Curso_Excipientes_Farmacotecnicos

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Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
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EXCIPIENTES e ADJUVANTES 
 FARMACOTÉCNICOS 
 
 
 
 
 
 
 
Anderson de Oliveira Ferreira 
Mestre em Ciências Farmacêuticas 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
São Paulo 
2006 
 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
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EXCIPIENTES FARMACOTÉCNICOS 
 
1. Evolução do conceito 
 
No século 21, as funções e a funcionalidade dos excipientes, devem ser interpreta-
das de acordo com as novas tendências do mercado farmacêutico. O tradicional conceito 
de excipiente, como sendo simples adjuvante e veículo, química e farmacologicamente 
inerte, vem sofrendo grande evolução. Excipientes, anteriormente vistos como meras subs-
tâncias capazes de facilitar a administração e proteger o fármaco, são considerados, nos 
dias atuais, como constituintes essenciais, que garantem o desempenho do medicamento 
e otimizam a obtenção do efeito terapêutico. No passado, a atenção da indústria farmacêu-
tica e dos órgãos de regulamentação direcionava-se, principalmente, para o controle da 
qualidade do fármaco, dando atenção menor aos excipientes. Todavia, a evolução tecnoló-
gica, econômica, científica e dos fatores de regulamentação, possibilitaram a observação 
de considerações especiais acerca do papel dos excipientes, de acordo com suas caracte-
rísticas físicas, inerentes ao emprego dos mesmos nos processos produtivos e na liberação 
do fármaco a partir da forma farmacêutica (FF). 
Uma definição mais recente regulamentada pelo IPEC (International Pharmaceutical 
Excipients Councils) é a seguinte: “excipiente é qualquer substância, diferente do fármaco 
ou do pró-fármaco, que tem sua segurança avaliada e, a partir de então, pode ser incluída 
na forma farmacêutica, com as seguintes intenções: 
 possibilitar a preparação do medicamento; 
 proteger, fornecer ou melhorar a estabilidade e a disponibilidade biológica do fár-
maco, além da aceitabilidade do paciente; 
 propiciar a identificação do produto; 
 melhorar ou promover qualquer outro atributo relacionado, não somente à segu-
rança mas, também, com a efetividade do produto durante a estocagem e/ou o uso. 
De acordo com o IPEC, a característica de inércia deve ser desconsiderada, uma 
vez que, de algum modo, qualquer substância pode modificar a liberação, estabilidade e a 
biodisponibilidade do fármaco”. 
 O surgimento e incremento da área biofarmacêutica, os sólidos conhecimentos ad-
quiridos nesta área, a introdução dos biopolímeros no mercado e, a disponibilidade de tec-
nologias de produção e métodos analíticos sofisticados, capacitaram o profissional farma-
cêutico à desenvolver FF cada vez mais específicas (modified release), com maior seletivi-
dade na liberação do ativo (targeting) e, consequentemente, com eficácia terapêutica au-
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mentada. É universalmente aceito que, excipientes são constituintes essenciais à prepara-
ção de FF devendo, portanto, ser objeto de importantes considerações durante a fase de 
pré-formulação. 
 Atualmente, mais de 1000 produtos são usados como excipientes. Tais produtos, 
podem apresentar estruturas moleculares simples, com diferentes funcionalidades ou, até 
mesmo, moléculas poliméricas complexas, de elevado peso molecular (PM). Técnicas ana-
líticas de elevada resolução que, nem sempre são destrutivas, permitem que o comporta-
mento dos excipientes, frente aos processos de manufatura, seja avaliado. Ainda, possibi-
lita a elucidação da estrutura das moléculas, partículas e agregados, sendo capaz de dis-
cernir entre diferentes lotes, aqueles que não são quimicamente equivalentes. Porém, al-
guns testes são indispensáveis para garantir a estabilidade, absorção adequada do ativo e 
assegurar um processo produtivo apropriado. O profissional responsável por desenvolver 
as formulações deverá levar em consideração, na escolha dos excipientes adequados, 
aquele que garantirá melhor desempenho da formulação (estabilidade e eficácia), melhores 
características de manufatura e, ao mesmo tempo, que apresente custo adequado. 
Os principais fatores que contribuíram para a evolução no conceito e nas regula-
mentações dos excipientes foram: criações de conselhos internacionais na Europa e Esta-
dos Unidos, criação de seções específicas para excipientes no NF, inclusão de monografias 
no NF, divisão especial de monografias na USP/NF, edição do Handbook of Pharmaceutical 
Excipients (1a em 1986 e 2a em 1994), dentre outras. Outros fatores são econômicos e 
tecnológicos: 
 
 Desenvolvimento de novas formas farmacêuticas: produtos de biotecnologia (polímeros, 
biosensores), sistemas de direcionamento de fármacos (targeting), sistemas de liberação 
modificada de fármacos (modified release). 
 Automação: equipamentos sofisticados para compressão, extrusão e esferonização (tecno-
logia para produção de pellets), leito fluidizado, spray-dried. 
 Surgimento de ativos inovadores: biotecnologia e peptídeos sintéticos. 
 Elaboração de excipientes com funções específicas: preparação de lipossomas, nanocáp-
sulas, microemulsões, géis transdérmicos, patches, dentre outros. 
 Questões ambientais: encontrar substitutos aceitáveis para os CFCs (clorofluorocarbonos), 
por exemplo, utilizada em sistemas aerossolizados e para outros solventes orgânicos de 
uso farmacêutico. 
 
Diferentes tipos de produtos são administrados por diferentes vias. Em geral, pro-
dutos parenterais são, freqüentemente, empregados para administração de fármacos para 
o tratamento de casos agudos (exceto, por exemplo, terapia com insulina). Formulações 
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transdérmicas e tópicas são, usualmente, empregadas por um curto período de tempo (ex-
ceto, por exemplo, terapia com reposição hormonal). Formas farmacêuticas orais são utili-
zadas tanto para o tratamento de casos agudos quanto crônicos. Portanto, três fatores prin-
cipais e inter-relacionados, poderão afetar o desenvolvimento de um novo excipiente: se-
gurança, saúde do paciente após aprovação do produto e fatores econômicos. Diferentes 
vias de administração e diferentes formulações, requerem níveis de segurança e testes 
específicos variados. 
 
 
2. Biofarmacotécnica X Biodisponibilidade 
 
A biodisponibilidade de um fármaco relaciona-se com a quantidade de fármaco que 
é absorvido e a velocidade na qual este processo ocorre, uma vez que, uma resposta bio-
lógica adequada é resultado da sua interação com receptores celulares ou sistemas enzi-
máticos. Por sua vez, a concentração no local de ação vai depender da dose administrada, 
da capacidade da forma farmacêutica em liberar o ativo na concentração apropriada, da via 
escolhida, do volume de distribuição do fármaco, da extensão do metabolismo, da veloci-
dade de eliminação, de fatores intrínsecos da molécula do fármaco, dos tipos e quantidade 
de excipientes empregados na formulação, dentre inúmeros outros. 
A biofarmacotécnica estuda os processos que ocorrem no organismo, a partir da 
administração da forma farmacêutica, considerando as fases de liberação e dissolução do 
fármaco, que precedem sua absorção. Pode, também, ser definida como o estudoentre a 
intensidade e o efeito biológico dos ativos e, os vários fatores relacionados ao próprio fár-
maco, à formulação do medicamento, incluindo o processo produtivo e, à via de adminis-
tração. 
 Para que qualquer ativo exerça sua atividade farmacológica e, o tratamento alcance 
a finalidade terapêutica pretendida, o mesmo deverá estar disponível no sítio de ação, em 
quantidade apropriada, para se ligar aos receptores biológicos e estimular as respostas. A 
administração pela via endovenosa, por exemplo, disponibiliza o fármaco diretamente na 
corrente sangüínea, fazendo com que sua biodisponibilidade seja de 100%. Além de ser 
disponibilizado diretamente no compartimento central, o metabolismo de primeira passa-
gem é evitado. Por outro lado, nem todos os fármacos podem ser administrados por esta 
via, quer por motivos de impossibilidade de formulação, por motivos de instabilidade do 
fármaco ou por motivos do tipo de ação que se pretende (local ou sistêmica). Contudo, 
inúmeras são as vias de administração e variadas são as formas farmacêuticas às quais o 
fármaco pode ser incorporado, cada qual apresentando vantagens umas sobre as outras: 
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pós, comprimidos - de liberação convencional ou de liberação modificada (liberação prolon-
gada, liberação de doses múltiplas, liberação programada, liberação retardada ou entérica), 
cápsulas, soluções, suspensões, xaropoes, emulsões, cremes, géis, lipossomas, microe-
mulsões, nanocápsulas, nanosferas, sistemas adesivos (patches), dentre outras. 
 
Fatores que modificam a biodisponibilidade: 
 
Fatores relacionados ao paciente 
idade; 
peso corporal; 
fatores fisiológicos: pH do TGI, esvaziamento e motilidade gás-
trica, tipo de dieta, dentre outros; presença de patologias associa-
das; 
Fatores relacionados à forma far-
macêutica 
dependentes do fármaco e/ou excipientes: 
tamanho das partículas; forma polimórfica; solubilidade; constante 
de dissolução; coeficiente de partição óleo-água; velocidade de 
dissolução; estabilidade nos fluidos do TGI; forma química do fár-
maco (ex.base, sal); formação de complexos; capacidade de ad-
sorção; tipo e quantidade e qualidade de excipientes empregados 
na formulação. 
dependentes do processo de fabricação: 
tipo de granulação; força de compressão; 
alteração de parâmetros do processo de produção (tempo de mis-
tura, agitação ou secagem). 
 
Portanto, diversos são os parâmetros a serem considerados em uma etapa anterior 
à formulação. 
 
 
3. Influência dos excipientes na liberação do fármaco 
 
 Durante a produção de Formas Farmacêuticas sólidas, as propriedades dos excipi-
entes, assim como a dos ativos, podem se refletir em diversos parâmetros, nomeadamente: 
compressibilidade, fluidez, uniformidade de conteúdo, lubrificação (escoamento e enchi-
mento da matriz, ejeção dos comprimidos, preparação de cápsulas) e mistura. Ainda, po-
dem ser influenciadas: dureza, friabilidade, uniformidade de conteúdo (UC), velocidade de 
desagregação, estabilidade do ativo, revestimento, dissolução e biodisponibilidade. 
 
 
Resumidamente: 
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Propriedade Influência 
Tamanho e forma da partícula peso, UC, desintegração, dissolução 
Densidade e granulometria peso, UC, desintegração, dissolução, dureza 
Área superficial e porosidade desintegração, dissolução, formação de película 
de revestimento 
Hidratação estabilidade físico-química, desintegração, disso-
lução 
Forma polimórfica e grau de cristalini-
dade 
peso, UC, desintegração, dissolução, dureza 
Condições de armazenamento peso, UC, desintegração, dissolução, dureza 
 
 
4. Características dos excipientes: 
 
 Nas formas farmacêuticas, os excipientes representam a maior parte da forma far-
macêutica (em relação ao volume da forma), quando comparados com a concentração do 
ativo. Do ponto de vista químico, a inércia atribuída aos excipientes deve ser encarada com 
certas reservas. Sua reatividade, apesar de baixa, pode ser potencializada por fatores fí-
sico-químicos do meio, desencadeando reações que podem levar à desestabilização da 
forma e/ou degradação do fármaco: presença de grupos funcionais alcoólicos, grupos 
terpênicos em flavorizantes, corantes contendo iodo, espécies complexantes (EDTA) ou 
substâncias redutoras (lactose). Inúmeros excipientes possuem centros quirais (amido e 
celulose) que podem interagir com fármacos racêmicos. Outra característica dos excipien-
tes clássicos é a inatividade farmacológica e toxicológica, o que não pode ser generalizado. 
 
Características de um excipiente ideal: 
 
 Toxicologicamente inativo. 
 Química e fisicamente inerte frente ao fármaco. 
 Compatível com outros ingredientes da formulação. 
 Incolor e insípido. 
 Elevada fluidez e boa capacidade de escoamento (sólido). 
 Alta capacidade de sofrer compressão (sólido). 
 Disponível a partir de diversas fontes, com custos adequados. 
 Fácil de ser armazenado. 
 Características reprodutíveis lote-a-lote. 
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 Desempenho consistente com a forma farmacêutica ao qual se destina. 
 
 
 
5. Função dos excipientes 
 
A maior parte das formas farmacêuticas são sólidas, semi-sólidas ou líquidas, nas 
quais o fármaco encontra-se diluído. Os excipientes capazes de fornecer à forma farma-
cêutica peso, consistência e volumes adequados, são os diluentes. Nestes casos, assu-
mem a função de veículo, permitindo administração pela via desejada. Ainda, pode-se es-
perar que excipientes assumam a função de adjuvantes (verbo do Latim = "adjuvare"), au-
xiliando o fármaco à cumprir seu papel. Excipientes específicos são adicionados na tenta-
tiva de controlar e regular a velocidade de desintegração da forma e dissolução do fármaco, 
o que irá refletir no controle da quantidade de fármaco absorvido e na velocidade na qual 
este processo ocorre, ou seja, na biodisponibilidade do fármaco. 
 De acordo com sua influência na estabilidade da formulação, liberação e absorção 
do ativo e características do processo de preparação, os excipientes podem ser agrupados 
em 3 categorias. Sendo que, de acordo com sua influência no processo produtivo, podem 
ser subdivididos segundo o tipo de formulação a ser preparada. As preparações podem ser 
otimizadas de acordo com o tipo de excipiente e a quantidade a ser incorporada. 
 
Categoria de excipiente de acordo com sua influência na estabilidade, absorção do 
fármaco e características do processo de preparação: 
 
Estabilidade Absorção do Fármaco 
antioxidantes desintegrantes 
quelantes plastificantes 
conservantes modificadores da liberação 
estabilizantes promotores da penetração 
tamponantes molhantes 
modificadores de pH formadores de filme/polímeros 
 agentes bioadesivos/agentes encapsulantes 
 
Influência na preparação 
Para FF específicas: 
emulsões e suspensões agentes emulsificantes, suspensores 
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géis agentes gelificantes 
sólidas diluentes, lubrificantes 
 
 
5.1 Principais excipientes farmacotécnicos 
 
 Avaliadas as propriedades físico-químicas dofármaco e estabelecida a melhor via 
de administração, a escolha dos adjuvantes mais adequados para determinada formulação 
deverá basear-se nas características das substâncias contidas na fórmula, bem como na 
possibilidade de interações entre os excipientes e o(s) fármaco(s). Os principais adjuvantes 
farmacotécnicos encontram-se descritos a seguir: 
 
Diluentes  produtos inertes adicionados aos pós para permitir a obtenção de comprimi-
dos ou o enchimento de cápsulas, com volumes adequados. Ainda, para propiciar proprie-
dades de fluxo e compressão necessárias à produção. Diferentes naturezas (solúvel, inso-
lúvel ou mista). 
Exemplos: lactose, fosfato de cálcio tribásico, amido, manitol, sulfato de cálcio, celulose 
microcristalina (Microcel, Avicel), fosfato de cálcio dibásico (Encompress, Ditab), óxido 
de magnésio, carbonato de magnésio, talco, caolim. 
 
Veículos  preparação inerte destinada à incorporação do (s) ativo(s). Podem ser edulco-
rados e conter agentes suspensores. 
Exemplos: xarope simples, sorbitol 70%, glicerina, água, etc. 
 
Solventes  usados para dissolver outra substância na preparação de uma solução; pode 
se aquoso ou não (ex. oleaginoso). Co-solventes, como a água e álcool (hidroalcóolico) e 
água e glicerina, podem ser usados quando necessários. 
Exemplos: álcool, óleo de milho, óleo de algodão, glicerina, álcool isopropílico, óleo mineral, 
ácido oléico, óleo de amendoim, água purificada, água para injeção. 
 
Absorventes  substâncias adicionadas para absorverem água presente nos extratos ou 
para fixar certos compostos voláteis, como as essências. Exemplos: fosfato de cálcio, cao-
lim, carbonato de magnésio, bentonita, talco. 
 
Aglutinantes  agentes usados para promover adesão das partículas durante a granula-
ção e compressão de formas farmacêuticas sólidas. Podem ser usados na forma de solu-
ção, dispersão ou pós. Exemplos: goma arábica, ácido algínico, açúcar compressível, 
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CMC-Na, etilcelulose, gelatina, metilcelulose, povidona (PVP), amido, amido pré-gelatini-
zado, glicose líquida. 
 
Desagregantes (desintegrantes)  empregados para acelerar a desintegração e/ou a 
dissolução da forma nos fluidos biológicos. Exemplo: ácido algínico, amido, alginato de só-
dio, CMC-Na, celulose microcristalina, croscarmelose sódica (Ac-Di-Sol), glicolato sódico 
de amido (Explotab), crospovidona (Kollidon CL). 
 
Lubrificantes  agentes capazes de prevenir a aderência dos pós e granulados nas pun-
ções e matrizes, facilitar o escoamento dos mesmos no alimentador e facilitar o enchimento 
de cápsulas. Otimizar o processo produtivo. Exemplo: estearato de magnésio, estearato de 
cálcio, ácido esteárico, talco, óleo vegetal hidrogenado (ex. Lubritab). 
 
Deslizantes  agentes usados nas formulações de comprimidos e cápsulas para melhorar 
as propriedades de fluxo das misturas em pó. Exemplo: sílica coloidal (Aerosil 200), talco. 
 
Agentes molhantes  substâncias adicionadas com a finalidade de diminuir a tensão su-
perficial na interface sólido/líquido. Age diminuindo o ângulo de contato entre a água e as 
partículas sólidas, aumentando a molhabilidade das partículas. Exemplos: lauril sulfato de 
sódio (LSS), docusato sódico, polissorbatos 20, 60, 80 (Tweens). 
 
Agentes tamponantes  usado para fornecer às formulações, resistência contra varia-
ções de pH, em casos de adição de substâncias ácidas ou básicas. Exemplos: tampão 
citrato, tampão fosfato, tampão borato. 
 
Corantes, aromatizantes e flavorizantes  adjuvantes empregados para corrigir cor, 
odor e sabor desagradáveis, tornando a preparação mais atraente. Os corantes devem ser 
escolhidos em uma tabela que fornece os nomes daqueles que são permitidos para uso 
alimentício. Alguns podem causar reações alérgicas e/ou desencadear processos de irrita-
ção gástrica. Exemplos de flavorizantes: baunilha, mentol, óleo de canela, óleo de anis, 
cacau, dentre outros. 
 
Edulcorantes  usado para edulcorar (adoçar) a preparação. Exemplos: aspartame, dex-
trose (glicose), manitol, sorbitol, sacarina, ciclamato sódico, açúcar, acesulfame de potás-
sio, sucralose, esteviosídeo. 
 
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Agentes plastificantes  substâncias empregadas juntamente com polímeros, para mo-
dificar a temperatura de transição de fase dos mesmos e, facilitar a coalescência do filme 
formado sobre os grânulos, comprimidos ou pellets. Torna a camada de revestimento mais 
uniformemente distribuída sobre o granulado, durante a preparação de cápsulas de libera-
ção entérica. Exemplos: glicerina, trietilcitrato, dibutilftalato, silicone, PPG. 
 
Agentes de revestimento  empregados para revestir comprimidos, grânulos, cápsulas 
ou pellets com o propósito de proteger o fármaco contra decomposição pelo oxigênio at-
mosférico e umidade, para mascarar sabor ou odor desagradável, para evitar a degradação 
no suco gástrico e obter a liberação do fármaco em meio entérico, promovendo liberação 
retardada do fármaco. A película empregada no revestimento é composta, basicamente, 
por um derivado polimérico insolúvel que pode ser de origem natural (ceras, shellacs, gela-
tina), derivados da celulose (metil ou etilcelulose, acetoftalato de celulose, hidroxipropilme-
tilcelulose, acetato de celulose), copolímeros de ésteres acrílico e metacrílico (Eudragit 
tipos L100, RS 30D, RS PM, S100, dentre outros); álcool polivinílico (PVA), acetato de po-
livinil, dentre outros. 
 
Agentes formadores de matrizes para liberação controlada  substâncias de natureza 
polimérica empregadas com a finalidade de se obter liberação prolongada e/ou controlada 
do fármaco que se encontra disperso, uniformemente, na matriz. Podem apresentar dife-
rentes naturezas. Exemplos: HPMC, CMC-Na, goma xantana, Carbopol, diversos tipos de 
Eudragit, ágar-ágar, derivados polióxidoetilênicos (PEO's), dentre outros. 
 
Agentes emulsificantes  usados para estabilizar formulações que possuem um líquido 
disperso no seio de outro líquido com ele imiscível. O emulsionante ou emulsificante man-
tém a estabilidade da dispersão. O produto final pode ser uma emulsão líquida ou semi-
sólida (creme). Podem ser aniônicos, catiônicos ou anfotéricos. Ainda, podem ser naturais 
ou sintéticos. Exemplos: monoestearato de glicerila, álcool cetílico e gelatina. Podem ser 
empregados como agentes emulsivos auxiliares: CMC-Na, MC, alginato e pectina. 
 
Agentes surfactantes (tensoativos)  substâncias que reduzem a tensão superficial. Po-
dem ser usados como agentes molhantes, detergentes ou emulsificantes. Exemplos: clo-
reto de benzalcônio, nonoxinol 10, octoxinol 9, polissorbato 80, lauril sulfato de sódio. 
 
Agentes suspensores  agentes utilizados para aumentar a viscosidade da fase externa 
de uma suspensão (dispersão de sólidos, finamente divididos, no seio de um líquido no qual 
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o fármaco é insolúvel). Reduzem a velocidade de sedimentação das partículas do fármaco. 
Agente doador de viscosidade ao meio. 
 
Agente suspensor Concentração usual pH aplicável 
Goma adraganta 0,50 – 2,00% 1,90 – 8,50 
Goma arábica (goma acácia) 5,00 – 10,00 % ........... 
Goma xantana 0,3 – 0,5 % 3,0 – 12,0 
Celulose microcristalina/CMC-Na 
(Avicel RC 591) 
0,50 – 2,00% 3,50 –11,00 
CMC-Na 0,50 – 2,00% 2,00 – 10,00 
Hidroxipropilmetilcelulose (HPMC) 0,30 – 2,00% 3,00 – 11,00 
Metilcelulose 0,50 – 5,00% 3,00 –11,00 
Hidroxietilcelulose (Natrosol) 0,10 – 2,00% 2,00 – 12,00 
Bentonita 
0,50 – 5,00% 3,00 – 10,00 
dispersões melhores em pH 
neutro 
Alginato sódico 1,00 – 5,00% 4,00 –10,00 
Carbômero (Carbopol) 0,50 – 1,00% 5,00 –11,00 
Povidona Até 5,00% Não é afetado pelo pH, ex-
ceto por pH extremamente 
cáustico 
Pectina 1,00 – 3,00% 2,00 – 9,00 
Silicato de Alumíno e Magnésio 
(Veegun) 
0,50 – 2,50% 3,50 – 11,00 
Dióxido de silício coloidal (Aerosil) 2,00 – 10,00% Até 10,70 
Adaptado: Rowe et al., 2003. 
 
Agente doador de consistência  usado para aumentar a consistência de uma prepara-
ção, em geral, uma pomada. Exemplos: álcool cetílico, cera branca, cera amarela, álcool 
estearílico, parafina, cera microcristalina, cera de ésteres cetílicos. 
 
Agentes de tonicidade (Isotonizantes)  usados para obtenção de soluções com carac-
terísticas osmóticas semelhantes às dos fluidos biológicos, à serem administradas pelas 
vias: ocular, nasal, parenteral. Exemplos: NaCl (0,9%), manitol (5,07%) e dextrose (5,51%). 
 
Umectantes  substâncias empregadas para prevenir o ressecamento de preparações, 
principalmente, pomadas e cremes, por apresentarem a capacidade de retenção de água. 
Exemplos: glicerina, propilenoglicol, sorbitol. 
 
Agentes levigantes  líquido usado como agente facilitador no processo de redução de 
partículas do fármaco, durante o preparo de emulsões, bases oleosas, dentre outras. Tritu-
rado juntamente com o fármaco. 
Exemplos: 
 
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Agente levigante Densidade Miscibilidade Usos 
Óleo mineral 
(vaselina 
líquida) 
0,88 miscível em óleos fixos 
(exceto óleo de rícino) 
imiscível com água, ál-
cool, glicerina, propile-
noglicol, PEG 400, e 
óleo de rícino 
bases oleosas 
base de absorção 
emulsões água/óleo 
Glicerina 1,26 miscível com água, ál-
cool, propilenoglicol e 
PEG 400 
imiscível com óleo mine-
ral e óleos fixos 
emulsões bases 
 óleo /água 
bases solúveis em 
água e ictiol 
Propilenoglicol 1,04 miscível com água, ál-
cool, glicerina e PEG 
400 
imiscível com óleo mine-
ral e óleos fixos 
emulsões base 
óleo/água 
bases solúveis 
em água 
PEG 400 1,13 miscível em água, ál-
cool, glicerina e propile-
noglicol 
imiscível com óleo mine-
ral e óleos fixos 
emulsões base 
óleo/água 
bases 
solúveis 
 em água 
Óleo de algodão 0,92 miscível com óleo mine-
ral e outros óleos fixos 
incluindo o óleo de rícino 
imiscível com água, ál-
cool, glicerina , propile-
noglicol e PEG 400 
o óleo de algodão ou 
algum outro óleo ve-
getal pode ser usado 
como substituto para 
o óleo mineral 
quando um óleo ve-
getal é preferido ou 
quando o sólido pode 
ser incorporado mais 
facilmente nestes 
óleos. 
Óleo de rícino 0,96 miscível com álcool e ou-
tros óleos fixos. 
Imiscível com água, gli-
cerina, propilenoglicol, 
PEG 400 e óleo mineral 
ictiol ou bálsamo do 
Peru, mesmos usos 
descritos para o óleo 
de algodão. 
Polissorbato 80 
(Tween ® 80) 
1,06-1,09 miscível com água, ál-
cool, glicerina, propile-
noglicol, PEG 400, óleo 
mineral e óleos fixos. 
Coaltar 
Circunstâncias em 
que um surfactante é 
desejado, pode ser 
incompatível com al-
gumas emulsões 
água / óleo 
 
 
Agentes alcalinizantes ou acidificantes  usados para alcalinizar ou acidificar o meio, 
respectivamente, para fornecer estabilidade ao ativo ou promover sua dissolução. 
Exemplos: 
Agentes acificantes (acidulantes) Agentes alcalinizantes 
Ácido cítrico Solução de amônia 
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Ácido acético Carbonato de amônio 
Ácido fumárico Dietanolamina 
Ácido clorídrico (HCl) Monoetanolamina 
Ácido tartárico Hidróxido de potássio (KOH) 
Ácido bórico Hidróxido de sódio (NaOH) 
 Bicarbonato de sódio 
 Borato de sódio 
 Trietanolamina 
 
Conservantes  usados em preparações líquidas e semi-sólidas para prevenção do cres-
cimento e desenvolvimento de microrganismos (fungos e bactérias). Exemplos de anti-fún-
gicos: ácido benzóico, benzoato de sódio, butilparabeno, metilparabeno (Nipagin), propil-
parabeno (Nipasol), etilparabeno, propionato de sódio. Anti-bacterianos: cloreto de ben-
zalcônio, cloreto de benzetônio, álcool benzílico, cloreto de cetilpiridíneo, clorobutanol, fe-
nol. 
 
Agentes antioxidantes  empregados na tentativa de proteger a formulação de qualquer 
processo oxidativo e conseqüente desenvolvimento de ranço em substâncias de natureza 
oleosa e gordurosa e/ou inativação do fármaco. Podem atuar de diferentes modos: inter-
rompendo a formação de radicais livres (BHA, BHT, -tocoferol); promovendo redução das 
espécies oxidadas (ácido ascórbico, palmitato de ascorbila, metabissulfito de sódio); preve-
nindo a oxidação (EDTA, ácido cítrico, cisteína, glutationa). Em sistemas aquosos, prefe-
rencialmente, são empregados: vitamina C, metabissulfito de sódio, cisteína e tiossulfato 
de sódio. Nos sitemas lipofílicos, preferencialmente, BHT, BHA e vitamina E. 
 
Agentes quelantes (seqüestrantes)  substância que forma complexos estáveis (quela-
tos) com metais. São usados em preparações líquidas como estabilizantes para complexar 
os metais pesados que podem promover instabilidade. Exemplos: EDTA-Na2, ácido edético. 
 
Agente para expulsão de ar  empregado para expulsar o ar de recipientes hermetica-
mente fechados ou de formulações fluidas, para aumentar a estabilidade. Exemplos: nitro-
gênio (N2), dióxido de carbono (CO2). 
 
