Farmacologia NP2

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FARMACOLOGIA NP2
· Fármaco do Sistema Nervoso Parassimpático > acetilcolina
- Transmissão colinérgica
- Parassimpatomiméticos > imitam
- Parassimpatolíticos > reações contrarias 
· Sinapse do SNA parassimpático: potencial de ação > cálcio > acetil liberado na fenda pré-sinaptica > chega nos receptores muscarínicos 
Ações parassimpáticas > estímulo do muscarínico > peristaltismo, miose (contrai pupila), menor frequência cardíaca, aumento da contração do músculo liso da bexiga, broncoconstrição, aumento de secreções glandulares
Acetilcolina não é usada como fármaco, mas sim drogas que imitam sua função
Receptores muscarínicos/nicotínicos > colinérgicos
Acetilcoa > presente no CK e também faz síntese de acetilcolina, sendo liberada na fenda interagindo com receptor colinérgico. O nicotínico é ionotrópico, muscarínico é metabotrópico
Acetilcolina > degradada por acetilcolinesterase 
Receptores muscarínicos: Anticolinesterasica > inibe colinesterase
Agonista muscarínico > parasimpatomimetico > carbacol, ach, betanecol: afinidade com muscarínico, usado para aumentar contratilidade da bexiga
Muscarina: venenosa
Pilocarpina: para estimular secreção salivar, evitando a “boca seca” ou para tratar glaucoma (aumenta pressão interocular), para maior contração da pupila e menor pressão interocular
Efeito no coração: menor frequência cardíaca, estimula M2
M1 neural, M2 cardíaco e M3 m.liso/glândulas
ANTAGONISTA muscarínicos > parassimpatolíticos > os não seletivos agem sobre todos os tipos de receptores (anticolinérgicos/parassimpatolíticos)
Alcaloides (anticolinérgicos natural), podendo ser atropina e escopolamina (hiocina, buscopan)
Metonitrato (aumenta frequência cardiaca), tropicamida (é um medicamento parassimpaticolítico muito utilizada na forma de colírio em oftalmológicos para dilatação da pupila, antes de um exame de fundo de olho. Também pode ser usada para tratar inflamações oculares como uveíte e prevenir sinequias), ipratrópio (broncodilatador) e tiotropio (broncodilatador)
Efeitos atropinicos: constipação (menor peristaltismo, retem fezes), diminuição da urina (menor contração da bexiga), boca seca (menor secreção) e visão turva (dilatação das pupilas)
Bloqueio do M2 > broncodilatação
Ipratrópio antagonista de receptor muscarínico 
No SNC atropina > excitatória > causa agitação e maior temperatura corporal
SNC escopolamina > efeito depressor (em baixa dose), anticolinérgico > evita náuseas e vômitos, em alta dose efeito semelhante da atropina
M. liso > se estimula > peristaltismo, se bloqueia > relaxa
Pupilas > no bloqueio ocorre à midríase
ANTICOLINESTERASICOS (NÃO DEGRADA ACETILCOLINA, EFEITO DE AGONISTA) > inibe colinesterase que degrada acetilcolina, é um parassimpatomimetico de ação indireta
- Aumenta peristaltismo, miose, aumenta secreção, diminui frequência cardíaca, maior salivação, maior contração da bexiga 
*Algumas drogas desse grupo são muito lipossolúveis, os organofosforados por exemplo são muito lipossolúveis (pesticidas) > atravessam a pele integra, levam a convulsão em alta dose
Eles podem ser útil para tratar o Alzheimer 
Efeitos autônomos: todos da acetilcolina exacerbados, tremor no m.liso, aumento de contrações, secreção excessivas 
Acetilcolinesterasicos também servem para anestesia, bloqueia receptor nicotínico
Piridostigmina: Esse agente tem início de ação mais lento que a neostigmina e sua duração é de várias horas. É utilizado mais frequentemente como tratamento para miastenia gravis. 
*Serve também para tratamento de miastenia gravis > O uso de drogas que inibem a acetilcolinesterase tem como dever reverter os sintomas clínicos e as anormalidades fisiológicas da Miastenia Gravis, isso porquê quanto mais tempo as moléculas de acetilcolina ficarem na fenda sináptica sem serem hidrolisadas por enzimas (acetilcolinesterase) maior será a probabilidade de interação com os receptores e do seu potencial de ação. 
Compostos organofosforados: Essas substâncias são encontradas em alguns pesticidas e agentes utilizados em guerras químicas. Organofosforados formam uma ligação irreversível com a acetilcolinesterase e a recuperação somente ocorre com síntese enzimática de novo, o que demora semanas. A intoxicação resulta em salivação, sudorese, bradicardia, broncoespasmo e fraqueza muscular. O tratamento é feito com atropina e medidas de suporte.
