína *Pseudocolinesterase plasmática que metabolizam os ésteres *Fígado e pulmão metabolizam as amidas Classificação -Amidas -Articaína -bupivacaína -dibucaína (não tem no Brasil) -etidocaína (não tem no Brasil) -lidocaina -mepivacaína -prilocaína *ela vai passar por captação (momento da injeção) e depois absorção. Captação e absorção -vasoatividade -ocorre uma dilatação (*pelo anestésico puro, aumentando a chance de cair no sangue) ou constrição (*quando é adicionado à formulação do anestésico) -ação vasodilatadora (ésteres) -procaína, tetracaína, cloroprocaína, propoxicaína, exceção é a cocaína -essa vasodilatação aumenta a absorção e reduz o tempo de duração -aumenta a toxicidade (*pelo aumento da vasodilatação que faz o anestésico ficar entrando na corrente circulatória) Distribuição -após a absorção o anestésico atinge todos os tecidos -cérebro, cabeça, fígado, rim, pulmões, baço -ao cair em nível sanguíneo -quanto maior for a velocidade de absorção -maior será velocidade de distribuição -e consequentemente a eliminação da droga -meia-vida do anestésico -velocidade na qual a droga é removida do sangue -redução de 50% do nível sanguíneo -todos os anestésicos atravessam a barreira hematoencefálica e placenta Metabolismo dos anestésicos -tipo éster -hidrólise no plasma -toxicidade menor – porque a hidrolise é rápida -ácido p-aminobenzóico (reações alérgicas) -cloroprocaína tem maior metabolismo que > procaína > tetracaína -tipo amida -metabolismo no fígado -pode haver também no pulmão -função hepática deficiente –toxicidade -prilocaína-ortotoluidina-metemoglobinemia *AZUL DE METILENO endovenosa, única forma de tratar paciente que apresenta metemoglobinemia. Excreção -tipo Éster -pequenas concentrações são excretadas de forma inalterada -metabólitos devido a hidrólise -Tipo Amida -concentrações maiores da droga inalterada -pois o metabolismo é mais complexo Ações sistêmicas -SNC -sem efeitos em níveis terapêuticos (*terapêutico: são níveis suficientes para ter efeito desejado) -caso ultrapasse os níveis terapêuticos, pode causar: depressão, crise convulsiva -sinais e sintomas pré-convulsivos (*na maioria ocorrem por medo e ansiedade): -fala arrastada, tremores musculares -cabeça leve, vertigem -sonolência e desorientação -SCV (*sistema cardiovascular) -ação direta no miocárdio -diminui sua excitabilidade elétrica (pois ela faz isso graças a potencial elétrico) -diminui a velocidade de condução -diminui a força de contração Sistema respiratório -sem efeitos em níveis terapêuticos -se ultrapassar os níveis terapeuticos causa: relaxamento de musculatura lisa brônquica -parada respiratória ( e depressão do SNC) Bloqueio Neuromuscular -discreta, clinicamente insignificante Pode haver Interações Medicamentosas Intoxicação por anestésicos (quando ultrapassamos os níveis terapêuticos) -convulsão, excitação, gagueira, hipertensão, taquicardia, taquipnéia, cefaléia, vertigem, visão turva, rubor ou frio, sonolência, desorientação. Dose máxima recomendada -bupivacaína – 1,3 mg/kg. -lidocaína – 4,4 mg/kg. -mepivacaína – 4,4 mg/kg -prilocaína – 6,0 mg/kg -articaína – 7,0 mg/kg *Benzocaína e tetracaína são os mais usados na odontologia, e são TOPICOS. Np1: saber que esses ésteres são derivados do acido benzóico. Estér tem aplicação tópica e Amida é injetável *PRILOCAÍNA: tem uma substância chamada ortotoluidina, quando essa substancia sofre metabolismo no fígado, pode gerar como metabólito a metemoglobinemia. Paciente com problema de metemoglobinemia não é indicado a prilocaína *NP1 - No SCV o anestésico diminui a excitação, velocidade da condução e força da contração do miocárdio Decorar – NP1 NP1 Teste de aspiração positiva: quando estamos injetando a solução, devemos verificar se não esta entrando no vaso, quando injetamos estamos exercendo pressão maior que 0, quando paramos de injetar essa pressão é 0 e com isso volta sangue para o tubete, com isso devemos recuar e redirecionar a agulha para não pegar vasos Quanto + rápido for o metabolismo, menor é a toxicidade Anestésico do tipo éster é metabolizado pela pseudocolinesterase plasmática, então a hidrolise é no plasma e + rápida, com isso tem menos toxicidade. Porém a hidrolise + rápida aumenta o risco de alergias. *se cair na circulação sanguínea, caso ultrapasse os níveis terapêuticos, vai ter ações sistêmicas a nível de SNC, SCV, sistema pulmonar. Disritmia cardíaca – podemos usar lidocaína sem vasoconstritor (usado em ambiente hospitalar para reduzir o ritmo cardíaco) Procaína – ação direta em vasos periféricos, e com isso causa vasodilatação, hipotensão. (é uma pomada tópica. É um ester derivado do acido para-amino benzóico.)
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