Nota: dentre as inúmeras classes de excipientes, os diluentes, os agentes molhantes, os 
lubrificantes e desintegrantes são os que apresentam maior influência na biodisponibilidade 
de formas farmacêuticas sólidas. 
Nos estudos de pré-formulação, a solubilidade dos diluentes deve ser considerada, 
pois, a simples troca de um diluente pode provocar alterações na biodisponibilidade do fár-
maco, podendo resultar em casos de intoxicação. Um exemplo clássico ocorreu na Austrália 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 14 
(1968), quando a substituição do sulfato de cálcio (insolúvel) por lactose (solúvel), como 
diluente para cápsulas de fenitoína, resultou em um aumento da biodisponibilidade do fár-
maco, gerando diversos casos de intoxicação (Balla, 1968; Eadie et.al. 1968). Houve uma 
completa remissão do problema quando os pacientes passaram novamente a receber a 
fenitoína preparada com o excipiente original (sufato de cálcio). A presença de diluentes 
muito hidrofílicos, como a lactose, pode aumentar a captura de líquidos e, consequente-
mente, aumentar a molhabilidade das partículas, acelerando a velocidade de liberação dos 
fármacos. 
A presença do agente desintegrante na formulação visa facilitar a desagregação da 
forma farmacêutica, aumentando a área superficial e promovendo a dissolução do fármaco. 
Os agentes molhantes quando adicionados á formulação para aumentam a molha-
bilidade do ativo e promovem o aumento da velocidade de dissolução do fármaco. 
A adição de lubrificantes (substâncias hidrofóbicas) à preparação retarda a molha-
bilidade e, consequentemente, a absorção do fármaco. Portanto, a concentração do agente 
lubrificante na formulação é fator determinante para a obtenção de uma disponibilidadebiológica apropriada do fármaco. 
 
 
5.3 Considerações gerais sobre alguns dos principais adjuvantes farmacotécnicos: 
 
5.3.1 Flavorizantes 
Flavorizar, edulcorar e colorir uma preparação farmacêutica para administração oral 
é fator preponderante à adesão terapêutica pelo paciente, especialmente o pediátrico. Por-
tanto, o farmacêutico tem como desafio desenvolver técnicas e recursos para realizar a 
combinação harmônica dos aditivos flavorizantes (aromas), edulcorantes e corantes. Po-
rém, antes é importante a compreensão da psicofisiologia envolvida na percepção dos sa-
bores. 
A percepção de um determinado sabor envolve os receptores dos paladares, pro-
teínas localizadas na superfície das células das papilas gustativas, que reconhecem certas 
estruturas químicas e iniciam a emissão de sinais para que o cérebro os traduzam e reco-
nheçam como doce, amargo, salgado ou azedo (ácido). Possuimos cerca de 10.000 papilas 
gustativas, sendo que nas crianças elas estão em número maior. Isto explica em parte o 
porquê das crianças serem mais sensíveis a sabores desagradáveis. 
Os receptores para os paladares primários doce, amargo, salgado e azedo (ácido) es-
tão distribuídos e agrupados em regiões diferentes da superfície da língua. O paladar doce 
é detectado principalmente na ponta da língua, enquanto o amargo é mais evidenciado na 
Amargo 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 15 
região posterior, o salgado nas laterais anteriores e o azedo nas laterais medianas (veja a 
figura 1). 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Figura 1: Percepção regional dos paladares primários na língua humana. 
Fonte: Roy, 1997. 
 
 
Algumas correlações podem ser feitas entre sabor/odor e a estrutura química da subs-
tância. Por exemplo: o sabor azedo pode ser associado à presença de íons hidrogênio; o 
salgado, com alguns ânions e cátions; o amargo, com o alto peso molecular dos sais; o 
doce, com compostos polihidroxilados, compostos polihalogenados e alfa-aminoácidos; o 
sabor cortante pode ser associado à presença de insaturação na molécula; o odor de cân-
fora, com o átomo de carbono terciário da estrutura e, odores de frutas, com grupos ésteres 
e lactonas. Dentre os fatores responsáveis pelo sentido do paladar estão, também, envol-
vidos os seguintes fenômenos: calor - QUENTE ou FRIO; a ADSTRINGÊNCIA - devido à 
presença de taninos e ácidos; a ASPEREZA correspondente à textura e, a SENSAÇÃO DE 
FRESCOR, devido à ausência de calor. 
 Durante o desenvolvimento das formulações, alguns requisitos são necessários 
para a identificação imediata do sabor e para que ele seja compatível com sensibilidade da 
mucosa oral. Algumas técnicas usadas para flavorização incluem: métodos de combinação, 
mascaramento, métodos físicos, métodos químicos e métodos fisiológicos. Um guia com 
uma seleção de sabores pode ser encontrado abaixo. 
 
 
Flavorizantes utilizados para mascarar alguns sabores primários: 
 Doce: baunilha, vanilina, tutti-frutti, uva, morango, framboesa, amora, hortelã-pi-
menta. 
 Ácido/azedo: cítrico, limão, laranja, cereja, framboesa. 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 16 
 Salgado: amêndoas, xarope de canela, xarope de ácido cítrico, xarope de maple , 
xarope de laranja, xarope de alcaçuz, framboesa. 
 Amargo: anis, café, chocolate, chocolate-menta, menta, limão, laranja, xarope de 
cacau, xarope de alcaçuz, cravo. 
 Salino + amargo: xarope de canela, xarope de laranja, xarope de ácido cítrico. 
 Oleoso: menta, anis, hortelã (ex. correção do sabor de preparações com óleo mine-
ral). 
 Metálico: morango, framboesa, cereja, uva. 
 Insípido: associar edulcorante + flavorizante, xarope de limão ou xarope simples 
com tintura ou essência de limão. 
 
 
Sugestões de Flavorizantes por Classes de Fármacos 
 Antibióticos: cereja, abacaxi, laranja, framboesa, banana + abacaxi, banana + bau-
nilha, côco + creme, morango, baunilha, limão-creme, cereja + creme, tutti-frutti, ca-
nela. 
 Antihistamínicos: cereja, canela, creme, uva, mel, pêssego + laranja, framboesa, 
baunilha, cacau. 
 Barbituratos: banana + abacaxi, banana + baunilha, canela + menta, groselha + mo-
rango, laranja. 
 Descongestionantes e expectorantes: anis, cereja, côco + creme, creme + menta + 
morango, groselha + pêssego, morango, limão, laranja, laranja + limão, abacaxi, laranja 
+ pêssego, morango, framboesa, tangerina. 
 Eletrólitos: cereja, uva, framboesa. 
 
Nota: o corante a ser utilizado em uma formulação deve ser selecionado harmonicamente com o flavorizante (exem-
plo: verde para menta, vermelho para cereja, etc.) 
 
Sugestões de Flavorizantes para preparações veterinárias 
Pássaros: uva, laranja, tutti-frutti 
Gatos: carne, galinha, fígado, amendoim, peixe, queijo. 
Cães: carne, queijo, galinha, fígado, marshmallow, amendoim, framboesa. 
Equinos: maçã, cereja, cravo, caramelo, alfafa. 
Bovinos: anis, maple, cravo, alfafa, anis-alcaçuz. 
Caprinos: maçã, caramelo. 
Frangos: milho, melancia, leite. 
Furões: peixe, frutal. 
Iguanas: kiwi, melancia. 
Coelhos: banana-creme, alface. 
Porquinho-da-india: laranja, tutti-frutti. 
Primatas: bana, chocolate, framboesa. 
Répteis (exceto cobras): banana-creme, limão-creme. 
Adaptado: IJPC, 1997. 
Método de Combinação: a técnica de combinação compreende o uso de caracterís-
ticas comuns entre o sabor e o fármaco. Por exemplo, o uso do sabor de frutas pode ser 
combinado com o sabor azedo/ácido (sabor de laranja associado ao ácido ascórbico). Os 
sabores salgado/doce/azedo podem ser combinados com um sabor amargo. Também, o 
uso de um sabor levemente salgado pode minimizar o sabor azedo e, contribuir para que o 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 17 
sabor doce sobressaia. Ainda, já foi estabelecido que o sabor azedo pode potencializar o 
sabor amargo. 
 Método de Mascaramento: o salicilato de metila, por possuir um cheiro muito forte, 
pode mascarar outros sabores ou sobressair-se em relação a muitos produtos. 
 Métodos Físicos: dentre os métodos físicos, estão incluídas a formação de compos-
tos insolúveis, a emulsificação de óleos, a efervescência, a elevação na viscosidade dos 
fluidos e o revestimento de comprimidos. Compostos insolúveis podem ser formados resul-
tando em sabores pouco perceptíveis. O fármaco deve estar em solução para que seu sa-
bor seja realçado, portanto, ativos em suspensão, geralmente, não transmitem sabor. Os 
óleos podem ser incorporados na fase interna de emulsões óleo-água, cuja fase externa 
aquosa pode ser adoçada ou flavorizada. Este é o princípio que está por trás da emulsão 
de óleo de fígado de bacalhau e da emulsão de óleo de rícino, nas quais o paciente expe-
rimenta, inicialmente, a fase aquosa externa adocicada. 
 Métodos Químicos: os métodos químicos incluem absorção e complexação do prin-
cípio ativo, resultando na perda das características de sabores indesejáveis. 
 Métodos Fisiológicos: métodos físiológicos incluem a utilização dos efeitos anesté-
sico do mentol e da menta, que pode, ainda, ser usada para contribuir com um sabor mais 
agradável. 
Agentes flavorizantes podem apresentar-se como misturas complexas. A tabela se-
guinte ilustra o número de diferentes substâncias químicas que podem estar contidas em 
substâncias flavorizantes naturais ou artificiais. 
 
Exemplos dos números de diferentes constituintes presentes emalguns flavorizantes natu-
trais ou artificiais. 
 Natural Artificial 
Cereja > 70 > 20 
Banana > 150 > 17 
Uva ~ 225 > 18 
Morango > 130 > 36 
Framboesa > 60 > 17 
 
Muitos flavorizantes naturais possuem uma substância cujo gosto seja proeminente. 
Por exemplo, o constituinte ativo da cereja é o benzaldeído, na banana, o iso-amiloacetato 
e na laranja, o limoneno. 
A presença de determinados conservantes pode influenciar no sabor de uma prepa-
ração farmacêutica de uso oral. Os parabenos, por exemplo, podem transferir para a for-
mulação um aroma floral indesejável (metilparabeno) ou promoverem uma sensação de 
dormência na língua (propilparabeno). 
Agentes corretores e evidenciadores do paladar 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 18 
Substância Uso e aplicação 
Óleo de anis (anetol) Amargo, preparações oleosas. 
Óleo essencial de canela (cinamaldeído) Preparações oleosas, salgado, amargo, preparações odon-
tológicas. 
Óleo essencial de cravo (eugenol) Preparações odontológicas. 
Óleo essencial de menta (L-mentol, acetato de mentila) Amargo, dessensibilizante do paladar. 
Óleo essencial de laranja Amargo, ácidos, barbitúricos. 
Óleo essencial de limão (aldeído citral e limoneno) Amargo, ácido. 
Salicilato de metila 
Máximo: 500mcg/kg/dia 
Pastilha, óleo (óleo de fígado de bacalhau). 
Máximo: 500mcg/kg/dia 
Glicirrizinato de amôneo (Magnasweet®) 
Conc. usual: 0,1 – 0,5% 
Amargo (evidencia o paladar doce, sinergismo com edulco-
rantes, prolonga o tempo do paladar doce – efeito lingering), 
preparações contendo antibióticos. 
Glutamato monossódico 
Máximo 120 mg/dia para indivíduos maiores de 12 anos. 
 
Sabor metálico. 
Vanilina 
Conc. usual: 0,01 –0,02% 
Flavorizante de fundo para sabores desagradáveis, incluindo 
o amargo. 
Etilvanilina 
Conc. usual: 0,01% 
Flavorizante de fundo com sabor 3x mais intenso que a va-
nilina. 
Maltol 
Conc. usual: 5 – 75 ppm (30 ppm) 
Evidenciador do sabor doce com sabor similar ao morango 
ou abacaxi. 
Glicirrizinato de potássio 
Conc. usual: 0,05% 
Amargo, dentifrícios. 
Mentol 
Suspensões orais: 0,003% 
Xaropes: 0,005 – 0,015% 
Pastilhas: 0,2 – 0,4% 
Pasta dental: 0,4% 
Enxaguatórios bucais:0,1-2% 
 
Amargo (dessensibilizante do paladar) 
Ácido cítrico 
Conc. usual: 0,3 – 2,0% 
Evidenciador do sabor, mascaramento do sabor amargo, 
ação sialogoga. 
Ácido tartárico 
Conc. usual: 0,1 – 0,3% 
Evidenciador do sabor, correção do amargo, ação sialogoga. 
Ácido málico 
(até 400ppm – alimentos) 
Evidenciador do sabor, correção do amargo, sialogogo. 
Ácido fumárico 
(até 3600 ppm) 
Evidenciador do sabor, correção do amargo, sialogogo 
Cloreto de sódio (NaCl) 
Conc. usual: 0,3 – 0,5% 
Supressão do amargo. 
Ácido fosfatídico-b-lactoglobulina 
Conc. usual: 3% 
(Inibidor específico do amargo) 
Hidrofóbica e dispersível em águaSupressão do amargo em 
alimentos e medicamentos 
Não eficiente para mascarar o amargo de de substâncias 
amargas hidrofílicas. Não suprime o doce, azedo e salgado. 
 
Ácido fosfatídico 
Conc. usual: 1- 3% 
Supressão do amargo. 
Lipoproteínas (albumina, lactoalbumina) e fosfolipídeos da 
soja 
Supressão do amargo. 
Adaptado:Rowe et al., 2003. 
 
5.3.2. Corantes 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 19 
Os corantes a serem adicionados em produtos farmacêuticos de uso interno devem 
ser atóxicos e farmacologicamente inativos. Eles não devem ser empregados para masca-
rar produtos de baixa qualidade. Só devem ser utilizado corantes certificados para adminis-
tração em alimentos, fármacos e cosméticos (FD&C – Food, Drug and Cosmetics Adminis-
tration). 
 
Diluição de corantes 
Sugestão de solução base para diluição de corantes 
Corante ....................................................... 0,10 – 10,00% (concentração variável)* 
Propilenoglicol ............................................ 3,00% 
Metilparabeno ............................................. 0,15% 
Propilparabeno ........................................... 0,05% 
Álcool etílico ............................................... 10,00% 
Água desmineralizada qsp .......................... 100,00 mL 
 A quantidade de corante utilizada em uma formulação oral pode variar de 0,0005 a 
0,005% de corante. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Estabilidade de corantes certificados pelo FD&C, mediante vários fatores, os quais, podem 
influenciar na coloração de preparações farmacêuticas 
Corantes FD&C 
(hidrossolúveis) 
Ácido Álcali Luz 
Agentes 
redutores 
Agentes 
oxidantes 
Valor pH* 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 20 
FD&C azul #1 
(azul brilhante) 
Moderada Mode-
rada 
Boa Boa Pobre 4,9-5,6 
FD&C azul #3 
(indigo carmim) 
Boa Mode-
rada 
Pobre Moderada Pobre 8,5 
FD&C verde #3 
Boa Pobre Boa Boa Pobre 4,2-5,8 
FD&C vermelho #3 
(eritrosina) 
Pobre Boa Razoá-
vel 
Moderada Razoável 7,7 
FD&C vermelho #4 
(Ponceau SX) 
Pobre boa Razoá-
vel 
Moderada Razoável 6,4 
FD&C amarelo #5** 
(tartrazina) 
Boa Boa Boa Pobre Razoável 6,8 
FD&C amarelo #6 
Boa Boa Boa Pobre Razoável 6,6 
FD&C vermelho #40 
Boa Boa Boa Pobre Moderada 7,3 
*valor de pH de uma solução a 1% do corante. 
** O amarelo de tartrazina está relacionado com manifestações do tipo alérgicas em pes-
soas sensíveis (incluindo pacientes com bronquite asmática). Apresenta reação cruzada 
em pacientes sensíveis ao ácido acetilsalicílico. 
 
Alguns corantes naturais também podem ser utilizados, tais como: 
 Amarelo: curcuma e vitamina B2. 
 Vermelho: carmim, colchonilha. 
 Verde: clorofila. 
 Alaranjado: betacaroteno. 
 
5.3.3. Antioxidantes 
A oxidação é um processo que leva à decomposição da matéria-prima, com perda de 
sua função. A luz, o ar, o calor, a presença de contaminantes do meio (catalisadores  
metais pesados) e o pH do meio, são os agentes desencadeadores deste processo. O me-
canismo de oxidação inicia-se com a formação do que chamamos de radicais livres. 
Agentes antioxidantes são substâncias capazes de preservar a formulação de qual-
quer processo oxidativo. São capazes de inibir a deterioração oxidativa (destruição por ação 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 21 
do oxigênio) de produtos fármaco-cosméticos, interferindo no desenvolvimento de ranço 
oxidativo em óleos e gorduras ou inativação de medicamentos. 
 
Antioxidantes que atuam interrompendo a formação das cadeias de radicais livres (antioxi-
dantes verdadeiros): 
 BHA 
 BHT 
 -tocoferol (vit.E) 
 propilgalato 
 
Atuam sofrendo oxidação (agentes redutores): 
 metabissulfito de sódio 
 bissulfito de sódio 
 ditionito de sódio 
 ácido ascórbico (vit.C) 
 palmitato de ascorbila 
 
Antioxidantes que atuam por mecanismos preventivos (antioxidantes sinergistas): 
 Ácido cítrico 
 Ácido etilenodiaminotetracético 
(EDTA) 
 Cisteína 
 glutation 
 metionina 
 
 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 22 
 
5.3.3.1 Uso adequado de agentes antioxidantes 
 
5.3.3.1.1Antioxidantes para sistemas aquosos 
 
 ÁCIDO ASCÓRBICO: solubilidade de 1g/3mL de água, 1g/30mL de álcool. 
Concentração usuais (formulações aquosas): 0,01 – 0,1%. É incompatível com álcalis, íons 
de metais pesados, especialmente cobre e ferro, substâncias oxidantes, metenamina, clori-
drato de fenilefrina, maleato de pirilamina, salicilamida, nitrito sódico, salicilato de sódio, salici-
lato de teobromina e picotamida. 
 
 BISSULFITO DE SÓDIO (NaHSO3): sabor desagradável. Instável ao ar, perdendo SO2 
e oxidando-se, gradualmente, para sulfato. 
Solubilidade:1g/4mL de água, 1g/70mL de álcool. 
Concentrações usuais: 0,01- 1%. Inativa a adrenalina e a cisplatina. 
 Incompatível com cloranfenicol e nitrato de fenilmercúrio. 
 
 METABISSULFITO DE SÓDIO (Na2S2O5): solubilidade de 1g/1,9mL de água, facilmente 
solúvel em glicerina e pouco solúvel em etanol. Concentrações usuais: 0,01 - 1,0%. Empre-
gado em preparações farmacêuticas orais, parentais e tópicas. Incompatível com a epinefrina 
(adrenalina) e seus derivados, com o cloranfenicol e fenilacetato de mercúrio. Inativa soluções 
de cisplatina. 
Nota: Os sulfitos são conhecidos por causar alergia. 
 
 TIOSSULFATO DE SÓDIO (Na2S2O3.5H2O): solubilidade de1g/0,5mL de água, insolúvel 
em álcool. Concentração usual: 0,05%. 
 
 DITIONITO DE SÓDIO (Hidrossulfito de sódio) (Na2S2O4): muito solúvel em água e 
pouco solúvel em álcool. Concentração usual: 0,1 – 0,6%. O ditionito de sódio tem sido usado 
como antioxidante em preparações tópicas e como agentes redutores na remoção de manchas 
em tecidos. 
 
 
 
 
 
 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 23 
5.3.3.1.2 Antioxidantes para sistemas oleosos 
 
 ASCORBIL PALMITATO: pó branco ou branco-amarelado com odor característico. So-
lubilidade: muito levemente solúvel em água e em óleos vegetais; solúvel em álcool. Concen-
tração efetiva: 0,01 - 0,2%. É incompatível com agentes oxidantes (ex. em solução a oxidação 
é catalizada pela presença de íons Cu2+ e Fe3+. 
 
 BUTILHIDROXIANISOL (BHA): insolúvel em água; facilmente solúvel em álcool e pro-
pilenoglicol. Concentrações usuais: 
Uso em: Concentração (%) 
-caroteno 0,01 
Óleos essenciais e agentes flavori-
zantes 0,02 - 0,5 
Injetáveis IM 0,03 
Injetáveis IV 0,0002 - 0,00052 
Óleos e gorduras 0,02 
Formulações tópicas 0,005 - 0,02 
Vitamina A 10mg / por 1 milhão de unidades 
 
 É incompatível com agentes oxidantes e sais férricos. Uso permitido em injeções IM e 
IV, preparações nasais, cápsulas, comprimidos e preparações sublingual, retal, tópica e vagi-
nal. 
 
 BUTILHIDROXITOLUENO (BHT): insolúvel em água e em propilenoglicol e facilmente 
solúvel em álcool. Concentrações usuais: 
Uso em: Concentração (%) 
-caroteno 0,01 
Óleos essenciais e agentes flavorizantes 
0,02 - 0,5 
Injetáveis IM 0,03 
Injetáveis IV 0,0009 - 0,002 
Óleos e gorduras 0,02 
Formulações tópicas 0,0075 - 0,10 
Vitamina A 10mg / por 1 milhão de UI 
 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 24 
 Incompatível com agentes oxidantes fortes como peróxidos e permanganatos. Sais férri-
cos podem causar descoloração Uso permitido em injeções IM e IV, preparações nasais, cáp-
sulas e comprimidos, preparações retais, vaginais e tópicas. 
 
 PROPIL GALATO: pó cristalino branco, com odor muito leve. Solubilidade: levemente 
solúvel em água; levemente solúvel em álcool. Concentração efetiva: 0,005 - 0,15%. 
 
 -TOCOFEROL (Vit.E): óleo viscoso, claro, amarelo ou amarelo esverdeado. Pratica-
mente inodoro. Instável à luz e ao ar. Solubilidade: insolúvel em água, solúvel em álcool, mis-
cível com acetona e óleos vegetais. Concentração efetiva: 0,05 - 2%. 
 
 
5.3.3.1.3. Sugestões de sistemas antioxidantes para algumas formulações magistrais: 
 
 
Ácido retinóico BHT 
Nitrato de miconazol BHA 
Cetoconazol creme EDTA/metabissulfito de sódio 
Sulfadiazina de prata BHT 
Resorcina metabissulfito de sódio ou bissulfito de sódio 
Óleos fixos BHT ou BHA 
 
 
5.3.3.1.4.Sugestões de sistemas antioxidantes para formulações com hidroquinona e as-
sociações mais comuns 
 
Hidroquinona 1)Metabissulfito de sódio (10% em relação a quantidade de hidroquinona) + 
EDTA-Na2 0,1% 
2)Bissulfito de sódio 0,2 – 0,3% + BHT 0,1% + vitamina C pó 1,6% 
3) Ditionito de sódio 0,6% 
4)Metabissulfito de sódio (10% em relação a quantidade de hidroquinona) + 
vit. C 1,6% + EDTA-Na2 0,1% 
Hidroquinona + 
ácido retinóico 
1)Bissulfito de sódio 0,2 – 0,3% + BHT 0,1% + vitamina C pó 1,7% 
2) Metabissulfito de sódio (10% em relação a quantidade de hidroquinona) + 
BHT 0,1% + EDTA-Na2 
3) Metabissulfito de sódio (10% em relação a quantidade de hidroquinona) + 
Vitamina E (oleosa) 0,05% 
4) ditionito de sódio 0,6% + BHT 0,05 – 0,1% 
Hidroquinona + 
ácido glicólico 
1) vitamina C 1,7% + vitamina E 1% + EDTA-Na2 0,1% 
2)ditionito de sódio 0,6% 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 25 
5.3.4 Conservantes 
 
 
Conservantes empregados em preparações de uso oral 
 
Conservante Concentra 
-ção usual 
(%) 
Espectro de 
ação 
pH Solubilidade Incompatibili- 
dade 
Álcool etílico (eta-
nol) 
 
 10,0 Bactérias e 
fungos 
Ácido 
Miscível com 
água, acetona, 
glicerina. 
Agentes oxidan-
tes, gomas, clore-
tos e permanga-
nato. 
Ácido benzóico e 
seus sais (benzo-
ato de sódio) 
0,1 - 0,2 
Bactérias 
Gram +, 
bolores e 
leveduras 
2,0 - 
5,0 Água, etanol. 
Caolim, glicerina 
proteínas, tensoa-
tivos não iônicos 
(Tween 80), com-
postos quaterná-
rios e gelatina 
Ácido sórbico 0,05 - 0,2 Bolores e 
leveduras 
2,5 - 
6,0 
Água, etanol, pro-
pilenoglicol, glice-
rina, óleos. 
Surfactantes não 
iônicos 
(Tween80) 
Sorbato de Potás-
sio 
0,1 - 0,2 Fungos e 
bactérias 
2,5 - 
6,0 
Água, etanol, pro-
pilenoglicol. 
Surfactantes não 
iônicos 
Metilparabeno 
(Nipagin) 
0,015 - 0,2 
Bactéria 
Gram +, bo-
lores, leve-
duras 
3,0 - 
9,5 
Etanol, glicerina, 
propilenoglicol, 
água tépida. 
Surfactantes não 
iônicos (Tween 
80), metilcelulose, 
gelatina, proteí-
nas , sais de ferro 
e álcalis. 
P Propilparabeno (Ni-
pasol) 
0,01 - 0,2 
idem metilparabeno. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Conservantes para preparações de uso externo 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 26 
 
Conservante Espectro anti-
microbiano 
pH ótimo Concentra-
ção usual 
(%) 
Incompatibilidades 
Ácido benzóico e 
benzoato de sódio 
Bolores e leve-
duras 
Bactérias Gram 
+ 
2,0 a 5,0 
É ativo so-
mente em meio 
ácido 
0,1 – 0,5 Tensioativos não-iô-
nicos (ex. Tween 80) 
Compostos quater-
naries, gelatina, gli-
cerina, proteínas 
Ácido sórbico Fungos e leve-
duras. 
Pouca atividade 
sobre bactérias 
2,5 – 6,0 0,1 – 0,3 Levemente incom-
patível com tensioa-
tivos não-iônicos 
Sorbato de potássio Fungos, levedu-
ras, pouca ativi-
dade microbiana 
2,5 a 6,0 0,1 a 0,2 Surfactantes não-iô-
nicos e alguns mate-
riais plásticos 
Álcool benzílico Bactérias Gram-
+ e Gram - 
Ácido 
≤5,0 
1 – 3 Agentes oxidantes 
Agentes tensioativos 
não-iônicos (tween80) 
Bronopol® 
2-bromo-2-nitropro-
prano-1,3 diol 
É mais ativo 
contra bactérias 
Gram - do que 
contra Gram +. 
Tem baixa ativi-
dade fungicida e 
esporicida. 
5,0 –7,0 0,01 – 0,1 Não é afetado signi-
ficativamente pela 
presença de proteí-
nas e tensioativos 
não-iônicos. Os 
compostos sulfidri-
los (cisteína e tiogli-
colato), tiosulfato e 
metabissulfito são 
seus antagonistas. 
Se inativa na pre-
sença de 0,1% de 
cloridrato de ciste-
ína. 
Clorexidina Bactérias Gram 
+ e Gram - 
(pouco ativa 
contra Pseudo-
monas spp) 
Pouco ativa con-
tra fungos. 
5,0 – 8,0 0,01 –0,1 Tensioativos aniôni-
cos, gomas, alginato 
de sódio. 
Inativada parcial-
mente por lecitina e 
Tween 80. 
Cloreto de benzalcô-
nio 
Bactérias Gram 
+ e algumas 
Gram - 
4,0 – 10 0,05 a 0,1 Agentes aniônicos, 
sabões, nitratos, me-
tais pesados, citrato, 
proteínas. Pode ser 
adsorvido por mate-
riais plásticos. 
Inativado por lecitina 
e Tween 
 
 
 
 
 
 
 
 
Conservante Espectro anti-
microbiano 
pH ótimo Concentração 
usual (%) 
Incompatibilidades 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 27 
Diazolidinil Uréia 
(Germall ® II) 
Efetivo contra 
Bactérias Gram 
+ e Gram -. 
Apesar de apre-
sentar uma certa 
ação antifún-
gica, se reco-
menda utiliza-lo 
em associação 
com parabenos 
ou outro conser-
vante com ativi-
dade antifún-
gica. 
3,0 – 9,0 0,1 a 0,5 É compatível com a 
maioria dos ingredi-
entes cosméticos. 
Se inativa por dilui-
ção. 
Dimetilodimetil hidan-
toína 
(DMDM hidantoína, 
Glydant®) 
Amplo espectro 
contra bactérias 
4,0 – 9,0 0,15 – 0,6 Compatível com ten-
sioativos aniônicos , 
catiônicos, não-iôni-
cos e proteínas. 
Se inativa por dilui-
ção e filtração. 
Etanol (Álcool etílico) Bactérias e fun-
gos 
Ácido 10 Pode ser inativado 
por agentes não iôni-
cos. 
O álcool a 95% é in-
compatível com 
goma arábica, albu-
mina, cloretos, ácido 
crômico e perman-
ganato. 
Fenoxietanol 
(Phenoxetol®, 
Chemynol® F) 
 
Nota: É comerciali-
zado tb. na forma de 
misturas com parabe-
nos. 
Bactérias Gram 
negativas 
Ativo contra 
Pseudomonas 
em altas con-
centrações 
Ampla faixa de 
pH 
0,5 a 2 Se inativa por dilui-
ção e uso de agen-
tes emulsificantes 
não-iônicos tal como 
o Tween 80 
Glutaraldeído 
(Glutaral®, Ucar-
cide® 250) 
Para produtos rinse 
off ( são enxaguados 
e que não permane-
cem em contato pro-
longado com a pele) 
Bactericida 
muito efetivo 
frente bactérias 
Gram + e Gram - 
Biocida de am-
pla eficácia 
3,0 – 9,0 0,01 – 0,1 Estável em tempera-
turas abaixo de 38o 
C. a presença de 
amônia, aminas pri-
márias ou proteínas 
na formulação pode 
reduzir sua eficácia. 
Imidazolidinil Uréia 
(Germall ®115) 
Bactérias Gram-
+ e Gram -, in-
cluindo Pseudo-
monas 
3,0 –3,9 0,1 – 0,5 Se decompõe em 
temperaturas acima 
de 160o C. 
É compatível com a 
maioria dos ingredi-
entes cosméticos. 
Se inativa por dilui-
ção. 
Metil cloro isotiazoli-
nona e metil isotiazo-
linona 
(Kathon® CG) 
Ativo contra bac-
térias, fungos e 
leveduras 
4,0 – 8,0 0,035 – 0,15 Inativado em pH alto 
(> 8,0) por aminas, 
sulfitos e mercapta-
nos. 
 