Neostigmina: Definitivamente o anticolinesterásico mais utilizado em anestesia. É um composto amônio quaternário que se liga reversivelmente ao sítio esterásico da acetilcolinesterase, tornando-a inativa por aproximadamente 30 minutos
Doença de Alzheimer > aumenta acetilcolina para tratar, atravessam a barreira no SNC
FARMACOLOGIA DOS DISTURBIOS CARDIOVASCULARES
- controle da frequência, parassimpático diminui e simpático aumenta
- PA > débito cardíaco (volume de sangue que entra por minuto) x resistência periférica (ao fluxo sanguíneo)
Pressão sistólica: pressão da sístole (contração)
Pressão diastólica: pressão da diástole (relaxa)
Pressão arterial média > diferença entre pressão da sístole e pressão da diástole
ANTI-INFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDAIS – AINES, bloqueia inflamação mas não deriva de hormônio 
- Usado para conter inflamação, pode ser por agente biológico, químico
Calor, rubor (vermelhidão), tumor (edema), dor (por conta dos mediadores que atuam sobre nociceptores), > sinal da resposta inflamatória
Ácido araquidônico > forma cicloxigenase (que forma prostaglandina e tromboxano) e lipoxigenase (que forma leucotrienos, LTC4, LTD4, LTE4)
Processo inflamatório > vasodilatação (vermelhidão) e maior permeabilidade vascular
Edema > exsudação vascular
Inflamação > efeito antiexsudativo vascular
Anti inflamatório > usado para modular a resposta inflamatória
AAS, diclofenaco (bloqueia prostaglandinas, trata dor e inflamação), nimesulida (analgésico e antitérmico), piroxicam (analgésico, antipirético/antitermico (reduz febre)), ibuprofeno (anti inflamatório, analgésico), meloxicam e etoricoxib (artrite), celecoxibe (osteoartrite, artrite). 
A dipirona e o paracetamol são medicamentos amplamente utilizados para aliviar a dor e reduzir a febre. A dipirona é um AINE que possui propriedades analgésicas, antipiréticas e espasmolíticas, enquanto o paracetamol é um analgésico e antipirético sem propriedades anti-inflamatórias significativas
AINES inibem a prostaglandina > que aumenta resposta inflamatória, produção de muco no aparelho digestivo
Prostaciclina > provoca vasodilatação, inibe agregação plaquetária
Anti-inflmatório pode causar náusea, asia
COX1 > não é totalmente fisiológica
COX2 > não é totalmente patológica/inflamatória
Tromboxano 2 > promove agregação plaquetária e vasoconstrição > inibidores servem para pacientes com trombose (tipo AAS)
· Lesão vascular > vasoconstrição, agregação plaquetária, coagulação, fibrinólise (dissolução do coágulo) 
Paracetamol > hepatotóxico
AIES > ANTI INFLAMATÓRIO ESTEROIDAL > betametasona, prednisona (anti-inflamatória, antirreumatica, antialergico)
Tem o mesmo efeito do cortisol, mas superior que o efeito do organismo
BENEFÍCIOS DO COMPOSTO ANTIRREUMÁTICO > Possui propriedade anti-inflamatórias e analgésicas; Pode ajudar no alívio da inflamação e da dor nos casos de artrose, bursite, artrite reumatoide, epicondilite, tendinite, fibromialgia, processos inflamatórios semicrônicos e crônicos em geral.
Zona glomerulosa > aldosterona
Zona reticular > 
Zona fasiculada > cortisol > deprime imunidade, redistribui gordura (lipólise), modula sono/humor, efeito anti-inflamatório, estimula quebra de proteínas
AIES > inibem a cascata, estimula proteína, inibe a fosfolipase que inibe o ácido araquidônico e consequentemente a cicloxigenase e lipoxigenase
Deprime migração de diapedese
Cortisol aumenta pela manhã e diminui a noite, importante para resistir ao estresse, mantém a pressão arterial. Atua no imunológico, imunossupressor, usado para transplante, no fígado estimula gliconeogênese, produção de glicose a partir de glicerol e proteínas, no músculo provoca catabolismo proteico (menor síntese e maior quebra),aumento de lipólise, aumento da glicemia, aumento da ingestão de alimento, retém líquido, síndrome de Cushing
No tecido conjuntivo > inibe atividade dos fibroblastos, diminui cicatrização
Causa crises psicóticas
ÁCIDO acetilsalicílico > quanto mais intensa a cor no experimento, maior a contaminação por ácido salicílico > tem mais cloreto férrico > forma sal que tem estrutura roxa
Ácido acetilsalicílico forma ácido salicílico quando é metabolizado > em casos de acesso a umidade, iluminação, compromete ação do medicamento, forma mais ácido salicílico e consequentemente se torna mais tóxico
CROMATOGRAFIA > parte lipofílica fica em cima e hidrofílica em baixo
	
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