Conservante Espectro anti-
microbiano 
pH ótimo Concentração 
usual (%) 
Incompatibilidades 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 28 
Parabenos 
Metilparabeno (Nipa-
gin®) 
Propilparabeno (Ni-
pasol®) 
Etilparabeno (Nipa-
gin® A) 
Butilparabeno (Nipa-
butil®, Chemynol B) 
Ativo contra bac-
térias Gram +, 
fungos e leve-
dura. 
 
Não apresentam 
boa atividade 
contra bactérias 
Gram - . 
3,0 – 9,5 Metilparabeno: 
0,02 –0,3 
Propilparabeno: 
0,02 a 0,1 
Etilparabeno: 
0,05 –0,1 
Butilparabeno: 
0,01 – 0,1 
Normalmente 
são utilizados 
na forma de as-
sociações 
Sua ativade se reduz 
na presença de ten-
sioativos aniônicos, 
não iônicos, metilce-
lulose, gelatina e 
proteínas. São in-
compatíveis com ál-
calis e sais de ferro. 
Se inativam por dilui-
ção e uso de tensio-
ativos não iônicos tal 
como o tween 80. 
Quaternium 15 
(Dowicill® 200) 
Efetivo contra 
bactérias Gram 
positivas e ne-
gativas, inclu-
indo Pseudomo-
nas. 
4,0 - 10 0,02 – 0,3 Se inativa por dilui-
ção e filtração. 
 
Triclosan 
(Irgasan® DP-300) 
Ativo contra bac-
térias e fungos 
4,0 – 8,0 0,1 – 0,3 Neutralizado por 
Tween e Lecitina 
Formaldeído Fungos e bacté-
rias Gram+ e 
Gram- 
3,0 a 10,0 0,02 a 0,2 
Proibido o uso 
em prepara-
ções na forma 
de aerossóis. 
Amoníaco, álcalis, 
água oxigenada, 
proteínas, iodo, per-
manganato de po-
tássio, taninos, ferro 
e sais de metais pe-
sados. 
Misturas (Blends) de conservantes 
Conservante Espectro 
antimicrobiano 
pH ótimo Concentra-
ção usual 
(%) 
Incompatibili-
dades 
Butilparabeno + Etilpara-
beno + Metilparabeno + 
Propilparabeno + Fenoxie-
tanol 
(Chemynol®, Phenonip®, 
Phenova®, Uniphen) 
Amplo espectro 
Abrange fungos, leve-
duras, bactérias Gram + 
e Gram --, com boa ati-
vidade contra Pseudo-
monas 
3,0 – 8,0 0,2 – 0,8 Idem parabenos 
e fenoxietanol 
Propileno glicol + diazoli-
dinil uréia + metilparabeno 
+ Propilparabeno 
(Germaben® II 
Efetivo contra bactérias 
Gram +, Gram - e contra 
bolores e leveduras. 
........ 0,25 – 1,0 Compatível com 
a maioria dos in-
gredientes das 
formulações 
cosméticas tais 
como proteínas, 
tensioativos. 
DMDM hidantoína + Iodo-
propinil butilcarbamato 
(Glydant Plus®) 
Ativo contra bactérias, 
bolores e leveduras 
Estável 
em ampla 
faixa de pH 
0,05 –0,15 ........................ 
Isopropilparabeno + 
Isobutilparabeno + Butil-
parabeno 
(Liquapar Oil®) 
Amplo espectro contra 
bactérias Gram+, Gram 
-, bolores e leveduras 
4,0 – 8,0 0,3 – 0,6 Ligeiramente 
inativado por 
agentes tensio-
ativos não iôni-
cos. 
 
 
Misturas (Blends) de conservantes 
Conservante Espectro 
antimicrobiano 
pH ótimo Concentra-
ção usual 
(%) 
Incompatibili-
dades 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 29 
Metil cloro-isotiazolinona e 
metil isotiazolinona 
(Isocil PC 1,5%, Zonen MI) 
Amplo espectro micro-
bicida 
3,0 - 9,0 0,05 – 0,1 Substâncias al-
calinas, aminas 
e sulfitos 
2-fenoxietanol e p-cloro 
metoxifenol 
(Emercide® 1199) 
Amplo Ampla 
faixa 
0,3 – 0,5 Pode ser ligeira-
mente inativado 
por tensioativos 
catiônicos e 
não-iônicos 
 
Nota: Agentes antioxidantes tais como o metabissulfito de sódio, ácido ascórbico (vitamina C), o BHT e o BHA promovem 
o rebaixamento do potencial de oxi-redução, diminuindo a velocidade de crescimento de microorganismos aeróbios e de 
anaeróbios facultativos. Dessa forma, atua sinergicamente ao sistema conservante. O EDTA devido sua propriedade 
quelante também potencializa a ação preservante, removendo íons bivalentes necessários à estabilidade da parede celu-
lar dos microorganismos. Portanto, a associação destas substâncias com conservantes aumenta a eficácia preservante. 
 
É importante considerar que a conservação de preparações cosméticas e bases galê-
nicas dependerá da escolha adequada do sistema conservante. A eficácia do sistema conser-
vante dependerá do espectro de atividade antimicrobiano do conservante escolhido, da faixa 
de pH da formulação, compatibilidade com outros ingredientes da formulação e de fatores de-
pendentes da técnica de preparo (ex. temperatura).A utilização de um sistema conservante contemplando a associação de conservantes 
eficazes contra fungos e bactérias gram positivas e gram negativas (ex. parabenos + imidazo-
lidiniluréia; parabenos + fenoxietanol; parabenos + Bronopol) corretamente formulados seria 
mais eficaz do que a utilização de um único sistema conservante formado por exemplo somente 
pelos tradicionais parabenos (metilparabeno e propilparabeno). Os parabenos são bons con-
servantes porém são mais ativos contra bolores e leveduras e também contra bactérias Gram 
positivas, não sendo eficazes contra bactérias Gram negativas, incluindo contra a Pseudomo-
nas. 
 
 
5.3.5 Edulcorantes 
Um grande número de agentes são utilizados como edulcorantes, incluindo a sacarose, 
glicose, xarope de milho, sorbitol, manitol e outros açúcares. Normalmente estes açúcares são 
empregados em grandes concentrações, influenciando na viscosidade do veículo e podendo 
retardar a velocidade de dissolução de algumas drogas. Edulcorantes não-calóricos (ex. saca-
rina, aspartame) também podem ser empregados, com a vantagem de apresentarem poder 
adoçante muito maior do que os açúcares. 
 
 
Principais edulcorantes empregados em formulações orais 
Edulcorante Concentra-
ção usual 
Solubilidade *Poder 
adoçante 
pH estabi-
lidade 
Incompatibili-dade 
/ Segurança 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 30 
( % ) 
Sacarose Até 85 Água, álcool 1,0X ...... 
Metais pesados po-
dem conduzir a in-
compatibilidade 
com ativos (vit.C) 
Sorbitol 20 – 70 Água 0,5 – 0,7 
X 
....... 
Íons metálicos di e 
trivalentes em con-
dições extrema-
mente ácidas ou al-
calinas. 
Manitol 7 Água (1:5,5) 
Álcool (1:83) 
Glicerina 
(1:18) 
0,5 – 0,7 
X 
Promove 
sensação 
refres-
cante. 
....... 
Forma complexos 
com alguns metais 
(Fe, Al, Cu). Solu-
ções >20% podem 
precipitar com 
NaCl, KCl e em 
contato com plás-
tico. 
Sacarina só-
dica 
0,04 – 0,6 Água (1:1,2) 300 X > 2,0 Altas temperaturas 
(>125C) 
Esteviosídeo 0,1 – 0,5 Muito solúvel 
em água. 
300 X ........... ............... 
Aspartame** 0,1 – 0,5 Água (1:100) 180 X 2,0-5,0 Altas temperaturas. 
Ciclamato só-
dio 
0,17 Água (1: 5) 30 X Estável em 
ampla faixa 
de pH. 
........ 
Ciclamato de 
cálcio 
0,17 Facilmente so-
lúvel em água, 
praticamente 
insolúvel em 
etanol. 
30 X Estável em 
ampla faixa 
de pH. 
........ 
 
 
 
 
 
 
 
Edulcorante Concentra-
ção usual 
( % ) 
Solubilidade *Poder 
adoçante 
pH estabilidade Incompatibili-
dade / Segu-
rança 
Dextrose ...... Solúvel em 
água (1:1), so-
0,65X ........ Incompatível 
com cianocoba-
lamina, sulfato 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 31 
lúvel em glice-
rina, solúvel 
em etanol 
(1:60) 
de kanamicina, 
varfarina só-
dica, novobio-
cina sódica. De-
composição de 
vit. Do com-
plexo B pode 
ocorrer com a 
dextrose aque-
cida.Pode reagir 
com aminas 
(Reação de 
Maillard), ami-
das, aminoáci-
dos, péptides e 
proteínas. Pode 
sofre decompo-
sição com álca-
lis fortes. 
Xarope de mi-
lho 
(Glicose lí-
quida, Karo) 
20 – 60 Miscível com 
água; parcial-
mente miscível 
com etanol. 
...... ........ Utilizado como 
veículo de for-
mulaçõe farma-
cêuticas (ex. ve-
ículo de solu-
ções orais e xa-
ropes). Pode 
ser consumido 
por diabéticos. 
Acesulfame de 
K*** 
0,3 – 0,5 Água (1:3,7) 180-200 X (pH ácido) Boa estabili-
dade ao calor . 
Sinergismo 
edulcorante 
com ciclamato 
sódico e aspar-
tame. 
Sucralose**** 
0,03 – 0,24 
(alimentos) 
Concentra-
ções maiores 
podem ser 
eventual-
mente utiliza-
das na edul-
coração de 
medicamen-
tos. 
 
Facilmente so-
lúvel em etanol 
(95%), metanol 
e água. 
300 –
1000X 
Estável em pH 
neutro e ácido 
(entre 2,0 – 8,0.) 
pH ótimo: 
5,0 – 6,0 
Temperatura: 
estável na faixa 
de -18o a +210o 
C. 
 
 
 
 
Edulcorante Concentra-
ção usual 
( % ) 
Solubilidade *Poder 
adoçante 
pH estabilidade Incompatibili-
dade / Segu-
rança 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 32 
Maltitol solu-
ção 
(derivado hi-
drogenado e 
hidrolisado de 
amido, Lyca-
sin80/55) 
Até 100 
Utilizado so-
zinho ou em 
combinação 
com outros 
excipientes 
Água, glice-
rina, propileno-
glicol. Miscível 
com etanol. 
0,75 X 3,0 a 9,0 Baixo índice gli-
cêmico. Con-
sumo por diabé-
ticos com super-
visão. > 50g/dia 
pode causar fla-
tulência e diar-
réia. 
Xilitol ........ Água (1:1,6) 
Álcool (1:80) 
propilenoglicol 
(1:15) 
1,0X ......... Incompatível 
com agentes 
oxidantes. 
O xilitol tem o ín-
dice glicêmico 
muito baixo e é 
metabolizado 
independente-
mente da insu-
lina. É conside-
rado seguro 
para diabéticos. 
Frutose 45 – 99,5 Água (1:0,3) 1,17X 
...... Ácidos e bases 
fortes. Na forma 
aldeídica, reage 
com aminas, aa, 
péptides e pro-
teínas (colora-
ção marrom). 
Estabilidade ao 
calor até 70C. 
Propriedade 
evidenciadora 
do sabor. 
Limitação de 
dose para dia-
béticos até o 
máx. de 
25g/dia. 
Adaptado: Allen Jr., 2002; Rowe et al. , 2003; Thompson, 2004. 
*Poder adoçante comparado à sacarose. 
** O aspartame é uma combinação de dois aminoácidos, o ácido L-aspártico e a L-fenilalanina em sua forma de metil 
éster. Devido ao fato de conter a fenilalanina, o aspartame não deve ser utilizada por fenilcetonúricos (inabilidade de 
metabolizar a fenilalanina). 
*** O acesulfame de K é sintetizado a partir do éster terci-butil do ácido acetoacético e o isocianato fluorosulfonil. Apre-
senta efeito edulcorante sinérgico com aspartame e ciclamato sódico. 
**** A sucralose é um edulcorante sintético de baixa caloria, derivado clorado da sacarose. A sucralose é obtida pela 
substituição seletiva de três grupos hidroxilas da sacarose pelo cloro. 
 
6. Caracterização dos excipientes 
 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 33 
 As matérias primas, assim como os ativos, devem ser submetidas à ensaios preconiza-
dos em compêndios oficiais, devendo encontrar-se em conformidade com as especificações 
para terem seu uso liberado. De modo geral, e de acordo com a matéria prima a ser analisada, 
os seguintes ensaios podem ser realizados: identificação, aparência da solução, rotação espe-
cífica, acidez ou alcalinidade, perda por dessecação, resíduo de ignição, determinação do 
ponto de fusão, determinação do ponto de ebulição, pesquisa de íons (ensaios limite de fosfato, 
sulfato, cloreto, metais pesados, ferro e arsênio), determinação da faixa de pH, conteúdo de 
umidade, presença de impurezas voláteis, presença de açúcares redutores, viscosidade, teor, 
gravidade específica, índice de refração, presença de pirogênios e controle microbiano. 
 Além dos ensaios farmacopéicos citados acima, os pós, por exemplo, podem ter deter-
minadas suas características de compressão, fluxo, densidade, densidade aparente, distribui-
ção do tamanho das partículas, área superficial das partículas e solubilidade. 
As propriedades físicas e físico-químicas das matérias primas podem ser estabelecidas 
através de ensaios físicos simples, tais como, espectrofotometria no ultravioleta, espectrofoto-
metria no infra-vermelho, análisestitrimétricas, ponto de fusão, dentre outras. Ainda, podem 
ser feitos ensaios de funcionalidade e outros capazes de determinar propriedades biofarma-
cêuticas. Os métodos de extração e síntese de MP têm considerável influência nas proprieda-
des do material final. 
 A partir das técnicas analíticas modernas, de alta resolução, podem ser avaliadas: 
Estrutura molecular e prováveis interações químicas IR e RMN 
Estabilidade, compatibilidade, grau de cristalinidade 
e transição de fase DSC, TGA (calor) 
Estrutura do cristal ou pó difração de raio-X 
Higroscopia e formação de hidratos absorção isotérmica 
 IR = espectro de absorção na região do infravermelho; 
 RMN = ressonância magnética nuclear; 
 DSC = calorimetria exploratória diferencial; 
 TGA = análise termogravimétrica. 
 
 Contudo, devido à razões óbvias de custo e tempo, durante a fase de pré-formulação, 
são indispensáveis informações, de acordo com a FF a ser preparada, 
sobre a estrutura, estado cristalino, composição, granulometria, área superficial, densidade, 
densidade aparente e pureza do excipiente. Ensaios mais criteriosos devem ser adotados 
quando se necessita de informações mais detalhadas sobre o comportamento reológico e me-
cânico das partículas, bem como a respeito das prováveis interações químicas e incompatibi-
lidades. 
 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 34 
 
7. Desenvolvimento de novos excipientes 
 
 Do ponto de vista econômico, novos excipientes podem ser produzidos a partir daque-
les já existentes, após modificações de algumas propriedades físicas das mesmas, tais como 
tamanho da partícula (micronização), tipo e grau de cristalização (anidro, mohidratado, bihidra-
tado, dentre outros). 
 
Amido  polissacarídeo de origem vegetal, extraído de cereais, constituído de amilose e ami-
lopectina. A porcentagem de cada constituinte pode variar de acordo com a fonte de extração: 
milho, batata, mandioca. O amido pode sofrer modificações físicas e/ou químicas como a pré-
gelatinização e a reticulação. Podem ser encontrados no mercado o Starch 1500 (amido par-
cialmente pré-gelatinizado - 20%), Lycatab PGS (completamente pré-gelatinizado) e Pregeflo-
CH (modificações físicas e químicas). Todos estes podem ser empregados para preparo de 
comprimidos por compressão direta 
 
Lactose  amplamente utilizada como diluente, é um dissacarídeo (glicose - galactose) pre-
sente no leite, em concentração de, aproximadamente, 5%. Na forma de -lactose monohidra-
tada, apresenta conteúdo de umidade de cerca de 5%, sendo estável à atmosfera e, não hi-
groscópica. Pode ser desidratada através do uso de solventes ou de aquecimento. A -lactose 
anidra obtida, apresenta a tendência de reconverter-se à forma monohidratada quando exposta 
à umidade. A -lactose anidra pode ser obtida a partir de uma solução concentrada de -lac-
tose em temperaturas superiores a 93,5C sendo, essencialmente, não higroscópica. Segundo 
definição encontrada na USP/NF, a lactose anidra é a -lactose anidra ou uma mistura de  e 
-lactose anidras, com umidade inferior a 1%. A -lactose encontrada no mercado contém uma 
mistura de 70% de -lactose e 30 % de -lactose. 
 A lactose natural pode ser facilmente modificada, química e fisicamente. Por muitos 
anos, somente a -lactose monohidratada esteve presente no mercado e, devido a sua baixa 
capacidade em fluir livremente, suas características de compressão são melhores que a da 
forma anidra. Na década de 70, foi desenvolvida a lactose spray-dried, sendo considerado o 
primeiro excipiente desenvolvido, especificamente, para sofrer compressão direta, revolucio-
nando a preparação de comprimidos por este processo. A lactose amorfa obtida por spray-
dried, melhora a compactabilidade dos pós e a força tênsil dos comprimidos, a medida que seu 
conteúdo na mistura é aumentado. Isto pode ser explicado como conseqüência do aumento na 
deformabilidade do material devido a ação plastificante da água e ao aumento da área de con-
tato entre as partículas, por causa da variação entre as forças ligantes entre elas. 
 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 35 
Celulose  é empregada como excipiente farmacêutico desde os anos de 1950, quando o 
Solka-flock foi colocado no mercado. Apresenta-se como um pó fino que pode ser usado como 
diluente e desagregante. Contudo, possui características pobres de fluxo e compactação, 
sendo pouco indicada para o processo de compressão direta. A celulose pulverizada pode ser 
obtida por purificação e redução da -celulose, com grau de cristalinidade entre 15 e 45%. 
Dentre os inúmeros tipos de celulose disponíveis no mercado, pode ser citada a Elcema, 
encontrada como pó micronizado ou granulado de diversos tamanhos. 
 Na tentativa de melhorar as características da celulose, várias modificações foram fei-
tas. Dentre elas, aquela que levou à obtenção da celulose microcristalina (MCC), na qual parte 
da -celulose sofre despolimerização por hidrólise ácida para remoção das frações amorfas de 
celulose, produzindo partículas microcristalizadas. Para obter um pó deformável, a celulose é 
lavada, desintegrada em pequenos fragmentos e sofre o processo de spray-dried. A celulose 
microcristalina caracteriza-se por sua alta cristalinidade (60-80%) e baixo PM. O grau de cris-
talinidade é importante devido à influência em várias propriedades incluindo compactação e 
absorção de água interferindo, diretamente, no fluxo e na estabilidade do produto acabado. A 
composição química e a estrutura da MCC irão depender da MP empregada e das condições 
de produção. Como conseqüência, vários tipos de MCC encontram-se disponíveis no mercado 
com diferentes granulometria, cristalinidade, morfologia e conteúdo de água e, consequente-
mente, com diferentes parâmetros funcionais e aplicação. 
 O primeiro tipo comercializado foi o Avicel, nos anos de 1960. Hoje em dia, continua 
sendo um dos excipientes mais empregados na preparação de FF sólidas. Apresenta excelen-
tes características de fluxo e compactação, podendo ser usado para compressão direta, elimi-
nando a necessidade da adição de agente lubrificante na formulação. Sua excelente ação 
como agregante é decorrente da formação de ligações de H entre as cadeias adjacentes, ori-
ginando estrutura cristalina peculiar que facilita um mecanismo natural de interação e reticula-
ção. Quando MCC é utilizada, baixas forças de compressão são suficientes para produzir com-
pactação adequada, resistente e com baixa friabilidade. Após compactação, as partículas po-
dem sofrer deformação plástica (comportamento macio) e aglomeram-se formando ligações 
de H entre as moléculas adjacentes, oferecendo ao sistema, uma compactação resistente e 
particular. Contudo, esta capacidade de compactação é menor que a do amido, sofrendo de-
sagregação rapidamente. Pode ser empregada como diluente, desagregante e agente de es-
feronização na produção de pellets. Quando comparada com outros excipientes, a MCC apre-
senta alto custo. Pode, portanto, ser usada em combinação com outras MP, mais baratas: 
lactose, amido, manitol, dentre outros. 
 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 36 
Ciclodextrinas  são exemplos de excipientes conhecidos desde 1890 que, contudo, têm 
sido recolocadas, recentemente no mercado, como agentes complexantes de ativos, na tenta-
tiva de melhoraraspectos de solubilidade, estabilidade, reatividade e absorção, dentre outros. 
 
Combinação de excipientes  a combinação de 2 ou mais excipientes para a obtenção de 
certa mistura de excipientes é comum na prática farmacêutica para melhorar características de 
excipientes isolados e eliminar possíveis imperfeições. As propriedades finais dos excipientes 
dependerão, dentre outros fatores, da tecnologia de preparo: mistura ou aglomeração pelo 
método de spray-dryer. 
 
 
7.1 Biopolímeros 
Recentes avanços nas áreas de tecnologia farmacêutica e bioengenharia têm permitido 
o desenvolvimento de sistemas de liberação de fármacos cada vez mais específicos e seleti-
vos, preparados a partir de materiais que podem ser mantidos em contato com sítios orgânicos 
sem causar qualquer dano tecidual e possibilitando liberação adequada do fármaco no sítio da 
ação e/ou por extensos períodos de tempo. Uma categoria de polímeros que pode ser utilizada 
nas estratégias de liberação de fármacos é a dos polímeros biodegradáveis, também conheci-
dos como biopolímeros. Estes são, primariamente, polímeros insolúveis em água mas que são 
eliminados pelo organismo ou, são capazes de sofrer decomposição química resultando na 
formação de unidades monoméricas solúveis que serão excretadas. A degradação do polímero 
em oligômeros pequenos ou unidades monoméricas menores é preferível àquelas substâncias 
de alto peso molecular que, freqüentemente, induzem a respostas tóxicas. A biodegradação 
polimérica envolve, usualmente, hidrólises químicas ou enzimáticas. 
O controle da liberação do fármaco a partir de uma forma farmacêutica associa-se, cada 
vez mais, à utilização de um sistema polimérico apropriado. A concepção de medicamentos 
sólidos orais de liberação prolongada baseia-se, especialmente, em dois princípios: separação 
da substância ativa do meio de dissolução por um revestimento ou membrana ou, mistura ín-
tima entre o fármaco e excipientes, conferindo à preparação farmacêutica, resistência à desa-
gregação. Os polímeros são, pelas vantagens tecnológicas que apresentam, adjuvantes de 
destaque nesta área da farmacotécnica. 
 
 
 
7.1.1 Polímeros acrílicos e metacrílicos 
O emprego de polímeros acrílicos e metacrílicos na área farmacêutica vem sendo di-
fundido, principalmente, devido à grande quantidade de copolímeros que podem ser obtidos 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 37 
através de diferentes combinações de monômeros e co-monômeros, originando polímeros com 
propriedades bem distintas. Devido à sua natureza multifuncional, propriedades únicas e bio-
compatibilidade, os polímeros acrílicos compõem um importante grupo de excipientes farma-
cêuticos. As características variadas destes polímeros podem estar relacionadas, dentre outros 
fatores, às diferentes propriedades químicas dos grupos funcionais ligados à cadeia carbônica 
principal do polímero. 
Os acrilatos e os metacrilatos diferenciam-se pela substituição do hidrogênio do pri-
meiro, por um grupamento metila, no segundo. A ausência de grupamentos metila, que cone-
rem características hidrofóbicas, nos derivados acrílicos, resultam em sua maior reatividade e 
hidrofilicidade quando comparados aos derivados metacrílicos. Devido à presença do grupo 
metil no ácido metacrílico, este é um ácido fraco (pKa 4,66) sendo, portanto, insolúvel em água, 
exceto aqueles carboxilados que são solúveis em pH neutro ou alcalino. Os grupos ésteres 
presentes nos ésteres polimetacrílicos são estáveis ao ataque hidrolítico por ácido ou bases 
diluídas. 
 R1 
 
 H2C C COR2 
 
Estrutura química básica dos derivados acrílicos e metacrílicos. 
 
Nome químico R1 R2 
Ácido Acrílico H OH 
Ácido Metacrílico CH3 OH 
Metilacrilato H O - CH3 
Metilmetacrilato CH3 O - CH3 
Butilcianoacrilato CN O - C4H9 
Butilmetacrilato CH3 O - C4H9 
Etilacrilato H O - C2H5 
Hidroxietilmetacrilato CH3 O - (CH2)2 - OH 
Acrilamida H NH2 
 
Polímeros são substâncias constituídas por um ou mais tipos de monômeros ligados 
em cadeia linear ou ramificada. Cadeias lineares comportam, somente, um tipo de unidade 
monomérica enquanto que, polímeros constituídos por mais de um tipo de monômero, chama-
dos de copolímeros, apresentam estrutura reticulada, onde as unidades estão dispostas de 
forma aleatória, alternada ou seqüencial. A liberação de fármacos de polímeros lineares é, 
relativamente rápida, uma vez que, ao intumescerem-se continuamente, podem sofrer solubi-
lização. O estabelecimento de ligações covalentes, iônicas ou de pontes de hidrogênio, entre 
as cadeias poliméricas, pode levar à formação de polímeros com cadeias tridimensionais, ca-
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 38 
pazes de prolongar o efeito da liberação dos fármacos. Outro modo de diminuir o intumesci-
mento do polímero e, consequentemente, retardar a liberação, consiste na substituição dos 
monômeros hidrofílicos do polímeros por grupos de natureza hidrofóbica mais acentuada. É o 
que ocorre com o polioxietileno (PEO), onde parte dos monômeros são substituídos pelo óxido 
de propileno. 
Grupos específicos (alil sucrose ou alil pentaeritritol) ligados a homopolímeros do ácido 
acrílico dão origem às resinas comercialmente conhecidas como Carbopol. Copolímeros do 
ácido acrílico modificados por grupos acrilatos de alquila e ligados ao alil pentaeritritol originam 
o Pemulen. 
Alguns tipos de resinas são insolúveis em água mas apresentam a capacidade de ab-
sorvê-la até atingir um volume de 10 a 98% do seu volume original e, formarem um gel insolú-
vel. São chamados de hidrogeles e, geralmente, são usados para liberar o fármaco por difusão 
quando a matriz entra em contato com a água absorvendo-a. Fármacos macromoleculares, 
incluindo novos produtos desenvolvidos a partir de biotecnologia como hormônios polipetídi-
cos, antibióticos, antígenos e enzimas, apresentam dificuldades de incorporação em prepara-
ções de liberação lenta por terem liberação, freqüentemente, diminuída devido ao grande ta-
manho das moléculas e baixa permeabilidade dos polímeros. Hidrogeles parecem ser uma 
alternativa eficaz para a liberação destes fármacos . 
Polímeros específicos, derivados do metacrilato, denominados de Eudragit, têm sido 
desenvolvidos para ser empregados em diferentes etapas da obtenção de formas farmacêuti-
cas destinadas à administração oral, trazendo inúmeras vantagens, devendo ser destacadas: 
(1) o revestimento de todas as formulações orais sólidas convencionais como cápsulas, com-
primidos e grânulos para obtenção de formas farmacêuticas de liberação retardada; (2) prepa-
ração de pellets e, (3) obtenção de comprimidos de liberação sustentada controlada por matri-
zes. 
Uma enorme variedade de látex e pseudolátex constituídos de partículas poliméricas 
coloidais dispersas em água, vêm sendo extensivamente empregadas na indústria farmacêu-
tica em substituição às soluções preparadas com solventes orgânicos. O uso destes solventes 
apresenta alguns incovenientes, tais como, alto custo, presença de traços de solventes no 
produto final, dificuldade de recuperação do solvente, danos ambientais e perigo durante a 
manipulação por serem, na sua maioria, inflamáveis. Outra vantagem apresentada pelas dis-
persões de partículas poliméricas coloidais em água é que não há a necessidade de aqueci-
mento dos polímeros até elevadas temperaturas,o que pode causar degradação de certos 
fármacos termosensíveis. 
Alguns tipos de Eudragit estão disponíveis no mercado sob a forma de dispersão 
aquosa. Dentre eles podem ser citados o Eudragit NE 30D, Eudragit L 30 D-55, Eudragit 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 39 
RL 30D e o Eudragit RS 30D. Outros tipos de Eudragit encontram-se nas formas de soluções 
orgânicas ou substâncias sólidas. 
Com base nas suas propriedades físico-químicas, no objetivo farmacotécnico a ser al-
cançado e na técnica a ser empregada no processo produtivo da preparação farmacêutica, 
diferentes tipos de Eudragit podem ser escolhidos. O Eudragit E pode ser empregado em 
revestimentos que requerem desagregação rápida, para mascarar sabor e odor desagradáveis, 
na proteção do pó contra abrasão e para incorporar pigmentos coloridos ou não. O Eudragit 
L pode ser utilizado na preparação de revestimentos resistentes ao suco gástrico, na obtenção 
de comprimidos destinados a dissolverem-se na boca ou, ainda, para recobrir preparações que 
estarão sujeitas à climas tropicais. O Eudragit tipo S é destinado à preparação de revestimen-
tos resistentes ao suco gástrico sendo retardantes da liberação dependentes do pH. O Eudra-
git RL pode ser usado na preparação de formas que necessitem de liberação retardada (re-
tard) do fármaco independente do pH do trato gastrointestinal (TGI) ou na preparação de re-
vestimentos de rápida desagregação. Os tipos RS e NE são também empregados em formu-
lações retard pH independentes, sendo que o NE pode ser usado como substância formadora 
de matrizes estruturais para liberação prolongada do fármaco e, também, como aditivo de ou-
tras dispersões contendo Eudragit. 
 
 
 
Nome 
comercial 
Tipo Características de solubilidade 
e permeabilidade 
Plastificante re-
comendado 
Eudragit E Copolímero aminoalquil 
metacrilato 
Solúvel em suco gástrico até pH 
5,0. Em pH > 5,0 entumescem e 
tornam-se permeáveis. 
Não é necessário 
Eudragit 
L-100 
Copolímeros do ácido 
metacrílico Tipo A 
Solúveis nos fluidos intestinais 
em pH > 6,0. 
Trietilcitrato e poli-
etilenoglicol 
Eudragit L 100-55 
Eudragit L 30 D 
Copolímeros do ácido 
metacrílico Tipo C 
Solúveis nos fluidos intestinais 
em valores de pH a partir de 5,5. 
Trietilcitrato e poli-
etilenoglicol 
Eudragit S Copolímero do ácido 
metacrílico Tipo B 
Solúvel em pH acima de 7,0. Trietilcitrato e poli-
etilenoglicol 
Eudragit RL Copolímero metacrilato 
de amônio 
Tipo A 
Filmes de alta permeabilidade. Trietilcitrato e poli-
etilenoglicol 
Eudragit RS Copolímero metacrilato 
de amônio 
Tipo B 
Filmes de baixa permeabilidade. Trietilcitrato e poli-
etilenoglicol 
Eudragit NE Dispersão polimérica Filmes de média permeabilidade. Não é necessário 
 
 
 
7.1.2 Polímeros derivados da celulose 
 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 40 
 A celulose é um polímero natural linear, composta por unidades glicosídicas, as quais 
se encontram unidas por ligação  (1  4). Os anéis glicosídicos apresentam sítios reativos: 
uma hidroxila primária em C6 e duas hidroxilas secundárias em C2 e C3. Os derivados da 
celulose são obtidos por substituições nestas posições. A introdução do grupamento metila 
origina a metilcelulose (MC); a reação com o cloroacetato de sódio fornece a CMC-Na; a hi-
droxietilcelulose (HEC) é obtida pela reação da celulose com o óxido de etileno. Além dos 
éteres derivados da celulose podem, também, ser obtidos, através de reações adequadas, 
ésteres de celulose. 
As substituições feitas no polímero de origem fornecem derivados com características 
mais adequadas ao que se pretende. Por exemplo, controlando-se o peso molecular do grupo 
substituinte, pode-se obter éteres de celulose com diferentes graus de viscosidade. O controle 
no grau de substituição, isto é, no número de grupos hidroxílicos substituídos, pode fornecer 
éteres de celulose com diferentes características de solubilidade em água ou outros solventes 
de uso farmacêutico. 
Os derivados da celulose compreendem uma série de polímeros solúveis em água e/ou 
solventes orgânicos. Podem ser empregados nas formulações como agentes espessantes, 
suspensores, protetores, aglutinantes, formadores de filmes para revestimento ou como forma-
dores de matrizes. Como principais exemplos de polímeros derivados da celulose utilizados 
como formadores de matrizes hidrofílicas temos a metilcelulose (MC), hidroxietilcelulose 
(HEC), hidroxipropilmetilcelulose (HPMC), hidroxipropilcelulose (HPC), acetoftalato de celulose 
(CAP) e a carboximetilcelulose sódica (CMC-Na). 
 
 
 
 
 
 
Fórmula estrutural das unidades de repetição que dão origem aos polímeros derivados 
da celulose. 
 
 
 
 
 
 
Principais polímeros derivados da celulose. 
 
 
CH
2
OR'
O
OH
OO
O
CH
2
OR
OH
OH
O
OH
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 41 
Polímero Substituinte R' Substituinte R 
Metilcelulose H CH3 
Hidroxipropilmetilcelulose CH3 CH2CH(OH)CH3 
Etilcelulose H CH2CH3 
Hidroxipropilcelulose CH2CH(OH)CH3 CH2CH(OH)CH3 
Hidroxietilcelulose CH2CH2OH CH2CH2OH 
Carboximetilcelulose sódica OCH2CH2OONa OCH2CH2OONa 
 
 
 
8. Principais excipientes farmacotécnicos empregados na manipulação de formas far-
macêuticas magistrais 
 
Para fins didáticos, os excipientes encontram-se agrupados de um modo racional. To-
davia, deve-se observar que um mesmo excipiente pode ser empregado em diferentes formas 
farmacêuticas, exercendo funções distintas, de acordo com a concentração empregada e o 
tipo de preparação. 
 
 
8.1 Polímeros derivados da celulose empregados agentes espessantes e gelificantes: 
 
8.1.1 Hidroxietilcelulose (Natrosol, Cellosize®) 
Descrição: é um éter de celulose parcialmente substituído, não-iônico e hidrossolúvel. São si-
nônimos: Cellosize, hidroxietiléter de celulose, HEC. É um pó higroscópico, inodoro e insípido, 
que apresenta cor branca ou ligeiramente amarelada. Devido a sua natureza não-iônica, o 
mecanismo de liberação de matrizes preparadas com HEC é independente do pH. Encontra-
se disponível no mercado com diferentes viscosidades. 
Propriedades: solução aquosa a 1%p/v possui pH entre 5,5 e 8,5. Possui PF compreendido 
entre 135 e 140C. 
Empregos: pode ser empregada como agente espessante para preparações oftálmicas e tópi-
cas, como ligante ou agente de revestimento para FF sólidas. Sua concentração na preparação 
vai depender do solvente empregado, do PM e do grau de viscosidade. 
Solubilidade: solúvel em água (quente ou fria), forma solução clara e homogênea. Praticamente 
insolúvel em acetona, etanol, éter e outros solventes orgânicos. Em alguns solventes polares, 
como os glicóis, pode ser parcialmente solúvel ou sofrer intumescimento. 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 42 
Estabilidade e estocagem: embora seja higroscópico, caracteriza-se por ser um pó estável. 
Deve ser estocado em ambiente isento de umidade e calor e em recipiente hermeticamente 
fechado. 
Incompatibilidades: insolúvel em vários solventes orgânicos. Alguns sais, de acordo com a 
concentração das soluções, podem precipitar na presença de HEC: carbonatode Na, sulfato 
de Al, sulfato de Na, etc. É incompatível, também, com alguns compostos hidrossolúveis: ge-
latina, MC, PVA e amido. 
Segurança: material não tóxico e não irritante. Incluída no Guia de Ingredientes Inativos do 
FDA como própria para o uso, primariamente, em formulações oftálmicas e tópicas. Ainda, 
pode ser empregada na preparação de xaropes e comprimidos. Devido ao elevado nível resi-
dual de etilenoglicol empregado para sua preparação, seu uso em medicamentos parenterais 
e em produtos alimentícios, não é permitido. 
 
Sugestões de formulações 
Gel de Natrosol  é o gel de maior interesse para veiculação de ativos em dermatologia. 
Apresenta caráter não iônico sendo solúvel em água quente ou fria. Indicado para a incorpo-
ração de fármacos que provoquem abaixamento do pH final da formulação como, por exemplo, 
ácido glicólico. Forma filme não oclusivo e de fácil remoção com água. 
 
Gel aquoso de Hidroxietilcelulose (Gel não-iônico) 
Hidroxietilcelulose ........................................... 1,0 – 2,2 – 3% 
Metilparabeno ................................................. 0,2% 
Imidazolidinil uréia (Germall 115) ................. 0,1% 
Água deionizada qsp 100% 
 
 
Gel Hidroalcoólico de Hidroxietilcelulose (Natrosol) 
Hidroxietilcelulose (Natrosol) ........................ 1,75% 
Álcool etílico absoluto ..................................... 30% 
Água destilada qsp 100% 
Procedimento de preparo: 
1. Misturar o álcool e a água destilada. 
2. Agitar a mistura anterior com agitador mecânico com hélice cerreada para para prepa-
ração de géis. 
3. Não aquecer. 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 43 
4. Polvilhe aos poucos a hidroxietilcelulose sobre o turbilhão formado pela agitação e dei-
xar agitar até completa dispersão e hidratação do polímero. Cubra o béquer com filme plástico 
para evitar a evaporação do álcool. 
Nota: A hidroxietilcelulose é insolúvel na maioria dos solvente orgânicos. O tempo de hidrata-
ção varia de 4 a 25 minutos. 
Nota: A presença de álcool em concentrações acima de 15% funciona como preservante, não 
sendo necessário a adição de outros conservantes. 
 
8.1.2 Hidroxipropilmetilcelulose (Methocel) 
 
Descrição: é um derivado polimérico - éter de celulose - não iônico. É isento de cor, odor e 
sabor. Pode ser encontrada sob diversos nomes comerciais tais como, Culminal, Methocel, 
Metolose, Pharmacoat e MPHC, disponíveis em vários pesos moleculares e, capazes de 
formar dispersões aquosas com diferentes graus de viscosidade. Apresenta-se sob a forma de 
pó granular branco ou ligeiramente amarelado. É insípido e inodoro. 
Propriedades: solução aquosa a 1%p/p apresenta pH entre 5,5 e 8,0. Possui PF compreendido 
entre 190 e 200C. A temperatura de transição de fase encontra-se entre 170 e 180C. 
 
Empregos: pode ser usada em preparações orais e tópicas. Nas FF orais, pode ser utilizada 
como agente ligante, agente de revestimento ou como substância formadora de matriz. Na 
concentração de 2 a 5%p/p pose ser usada como ligante nos processos de granulação a seco 
e a úmido. Dependendo do grau de viscosidade, concentrações entre 2 e 10%p/p podem ser 
usadas na preparação de soluções para revestimento (film coated). Usada, também, como 
agente suspensor e de viscosidade em formulações oftálmicas. Ainda, como emulsificante, 
suspensor e estabilizante em géis tópicos e pomadas, inibindo a sedimentação e prevenindo 
coalescência e aglomeração de partículas. 
 
Solubilidade: solúvel em água fria, formando solução viscosa coloidal. Praticamente insolúvel 
em clorofórmio, etanol (95%) e éter. 
 
Estabilidade e estocagem: pó estável, embora higroscópico. Soluções são estáveis em pH 
compreendido entre 3 e 11. Elevação da temperatura reduz a viscosidade. Soluções aquosas 
são suscetíveis à contaminação microbiana. Deve ser estocado em ambiente isento de umi-
dade e calor e em recipiente hermeticamente fechado. Pode ser empregada concomitante-
mente com cloreto de benzalcônio em soluções oftálmicas. 
 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 44 
Incompatibilidades: incompatíveis com alguns agentes oxidantes. Devido à sua natureza não 
iônica, pode precipitar na presença de íons orgânicos e metálicos. 
Segurança: material não tóxico e não irritante. Incluída no Guia de Ingredientes Inativos do 
FDA como própria para o uso em formulações oftálmicas, cápsulas orais, comprimidos, sus-
pensões, xaropes e preparações tópicas e vaginais. 
 
 
Sugestão de formulação 
 
Gel de Hidroxipropilmetilcelulose (HPMC, Methocel F4 M Premium) 
HPMC ...................................................................... 4% 
EDTA-Na2 ............................................................... 0,1% 
Propilenoglicol ou dipropilenoglicol .......................... 5% 
Propilparabeno ........................................................ 0,1% 
Metilparabeno .......................................................... 0,15% 
Imidazolidinil uréia (Germall 115) .......................... 0,5% 
Água deionizada qsp 100% 
Nota:O Germall 115 deve ser aditivado a frio ou em temperaturas menores que 60o C. 
 
Gel hidroalcoólico de Hidroxipropilmetilcelulose (HPMC) 
HPMC ...................................................................... 2- 4% 
Álcool etílico ou isopropílico ..................................... 30 – 70% 
Glicerina ou propileno glicol ..................................... 10% 
Água deionizada qsp 100% 
Nota: A presença de álcool em concentrações acima de 15% funciona como preservante, não 
sendo necessário a adição de outros conservantes. 
 
8.1.3 Metilcelulose (Methocel) 
Descrição: derivado da celulose isento de cor, odor e sabor. Pode ser encontrada sob diversos 
nomes comerciais tais como, Celacol, Methocel, Culminal MC. Apresenta-se sob a forma 
grânulos ou pó amarelo-esbranquiçado. É insípido e inodoro. Dispersões aquosas são neutras. 
Pode ser empregada em formulações cujo pH compreende-se entre 2 e 11, sem sofrer variação 
significante na viscosidade. Intumesce em água, produzindo solução viscosa, coloidal e clara 
ou opalescente. 
Propriedades: solução aquosa a 1%p/v apresenta pH entre 5,5 e 8,0. Possui PF entre 280 e 
300C. 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 45 
Empregos: pode ser usada em preparações orais e tópicas. Diluente de preparações laxativas 
(5 - 30%); cremes, géis e pomadas (1 - 5%); agente emulsificante (1 - 5%); preparações oftál-
micas (0,5 - 1,0%); agente formador de matriz para liberação sustentada (5 - 75%); ligante (2 - 
6%); agente de revestimento (0,5 - 5%); desintegrante (2 - 10%). 
Solubilidade: solúvel em água fria, formando solução viscosa coloidal. Praticamente insolúvel 
em clorofórmio, etanol (95%) e éter. 
Estabilidade e estocagem: pó estável e ligeiramente higroscópico. Soluções são estáveis em 
pH compreendido entre 3 e 11. Elevação da temperatura reduz a viscosidade. Soluções aquo-
sas são suscetíveis à contaminação microbiana. Deve ser estocado em ambiente isento de 
umidade e calor e em recipiente hermeticamente fechado. 
Incompatibilidades: incompatível com nitrato de prata, metilparabenos, propilparabenos, butil-
parabenos, cloreto de cetilpiridíneo, clorocresol, cloretode mercúrio, ácido paraminobenzóico, 
ácido tânico e resorcinol, dentre outros. Sais de ácidos minerais, particularmente, polibásicos, 
fenóis e taninos, podem coagular soluções de MC. Pode precipitar na presença de concentra-
ções elevadas de eletrólitos. Ainda, pode complexar a tetracaína. 
Segurança: material não tóxico, não alergênico e não irritante. Após administração oral, não é 
digerida ou absorvida, sendo não calórica. Em grandes quantidades pode causar flatulência e 
distensão gastrintestinal. Pode agravar casos de doenças gastrintestinais. Obstrução esofá-
gica pode ocorrer na presença de pouca quantidade de líquido. Incluída no Guia de Ingredien-
tes Inativos do FDA como própria para o uso em formulações de comprimidos, pastilhas, pre-
parações oftálmicas, cápsulas, injetáveis IM, suspensões, preparações tópicas e vaginais. 
 
Sugestão de formulação 
Formulações a base de metilcelulose de 1 a 5% podem ser utilizadas na preparação de xaro-
pes, originando um veículo adequado para preparações orais líquidas. Podem ser adicionados 
conservantes, tais como benzoato de sódio ou sorbato de potássio (200mg/100mL de xarope). 
A inclusão de solução de MC em xaropes simples pode originar um excelente veículo para 
incorporação de fármacos destinados ao uso pediátrico. 
 
 
Solução de metilcelulose 1 a 5% 
 
1% 2% 3% 4% 5% 
MC 1500cP 
Água puruficada 
1g 
 
qs 100mL 
2g 
 
qs 100mL 
3g 
 
qs 100mL 
4g 
 
qs 100mL 
5g 
 
qs 100mL 
 
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 46 
 
Veículo oral líquido contendo metilcelulose 1% 
Solução MC 1% 
Glicerina 
Xarope flavorizado 
Benzoato de sódio ou 
sorbato de potássio 
50mL 
3mL 
qs 100mL 
 
200mg 
 
Gel de Metilcelulose 
Metilcelulose 1500cps .............................................. 5% 
Imidazolidinil uréia (Germall 115) ................. 0,1% 
Sorbato de potássio ........................................ 0,1% 
Água deionizada qsp 100% 
 
 
8.1.4 Carboximetilcelulose sódica (CMC-Na): 
Descrição: apresenta-se sob a forma de pó ou grânulo branco ou ligeiramente amarelado. É 
inodoro, com leve sabor de papel. Polímero aniônico, quase nunca empregado na obtenção de 
gel para veiculação de ativos dermatológicos. Mais utilizada para preparação de gel oral e 
como agente suspensor. Pode ser usado como excipiente na manipulação de pós, aumentando 
o tempo de desintegração de cápsulas e comprimidos, retardando a liberação do fármaco. 
Propriedades: possui PF em torno de 227C e pKa de 4,30. Solução 1% p/v possui pH entre 6 
e 8. 
Empregos: agente emulsificante (0,25 - 1%); agente gelificante (4 - 6%); soluções orais (0,1 - 
1%); aglutinante (1 - 6%). 
Solubilidade: praticamente insolúvel em acetona, etanol éter e tolueno. Facilmente dispersível 
em água quente, formando soluções claras e coloidais. 
Estabilidade e estocagem: pó estável e ligeiramente higroscópico. Na presença de umidade 
podem absorver cerca de 50% de água. Solução aquosa é estável em pH entre 2 e 10, apre-
sentando estabilidade máxima, geralmente entre 7 e 9. Deve ser acondicionada em local seco 
e livre de umidade. 
Incompatibilidades: incompatível com goma xantana, ácidos fortes, sais de cálcio e outros me-
tais como alumínio, mercúrio e zinco. Pode complexar alguns fármacos, retardando demasia-
damente sua liberação a partir de FFS. 
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 47 
Segurança: incluída no Guia de Ingredientes Inativos do FDA como própria para o uso em 
cremes dentais, injetáveis IM, SC, intra-articular, intrasinovial, cápsulas orais, soluções, sus-
pensões, xaropes, comprimidos, preparações vaginais e tópicas. Material não tóxico e não 
irritante. 
 
 
Sugestão de formulação 
 
Xarope dietético (para diabéticos) 
CMC-Na 
Nipagin 
Sacarina 
Ciclamato 
Água destilada 
2,00% 
0,15% 
0,10% 
0,05% 
qsp 100,00mL 
 
Base para creme dental não abrasivo 
CMC-Na 
Sorbato de potássio 
Sorbitol 70% 
Dióxido de titânio comum 
Glicerina bidestilada 
Sílica pirogênica 
LSS pó 
Flavoriznte 
Água desmineralizada 
0,1500g 
0,2000g 
17,0000g 
1,0000g 
35,0000g 
8,0000g 
1,0000g 
1,0000g 
qsp 100,0000g 
 
Gel de Carboximetilcelulose sódica 
Carboximetilcelulose sódica .............. 5,0% 
Metilparabeno .................................... 0,15% 
Glicerina ............................................ 10% 
Água destilada qsp 100g 
 
 
8.1.5 Hidroxipropilcelulose (HPC, Klucel) 
A hidroxipropilcelulose forma géis não iônicos. Possui propriedades emulsificantes, 
sendo solúvel em água fria, solúvel em álcool, insolúvel em água quente. É um polímero ideal 
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 48 
para o preparo de géis que empregam um alto teor alcoólico para solubilização de determina-
dos ativos (ex. ácido azeláico, ibuprofeno, etc). 
Incompatibilidades: derivados fenólicos tais como metilparabeno, propilparabeno. Altas con-
centrações de sais inorgânicos. 
Géis de HPC são estáveis na faixa de pH compreendida entre 6 a 8. 
 
 
Gel hidroalcoólico de Hidroxipropilcelulose (HPC, Klucel HF) 
Hidroxipropilcelulose (1500 cps) .............................. 2% 
Propileno glicol ........................................................ 5% 
Álcool etílico 70% qsp 100% 
Nota: A presença de álcool em concentrações acima de 15% funciona como preservante, não 
sendo necessário a adição de outros conservantes. 
 
Gel aquoso com Hidroxipropilcelulose (HPC, Klucel HF) 
Hidroxipropilcelulose (1500 cps) .............................. 2% 
Glicerina .................................................................. 30% 
Metilparabeno .......................................................... 0,15% 
Propilparabeno ........................................................ 0,05% 
Água deionizada qsp 100% 
 
 
 
8.2 Polímeros derivados dos ácidos acrílico e metacrílico empregados como agentes 
gelificantes 
 
 
Carbômeros: 
São polímeros sintéticos do ácido acrílico combinado, através de ligações cruzadas, com alil-
sacarose ou alil-éteres de pentaeritrol. Apresentam alto peso molecular (de 500.000 a alguns 
bilhões de daltons). Consistem de cerca de 56 a 68% de grupos carboxilas. 
As resinas de carbopol são os agentes gelificantes mais comumente utilizados na farmácia 
magistral. Existem vários tipos de resinas de carbopol, sendo importante a escolha correta para 
alcançar o atributo desejado. Formam géis aniônicos. 
Incompatibilidades: Os carbopóis são incompatíveis com resorcinol, fenol, polímeros catiôni-
cos, ácidos fortes e altas concentrações de eletrólitos. Traços de ferro e outros metais de tran-
sição podem catalíticamente degradar as dispersões de carbopol. 
Estabilidade dos géis de carbopol: varia de acordo como tipo de carbopol. A faixa de pH para 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 49 
a máxima viscosidade situa-se entre 6 e 11. 
Concentrações usuais: 0,5 – 2,0 % (a faixa de concentração usual pode variar conforme o tipo 
de carbômero). 
Carbopol 934: 
Fracatolerância iônica, produz géis turvos, porém oferece boa estabilidade e viscosidade alta 
em emulsões e suspensões. Produz géis de alta viscosidade. 
 
Carbopol 934P (grau farmacêutico): 
É o carbopol de grau farmacêutico, que apresenta um conteúdo de benzeno residual baixo 
limitado a 0,1%. É empregado como espessante, agente suspensor e emulsificante, tanto em 
formulações orais como nas de uso tópico. 
É empregado como formador de matriz coloidal em formas farmacêuticas sólidas de liberação 
controlada. Os carbômeros sem a designação "P" não devem ser utilizados em preparações 
de uso interno. 
 
Carbopol 940: 
É o preferido por produzir géis cristalinos, brilhantes aquosos ou hidroalcoólicos. É o de maior 
efeito espessante, dentre as resinas de carbopol. Possui fraca tolerância a eletrólitos. Somente 
pode ser empregado em preparações tópicas. 
 
Carbopol 941 
Proporciona emulsões permanentes e suspensões em baixas viscosidades. Os géis obtidos 
apresentam excelente limpidez. Apresentam melhor desempenho em sistemas iônicos do que 
os outros carbopóis. Proporcionam maior viscosidade que as resinas 934 e 940. 
 
Carbopol Ultrez 
Apresenta a flexibilidade na formulação e espessamento semelhante aos outros carbopóis. No 
entanto, apresenta propriedades de dispersão superiores aos outros. O preparo do gel com o 
Carbopol Ultrez é mais fácil e rápido, pois a sua resina dispersa-se facilmente, economizando 
tempo. É utilizado no preparo de géis e emulsões. Concentração usual: 0,5%. 
 
Carbopol ETD 2020 
Carbopol de fácil dispersão em água, menos susceptíveis à formação de grumos. Utilizado 
para obtenção de géis aquosos e estabilizantes de emulsões o/a. Concentração usual 0,5%. 
 
 
 
Carbopol AQUA SF-1 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 50 
Utilizado como espessante em produtos de higiene pessoal tais como: shampoos, géis para 
banho, sabonetes líquidos, produtos de limpeza facial e esfoliantes. É compatível com surfac-
tantes e são estáveis em pH baixo, podendo ser empregados até mesmo em formulações con-
tendo ác. salicílico. As preparações contendo o Carbopol AQUA SF-1 devem ser preferencial-
mente neutralizadas na faixa de pH entre 6,2 a 6,6. 
Concentrações usuais: 5 a 23%. 
 
Carbopol 980 e Cabopol 974 
Novos carbopóis desenvolvidos para substituir o Carbopol 940 e o Carbopol 934, respectiva-
mente. Estes novos carbopóis não são polimerizados em benzeno, substância com potencial 
cancerígeno proibida em alguns países. 
 
Nota: A resina de carbopol, quando dispersa em água, umecta e forma uma dispersão aquosa 
(resina/água) com valor de pH na faixa de 2,8 - 3,2. Neste estado pré-dissolvido a molécula de 
carbopol está extremamente enrolada e sua capacidade espessante é limitada. Para obter o 
espessamento é necessário a neutralização com bases inorgânicas, como o hidróxido de sódio 
ou aminas de baixo peso molecular (ex.: trietanolamina, aminometilpropanol). 
Ao acrescentar trietanolamina ou hidróxido de sódio, o polímero (carbopol) “estica”, devido a 
neutralização dos grupos carboxilas presentes no polímero . 
O máximo de viscosidade e transparência no gel de carbopol é conseguido com o pH 7, mais 
aceitável viscosidade e transparência começa no pH 4,5 a 5 e se estende ao pH 11. 
Quantidade de neutralizante a ser acrescentada em um gel de carbopol: 
 Trietanolamina: a mesma quantidade do carbopol 
 Aminometilpropanol (AMP-95):de 70-80% da quantidade de carbopol. 
 Hidróxido de sódio: cerca da terça parte da quantidade de carbopol adicionada 
 
Pemulen® 
São polímeros ácidos poliacrílicos de alto peso molecular. Apresentam propriedades emulsifi-
cantes o/a e gelificantes. Apresentam excelente estabilidade e compatibilidade com a pele e 
baixa irritabilidade. Apresentam estabilidade na faixa de pH entre 4,0 e 8,0. Existem dois tipos 
de Pemulen, o Pemulen TR-1 e o Pemulen TR-2. A seleção do tipo de Pemulen a ser utilizado 
depende da viscosidade desejada ou da quantidade de óleo a ser emulsificada. O Pemulen 
TR-2 tem um maior poder emulsificante de óleos que o Pemulem TR-1, porém suas prepara-
ções ficam menos viscosas. O Pemulen TR-1 apresenta viscosidade relativa média, emulsifi-
cando até 20% de óleo. O Pemulen TR-2 apresenta viscosidade relativa baixa, podendo emul-
sificar até 50% de óleo em concentrações usuais. Para o preparos de géis o Pemulen TR-1 é 
o mais apropriado. Para formar géis com o Pemulen é necessário neutralizá-lo na faixa de 4,0 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 51 
a 8,0 com trietanolamina, aminometil propanol (AMP-95) ou hidróxido de sódio. O Gel com 
Pemulen constitui em um veículo ideal para incorporação e dispersão de filtros solares faci-
lando sua dispersão uniforme e permanência na superfície da pele. Formam géis aniônicos. 
Concentrações usuais: Pemulen TR-1(0,2 – 0,4%); Pemulen TR-2 (0,15 – 0,3%). 
Incompatibilidades: altas concentrações de eletrólitos. 
 
Sugestão de formulações 
Gel de Carbopol 940 - 2% 
Carbopol 940 
EDTA Na2 
NaOH (solução a 10%) 
 
Dipropilenoglicol 
Metilparabeno 
Propilparabeno 
Imidazolidinil uréia 
Água desmineralizada q.s.p. 
2,00% 
0,10% 
0,6% ou q.s.p. pH 7,0 
 
3,00% 
0,10% 
0,05% 
0,30% 
100,0% 
 
Gel de Pemulen 1% 
 
Ingredientes Nome comercial Conc. (%)p/p 
Diestearato de Metilglicose PEG 20 Glucam E 20 1,5 
EDTA-Na2 ............. 0,05 
Metilparabeno Nipagim 0,15 
Propilparabeno Nipazol 0,1 
Água deionizada qsp ..................... 100 
Imidazolidiniluréia Germall 115 0,1 
Polímeros cruzados alquil acrilato C10-30 Pemulen TR1 1 
 
Procedimento de preparo: 
1. Dissolver o metilparabeno e o propilparabeno no propilenoglicol. 
2. Solubilizar o EDTA e o Glucam na Água. 
3. Misturar 1 em 2. 
4. Aquecer a 70 – 75ºC . 
5. Adicionar o Pemulem aos poucos, com agitação em 4000 rpm (hélice serrilhada), até com-
pleta homogeneização (agitar cerca de 1 hora com a hélice no fundo do recipiente). 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 52 
6. Resfriar a 40 ºC e adicionar o Germall previamente diluído em pequena quantidade de 
água. Misturar. 
7. Deixar em repouso por 24 horas.para desincorporação do ar. 
8. Ajustar o pH para 6,5 a 7,0 com trietanolamina. 
 
Nota:Veículo ideal para produtos que contenham filtros solares. 
Características: Gel transparente. 
 
Base para emulsão solar 
Pemulen TR-2 
Dipropilenoglicol 
Nipagin 
Nipasol 
Água desmineralizada 
3,00% 
30,00% 
2,00% 
1,00% 
64,00% 
 Polímero emulsionante aniônico. A base é indicada para preparação de. cremes e loções O/A destinadas à incorporação 
de filtros protetores solares. Geralmente utilizada a 10%. 
 
Emulsão protetora solar FPS 25 
Base Pemulen TR-2 
Cetiol 
BHT 
Escalol 557* 
Escalol 587** 
Escalol 597*** 
Benzofenona 3**** 
Álcool cetoestearílico 
Copolímero de PVP 
EDTA-Na2 
NaOH (solução a 10%) 
Ciclometicona 
Imidazolidinil uréia (solução 50%) 
Fragrância 
Água desmineralizada q.s.p. 
10,00% 
5,00% 
0,05% 
7,50% 
5,00% 
4,00% 
4,00% 
0,20% 
1,00% 
0,10% 
0,80% 
2,00% 
0,60% 
0,10% 
100,0% 
* p-metoxicinamato de octila: UVB;  = 289/311nm. 
**salicilato de octila: UVB;  = 307/310nm. ***octocrileno: UVA/UVB;  = 303nm. 
****benzofenona 3: UVA/UVB; = 288/325/329nm. 
 
 
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 53 
 
 
8.3. Principais excipientes para pomadas 
 
8.3.1.Vaselina sólida (Petrolato ou gel de petrolato) 
A vaselina é constituída por uma mistura de hidrocarbonetos da série parafínica e oleofínica. 
A vaselina é untuosa e destituída de cheiro ou sabor. Funde-se entre 38 a 60ºC. Sua coloração 
varia de acordo com o grau de purificação variando de de uma coloração amarelada (nesse 
caso é chamada de vaselina amarela) a branca (vaselina branca). A vaselina branca está as-
sociada a uma menor incidência de reações de hipersensibilidade, sendo a preferida para o 
uso farmacêutico ou cosmético. 
A vaselina é a base emoliente de pomadas mais utilizada em formulações farmacêuticas, 
sendo pouco absorvida pela pele. 
Concentrações usuais: Pomadas : até 100%; Emoliente em cremes: 10-30% . 
Incompatibilidades: A vaselina é um excipiente inerte com poucas incompatibilidades, exceção 
se faz com o bálsamo do peru que forma 2 camadas quando adicionado à vaselina. 
Estabilidade: a vaselina é um material estável e inerte. A maioria dos problemas de estabilidade 
está ligado à presença de pequenas quantidades de impurezas. Com a exposição à luz estas 
impurezas podem ser oxidadas e produzir uma alteração indesejável na cor e no odor da va-
selida. A oxidação pode ser evitada com adição de antioxidantes adequados tais como o BHT, 
BHA ou o alfa-tocoferol. A vaselina não deve ser aquecida por períodos prolongados em tem-
peraturas acima de 70oC. Podendo, no entanto ser esterilizada por calor seco. 
Armazenamento e conservação: recipiente bem vedado, protegido da luz, em local fresco e 
seco. 
 
8.3.2.Parafina sólida (Parafina, Parafina dura) 
A parafina é uma mistura purificada de hidrocarbonetos saturados sólidos obtido do petróleo. 
A parafina é utilizada principalmente em formulações farmacêuticas de uso tópico como um 
componente de cremes e pomadas. Em pomadas, ela pode ser utilizada para elevar o ponto 
de fusão da formulação e para aumentar sua dureza e consistência. A parafina é inodora e 
sem sabor sendo incolor, translucente ou branca. Apresenta o ponto de fusão entre 50 - 72oC. 
Concentração usual: 2 - 5 % (agente de consistência em pomadas). 
Estabilidade: estável, embora repetidas fusões possam alterar suas propriedades físicas. 
Armazenamento e conservação:em recipiente bem vedado e armazenado em temperaturas 
não excedente a 40oC. 
 
 
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 54 
 
8.3.3. Gel de Petrolato-Polietileno - Plastibase (Unigel - Chemyunion) 
Trata-se de uma combinação de vaselina líquida e parafina aquecida com polietileno e resfri-
ada em condições especiais. 
É uma base para pomadas e géis oleosos translúcidos, a qual destina-se para incorporar prin-
cípios ativos lipossolúveis e hidrossolúveis. 
Não possui o odor e o aspecto indesejável das pomadas tais como as pomadas à base de 
lanovaselina. Sofrem pouca influência da temperatura mantendo sua consistência mesmo em 
altas temperaturas. 
Possui facilidade de incorporação (viabiliza a adição de princípios ativos, tanto na forma sólida 
como na forma líquida). 
Pode ser utilizada como único excipiente da fórmula ou como aditivo em pomadas oleosas 
(ex.lanovaselina). 
O gel de petrolato-polietileno proporciona à pomada maior brilho e melhor espalhamento, mi-
nimizando o odor original e a probabilidade de irritação cutânea. 
Em testes realizados de irritação ocular e dérmica, o gel de petrolato-polietileno provou não ser 
irritante, sendo ideal para aplicação em produtos infantis, em produtos para peles sensíveis e 
em pomadas oftálmicas. 
 
A. Relação de alguns fármacos que podem ser incorporados no Gel de Petrolato-polietileno: 
 
 Alantoína 
 Bacitracina 
 Cetoconazol 
 Cloranfenicol 
 Econazol 
 Heparina 
 Nistatina 
 Nitratos 
 Nitrofurazona 
 Óxido de zinco 
 Sulfato de Gentamicina 
 Sulfato de Neomicina 
 Tetraciclina 
 Triancinolona 
 
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 55 
O gel de petrolato-polietileno é também utilizado no preparo de orabase (veículo para adminis-
tração de medicamentos na mucosa oral). 
 
Formulação: 
 
Sugestão de Pomada orabase 
Fase aquosa* ................................................. 60 % 
Gel de Petrolato-Polietileno ............................ 40 % 
 
Procedimento: 
Adicionar os ativos de acordo com a prescrição médica. Caso sejam hidrossolúveis, incorporá-
los na fase aquosa, em seguida adicione o gel de petrolato-polietileno. Caso sejam lipossolú-
veis ou miscíveis em óleo, incorporá-los no gel de petrolato-polietileno, adicionando em se-
guida a fase aquosa. 
 
*Fase aquosa 
Pectina ........................................................... 10% 
CMC(média viscosidade) ................................ 0,5% 
Gelatina .......................................................... 0,5% 
Metilparabeno ................................................. 0,15% 
Água destilada qsp 100% 
 
Procedimento de preparo: 
Aqueça a água à fervura, dissolva o metilparabeno, pulverize o CMC sobre a solução, mistu-
rando e conservando o aquecimento, misture a gelatina e por último adicione a pectina aos 
poucos, deixe esfriar. Conserve em geladeira. 
 
 
8.3.4.Lanolina (lanolina anidra, lanolina refinada, suarda, Adeps lana) 
A lanolina é extraída da lã de carneiro, sendo em seguida purificada. A lanolina anidra é a mais 
utilizada em formulações farmacêuticas e cosméticas e deve conter no máximo 0,25% de água. 
A lanolina possui propriedades emulgentes A/O, incorporando apreciável quantidade de água 
(cerca de 2 vezes o seu peso). Apresenta o ponto de fusão de 38 - 44oC. Quando adicionada 
em pomadas, otimiza a penetração cutânea, facilitando a absorção de fármacos. Os inconve-
nientes do uso de lanolina estão relacionados à sua cor, ao cheiro desagradável*, persistente 
e difícil de mascarar, além da possibilidade de provocar alergias e ser pouco manejável, dada 
sua elevada viscosidade. 
A alergia atribuída ao uso de lanolina, pode ser causada pela presença de álcoois graxos livres. 
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 56 
Entretanto, a hipersensibilidade é relativa incomum, estimada em torno de 5 casos por milhão. 
Outra desvantagem da lanolina é a sua tendência a rancificar quando exposta a luz, ar ou 
umidade por longos períodos. 
A lanolina é miscível com vaselina, sendo sempre recomendada quando se deseja incorporar 
produtos hidrófilos em vaselina ou na preparação de pomada não oclusiva. A lanolina pode ser 
esterilizada por calor seco a 150oC durante 1 hora. 
Concentração usual: Na pomada simples, a lanolina é empregada na concentração de 30%. 
Incompatibilidades: A lanolina pode conter alguns pró-oxidantes que podem afetar a estabili-
dade de determinados fármacos. 
É conveniente a adição do BHT (antioxidante) na concentração de 0,02% na pomada de lano-
vaselina. 
Conservação e armazenamento: armazer em recipientes hermeticamente fechados, protegido 
da luz, em local fresco, seco em uma temperatura inferior a 25oC. 
* A lanolina quando utilizada em concentrações de 5 a 25% como constituinte de outrasbases, 
tem o seu odor não é objetável. 
 
A. Pomada de Lanovaselina (Pomada simples) 
Lanolina....................... 30% 
BHT............................ 0,02% 
Vaselina sólida qsp 100% 
 
Procedimento de preparo: 
Passo 1: Pesar os componentes. 
Passo 2: Solubilizar o BHT em qs de vaselina líquida. 
Passo 3: Misturar os componentes, num gral com um pistilo ou em uma placa de vidro com 
uma espátula. 
 
 
8.3.5.Lanolina hidratada 
A lanolina hidratada é amplamente utilizada em preparações tópicas farmacêuticas e cosméti-
cas, com aplicações similares à lanolina (lanolina anidra). É empregada como agente emulsi-
ficante em cremes tipo a/o e em pomadas. A lanolina hidratada é uma mistura de lanolina e 
25% (p/p) de água. Comparativamente à lanolina anidra, a lanolina hidratada incorpora mais 
água. A lanolina hidratada é untuosa e apresenta coloração amarelada, odor característico. 
Apresenta o ponto de fusão de 38-44oC. Concentração usual, estabilidade, conservação e ar-
mazenamento são idênticos a da lanolina hidratada. 
 
 
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 57 
 
 
8.3.6.Polietilenoglicóis (PEG 400, PEG 600, PEG 3350, PEG 4000) 
Também são conhecidos com o nome comercial de Carbowax ou Macrogol, são formados 
de uma série de polímeros resultantes da condensação de óxido de etileno e água. Os polieti-
lenoglicóis sem apresentam em consistências diversificadas, variando de líquidos viscosos a 
sólidos tipo ceras. A consistência aumenta com o aumento do peso molecular. Aqueles com 
PM de 200 a 600 se apresentam como líquidos viscosos, enquanto aqueles com PM acima de 
1000 se apresentam na forma sólida (ceras). São empregados como bases para pomadas, 
plastificantes, solventes, base para supositório e também como lubrificantes de cápsulas e 
comprimidos. Os polietilenoglicóis sólidos são geralmente empregados no preparo de poma-
das cuja consistência pode ser ajustada com a adição de polietilenoglicóis líquidos. 
Polietilenoglicóis são substâncias que apresentam características tipicamente hidrófilas. São 
excelentes emulsivos de óleo em água, pois apresentam atividade sobre a tensão superficial. 
A pomada PEG pode causar ardência, principalmente quando aplicada em mucosas. Reações 
de hipersensibilidade a polietilenoglicóis já foram relatadas. É contra-indicado o uso de poma-
das a base de polietilenoglicóis em pacientes com queimaduras extensas, pois os mesmos são 
hiperosmóticos. 
 
Faixa de fusão de alguns PEGs sólidos: 
PEG Faixa de fusão 
PEG 1000 37-40 oC 
PEG 1500 44-48 oC 
PEG 4000 50-58 oC 
PEG 6000 55-63 oC 
 
Incompatibilidades: Mostram-se incompatíveis com numerosas substâncias que freqüente-
mente reagem com eles pelas funções alcoólicas primárias. Penicilinas, bacitracina e cloran-
fenicol têm suas atividades antimicrobianas reduzidas pelo PEG. O ácido salicílico, o fenol, o 
resorcinol, os barbitúricos e os taninos são incompatíveis com os PEG. Bases de PEG não 
acomodam grandes quantidades de água, amolecendo. 
 
Sugestão de formulação 
 
Pomada PEG 
PEG 400 (carbowax 400).................................. 33,33% 
PEG 4000 (carbowax 4000)............................... 33,33% 
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 58 
Propilenoglicol.................................................. 33,33% 
 
Procedimento de preparo: Fundir os componentes em banho-maria, na temperatura em torno 
de 65 oC. 
 
 
8.4. Agentes emulsificantes 
Os agentes emulsificantes auxiliam na produção de uma dispersão estável, pela redução da 
tensão interfacial e consequente manutenção da separação das gotículas dispersas, através 
da formação de uma barreira interfacial. Os agentes emulsificantes mais eficientes são também 
agentes tensioativos. 
Os agentes emulsificantes (tensioativos) têm grupamento polar (hidrofílico) que é orientado em 
direção a água e grupamento apolar (lipofílico) que está direcionado ao óleo. 
O tipo de emulsão é determinado pela solubilidade do agente emulsificante: 
Se o agente emulsificante é mais solúvel em água (hidrofílico), então a água será a fase con-
tínua, consequentemente se formará uma emulsão do tipo o/a . 
Se o agente emulsificante é mais solúvel em óleo (lipofílico), então o óleo será a fase contínua, 
consequentemente se formará uma emulsão do tipo a/o. 
Se uma substância é adicionada na formulação de uma emulsão e altera a solubilidade do 
agente emulsificante, o equilíbrio pode ser alterado e a emulsão poderá mudar de tipo. A esta 
alteração denominamos inversão de fase. 
 
Escolha do Agente Emulsificante: 
A escolha do agente emulsificante é determinada pelos ingredientes ativos e pela utilização do 
produto. 
 
Agentes emulsificantes de ocorrência natural: 
A.Polissacarídeos: goma arábica (melhor emulsificante para emulsões orais o/a), goma adra-
ganta (aumenta a viscosidade da emulsão, prevenindo a cremagem) e outros como o amido, 
a pectina e a carragena são utilizados para estabilizar a emulsão. 
B. Polissacarídeos semi-sintéticos: carboximetilcelulose e metilcelulose de baixo grau de 
viscosidade formam emulsões o/a. 
C. Substâncias contendo esteróis: atuam como agentes emulsificantes a/o (ex.: cera de 
abelha, lanolina e álcoois de lanolina). 
 
 
8.5. Surfactantes: Contêm regiões hidrofílicas e lipofílicas na molécula. 
 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 59 
8.6. Surfactantes Aniônicos: São sais orgânicos que em água, possuem ação tensioativa 
aniônica. São amplamente empregados em emulsões para uso externo como emulsificante o/a 
. São incompatíveis com alguns cátions inorgânicos e com um amplo número de cátions orgâ-
nicos , como a cetrimida. Eles precisam estar na forma ionizada para serem efetivos; as emul-
sões preparadas com tensioativos aniônicos são geralmente estáveis em pH alcalino. 
Exemplos: Estearato de Sódio (o/a), Oleato de Cálcio (a/o), Trietanolamina (o/a), Lauril Sulfato 
de Sódio (o/a). 
 
8.7. Surfactantes Catiônicos: 
São normalmente quaternários de amônio, têm um cátion tensioativo. São utilizados na 
preparação de emulsões o/a para uso externo e precisam estar ionizados para serem efetivos. 
As emulsões formadas por surfactantes catiônicos são geralmente estáveis em pH ácido. Os 
surfactantes catiônicos apresentam também ação antimicrobiana. 
Exemplos: Cetrimida, cloreto de benzalcônio. 
 
8.8. Surfactantes não-iônicos: 
São substâncias sintéticas e representam o mais numeroso grupo entre os surfactantes. 
São empregados para preparação tanto de emulsões o/a como de emulsões a/o para uso 
externo e interno. Os surfactantes não-iônicos são compatíveis com substâncias aniônicas e 
catiônicas são muito resistentes a mudanças de pH. O tipo de emulsão formada depende do 
equilíbrio entre os grupos hidrofílicos e lipofílicos, o HLB (hydrophilic-lipophilic balance). 
Exemplos: Glicóis, Ésteres de Glicerol, Polissorbatos (Tweens), Ésteres de Sorbitano, Éteres 
e Ésteres de PEG, Álcoois Graxos Superiores e Álcoois Polivinilicos. 
O equilíbrio hidrófilo-lipófilo de um emulsificante ou E.H.L. é um sistema de classifica-
ção. Neste sistema são dados aos emulsificantes, designações numéricas normalmente entre 
1 e 20, dependendo da força das porções hidrofílica e lipofílica da molécula. Caso o valor do 
EHL seja baixo, o número de grupos hidrofílicos no surfactanteé pequeno, significando que 
ele é mais lipofílico (lipossolúvel) que hidrofílico (hidrossolúvel). Em contrapartida, caso o valor 
do EHL seja alto, significará que há um grande número de grupos hidrofílicos na molécula e 
consequentemente o surfactante será mais hidrofílico (hidrossolúvel) do que lipossolúvel. 
 
 
 
 
 
 
 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 60 
 
Nome químico 
 
Nome comercial 
 
EHL 
Goma arábica (acácia) Goma arábica 8,0 
Sesquioleato de sorbitano Arlacel 83, Liposorb SQO 3,7 
Lauril éter de polioxietileno Bryj 30 9,7 
Monoestearato de glicerila Monoestearato de glicerila 3,8 
Metilcelulose Methocel 15 cps 10,5 
Monoestearato de polioxietileno Myrj 45 11,1 
Monoestearato de polioxietileno Myrj 49 15,0 
Estearato polioxil 40 Myrj 52 16,9 
Monoleato de polioxietileno PEG 400 monoleato 11,4 
Monolaurato de polioxietileno PEG 400 monolaurato 13,1 
Monoestearato de polioxietileno PEG 400 monoestearato 11,6 
Gelatina Gelatina 9,8 
Oleato de potássio Oleato de potássio 20,0 
Lauril sulfato de sódio Lauril sulfato de sódio 40,0 
Oleato de sódio Oleato de sódio 18,0 
PEG-40 óleo de ricino etoxilado Cremophor RH 40 14 -16 
Monolaurato de sorbitano Span 20 8,6 
Monopalmitato de sorbitano Span 40 6,7 
Monoestearato de sorbitano Span 60 4,7 
Triestearato de sorbitano Span 65 2,1 
Monoleato de sorbitano Span 80 4,3 
Trioleato de sorbitano Span 85 13,2 
Goma adraganta Goma adraganta 13,2 
Trietanolamina (oleato) Trietanolamina (oleato) 12,0 
Monolaurato de sorbitano 
polioxietileno (polisorbato 20) 
Tween 20 16,7 
Monolaurato de sorbitano 
polioxietileno (polisorbato 21) 
Tween 21 13,3 
Monopalmitato de sorbitano 
polioxietileno (polisorbato 40) 
Tween 40 15,6 
 
 
 
 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 61 
Nome químico 
 
Nome comercial 
 
EHL 
Monoestearato de sorbitano 
Polioxietileno (polisorbato 60) 
Tween 60 14,9 
Monoestearato de sorbitano 
Polioxietileno (polisorbato 61) 
Tween 61 9,6 
Triestearato de sorbitano 
Polioxietileno (polisorbato 65) 
Tween 65 10,5 
Monoleato de sorbitano 
Polioxietileno (polisorbato 80) 
Tween 80 15,0 
 
Monoleato de sorbitano 
Polioxietileno (polisorbato 81) 
Tween 81 10,0 
Trioleato de sorbitano 
Polioxietileno (polisorbato 85) 
Tween 85 11,0 
Monolaurato de dietilenoglicol N/A 6,1 
Diestearato de dietilenoglicol N/A 1,5 
Polaxamer Pluronic F-68 17,0 
Monoestearato de propilenoglicol Lauroglicol 3,4 
Dioleato de sacarose N/A 7,1 
Fonte: ALLEN, L. V. Jr., 1998. 
 
 
Faixa de EHL versus atividade dos surfactantes 
 
 Faixa de EHL Surfactantes 
Baixo 1 –3 Agentes anti-espumates 
3 – 6 Agentes emulsificantes a/o 
7 – 9 Agentes molhantes 
8 – 18 Agentes emulsificantes o/a 
13 – 16 Detergentes 
Alto 16 – 18 Agentes solubilizantes 
Fonte: ALLEN Jr., 1998 
 
 
 
 
 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 62 
Valores de EHL requeridos por algumas substâncias lipídicas utilizadas em emulsões 
 
Substância lipídica EHL requerido 
para emulsões a/o 
EHL requerido 
para emulsões o/a 
Ácido esteárico 6 15 
Ácido láurico 15 –16 
Ácido oléico 17 
Álcool cetílico 15 
Álcool estearílico 14 
Álcool cetoestearílico 15,5. 
Álcool laurílico 14 
Cera de abelha 4 9 –12 
Cera de carnaúba 12 
Lanolina anidra 8 10 – 12 
Metilsilicone 11 
Monoestearato de glice-
rila 
3,8 
Monoestearato de glice-
rila (auto-emulsionante) 
5,5 
Óleo de algodão 5 6 – 10 
Óleo de oliva 6 14 
Óleo de rícino 6 14 
Óleo mineral 5 11 – 12 
Óleos vegetais 7 -12 
Parafina (cera) 4 10 – 11 
Parafina (líquida) 4 10,5 
Querosene 14 
Tetracloreto de 
carbono 
 16 
 
Fonte: ALLEN Jr, 1998 
 
 
 
 
 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 63 
8.9. Veículos líquidos, solventes e co-solventes 
 
8.9.1. Água 
A água é o solvente mais utilizado na farmacotécnica, fazendo parte da composição de 
várias preparações. A água potável e purificada devem satisfazer as exigências legais em re-
lação às suas características físicas, químicas e microbiológicas. 
 
A água purificada é obtida por diferentes processos, tais como, a destilação, a deioni-
zação (troca iônica) ou a osmose reversa. Pode ser empregada na preparação de formas far-
macêuticas não estéreis, para preparações estéreis deve ser empregada a água purificada 
estéril. 
 
A. Água Destilada: é a água que passou por um processo de destilação, envolvendo mudan-
ças do estado físico da água; do estado líquido para vapor e após deste, a condensação para 
o estado líquido novamente. O equipamento utilizado é o destilador. O método é eficiente na 
remoção de contaminantes biológicos (microorganismos), porém não há remoção de íons só-
lidos dissolvidos. 
 
B. Água Deionizada: água obtida através de resinas iônicas, são retirados os íons, mas não 
é eliminada a matéria orgânica. Quando comparada à qualidade microbiológica entre a água 
deionizada e a destilada, verifica-se que a água destilada possui uma qualidade melhor. Sabe-
se que a água deionizada se contamina facilmente após o seu preparo, não devendo ser ar-
mazenada. O equipamento utilizado para obtenção da água deionizada é o deionizador, com-
posto por resinas catiônicas e aniônicas. Os deionizadores que empregam as resinas catiôni-
cas e aniônicas em cartuchos separados podem ser regenerados. Neste caso, as resinas ca-
tiônicas podem ser regeneradas com ácido clorídrico ou sulfúrico (2 a 4%). As resinas aniôni-
cas são regeneradas com a solução de hidróxido de sódio de 2 a 10%. 
A eficiência do processo é avaliada pela capacidade de retirar íons da água, enviden-
ciada através da medida da condutividade. 
Nota: A água purificada (destilada, deionizada ou purificada por osmose-reversa) para fins far-
macêuticos, deve apresentar contagem de microorganismos aeróbicos totais  100 UFC/mL. 
A condutividade recomendada para uma água purificada é que seja  1,3 S/cm a 25ºC. 
 
C. Água purificada por osmose reversa: água de alta pureza química e microbiológica. A 
água é pressionada para passar por uma membrana semi-permeável. O processo remove com 
eficiência, material particulado, microorganismos, materiais orgânicos, material inorgânico dis-
solvido e material insolúvel. 
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 64 
 
D. Água purificada estéril: é a água purificada esterilizada, conforme sua aplicação deve 
atender a determinadas especificações farmacopeicas: água purificada estéril, água estéril 
para injeção, água estéril para inalação e água estéril para irrigação. 
 
 
8.9.2. Álcool etílico (Etanol) 
Segundo solvente mais utilizado, sua adição em preparações aquosas reduz a possibi-
lidade de hidrólise da substância ativa veiculada, tem conservação indefinida. É miscível com 
água, sendo usado em soluções hidroalcoólicas extrativas de princípios ativos (de 45 a 90%), 
em soluções anti-sépticas (ex.: álcool iodado) e em soluções desinfetantes (70%). Constitui um 
bomsolvente para essências, alcalóides e glicosídeos, sendo porém, fraco para gomas e pro-
teínas. Soluções tópicas de etanol são usadas como facilitadoras da penetração cutânea. 
 
USO CONCENTRAÇÃO USUAL % 
Preservativo antimicrobiano  10 
Desinfetante 60 a 90 
Solvente extrativo em produtos galênicos Até 85 
Solvente em preparações líquidas de uso oral variável 
Solvente em soluções injetáveis variável 
Solvente em produtos tópicos 60 a 90 
Solvente em film coating variável 
 
Incompatibilidades: 
Em condições ácidas, soluções etanólicas podem reagir violentamente com substân-
cias oxidantes. 
Misturas com álcalis (bases) podem escurecer, devido a reações com quantidades re-
siduais de aldeídos. 
Substâncias orgânicas e gomas podem precipitar. 
 
 
8.9.3. Álcool isopropílico (isopropanol) 
 O álcool isopropílico é usudo somente para preparações de uso externo. Pode ser 
usado como veículo ou solvente de fármacos incorporados em formulações farmacêuticas ou 
cosméticas tópicas. É efetivo como agente desinfetante na concentração de 70% (v/v). 
 É miscível com etanol, água, glicerina, éter, clorofórmio e acetona. 
 É incompatível com agentes oxidantes, como o peróxido de hidrogênio e o ácido nítrico. 
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 65 
Pode promover a precipitação em soluções de cloreto de sódio, sulfato de sódio e de outros 
sais. 
 
 
8.9.4. Glicerina 
Descrição: líquido viscoso, higroscópico, límpido, insípido, com gosto adocicado (geralmente 
com 0,6 vezes o dulçor da sacarose). 
Propriedades: ponto de ebulição a 290C. 
Empregos: propriedades emolientes e umectantes em preparações tópicas e cosméticas. Em 
injetáveis, como solvente. Em preparações orais, como edulcorante, conservante e doador de 
viscosidade. 
 
Uso Concentração 
Conservante > 20 
Emoliente até 30 
Umectante até 30 
Oftálmicos 0,5 - 3,0 
Plastificante variável 
Solvente (parenterais) até 50 
Edulcorante até 20 
 
Solubilidade: praticamente insolúvel em benzeno, clorofórmio e óleos. Miscível com metanol e 
água. 
Estabilidade e estocagem: é higroscópica. Decompõe-se sob aquecimento, podendo originar 
acroleína (tóxica). Misturas de glicerina com etanol, propilenoglicol e água são estáveis. Deve 
ser estocada em recipiente hermeticamente fechado, em local seco e fresco. 
Incompatibilidades: pode explodir quando na presença de agentes oxidantes fortes. Pode ocor-
rer escurecimento na presença de contaminantes contendo Fe, fenóis e salicilatos. Complexa-
se com ácido bórico formando o ácido glicerobórico, o qual é mais forte que o ácido bórico. 
Segurança: ocorre naturalmente em óleos e ceras vegetais e animais. Absorvida no intestino 
e metabolizada até formar dióxido de carbono e glicogênio. Doses orais podem ser demulcen-
tes e laxativas. Doses altas podem causar dores de cabeça, náuseas e hiperglicemia. Incluída 
no Guia de Ingredientes Inativos do FDA como própria para o uso em inalantes, injetáveis, 
preparações nasais, oftálmicas, cápsulas orais, soluções, suspensões, comprimidos, prepara-
ções tópicas, retais, óticas, transdérmicas e vaginais. 
 
 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 66 
8.9.5. Propileno glicol (PPG) 
Descrição: líquido límpido, incolor, viscoso, praticamente sem odor, com gosto ligeiramente 
adocicado e acre. 
Propriedades: ponto de ebulição igual a 188C. 
Empregos: usado como solvente, co-solvente, solvente extrator e conservante. Melhor solvente 
que a glicerina: dissolve corticosteróides, fenóis, sulfas, barbitúricos, vitaminas (A e D), alca-
lóides e anestésicos locais. Pode ser utilizado como conservante e veículo para flavorizantes 
e emulsificantes. 
 
 
USO Forma farmacêutica Concentração usual (%) 
Umectante tópica = 15 
Conservante soluções, semi-sólidos 15 a 30 
Solvente ou co-solvente aerosol 
soluções orais 
parenterais 
tópicos 
10 a 30 
10 a 25 
10 a 60 
 5 a 80 
 
Solubilidade: miscível em acetona, clorofórmio, etanol e água. Pode dissolver alguns óleos 
essenciais. 
Estabilidade e estocagem: deve ser conservado em local fresco e em frascos bem fechados, 
pois é higroscópico. Pode oxidar em temperaturas elevadas. 
Incompatibilidades: incompatível com agentes oxidantes fortes como o permanganato de po-
tássio. 
Segurança: material não tóxico. Incluído no Guia de Ingredientes Inativos do FDA como próprio 
para o uso em preparações percutâneas, oftálmicas, tópicas e vaginais, inalantes, injetáveis 
(IM e IV) e dentais. 
 
8.9.6. Polietilenoglicol 400 (Carbowax® 400): 
Os polietilenoglicóis são amplamente utilizados em uma variedade de formulações far-
macêuticas, incluindo: parenterais, tópicas, oftálmicas, orais e retais. Os polietilenoglicóis são 
estáveis, de característica hidrofílica e essencialmente não irritantes à pele. Embora eles não 
penetrem rapidamente na pele, os polietilenoglicóis são solúveis em água e, como tais, são 
removidos facilmente da pele com lavagem. 
Em soluções aquosas pode ser usado como agente suspensor ou para ajustar a visco-
sidade e a consistência de suspensões. Quando utilizado em conjunto com outros emulsifican-
tes, podem atuar como estabilizantes de emulsões. 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 67 
Os polietilenoglicóis podem ser usados para aumentar a solubilidade ou a dissolução 
em água de substâncias pouco solúveis. 
Incompatibilidades: 
Incompatível com alguns corantes. 
A atividade antibacteriana de certos antibióticos, particularmente a penicilina e a baci-
tracina é reduzida em bases com polietilenoglicóis. 
A eficácia conservante dos parabenos pode ser reduzida através de ligações com poli-
etilenoglicóis. 
Descolorações de ditranol (antralina) e sulfonamidas podem ocorrer e o sorbitol pode 
precipitar de misturas. 
 
8.9.7. Dimetilsulfóxido (DMSO): 
 O DMSO (C2H6OS) é uma substância altamente polar e aprótica, portanto sem propri-
edades ácidas ou básicas. Tem propriedades solventes excepcionais tanto para substâncias 
orgânicas como para inorgânicas, devido a sua capacidade de associar tanto com espécies 
iônicas e moléculas neutras. O DMSO tem sido usado como solvente (100%) e como facilita-
dor da penetração cutânea em preparações tópicas (80%). 
O DMSO é extremamente higroscópico e quando aplicado sobre a pele, aumenta o 
conteúdo de água do estrato córneo, facilitando a permeação cutânea de fármacos veiculados 
em preparações tópicas. O DMSO promove uma alteração da estrutura protéica do estrato 
córneo, causando um intumescimento deste com subseqüente abertura dos poros cutâneos. 
Atua estabelecendo um reservatório de substâncias não-polares pouco absorvidas no estrato 
córneo. O aumento da penetração de fármacos tem sido relacionado mesmo com concentra-
ções baixas de DMSO na formulação, como a 15%. Entretanto, há um aumento significativo 
da permeabilidade em concentrações maiores de DMSO na formulação, como a 60-80%. 
O DMSO é miscível com água (com evolução de calor), miscível com etanol, éter e a 
maioria dos solventes orgânicos. O DMSO possui um odor característico e interpretado por 
alguns como não agradável. O DMSO pode reagir com substâncias oxidantes. 
O DMSO apresenta baixa toxicidade sistêmica, entretanto pode causar efeitos tóxicos 
local (ex. irritação cutânea, vermelhidão, queimação, urticária, etc). Tem sido utilizadotambém 
em soluções para irrigação no tratamento da cistite intersticial (solução a 50%). 
 
 
Sugestões de formulaçõesc/ DMSO: 
 
Gel de Carbopol com DMSO 70% 100g 
DMSO................................................70 mL 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 68 
Carbopol 940.......................................0,5 g 
TEA (trietanolamina)...........................0,67 g 
Água destilada .................................28 mL 
 
Gel de hidroxietilcelulose (Natrosol com DMSO 70% 100g 
DMSO................................................70 mL 
HEC....................................................3,0g 
Agua destilada qsp 100g 
 
 
Creme com DMSO 70% 100g 
DMSO................................................70 g 
Álcool cetílico.....................................6 g 
Álcool estearílico...............................6 g 
Polisorbato 80.....................................6 g 
Imidazolidinil uréia...........................0,1g 
Parabenos......................................qs 
Perfume..........................................1 – 2g 
 
8.9.8. Acetona (2-propanona): 
É utilizada como veículo e solvente em formulações farmacêuticas de uso tópico. A 
acetona é volátil, miscível com água, álcool, clorofórmio, éter e com a maioria das substâncias 
voláteis e óleos fixos. Apresenta o ponto de ebulição próximo a 56o C. A acetona é utilizada 
como adjuvante na farmacotécnica (exemplo: para trituração por intervenção dos cristais de 
peróxido de benzoíla, solvente de polímeros utilizados em revestimentos de formas farmacêu-
ticas, etc) e desengordurante em soluções nas concentrações de 2 a 50%. A Acetona é infla-
mável. A inalação excessiva pode causar cefaléia, irritação brônquica e outros sintomas, tais 
como, a narcose. O uso tópico pode produzir ressecamento da pele. O vapor de acetona tam-
bém é irritante para os olhos e as mucosas do nariz. 
 
8.9.9. Éter etílico (éter sulfúrico) 
O éter sulfúrico é um líquido límpido, incolor, de cheiro característico, inflamável, muito 
volátil, produzindo na pele considerável resfriamento. É solúvel com o álcool, óleos e essên-
cias; dissolve gorduras, resinas, enxofre, etc. 
O éter é um solvente amplamente empregado a nível farmacêutico e industrial. 
Incompatibilidades: 
Ácido sulfúrico: formação lenta de ácido sulfovínico ou sulfato de óxido de etila, com novas 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 69 
propriedades. 
Ácido crômico, permanganatos solúveis: forte oxidação podendo resultar em mistura explosiva. 
Sais em geral: os sais em geral são insolúveis no éter. 
Água e líquidos aquosos: não se misturam com o éter senão em mínima proporção. 
Oxidantes em geral: as substâncias oxidantes em geral reagem com o éter sulfúrico, transfor-
mando-o em peróxidos de etila e de hidrogênio, embora o façam lentamente. 
Glicerina: não miscível (incompatibilidade física). 
Albumina e gelatina: são insolúveis no éter (incompatibilidade física). 
Álcalis e carbonatos alcalinos: insolúveis neste veículo. 
 
8.9.10. Óleo Mineral (petrolato líquido) 
O óleo mineral é utilizado principalmente como excipiente em formulações tópicas, onde 
exerce ação emoliente. É utilizado também como solvente, lubrificante em formulações de cáp-
sulas e comprimidos e lubrificante para moldes de formas farmacêuticas moldadas, como su-
positórios e bastões. Terapeuticamente tem sido usado como como laxativo. 
 
Uso Concentração usual (%) 
Pomadas oftálmicas 3,0 a 60,0 
Preparações óticas 0,5 a 3,0 
Emulsões tópicas 1,0 a 32,0 
Loções tópicas 1,0 a 20,0 
Pomadas tópicas 0,1 a 95,0 
 
Incompatibilidades: Incompatível com agentes oxidantes fortes. 
 
 
 
 
 
 
 
8.9.11. Óleos vegetais fixos 
 São empregados como solventes e veículos farmacêuticos oleosos oficiais em prepa-
rações injetáveis, colírios, tópicas e preparações líquidas anidras de uso oral. Relacionamos a 
seguir os seguintes solventes-veículos oleosos de origem vegetal constantes na farmacopéia 
americana: 
 Óleo de amêndoas; 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 70 
 Óleo de rícino; 
 Óleo de milho; 
 Óleo de semente de algodão; 
 Óleo de oliva; 
 Óleo de amendoim; 
 Óleo de girassol; 
 Óleo de gergelim; 
 Óleo de soja. 
 
8.10. Principais excipientes empregados no preparo de emulsões tópicas 
 
8.10.1. Álcool cetílico (C16H34O, Hyfatol 16-95) 
 Trata-se de uma mistura de álcoois alifáticos sólidos, constituída principalmente cons-
tituída por hexadecanol. Apresenta-se como um pó, massa, escamas ou grânulos brancos, 
untuoso, de odor suave e insípido. 
 Apresenta propriedade emoliente, absorvente de água, espessante (agente de consis-
tência) e emulsificante. O álcool cetílico é amplamente usado em formulações cosméticas e 
farmacêuticas como supositórios (para aumentar o ponto de fusão), formas farmacêuticas só-
lidas de liberação modificada, emulsões, loções, cremes e pomadas. 
 
Uso Concentração usual (%) 
Emoliente 2 – 5 
Agente emulsificante 2 – 5 
Agente de consistência 2 – 10 
Absorção de água 5 
 
Propriedades: 
Ponto de fusão: 45 – 52o C. 
Solubilidade: facilmente solúvel em etanol e éter; praticamente insolúvel em água. Miscível 
quando fundido com gorduras, e parafinas sólidas e líquidas e miristato isopropila. 
EHL: 15,0 (o/a) 
Estabilidade e incompatibilidades: 
 O álcool cetílico é estável na presença de ácidos, álcalis, luz e ar. É incompatível com 
agentes oxidantes fortes. O álcool cetílico é responsável pela redução do ponto de fusão do 
ibuprofeno. 
Segurança: 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 71 
Está incluído no Guia de Ingredientes ativos aprovados pelo FDA para preparações oftálmicas, 
cápsulas, comprimidos, preparações óticas e de uso retal, aerossóis tópicos, cremes, emul-
sões, pomadas e soluções e preparações de uso vaginal. 
 
8.10.2. Álcool estearílico 
 O álcool estearílico (C18H38O) é uma mistura de álcoois alifáticos sólidos que contém 
não menos que 95% de 1-octadecanol. O álcool estearílico ocorre como grânulos, flocos ou 
massas de cor branca , com odor suave característico e sabor doce. É empregado como agente 
de consistência em cosméticos e cremes e pomadas farmacêuticas. O álcool estearílico é tam-
bém utilizado em comprimidos de liberação controlada, supositórios e microesferas. 
Propriedades: 
Solubilidade: solúvel em clorofórmio, etanol, éter, hexano, propilenoglicol e óleos vegetais; pra-
ticamente insolúvel em água. 
Ponto de fusão: 57 – 60o C. 
EHL: 14. 
Estabilidade e incompatibilidades: 
 O álcool estearílico é estável para ácidos e álcalis. É incompatível com agentes oxidan-
tes fortes. 
Segurança: 
É considerado geralmente como uma substância inócua e não-tóxica. O álcool estearílico está 
incluído no Guia de Ingredientes ativos do FDA para uso em comprimidos, preparações tópicas 
e vaginais. 
 
 
8.10.3. Álcool cetoestearílico (Lanette O) 
 O álcool cetoestearílico é formado por uma mistura de álcoois alifáticos sólidos consti-
tuída principalmente por álcool estearílico (C18H38O) e cetílico (C16H34O). O álcool cetoestearí-
lico ocorre como uma massa untuosa, flocos brancos ou grânulos.O álcool cetoestearílico é usado em preparações cosméticas e farmacêuticas de uso 
tópico. É utilizado como emoliente, agente emulsificante e como agente que aumenta a visco-
sidade. 
 
Propriedades: 
Solubilidade: solúvel em etanol, éter e óleo; praticamente insolúvel em água. 
Ponto de fusão: 49 – 56o C. 
EHL: 15,5. 
Estabilidade e incompatibilidades: 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 72 
 O álcool cetoestearílico é estável nas condições normais de armazenamento. É incom-
patível com agentes oxidantes fortes e sais metálicos. 
Segurança: O álcool cetoestearílico é principalmente usados em formulações cosméticas e 
farmacêuticas de uso tópico sendo incluído no Guia de Ingredientes do FDA para uso em 
comprimidos, emulsões tópicas, loções e pomadas. 
 
8.10.4. Ácido esteárico (ácido octodecanóico, estearina) 
 O ácido esteárico é descrito como uma mistura de ácido esteárico (C18H36O2) e ácido 
palmítico (C16H32O2). Apresenta-se como massas duras, pó ou escamas cristalinas de cor 
branca ou amarelada, untuoso, inodoro ou com ligeiro odor de sebo. 
 O ácido esteárico é amplamente usado em formulações farmacêuticas tópicas ou de 
uso oral. É empregado como agente emulsificante; agente solubilizante; lubrificante de cam-
primidos e cápsulas. É amplamente usado em cosméticos e produtos alimentícios. Em formu-
lações tópicas, o ácido esteárico é usado como emulsificante ou agente solubilizante. Quando 
parcialmente neutralizado com álcalis ou trietanolamina, o ácido esteárico é usado na prepa-
ração de cremes. O ácido esteárico é usado como agente de consistência em supositórios de 
glicerina. 
 
Uso Concentração usual (%) 
Pomadas e cremes 1 - 20 
Lubrificante 1 - 3 
 
Propriedades: 
Ponto de fusão:  54o C (60 –65o C). 
Solubilidade: facilmente solúvel em benzeno, tetracloreto de carbono, clorofórmio e éter; solú-
vel em etanol, hexano e propilenoglicol; praticamente insolúvel em água. 
EHL: 6,0 (a/o); 15 (o/a) 
Estabilidade e incompatibilidades: 
O ácido esteárico é estável. É incompatível com a maioria dos hidróxidos metálicos e pode ser 
incompatível com agentes oxidantes. Estearatos insolúveis são formados com vários metais; 
base de pomados preparadas com ácido esteárico podem mostrar evidência de grumos atra-
vés das reações com sais de zinco ou cálcio. 
Segurança: 
É considerado não-tóxico e não-irritante. Está incluído no Guia de Ingredientes Inativos do FDA 
para uso em comprimidos sublinguais, cápsulas,comprimidos, soluções, suspensões e prepa-
rações de uso tópico e vaginal. 
 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 73 
8.10.5. Monoestearato de glicerila (Ácido octadecanóico, MEG, Cutina GMS, Cithrol 
GMS) 
 O monoestearato de glicerila (C21H42O4) apresenta-se como uma substância de cor 
branca ou creme sólida com características de cera na forma de flocos, pó ou esferas. É untu-
oso e tem odor e sabor leve de gordura. 
 O monoestearato de glicerila é usado como emulsificante não-iônico, emoliente, agente 
estabilizante, ingrediente para liberação sustentada, lubrificante de comprimidos e cápsulas. 
Pode formar emulsões óleo-água ou água-óleo. 
O monoestearato de glicerila auto-emulsionante (Cithrol GMS AE; Cutina KD 16) já 
contém sabão, possuindo um EHL mais elevado. 
Propriedades: 
Ponto de fusão: 55- 60o C. 
Solubilidade: solúvel em etanol quente, éter, clorofórmio, acetona quente, óleo mineral e óleos 
fixos. Praticamente insolúvel em água, mas pode ser dispersado em água com o auxílio de 
uma pequena quantidade de surfactante. 
EHL: 3,8 (não auto-emulsionante); 5,5 (autoemulsionante). 
Estabilidade e incompatibilidades: 
O monoestearato de glicerila deve ser acondicionado em recipiente bem vedado e armazenado 
em local fresco, seco e protegido da luz. A adição de de antioxidantes como o BHT e o propil-
galato é recomendada nas formulações com monoestearato de glicerila. O monoestearato de 
glicerila auto-emulsionante é incompatível com substâncias ácidas. 
Segurança: 
É considerado um material não tóxico e não irritante.Está incluído no Guia de Ingredientes 
Inativos do FDA para uso em cápsulas, comprimidos, preparações oftálmicas, óticas, retal, 
tópica, transdérmica e vaginal. 
 
 
 
 
 
 
 
Sugestão de formulação 
Creme MEG (o/a – aniônico) Emoliente e hidratante 
Fase 1 (oleosa) 
Álcool cetoestearílico ............................................................. 0,7 % (p/p) 
Ácido esteárico tripla-pressão ................................................ 6 % (p/p) 
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 74 
Álcool cetílico ......................................................................... 0,8 % (p/p) 
Monoestearato de glicerila (Cithrol GMS) .............................. 6 % (p/p) 
Vaselina líquida ..................................................................... 10 % (p/p) 
Lanolina anidra ...................................................................... 1 % (p/p) 
Miristato de isopropila ............................................................ 2 % (p/p) 
Butilhidroxitolueno (BHT) ....................................................... 0,05 % (p/p) 
Propilparabeno ...................................................................... 0,05 % (p/p) 
 
Fase 2 (aquosa) 
Propilenoglicol ....................................................................... 12 % (p/p) 
EDTA-Na2 ............................................................................. 0,1 % (p/p) 
Trietanolamina 50% ............................................................... 1,2 % 
Água deionizada qsp 100 
 
Procedimento: 
1) Aquecer separadamente a fase 1 a 80ºC e a fase 2 a 85ºC. 
2) Verter lentamente a fase e com agitação vigorosa e constante, a fase 2 sobre a fase 1. 
3) Diminuir a velocidade de agitação para lenta e agitar até a mistura alcançar a tempera-
tura ambiente. 
4) Embalar e rotular. 
 
 
8.10.6. Cera de ésteres cetílicos (cetil esters, espermacete sintético, Crodamol SS, Cu-
tina CP) 
 É constituída essencialmente por uma mistura de ésteres de álcoois graxos saturados 
(C14-C18) e ácidos graxos saturados (C14-C18). Ocorre como flocos brancos ou quase brancos, 
algumas vezes translúcidos. 
 É empregado como agente de consistência e emoliente usado em cremes e pomadas 
como substituto do espermacete natural.Tem sido usado como ingredientes de produtos oftál-
micos e matrizes de formas farmacêuticas de liberação controlada. 
 
Uso Concentração usual (%) 
Cold cream 12,5 
Pomada espermacete 20,0 
Cremes e pomades 1,0 -15,0 
 
Propriedades: 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 75 
Solubilidade: praticamente insolúvel em água e etanol, solúvel em óleos fixos e voláteis, solúvel 
em éter, solúvel em clorofórmio1:2,5; acetona 1:500. 
Faixa de fusão: 43-47o C. 
EHL: 10,0. 
Estabilidade e incompatibilidades: 
É incompatível com ácidos e bases fortes. Deve ser acondicionado em recipiente bem fechado 
e armazenado em local fresco e seco. Deve se evitar a exposição ao calor excessivo (acima 
de 40o C). 
Segurança: 
É considerado uma substância essencialmente não-tóxica e não-irritante. Está incluído na noGuia de Ingredientes Inativos do FDA para uso em preparações tópicas. 
 
Sugestão de formulação 
Pomada base (para os lábios - absorção simples) 
Lanolina anidra 
Cera de éster cetílico 
Cera branca 
Óleo mineral 
10,0% 
22,0% 
28,0% 
40,0& 
 
 
8.10.7. Cera auto emulsificante não-iônica (cera emulsificante não-iônica, nonionic emul-
sifying wax, Polawax, PolawaxGP 200, Uniox C, Chembase NF, Lipowax P) 
Nome químico: Álcool cetoestearílico/ Monoestearato de sorbitano etoxilado. 
 Formado por uma combinação otimizada de emulsificantes e estabilizantes de origem 
vegetal, conforme o Formulário nacional (USA). Trata-se de uma cera sólida preparada a partir 
do álcool cetoestearílico e contém um derivado um derivado polioxietilênico de um éster de 
ácido graxo de sorbitano. É uma cera emulsificante branca ou quase branca que quando fun-
didada forma um líquido transparente ou quase incolor. Apresenta um odor característico do 
álcool cetoestearílico. 
 É empregado como agente emulsificante e de consistência na produção de emulsões 
óleo-água, sendo estável na presença de concentrações moderadas de eletrólitos e em uma 
ampla faixa de pH. É particularmente recomendada paraformulações contendo sais metálicos 
polivalentes e medicamentos contendo compostos nitrogenados. 
 
Uso Concentração usual (%) 
Emulsões fluidas 2 – 3 
Emulsões viscosas 5 – 10 
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 76 
Cremes 10 – 25 
 
Propriedades: 
Solubilidade: facilmente solúvel em propelentes de aerossóis, clorofórmio e em hidrocarbone-
tos; levemente solúvel em etanol; insolúvel em água (forma emulsão). 
Faixa de fusão: 50 – 54o C. 
EHL: 9,0 (o/a). 
Estabilidade e incompatibilidades: 
É incompatível com tanino, fenol e substâncias fenólicas (ex. hidroquinona), resorcina e ben-
zocaína. Pode reduzir a eficácia antibacteriana de compostos quaternários de amônio. 
Segurança: 
É considerado um material não-tóxico e não irritante. Está incluído no Guia de Ingredientes 
Inativos do FDA para uso em aerossóis tópicos, emulsões, loções e pomadas. 
 
Sugestão de formulação 
Creme base não-iônico o/a - uso farmacêutico (“Creme Polawax”) 
Fase oleosa 
Cera autoemulsionante não iônica* ........................... 10 -15 % (p/p) 
Vaselina líquida ......................................................... 2 % (p/p) 
Propilparabeno .......................................................... 0,05 % (p/p) 
 
Fase aquosa 
Metilparabeno ............................................................ 0,15 % (p/p) 
Propilenoglicol ........................................................... 2 % (p/p) 
Água deionizada qsp 100% 
Procedimento: 
1) Aquecer separadamente a fase oleosa a 80C e a fase aquosa a 85C. 
2) Verter a fase aquosa sobre a oleosa, com agitação até temperatura ambiente. 
3) Embalar e rotular. 
 
Loção cremosa base não-iônica o/a - uso farmacêutico (“Loção Polawax”) 
Fase 1 (oleosa) 
Cera autoemulsionante não iônica ........................... 5-10% 
Propilparabeno ........................................................ 0,05% 
Vaselina líquida ....................................................... 2% 
BHT ......................................................................... 0,05% 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 77 
 
Fase 2 (aquosa) 
Glicerina ou propileno glicol ..................................... 3% 
Metilparabeno .......................................................... 0,15% 
EDTA-Na2 ............................................................... 0,1% 
Água deionizada qsp 100% 
 
Fase 3 (complementar) 
Imidazolidinil uréia (Germall 115) solução 50% ..... 0,6% 
 
Procedimento: 
1) Aquecer separadamente a fase oleosa a 80C e a fase aquosa a 85C. 
2) Verter a fase aquosa sobre a oleosa, com agitação até temperatura ambiente. Quando a 
temperatura atingir a 40o C adicionar a fase complementar. 
3) Embalar e rotular. 
 
 
8.10.8. Cera autoemulsificante aniônica (Anionic emulsifying wax, cera emulsificante 
aniônica, Lanette N, Lanette SX, Lanette WB) 
 É constituída por uma mistura de 9 partes de álcool cetoestearílico e 1 parte de lau-
rilsulfato de sódio ou de uma mistura de sulfatos sódicos de álcoois graxos. Apresenta-se como 
uma massa sólida cerosa ou escamas de cor branca, quase branca ou amarelada com odor 
característico e sabor suave. 
 É empregado como agente emulsificante e de consistência em cosméticos e formula-
ções farmacêuticas de uso tópico, formando emulsões óleo-água. A cera emulsificante aniô-
nica (10%) tem sido usada em adição à manteiga de cacau para produzir uma base com um 
ponto de fusão de 34o C. 
Uso Concentração usual (%) 
Emulsões fluidas  2 
Emulsões viscosas 2 – 10 
Cremes 10 
Pomadas 3- 30 
 
Propriedades: 
Ponto de fusão: aproximadamente 52C. 
Solubilidade: praticamente insolúvel em água (forma emulsão), pouco solúvel em álcool. Solú-
vel em clorofórmio, éter e em óleos fixos e minerais (com aquecimento). 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 78 
Estabilidade e estocagem: quimicamente estável. Guardado em frascos bem fechados, em 
lugar fresco e seco. 
Incompatibilidades: compostos catiônicos (compostos quaternários de amônio, acriflavina, clo-
ridrato de efedrina, anti-histamínicos e outros compostos contendo nitrogênio), sais metálicos 
polivalentes (alumínio, zinco, estanho e chumbo) e tioglicolatos. É compatível com a maioria 
dos ácidos acima do pH 2,5. É compatível com álcalis e água dura. 
Segurança: incluído nos itens licenciados para uso em formas farmacêuticas de uso não pa-
renteral, sendo considerada um material não tóxico e não irritante. 
 
Sugestão de Formulação 
 
Creme aniônico 0/A (Creme Lanette - Formulação Clássica) 
Fase 1 (Fase oleosa) 
Álcool cetoestearílico (e) cetil estearil sulfato de sódio (Lanette N) .................... 24 % 
Álcool cetílico ......................................................................................................... 2,5 % 
Glicerina ................................................................................................................ 5 % 
Propilparabeno ...................................................................................................... 0,15% 
Oleato de decila (Cetiol V) ..................................................................................... 12 % 
 
Fase 2 (Fase aquosa) 
EDTA-Na2 ............................................................................................................. 0,15 % 
Metilparabeno (Nipagin) ......................................................................................... 0,2 % 
Água deionizada qsp 100 g 
 
Fase 3 (Fase complementar) 
Solução Imidazolidinil Uréia 50% (Germall 115) .................................................. 0,2 % 
 
Procedimento 
1) Aquecer separadamente a fase 1 (fase oleosa) a 75ºC e a fase 2 a 80ºC (fase aquosa). 
2) Verter lentamente, com agitação vigorosa e constante, a fase 2 sobre a fase 1. 
3) Diminuir a velocidade de agitação para uma velocidade lenta e agitar até a mistura alcançar 
a temperatura de 40o C. Adicionar a fasecomplementar e homogeneizar bem. 
 
Característica: emulsão aniônica branca de alta viscosidade e com pH entre 5,5 a 6,5. 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 79 
Incompatibilidades: Devido a sua carga negativa é incompatível com ácidos orgânicos fortes. 
Porém, é uma boa opção para incorporação de hidroquinona, resorcina e dihidroxiacetona. 
Tem boa espalhabilidade e toque com sensorial levemente oleoso. 
 
Loção aniônica O/A (Loção Lanette - Formulação clássica) 
Fase 1 (Fase oleosa) 
Álcool cetoestearílico (e) cetil estearil sulfato de sódio (9:1) (Lanette N) .................. 8 % 
Vaselina líquida .......................................................................................................... 3% 
Oleato de decila (Cetiol V) ....................................................................................... 2,5 % 
Propilparabeno (Nipasol) ....................................................................................... 0,05% 
 
Fase 2 (Fase aquosa 
Metilparabeno (Nipagin) ........................................................................................... 0,15 % 
Glicerina .................................................................................................................. 5 % p/p 
Água deionizada qsp 100 
 
Fase 3 (Fase complementar) 
Solução de Imidazolidinil uréia 50% (Germall 115) .................................................. 0,2 % 
 
Procedimento: 
1) Aquecer separadamente a fase 1 a 75ºC e a fase 2 a 80ºC. 
2) Verter a fase 1 sobre a fase 2, lentamente e com agitação constante. 
3) Agitar até a mistura alcançar a temperatura ambiente. 
4) Adicionar a fase complementar e agitar com velocidade lenta até completa homogenei-
zação. 
 
Características: Emulsão aniônica branca com média viscosidade e pH entre 5,5 e 6,5 
Incompatibilidades: Devido à sua carga negativa,é incompatível com ácidos orgânicos fortes. 
É uma boa opção para aditivação de hidroquinona. 
 
8.11. Bases para supositórios e óvulos 
 
8.11.1 Base graxa para supositório (Novata, Suppocire, Witepsol) 
 Consiste principalmente em uma mistura de ésteres de triglicerídeos de ácidos graxos 
saturados (C8H17COOH a C18H37COOH) com proporções variadas de mono e diglicerídeos. 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 80 
 É empregada como veículo para administração retal e vaginal de uma variedade de 
fármacos. 
Propriedades: 
 Faixa de fusão: 33,5 - 35,5ºC (Novata); 35 – 36.5C (Suppocire). 
Solubilidade: facilmente solúvel em tetracloreto de carbono, clorofórmio, éter, tolueno e xileno. 
Praticamente insolúvel em água. 
Estabilidade e estocagem: pode sofrer oxidação e hidrólise. Estocada em frascos bem fecha-
dos, ao abrigo da luz, deve ser armazenada em temperatura pelo menos 5,0C do ponto de 
fusão especificado. 
Incompatibilidades: incompatibilidades não são muito reportadas na literatura. Entretanto, há 
evidências que a aminofilina reage com glicerídeos de algumas bases graxas para formar dia-
midas. 
Segurança: 
É considerada não tóxica e não-irritante, sendo incluída no Guia dos Ingredientes Inativos do 
FDA para uso em preparações retais e vaginais. 
 
 
8.11.2. Manteiga de cacau 
A manteiga de cacau é composta por uma mistura de triglicérides de ácido oléico, pal-
mítico e esteárico. 
A manteiga de cacau é bem tolerada pela mucosa retal e é sólida à temperatura ambi-
ente. Funde-se entre 29 e 34ºC, fundindo-se portanto na temperatura do corpo humano. O seu 
ponto de solidificação pode situar-se entre 22 e 26ºC. Em regra, o tempo necessário para so-
lidificação são de 6 minutos. 
Esta base não é recomendada em regiões de clima muito quente, pelo fato do ponto de 
fusão da manteiga de cacau ser baixo. 
Quando aquecida à temperatura superior a seu ponto de fusão sofre transformação 
alotrópica dos glicerídeos constituintes, com diminuição substancial do ponto de solidificação 
e do ponto de fusão da massa que solidificou. 
A presença de formas metastáveis, resultante do superaquecimento altera profunda-
mente as suas características, não só os pontos de solidificação-fusão, como também no 
tempo necessário para que a massa solidifique. 
 
8.11.3. Base com Polietilenoglicóis ou PEGs (bases hidrófilas ou hidrossolúveis): 
Os polietilenoglicóis são polímeros de óxido de etileno, com cadeias alcoólicas primárias 
de diversos pesos moleculares. As fórmulas de bases para supositórios ou óvulos e que con-
tém estes excipientes, consistem em uma mistura de polietilenoglicóis com diferentes PM em 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 81 
proporções adequadas para a obtenção de um produto final com ponto de fusão próximo a 
37°C. Não são tóxicos, porém podem causar alguma irritação por causar uma dehitratação da 
mucosa por retirada de água. Possuem a desvantagem de apresentar maior probabilidade de 
incompatibilidades com fármacos, quando comparados aos outros excipientes. A base de 
PEGs é incompatível com sais de prata, ácido tânico, aminopirina, quinino, ictiol, ácido acetil-
salicílico, benzocaína, viofórmio, sulfonamidas, fenobarbital sódico, ácido salicílico e cânfora. 
 
Sugestão de formulação - Massa para Supositórios e Óvulos com PEG: 
PEG 1500........... 70% 
PEG 4000........... 10% 
PEG 400............. 20% 
 
 
8.11.4. Gelatina 
Descrição: composta por uma mistura de frações de proteínas purificadas obtidas por hidrólise 
ácida (tipo A) ou alcalina (tipo B) do colágeno animal. Ocorre na forma de pó, grânulos ou 
lâminas amarelo-âmbar ou amarelo claro. É praticamente sem sabor e odor. Pode ser encon-
trada, comercialmente, como Pharmagel A ou Pharmagel B. 
Propriedades: solução aquosa a 1% p/v apresenta valor de pH de 3,8 a 6,0 (tipo A) e 5,0 a 7,4 
(tipo B). 
Empregos: usada amplamente em diversas formas farmacêuticas, sendo mais freqüente, seu 
emprego na fabricação de cápsulas gelatinosas duras ou moles. Contudo, pode ser utilizada 
na preparação de pastilhas, óvulos e pastas. Também, como agente de revestimento, agente 
ligante e agente doador de viscosidade para formas sólidas e semi-sólidas (agente geleificante 
e agente suspensor). 
Solubilidade: em água, a gelatina intumesce por absorver entre 5 a 10 vezes seu peso, em 
água. Em água quente é solúvel, formando um gel quando resfriada a 35 - 40C. Ainda, é 
solúvel em glicerina, soluções ácidas e básicas. Todavia, quando estas últimas são fortes, a 
gelatina precipita. Praticamente insolúvel em éter, etanol, metanol e clorofórmio. 
Estabilidade e estocagem: estável quando exposta à atmosfera. Em condições estéreis e sob 
resfriamento, pode ser estocada por longos períodos. Em temperaturas elevadas, pode sofrer 
despolimerização. Deve ser acondicionada em recipiente fechado, em local seco e fresco. 
Incompatibilidades: composto anfotérico que pode reagir com ácidos e bases. Pode ser hidro-
lisada por sistemas proteolíticos, fornecendo os aminioácidos originais. Reage com aldeídos e 
açúcares derivados, polímeros catiônicos e aniônicos, eletrólitos, metais pesados, plastifican-
tes, conservantes e surfactantes. Precipita na presençade álcoois e taninos. O gel formado 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 82 
pode liquefazer-se por ação de bactérias, a menos que a formulação contenha conservantes 
adequados. 
Deve-se escolher o tipo de gelatina que seja compatível com o fármaco veiculado. A 
tabela abaixo relata algumas incompatibilidades específicas relacionadas aos dois tipos de 
gelatina: 
 
Fármaco Gelatina Tipo A Gelatina Tipo B 
Ictiol Incompatível Compatível 
Ácido bórico Compatível Incompatível 
Proteinato de Prata Incompatível Compatível 
 
Segurança: material não tóxico e não irritante. Incluída no Guia de Ingredientes Inativos do 
FDA como própria para o uso em cápsulas, xaropes, comprimidos, preparações tópicas e va-
ginais, inalantes, injetáveis e cremes e géis dentais. 
 
Sugestão de formulação 
 
Base para obtenção de goma comestível 
 
Gelatina 
Glicerina 
Água purificada 
43,40g 
155,00mL 
21,60mL 
 
 
 
 
 
 
 
 
Goma comestível 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 83 
Base goma comestível 
Bentonite 
Aspartame 
Acácia 
Ácido cítrico monohidratado 
Flavorizante 
Fármaco 
26,60g 
0,50g 
0,55g 
0,50g 
0,70g 
10 a 12 gotas 
conforme prescrição 
 
Base para pastilhas orais 
Hidroxipropilcelulose 
Gelatina 
Glicerina 
Metilparabeno 
Propilparabeno 
Água desmineralizada 
0,200g 
30,000g 
42,000g 
0,100g 
0,050g 
qsp 100,000g 
 
Sugestão de formulação para base de gelatina glicerinada: Base para Óvulos 
Gelatina pó................... 20g 
Água destilada ............. 10g 
Glicerina bidestilada .... 69,9g 
Metilparabeno .............. 0,1g 
Propilparabeno ............ 0,030g 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
8.12..Miscelânea 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 84 
 
8.12.1. Polietilenoglicóis 
Descrição: polímero polioxidoetilênico hidratado. Os derivados com grau compreendido entre 
200 e 600 são líquidos e, aqueles com grau maior que 1000, são sólidos a temperatura ambi-
ente. Os líquidos apresentam-se como soluções límpidas, transparentes ou ligeiramente ama-
reladas. Na forma sólida, são brancos ou translúcidos, de consistência pastosa e cerosa. Apre-
sentam odor característico. São sinônimos: Carbowax, Macrogol, Lutrol E. 
Propriedades: são substâncias estáveis e hidrofílicas. Essencialmente não irritantes para a 
pele, sendo facilmente removido após lavagem. Os PEGs líquidos são solúveis em acetona, 
etanol, diclorometano e glicerina. Os valores de ponto de fusão são: 
 
Grau do PEG Faixa de fusão (C) 
1000 37 - 40 
1500 44 - 48 
1540 40 - 48 
2000 45 - 50 
3000 48 - 54 
4000 50 - 58 
6000 55 - 63 
8000 60 - 63 
20000 60 - 63 
 
Empregos: PEGs sólidos são, geralmente, utilizados na preparação de bases para pomadas, 
cujas consistências podem ser acertadas com o uso de PEGs líquidos. Misturas de PEGs po-
dem ser usadas para formar bases de supositórios. Soluções aguosas de PEGs podem ser 
usadas como agentes suspensores ou para ajuste de viscosidade e consistência de outros 
veículos. Podem ser empregados como agentes suspensores auxiliares. PEG 300 e 400 po-
dem ser usados, desde que em concentrações adequadas, como veículo para formas paren-
terais. Podem ser usados como co-solventes de diversos compostos com baixa hidrossolubili-
dade. Ainda, podem ser utilizados na formação de filmes de revestimento ou como plastifican-
tes. 
Solubilidade: os polietilenoglicóis de todos os graus são solúveis em água e miscíveis, em 
quiasquer proporções, com outros PEGs, após fusão (se necessário). Soluções aquosas da-
queles com elevado peso molecular podem formar gel. 
Estabilidade e estocagem: são estáveis, sendo aqueles com grau menor que 2000 higroscópi-
cos. Não suportam crescimento microbiano, caso contrário, rancificam-se. Podem ser esterili-
zados por autoclavação, radiação gama ou filtração. A esterilização a quente dos sólidos pode 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 85 
desencadear o processo de oxidação, que pode ser inibida pelo uso de antioxidantes. Devem 
ser estocados em recipientes bem fechados, em local seco e frio. Os PEGs líquidos devem 
ser, preferencialmente, guardados em frascos de vidro. 
Incompatibilidades: possuem dois grupos hidroxílicos terminais que podem ser esterificados 
ou eterificados. A presença de peróxidos ou impurezas podem desencadear oxidação. Os 
PEGs líquidos podem ser incompatíveis com alguns corantes. A atividade da bacitracina e da 
penicilina, dentre outros antibióticos, pode ser reduzida. A eficácia conservante dos parabenos 
pode ser prejudicada. Misturas contendo taninos, ácido salicílico e fenóis podem liquefazer-se. 
O sorbitol pode precipitar na presença de PEG e sulfonamidas podem descolorir-se. Podem 
reagir com outros componentes de soluções formadoras de filmes de revestimento. 
Segurança: são reportadas algumas reações adversas relacionadas ao emprego de PEGs com 
baixo peso molecular. Podem provocar reações de sensibilidade quando administrados pela 
via tópica, devendo ser usados cautelosamente. Administração oral de grandes quantidades 
pode causar efeito laxativo. Em formas injetáveis, preconiza-se o uso de PEG 300 de, no má-
ximo, 30% v/v. Incluída no Guia de Ingredientes Inativos do FDA como própria para o uso em 
injetáveis IM e IV, preparações oftálmicas, cápsulas, comprimidos, xaropes, comprimidos, pas-
tilhas, preparações retais, vaginais, tópicas e dentais. 
 
Sugestão de formulação 
Pomada PEG 
PEG 400 (Carbowax 400) 
PEG 4000 (Carbowax 400) 
Propilenoglicol 
33,33% 
33,33% 
33,33% 
Massa para supositórios e óvulos 
PEG 1500 
PEG 4000 
PEG 400 
70,00% 
10,00% 
20,00% 
Solubilidade: praticamente insolúvel em benzeno, clorofórmio e óleos. Miscível com metanol e 
água. 
Estabilidade e estocagem: é higroscópica. Decompõe-se sob aquecimento, podendo originar 
acroleína (tóxica). Misturas de glicerina com etanol, propilenoglicol e água são estáveis. Esto-
cada em recipiente hermeticamente fechado, em local seco e fresco. 
 
 
 
 
8.12.2. Bentonita (Veegun) 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 86 
Descrição: silicato de alumínio coloidal hidratado. É um mineral argiloso, cristalino e que apre-
senta-se disponível na forma de pó fino amarelado ou acinzentado. Inodoro. 
Propriedades: suspensão aquosa a 2%p/p possui pH entre 9,5 e 10,5. 
Empregos: usado, primariamente, para a obtenção de FF de uso tópico, apesar de poder ser 
empregada em preparações orais, cosméticas e em alimentos. Em preparações orais é usada 
como adsorvente (1,0 a 2,0%) com função clarificante ou para retardar a liberação de ativos 
catiônicos. Como agente suspensor, a concentração usual é de 0,5 a 5,0%. Como estabilizante 
de emulsão, 1,0%. 
Solubilidade: praticamente insolúvel em etanol, óleos fixos, glicerina e água. Em água, pode 
intumescer-se aumentando seu volume em cerca de doze vezes. Sua dispersão em água é 
facilitada quando ela é incialmente triturada com glicerina ou misturada com óxidode zinco. 
Estabilidade e estocagem: é higroscópica. Deve ser estocada em frascos hermeticamente fe-
chados, em lugar fresco e seco. 
Incompatibilidades: mantém viscosidade adequada em pH 6,0. Em valor de pH ácido, precipita. 
A adição de substância alcalina como o óxido de magnésio, aumentando a formação de gel. 
Adição de quantidades significantes de álcool à preparações aquosas, pode fazer precipitar a 
bentonita. Como as partículas apresentam carga negativa, a presença de eletrólitos ou sus-
pensões carregadas positivamente, podem causar floculação. Apesar de ser incompatível com 
eletrólitos fortes, algumas vezes, pode-se tirar proveito desta característica para reduzir a tur-
bidez de certos líquidos. Conservantes catiônicos podem ter a atividade reduzida. Incompatível 
com cloridrato de acriflavina. 
Segurança: material não tóxico e não irritante. Incluído nos itens licenciados pelo FDA para 
uso em cápsulas, comprimidos, emulsões e suspensões. 
 
 
8.12.3. Polaxamero 407 ( Pluronic F127) 
É um copolímero não iônico polioxietilênico-polioxipropilênico. A porção molecular polioxietilê-
nica é hidrofílico e a porção molecular polioxipropilênica é hidrofóbica. 
Fórmula química: HO(C2H4O)101(C3H6O)56(C2H4O)101 H 
Peso molecular médio: 9840 – 14600 
Propriedades, aplicações e concentrações usuais: 
 Agente emulsificante: 0,3% (HLB = 18-23) 
 Agente solubilizante: 0,3% 
 Agente molhante: 0,01 – 5% 
 Agente gelificante: 15 –40% 
 Géis de polaxamero apresentam propriedades gelificantes termoreversa, ou seja, em baixas 
temperatura se liquefazem e se espessam solidificando em temperatura ambiente. 
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 87 
O Polaxamero não é tóxico e nem irritante. Não é metabolizado pelo organismo, podendo ser 
empregado em formas farmacêuticas de uso oral, parenteral e tópico. O Polaxamero 407 é 
empregado no prepara de géis aquosos, hidroalcoólicos e transdérmicos. 
Estabilidade: 
 São estáveis. 
 Soluções ou dispersões aquosas são estáveis em presença de ácidos, bases e íons me-
tálicos. 
 Susceptível à contaminação por fungos. 
Solubilidade: facilmente solúvel em água e em álcool. 
 
Sugestão de formulação: 
Gel aquoso de Polaxamero 407 (Pluronic F127) 
Polaxamero 407 ....................................................... 20 – 40% 
Propilparabeno ........................................................ 0,05% 
Metilparabeno .......................................................... 0,15% 
Água deionizada qsp 100% 
 
O Polaxamer 407 é mais facilmente disperso, polvilhando o polímero sob água gelada. Em 
seguida, o polímero deve ser misturado levemente e a mistura deve permanecer em repouso 
durante cerca de 12 horas sob refrigeração. Após este período o polímero normalmente se 
encontrará completamente disperso, formando um gel límpido, transparente e cristalino. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
8.13. Agentes surfactantes 
 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 88 
8.13.1 Lauril sulfato de sódio (LSS) 
Descrição: pó cristalino branco, creme ou amarelo pálido. Sabor amargo e odor característico 
de substâncias gordurosas. Tensoativo aniônico. 
Propriedades: EHL de, aproximadamente, 40. O ponto de fusão da substância pura é de 204 
a 207C. 
Solubilidade: solúvel em água em qualquer concentração, originando solução opaca. Solução 
aquosa 1%p/v possui valor de pH entre 7,0 e 9,5. 
Empregos: usado como surfactante, lubrificante e molhante na preparação de cápsulas e com-
primidos (1 - 2%). Sua incorporação em FF contendo fármacos lipossolúveis facilita a dissolu-
ção dos mesmos. Pode ser utilizado como agente clareador da pele em preparações tópicas 
(1,0%). 
Estabilidade e estocagem: deve ser armazenado em local fresco, ao abrigo do calor e da umi-
dade. 
Incompatibilidades: incompatível com alguns sais básicos como a atropina, beladona, hioscia-
mina, escopolamina, quina, quinina, ipeca, codeína, iombina, vincamicina, reserpina, ergota-
mina, ergonovina, efedrina, pilocarpina, colchicina, cafeína, teofilina além de sais de chumbo 
e potássio. Pode interagir com fármacos positivamente carregados. 
Segurança: recomendado para uso em formulações não parenterais. Cápsulas e tabletes orais. 
Cosméticos e preparações tópicas. 
 
 
8.13.2 Polissorbatos (Tween 20, 60 ou 80) 
Descrição: surfactantes não iônicos. 
Empregos: usados como tensoativo, agente emulsificante, agente solubilizante e agente mo-
lhante. Podem ser incorporados em diversas formulações contendo substâncias oleosas, in-
clusive vitaminas lipossolúveis. Como solubilizante, pode ser usado na concentração de 1 a 
10% e como molhante, de 0,1 a 3%. 
Estabilidade e estocagem: recipientes bem fechados, ao abrigo da luz, em local fresco e seco. 
Incompatibilidades: incompatível com parabenos, fenóis, taninos e derivados do alcatrão, ocor-
rendo descoloração ou precipitação. Reduz a eficácia de conservantes. 
Segurança: usado amplamente em cosméticos, fórmulas tópicas e parenterais. Uso aceito para 
IV, IM, preparações orais, retais, tópicas e vaginais. 
 
 
8.13.3 Docusato sódico 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 89 
Descrição: surfactantes aniônico, também conhecido como dioctil sulfosuccinato de sódio. 
Composto de aspecto ceroso, branco ou quase branco, com sabor amargo e odor caracterís-
tico de octanol. É higroscópico e, usualmente, disponível na forma de pellets ou flocos. 
Propriedades: solução aquosa 1% p/v apresenta pH variando entre 5,8 e 6,9. PF varia entre 
153 e 157C. 
Empregos: surfactante utilizado principalmente em cápsulas e comprimidos, na tentativa de 
melhorar a molhabilidade das partículas. Em injetáveis via IM, a concentração usual é de 
0,015%; como surfactante em FF sólidas, de 0,010% a 1,000%; como agente de revestimento 
de comprimidos, 20,000% e como desintegrante, 0,500%. 
Solubilidade: solúvel em acetona e óleos vegetais. Livremente solúvel em glicerina. Em água, 
a solubilidade aumenta com elevação da temperatura: 1:70 (25C); 1:44 (240C) e 1:25 (60C). 
Estabilidade e estocagem: estável a temperatura ambiente. Armazenado em recipientes 
hertméticos, em local fresco e seco. 
Incompatibilidades: instável em valores de pH menores que 1 e maiores que 10. Em soluções 
aquosas eletrolíticas (por exemplo, NaCl a 3%) pode causar turbidez. 
Segurança: além da função farmacotécnica, pode ser empregado, terapeuticamente, como la-
xante e amolecedor de fezes. Próprio para uso em cápsulas, suspensões, comprimidos, inje-
táveis IM e preparações tópicas. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
8.11. Excipiente empregado como agente seqüestrante 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 90 
 
8.11.1 EDTA –Na2 
Descrição: pó cristalino branco. 
Propriedades: decopõe-se a 252C. Solução aquosa, isenta de dióxido de carbono, a 1% p/v 
possui pH entre 4,3 e 4,7. 
Solubilidade: 1 parte solubiliza-se em 11 de água. Ligeiramente solúvel em etanol. 
Empregos: usado como agente quelante ou sequestrante. Remove íons livres (como Ca e Mg) 
de soluções. Ainda, seqüestram traços de íons metálicos (Cu, Fe e Mg) que podem, potencial-mente, catalisar reações de oxidação. Portanto, funcionam como agentes antioxidantes auxili-
ares. A concentração usual é de 0,005 a 0,100% p/v. Utilizado para estabilizar: vitamina C, 
corticosteróides, epinefrina, ácido fólico, gomas e resinas, hialuronidase, peróxidos, oxitetraci-
clina, penicilina, ácido salicílico. Na concentração de 2,00% p/v, solução de EDTA pode remo-
ver impurezas metálicas de óleos essenciais. 
Estabilidade e estocagem: quando aquecido a 120C, perde água de cristalização. Estocadsos 
em frascos bem fechados, em local seco e freasco. 
Segurança: pode ser usado em preparações oftálmicas, cápsulas, soluções, xaropes, compri-
midos, preparações retais, tópicas e vaginais. 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 91 
9. CRITÉRIOS PARA ESCOLHA DE EXCIPIENTES PARA CÁPSULAS DURAS 
9.1.. Introdução 
 
 A cápsula gelatinosa dura é a forma farmacêutica sólida oral de eleição na farmácia ma-
gistral. A opção pela cápsula é devido principalmente à sua versatilidade. As cápsulas permi-
tem a veiculação de misturas de pós, líquidos anidros, massas semi-sólidas e até mesmo de 
outras formas farmacêuticas de menor volume. Além disso, é possível preparar cápsulas de 
liberação modificada tais como, de liberação entérica e liberação lenta (Allen Jr., 2002). A mis-
tura de pós pode ser veiculada diretamente na cápsula sem envolver um processo de granula-
ção ou compressão prévio. Essa facilidade no preparo aliada à possibilidade de se preparar 
um pequeno número de unidades por lote faz com que a cápsula seja a forma farmacêutica de 
escolha para o preparo de fórmulas individualizadas na farmácia e em estudos clínicos iniciais 
(Orelli & Leuenberger, 2004). Alguns estudos realizados por um fabricante de cápsulas de-
monstraram a preferência dos pacientes pela cápsula em relação às demais formas orais sóli-
das (Burke Study, 1982; Praxis Study, 1990). Segundo esses estudos, as cápsulas gelatinosas 
foram fortemente associadas com percepções de “efetividade” e “facilidade de deglutição”, 
sendo também moderadamente correlacionada com a percepção de “conveniência”. Um es-
tudo independente realizado por Hussain em 1972 demonstrou uma maior adesão de pacien-
tes psiquiátricos às cápsulas em relação as demais formas farmacêuticas. Este estudo relatou 
um impacto positivo da cápsula no efeito placebo. Outra característica que aumenta a conve-
niência na utilização das cápsulas é a disponibilidade de prepará-las em diferentes cores, per-
mitindo ao paciente distinguir entre diferentes medicações (Mallory & Schaefer, 1977). As cáp-
sulas também são formas farmacêuticas convenientes para mascarar sabores objetáveis de 
determinados fármacos, uma vez que quando encapsulados seus sabores desagradáveis não 
são percebidos devido ao isolamento proporcionado pela parede da cápsula (Orelli & Leuen-
berger, 2004). 
 Por um outro lado, as cápsulas apresentam algumas desvantagens em relação ao com-
primidos. Uma delas é quando se necessita administrar uma grande quantidade de determi-
nada substância, nesse caso o tamanho da cápsula para se veicular uma determinada quanti-
dade de uma mistura de pós será comparativamente maior do que o comprimido, onde a mis-
tura de pós sofre compressão. Uma outra desvantagem da cápsula é o fato que a produção de 
cápsulas é economicamente mais cara comparada aos comprimidos (Orelli & Leuenberger, 
2004). Portanto, há um número razões diferentes de ordem econômica, tecnológica e de mar-
keting para se formular na forma de cápsulas ou comprimidos. Contudo, na prática magistral a 
cápsula parece ser a escolha mais adequada para o atendimento de formulações individuali-
zadas. 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 92 
 Embora as cápsulas gelatinosas duras sejam relacionadas como uma forma farmacêu-
tica simples, o desenvolvimento de formulações para cápsulas pode representar significantes 
desafios ao formulador (Guo et al., 2002). Por exemplo, a seleção dos excipientes (agentes 
molhantes, lubrificantes, desintegrantes, etc) necessários para o preeenchimento da cápsula; 
problemas tais como compatibilidade dos ingredientes e estabilidade; mistura dos pós e homo-
geneidade; fluidez dos pós e lubrificação, são frequentemente observados e precisam ser le-
vados em consideração durante o desenvolvimento das formulações. A habilidade para medir 
com acurácia volumes precisos de um pó ou granulado e a habilidade de transferir tais sólidos 
para os invólucros das cápsulas são fatores determinantes na variação de peso e para o grau 
de uniformidade de conteúdo (Guo et al., 2002). A complexa relação entre os parâmetros de 
formulação (ex. tipos e quantidades de excipientes, tamanho de cápsulas, etc) e as medidas 
de desempenho (ex. uniformidade de conteúdo e taxa de dissolução) determina a necessidade 
da avaliação laboratorial da formulação. Caso os testes laboratoriais realizados não sejam sa-
tisfatórios, a formulação deve então ser reformulada. 
 Um ponto chave em comum na formulação de cápsulas e comprimidos é a taxa de dis-
solução in vitro do fármaco veiculado. Antes de ser absorvido pela mucosa do trato gastrintes-
tinal, o fármaco deve ser primeiro liberado e dissolvido nos fluidos gastrintestinais. O teste de 
dissolução é o primeiro importante passo para se determinar a qualidade de certas prepara-
ções e para orientar o desenvolvimento de novas formulações sólidas de uso oral (Orelli & 
Leuenberger, 2004). Embora a dissolução in vitro possa ser relevante sob certas condições 
para a predição da performance do medicamento in vivo (Munday & Fassihi, 1995), por um 
outro lado existe um número de exemplos da ausência de correlação entre as características 
de dissolução e a biodisponibilidade (Meyer et al., 1998). Esta diferença na correlação in vivo/in 
vitro pode ser explicada na base do sistema de classificação biofarmacêutica (SCB), o qual 
classifica as substâncias em relação à sua solubilidade e permeabilidade. Estas propriedades 
influenciam diretamente na absorção do fármaco. 
 Portanto, o desenvolvimento de uma formulação eficiente na forma de cápsulas necessita 
levar em consideração aspectos farmacotécnicos e biofarmacêuticos, contemplando assim a 
escolha criteriosa dos excipientes utilizados. 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 93 
9.2. Sistema de Classificação Biofarmacêutica (SCB) no desenvolvimento de formas far-
macêuticas orais 
 
Em 1995 Amidon e colaboradores elaboraram um sistema de classificação biofarmacêutica 
(SCB) para classificar os fármacos baseados nas suas propriedades de solubilidade em meio 
aquoso e permeabilidade intestinal. Baseado nestas características, as substâncias farmacêu-
ticas foram divididas em quatro classes, conforme relacionado no quadro abaixo. A via oral é 
a via de escolha para administração de medicamentos. Esta via no entanto, apresenta limita-
ções de absorção e portanto de biodisponibilidade*. O fármaco presente na forma farmacêutica 
é liberado no fluido gastrintestinal para formar uma solução. Esse processo é limitado pela 
solubilidade. Uma vez que o fármaco se encontra na forma de solução, ele atravessa as mem-
branas das células que revestem o trato gastrintestinal. Esse processo é limitado pela perme-
abilidade. Posteriormente, o fármaco absorvido atinge a circulação sistêmica. Em resumo, a 
absorção oral e portanto a biodisponibilidade são determinadas pelaextensão da solubilidade 
e permeabilidade do fármaco. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
* Biodisponibilidade: é a velocidade e a extensão na qual o fármaco ou o seu grupamento terapêutico é absorvido a partir 
da forma farmacêutica, ficando disponível no seu sítio de ação. Portanto a biodisponibilidade são determinadas pela 
extensão da solubilidade e permeabilidade do fármaco. 
 
 
 
 
 
 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 94 
Sistema de Classificação Biofarmacêutica (SCB) 
Classe Solubilidade Permeabilidade Correlação in vivo / in vitro 
(IV/IV) 
I 
Anfifílico 
Alta Alta Haverá correlação IV/IV se a velocidade de dis-
solução for menor que a velocidade de esvazia-
mento gástrico, de outro modo não haverá corre-
lação ou ela será limitada. 
II 
Lipofílico 
Baixa Alta Haverá correlação IV/IV, se a velocidade de dis-
solução in vitro for similar a velocidade de disso-
lução in vivo, exceto se a dose for muito alta. 
III 
Hidrofílico 
Alta Baixa Correlação IV/IV da absorção (permeabilidade) 
com a velocidade de dissolução limitada ou au-
sente. 
IV 
Hidrofóbico 
Baixa Baixa Correlação IV/IV limitada ou ausente. 
Fontes: Amidon et al., 1995; Lobenberg & Amidon, 2000. 
 
O SCB relaciona a solubilidade e a permeabilidade através das membranas biológicas 
à biodisponibilidade do fármaco. É baseado na fração real absorvida do fármaco, não leva em 
consideração aspectos relacionados à estabilidade química ou metabólica do mesmo. No SCB, 
a solubilidade é uma função da dose e do volume do fluido gastrintestinal disponível. Um fár-
maco é considerado de alta solubilidade quando a sua dose posológica mais alta é solúvel em 
250 mL de meio aquoso na faixa de pH de 1,0 a 8,0. A permeabilidade no entanto, é baseada 
na fração percentual absorvida conhecida das substâncias. Uma substância é considerada de 
alta permeabilidade quando a fração absorvida é  90%. A permeabilidade pode ser determi-
nada através da utilização de modelos in vitro tais como as células Caco-2. Nas Classes I e II, 
a “disponibilidade” da substância irá controlar a taxa de absorção, a permeação não é consi-
derada fator limitante para estas classes. Na Classe I a dissolução e a velocidade de esvazia-
mento gástrico irá controlar a taxa de absorção da substância. Para a Classe II a solubilidade 
controlará a dissolução, sendo a absorção limitada pela solubilidade. A permeabilidade irá con-
trolar a absorção de substâncias pertencentes à Classe III e IV (Amidon et. al., 1995). É reco-
nhecido que a taxa de dissolução tem um impacto insignificante na biodisponibilidade de fár-
macos de alta solubilidade e alta permeabilidade (Classe I) quando a dissolução de suas for-
mulações é suficientemente rápida (Kaus et al., 1999). Como resultado desse conhecimento, 
várias agências regulatórias incluindo a Food and Drug Administration (FDA) nos Estados Uni-
dos permitem atualmente que a bioequivalência de formulações contendo fármacos da Classe 
I seja demonstrada pela dissolução in vitro, frequentemente chamados “biowaivers” (United 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 95 
States Food and Drug Administration, 2000; European Agency for the Evaluation of Medicinal 
Products, 2001). 
O SCB fornece ao formulador a capacidade para julgar a contribuição relacionada à 
taxa de dissolução, solubilidade e permeabilidade intestinal na absorção oral de um fármaco 
(Amidon et. al.,1995). Neste contexto, o SCB constitui atualmente em uma ferramenta impor-
tante no desenvolvimento de formas farmacêuticas orais, uma vez que ele permite ajustar pa-
drões de dissolução para medicamentos, reduz a necessidade de testes de bioequivalência in 
vivo e permite o desenvolvimento mecanístico de formas farmacêuticas (Lobenberg & Amidon, 
2000). 
Na farmácia magistral, o SCB poderia ser empregado como um parâmetro de orienta-
ção importante na para escolha criteriosa de excipientes que contribuam para uma dissolução 
e absorção adequadas do fármaco veiculado. Por exemplo, fármacos da Classe I (alta solubi-
lidade e alta permeabilidade) normalmente apresentam pouco problema de biodisponibilidade 
e consequentemente apresentam poucos requerimentos para a escolha do excipiente. Porém 
fármacos Classe II (baixa solubilidade e alta permeabilidade) apresentam a dissolução como 
fator limitante da absorção e por isso em se tratando de um fármaco apresenta baixa solubili-
dade, é recomendável optar por excipientes que auxiliem na dissolução tal como, a lactose (ou 
outro excipiente solúvel) e a utilização de agentes molhantes e desintegrantes. Os fármacos 
Classe III (alta solubilidade e baixa permeabilidade) apresentam absorção limitada pela per-
meabilidade. Os fármacos Classe IV (baixa solubilidade e baixa permeabilidade) podem apre-
sentar sérios obstáculos à biodisponibilidade oral, e alguns podem ser melhor formulados na 
forma solubilizada tais como em líquidos anidros e massa semi-sólida para posterior encapsu-
lação. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 96 
Classificação Biofarmacêutica de alguns fármacos e doses posológicas usuais 
 
Fármaco Solubilidade 
(mg/mL) 
Classe 
biofarmacêutica 
Dose posológica 
máxima usual (mg) 
No. dose 
(Do)* 
Acetazolamida 0,1 IV 250 10 
Ácido acetilsalicílico 3,33 III 500 0,601 
Aciclovir 10 III 200 0,08 
Albendazol 0,01 II 400 160 
Alendronato de sódio 10 III 70 0,028 
Allopurinol 0,1 IV 100 4 
Alprazolam 0,01 I 2 0,8 
Amilorida, cloridrato 1 III 5 0,02 
Amitriptilina, HCl 100 I 25 0,001 
Amoxacilina 4 III 500 0,5 
Anlodipino, besilato 1 I 10 0,04 
Atenolol 26,5 III 100 0,015 
Atorvastatina 0,01 II 10 32 
Atropina, sulfato 2000 III 1 0,000002 
Azatioprina 0,01 IV 50 20 
Azitromicina 0,01 N/A** 600 240 
Biperideno, HCl 1 I 2 0,008 
Bupropiona 33 I 100 0,012121212 
Captopril 100 III 25 0,001 
Carbamazepina 0,01 II 200 80 
Carvedilol 0,01 II 25 10 
Cetirizina, cloridrato 33 I 10 0,0012121212 
Cloranfenicol 2,5 III 250 0,4 
Cloroquina, difosfato 100 I 150 0,006 
Clorfeniramina, male-
ato 
160 I 4 0,0001 
Clorpromazina, clori-
drato 
1000 I 100 0,000 
Cimetidina 1 III 200 0,80 
Ciprofloxacina 10 III 250 0,1 
Citalopram, HBr 10 I 40 0,016 
Claritromicina 0,01 N/A 500 200 
Clonidina, HCl 80 I 0,3 0,000015 
Clofazimina 0,01 II 100 40 
Clomifeno, citrato 1 I 50 0,20 
Clomipramina, clori-
drato 
100 I 25 0,001 
Codeína, fosfato 100 III 30 0,0012 
Colchicina 33 III 0,5 0,0001 
Ciclofosfamida 40 III 25 0,0025 
Dapsona 0,1 IV 100 4 
Dexametasona 0,1 III ou I 0,5 4 
Diazepam 0,01 II 5 2,0 
Diltiazem,HCl 100 I 120 0,0048 
Digoxina 0,01 I e III 0,25 0,1 
Doxiciclina 0,1 IV 100 4 
Ergotamina, tartarato 0,3 I 1 0,0133 
Etinil estradiol 0,01 I 0,05 0,02 
Famotidina 0,1 IV 20 1,3333334 
Fenofibrato 0,01 II 200 80 
Finasterida 0,1 I 5 0,2 
Fluconazol 1 III 50 0,2 
 
 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 97 
Fármaco Solubilidade 
(mg/mL) 
Classe 
biofarmacêutica 
Dose posológica 
máxima usual (mg) 
No. dose 
(Do)* 
Fluoxetina, HCl 33 I 40 0,005 
Ácido fólico 0,1 III 5 0,2 
Furosemida 0,01 IV e II 40 16 
Gabapentina 100 III 800 0,032Genfibrozila 0,01 N/A 600 240 
Glibenclamida 0,01 II 5 2 
Griseofulvina 0,1 IV e II 250 10 
Haloperidol 0,01 II 5 2 
Hidralazina, cloridrato 40 III 50 0,005 
Hidroclorotiazida 1 III 50 0,2 
Hidroxizina, cloridrato 100 N/A 50 0,0002 
Ibuprofeno 0,01 II 400 160 
Isoniazida 125 III 300 0,01 
Isossorbida, moni-
trato 
100 N/A 20 0,0008 
Lansoprazol 0,01 N/A 30 12 
Levamizol, cloridrato 100 I 150 0,006 
Levodopa 1 III 250 1,0 
Levofloxacina 10 III 750 0,0666667 
Levonorgestrel 0,01 I 0,75 0,3 
Levotiroxina sódica 0,15 I 0,1 0,003 
Lisinopril, 2H2O 33 III 20 0,0024242424 
Loratadina 0,01 N/A 10 4 
Lorazepam 0,08 I 5 0,25 
Losartan potássico 100 III 100 0,004 
Mebendazol 0,01 II 500 200 
Medroxiprogesterona, 
acetato 
0,01 II 10 4 
Metformina, cloridrato 100 III 500 0,02 
Metotrexato 0,01 III 2,5 1,0 
Metildopa 10 III 250 0,1 
Metilprednisolona 0,01 N/A 32 12,8 
Metoclopramida, clo-
ridrato 
1000 III e I 10 0,00004 
Metoprolol, tartarato 1000 I 100 0,0004 
Metronidazol 10 III 500 0,2 
Minociclina, HCl 33 N/A 100 0,01 
Mirtazapina 1 I 45 0,18 
Ácido nalidíxico 0,1 IV 500 20 
Niclosamida 0,01 II 500 200 
Nicotinamida 100 III 50 0,002 
Nifedipina 0,01 II 10 4 
Nitrofurantoína 0,19 IV 100 2,11 
Noretindrona 0,01 I 1 0,4 
Nortriptilina, HCl 33 N/A 75 0,009 
Nistatina 4 III 100 0,1 
Oxcarbazepina 0,01 IV 600 240 
Oxibutinina, cloreto 100 I 5 0,0002 
Paracetamol 0,1 IV 500 20 
Paroxetina, HCl 1 I 40 0,16 
Penicilamina 100 III 250 0,01 
Espironolactona 0,01 II 25 10 
Fenobarbital 1 III e I 100 0,4 
Fenitoína (base) 0,01 II 50 20 
Fenitoína sódica 100 I 100 0,004 
Pravastatina sódica 33 I 80 0,00969697 
Praziquantel 0,4 II 600 6 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 98 
Fármaco Solubilidade 
(mg/mL) 
Classe 
biofarmacêutica 
Dose posológica 
máxima usual (mg) 
No. dose 
(Do)* 
Prednisolona 0,1 I 5 0,2 
Primaquina, fosfato 66,7 III e I 15 0,0009 
Prometazina, 
cloridrato 
1000 I 25 0,0001 
Propoxifeno, HCl 100 N/A 65 0,0026 
Propranolol, cloridrato 33 I 40 0,00 
Propiltiouracil 1 III 50 0,2 
Pseudoefedrina, HCl 2000 III 60 0,00012 
Piridoxina, cloridrato 222,2 III 25 0,0005 
Pirimetamina 0,01 IV e II 25 10 
Quinino, sulfato 1,2 I 300 1 
Ramipril 10 I 10 0,0040 
Raloxifeno,HCl 0,1 II 60 2,39999999 
Reserpina 0,01 I 0,25 0,1 
Retinol, palmitato 0,01 II 110 44 
Risedronato, sódico 33 III 35 0,004 
Risperidona 0,01 II 4 1,6 
Salbutamol, sulfato 33 III 4 0,0005 
Sertralina, HCl 3,8 I 100 0,11 
Sildenafil, citrato 1 I 100 0,11 
Sinvastatina 0,01 II 80 32 
Sulfadiazina 0,08 IV 500 25 
Sulfametoxazol 0,01 IV 400 160 
Sulfassalazina 0,01 II 500 200 
Tacrolimus 0,01 N/A 5 2 
Tamoxifeno,citrato 0,01 II 20 13,33 
Teofilina 1 IV 300 1,2 
Tetraciclina, HCl 33 N/A 500 0,06 
Topiramato 9,8 III 200 0,08163265 
Tramadol, HCl 33 I 50 0,0060 
Trazodona, HCl 10 N/A 300 0,12 
Triantereno 0,01 N/A 100 40 
Trimetoprima 0,4 IV 200 2 
Valsartan 0,01 II 320 128 
Venlafaxina, HCl 572 I 100 0,001 
Verapamil, cloridrato 83 I 80 0,004 
Varfarina 1000 I 5 0,00002 
Fonte: Kasim et al., 2004; Toshihide et al., 2004. 
 
*O número dose (Do) é calculado a partir da seguinte equação: 
Do = (M0/V0) 
 Cs 
M0 = dose posológica mais alta (para forma de liberação imediata). 
Cs= solubilidade do fármaco em mg/mL. 
V0 = 250mL 
Nota: Fármacos com o número dose (Do) menor ou igual a 1 são definidos como fármacos de 
alta solubilidade. 
**N/A: não determinada ou não aplicável. 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 99 
 
10. EXCIPIENTES E FORMULAÇÃO DE PÓS PARA ENCAPSULAÇÃO 
 
 A maioria dos produtos preparados na forma de cápsulas gelatinosas duras consiste 
em uma mistura do fármaco (substância ativa) em combinação com diversos tipos de excipi-
entes. A escolha dos excipientes depende de vários fatores, entre os quais: a características e 
propriedades do fármaco veiculado, a dose, a solubilidade, o tamanho e forma de partículas 
do fármaco e o tamanho da cápsula a ser utilizada (Aulton, 2005). 
O excipiente (do latin excipiere = excluído, exceto) embora seja considerado inerte em 
termos de atividade biológica, pode influenciar as propriedades de enchimento (fluxo, coesivi-
dade, adesão), estabilidade e liberação do fármaco (Jones, 1987; Aulton, 2005). 
Em formulações de pós para encapsulação, o fármaco e os componentes inertes pre-
cisam ser misturados de forma a assegurar uma mistura de pó uniforme para o preenchimento 
das cápsulas. Um cuidado especial no processo de mistura deve ser tomado para formulações 
com fármacos em baixa dosagem, onde a falta de homogeneidade pode resultar em graves 
consequências terapêuticas (Allen et al., 2005). 
Em formulações em que o fármaco é veiculado em baixa dosagem e desta forma ocu-
pam uma pequena parcela do volume total da cápsula na formulação final (normalmente infe-
rior a 20% ), as propriedades da mistura são determinadas pelos diluentes e adjuvantes esco-
lhidos. De outra forma, quando os fármacos são veiculados em dose unitária elevada (acima 
de 20% do total da formulação), como exemplo 500 mg de um determinado antibiótico, deixam 
pouco espaço disponível dentro da cápsula, obrigando a utilização de adjuvantes que exerçam 
seus efeitos mesmo em baixas concentrações sobre as propriedades de enchimento e libera-
ção do fármaco. Em formulações com fármacos em alta dosagem, as propriedades da mistura 
são determinadas pelas propriedades do fármaco (Aulton, 2005). 
 
 
10.1. Fatores que influenciam nas propriedades de enchimento de cápsulas com mistura 
de pós: 
 Os principais fatores que influenciam nas propriedades dos pós e consequente enchi-
mento de cápsulas duras são: o bom fluxo, ausência de adesão e coesividade (Aulton, 2005). 
O bom fluxo do pó é o fator mais importante para o enchimento uniforme das cápsulas 
e influencia diretamente na qualidade do produto, por exemplo, na uniformidade de peso e 
uniformidade de conteúdo. Para se obter uma formulação de pós com bom fluxo são normal-
mente utilizados um diluente com fluxo livre (ex. lactose anidra, celulose microcristalina) e um 
deslizante (ex. dióxido de silício coloidal = Aerosil 200). A redução da adesão dos pós ao 
equipamento de encapsulação pode ser realizada por meio da utilização de lubrificantes (ex. 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 100 
estearato de magnésio, talco). Para aumentar a coesividade e melhorar a capacidade de for-
mar aglomerados de pós, os diluentes mais utilizados são a lactose, o amido de milho e a 
celulose microcristalina. A celulose microcristalina aumenta a compactabilidade da formulação, 
portanto em formulações com doses elevadas de fármacos é recomendável a sua adição em 
maior quantidade a fim de aumentar a densidade aparente da mistura. Para formulações com 
dosagens baixas de fármacos, a lactose pode ser convenientemente empregada em maior 
quantidade. 
Para obtenção de uma mistura homogênea e uniforme, é ideal que a densidade e o 
tamanho de partículas do fármaco e dos excipientes sejam similares. Este fator é particular-
mente importante, quando um fármaco veiculado em baixa dosagem é misturado com uma 
quantidade maior de excipientes (Yalkowsky & Bolton, 1990). Em termos gerais, relacionado 
ao fármaco e excipiente geral, um número maiorde partículas menores que 50m (ex. mais 
que 20% das partículas de pó) proporciona propriedades de fluxo deficiente e pode aumentar 
a variabilidade no peso das cápsulas após o enchimento. Em contrapartida, pós grosseiros 
com a maioria das partículas maiores que 150 m apresentam normalmente excelente propri-
edades de fluxo. No entanto, essa característica pode resultar em aumento da variação do 
peso entre as cápsulas preenchidas ( Podzeck & Jones, 2004). O ideal para o preenchimento 
de cápsulas é que o tamanho médio das partículas do pó esteja entre 50 e 100 m ( Podzeck 
& Jones, 2004). 
A forma das partículas de pó pode influenciar todas as etapas na manipulação de pós, 
principalmente a mistura, o empacotamento e o fluxo. No preparo de cápsulas, determinados 
formatos de partículas podem ser críticos para manipulação. Substâncias constituídas por par-
tículas em forma de agulha ou de bastões, incluindo todos os pós contendo materiais fibrosos 
ou partículas com formato alongado, podem dificultar o processo de mistura e enchimento das 
cápsulas (Podzeck & Jones, 2004). A redução do tamanho destas partículas, a granulação e a 
adição de excipientes com partículas de formato arredondado, como a celulose microcristalina 
e amido de milho dessecado pode ser algumas vezes útil (Podzeck & Jones, 2004). Pós com 
materiais fibrosos como os que podem ocorrer em fitoterápicos podem bloquear o preenchi-
mento das cápsulas durante a manipulação e produzirem uma grande variação de peso entre 
as cápsulas. Nessa situação, os resíduos fibrosos devem ser removidos da mistura de pós 
através da tamisação (Podzeck & Jones, 2004). 
A adesão dos pós no equipamento de encapsulação é um problema sério e de difícil 
solução, podendo causar uma maior variabilidade de peso entre as cápsulas. As principais 
razões para a adesão da formulação no equipamento são as grandes forças de adesão ocasi-
onadas por partículas muito finas de pós, um baixo ponto de fusão do pó (< 100oC) e a tendên-
cia de determinados pós em absorver umidade (ex. pós higroscópicos) (Podzeck & Jones, 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 101 
2004). A utilização de uma quantidade de excipiente tal como uma mistura de celulose micro-
fina e amido pré-gelatinizado em quantidade correspondente a pelo menos 50% da formulação 
pode ser utilizada para previnir problemas com substâncias de baixo ponto de fusão (Gohil, 
2002). Pós que apresentam a tendência a absorver umidade não devem ser misturados com 
excipientes que contêm grande quantidade de água como, celuloses e amidos. Excipientes 
absorventes ou então excipientes reguladores da umidade tal como, a lactose anidra ou o ma-
nitol devem ser preferidos nessa situação (Podzeck & Jones, 2004). 
 
10.1.1. Forças eletrostáticas em pós e pellets 
 A manipulação de cápsulas gelatinosas duras e pós pode apresentar um certo grau de 
dificuldade quando a mistura de pós ou os pellets produzem forças eletrostáticas que fazem 
com que ocorra flutuação ou que as partículas tendem a “escapar” tornando árdua a manipu-
lação. Para solucionar este problema através da neutralização das forças eletrostáticas, pode-
mos adicionar à mistura de pós o lauril sulfato de sódio em concentrações até 1% (Allen Jr., 
2002). O lauril deve ser misturado geometricamente aos demais pós. Para solução desse pro-
blema na encapsulação de pellets, Chopra e colaboradores recomendam a adição de 1% de 
talco farmacêutico (Chopra et al., 2002). Uma dica para efetuar essa mistura, consiste em adi-
cionar a quantidade correspondente de talco em um saco plástico contendo os pellets e em 
seguida agitar bem. 
 
10.1.2. Excipientes que influenciam na liberação dos fármacos veiculados em cápsulas 
A literatura mostra que o fator determinante da velocidade de desintegração de uma 
cápsula e da liberação do seu conteúdo é o tipo de formulação encapsulada, a qual, ideal-
mente, deveria ter caráter hidrofílico e dispersível (Jones, 1987). Os fatores que podem ser 
modificados objetivando facilitar a biodisponibilidade das substâncias ativas dependem das 
propriedades e características destas, assim como dos excipientes e adjuvantes empregados 
na formulação. 
 Os excipientes são frequentemente utilizados em maior proporção em uma formulação 
e desempenham um papel importante na liberação do fármaco. Excipientes solúveis, tal como 
a lactose teoricamente pode favorecer a dissolução a dissolução de fármacos pouco solúveis. 
Em contrapartida, a presença no excipiente de substâncias adjuvantes com características hi-
drofóbicas tal como, lubrificantes em concentrações elevadas, podem eventualmente exercer 
efeito negativo sobre a liberação do fármaco. Fármacos facilmente solúveis são mais adequa-
damente misturados a diluentes insolúveis, como o amido e a celulose microcristalina, uma vez 
que esses diluentes auxiliam na desagregação sem interferir na solubilidade do fármaco no 
meio dissolvente (Aulton, 2005). 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 102 
 Agentes desintegrantes têm sido recentemente incluídos em formulações de cápsulas 
para auxiliar na desintegração e na distribuição do conteúdo das cápsulas no estômago. Entre 
os desintegrantes mais empregados em cápsulas estão o amido pré-gelatinizado, a croscar-
melose, crospovidona e o glicolato sódico de amido (Loyd Jr., et al. 2005). O amido pré-gelati-
nizado tem sido utilizado com sucesso no preenchimento de cápsulas duras, como excipiente 
presente em maior quantidade na formulação, podendo ser útil na redução do coeficiente de 
variação do peso e do tempo de dissolução des cápsulas, aumentando a dissolução de fárma-
cos pouco solúveis (Gohil et al., 2004). O amido comum embora seja um desintegrante clássico 
em comprimidos, não proporciona bom efeito desintegrante em cápsulas (Aulton, 2005). Os 
superdesintegrantes como a croscarmelose e o glicolato sódico de amido atuam através do 
intumescimento por absorção de água, aumentando várias vezes seus volumes originais. A 
crospovidona um outro superdesintegrante, atua de forma diferente, através de pontos de atra-
ção de água para o interior do cilindro de pó contido na cápsula. Em ambos os casos, os efeitos 
proporcionados promovem a desagregação do cilindro de pó contido na cápsula (Aulton,2005). 
 Agentes molhantes com atividade tensioativa, como o lauril sulfato de sódio são adici-
onados à formulação para facilitar a molhagem pelos fluidos gastrintestinais e facilitar a disso-
lução e absorção de fármacos (Caldwell, 1974). Para otimizar a dissolução de fármacos pouco 
solúveis, os melhores resultados são obtidos empregando-se um diluente solúvel (ex. lactose) 
junto com um agente molhante, como o lauril sulfato de sódio a 1% (Aulton, 2005). O lauril 
sulfato de sódio também tem sido empregado para minimizar problemas relacionados à eletri-
cidade estática que ocorrem durante o trabalho com alguns pós (USP-Pharmacists’, 2005). 
 
10.1.3. Excipientes que podem ser utilizados para aumentar a compatibilidade de mistu-
ras eutéticas, substâncias deliquescentes e substâncias higroscópicas 
Substâncias deliqüescentes, higroscópicas ou que formem misturas eutéticas podem 
eventualmente ser encapsuladas caso sejam preparadas através da mistura prévia de cada 
ingrediente problemático em separado com excipientes com propriedades absorventes. Os ex-
cipientes absorventes irão diminuir a tendência dos pós em absorver a umidade de susbtâncias 
higroscópicas e deliqüescentes e minimizam o contato de partículas de pós,reduzindo desta 
forma a tendência de liquefação de misturas eutéticas (USP Pharmacist’s Pharmacopeia, 
2005). É conveniente que a quantidade de excipiente empregada na manipulação de cápsulas 
com misturas eutéticas, substâncias deliquescentes ou higroscópicas corresponda a pelo me-
nos 50% do total da formulação (Gohil, 2002). O quadro 3 relaciona os principais excipientes 
com propriedades absorventes. 
 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 103 
Relação de excipientes com propriedades absorventes que podem ser utilizados para 
aumentar a compatibilidade de misturas eutéticas, substâncias deliquescentes e subs-
tâncias higroscópicas 
Efetivos Carbonato de magnésio 
Caolim 
Óxido de magnésio leve 
Menos efetivo Óxido de magnésio pesado 
Fosfato de cálcio tribásico 
Sílica gel (dióxido de silício coloidal = Aerosil 200) 
Relativamente inefetivo Talco 
Lactose 
Amido 
 Fonte: USP Pharmacists’ Pharmacopeia, 2005. 
Nota: Normalmente, o absorvente mais eficaz na prevenção de misturas eutéticas é aquele que possui 
elevado ponto de fusão e grande superfície específica, como o óxido de magnésio leve que apresenta 
ponto de fusão de 2800o C e o carbonato de magnésio leve que decompões somente em 350o C. 
 
 É importante ressaltar que a presença de umidade é um dos principais fatores que in-
duzem a formação de ligação cruzada em preparações contendo gelatina, como ocorre em 
formulações na forma de cápsulas de gelatina. A formação de ligação cruzada na gelatina pode 
levar a uma redução da extensão da dissolução das cápsulas (Singh et al., 2002). 
 
 
10.1.4. Composição básica de um excipiente em pó para cápsula 
 Produtos destinados a encapsulados na forma de pó, consistem normalmente em mis-
turas da substância ativa com diversos tipos de adjuvantes. Os tipos de adjuvantes normal-
mente empregados na composição de excipientes para cápsulas estão descritos no quadro a 
seguir: 
 
 
Adjuvantes utilizados no excipiente para de cápsulas 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 104 
Adjuvantes Definição / Propriedades Concentração usual (%) 
Diluentes São adjuvantesque participam em maior proporção den-
tro de uma formulação, sendo classicamente definidos 
como materiais inertes adicionados à mistura com o ob-
jetivo de aumentar o volume até uma quantidade mani-
pulável de maneira mais fácil (Aulton, 2005). Conferem 
as propriedades necessárias para a formulação do com-
pacto ou cilindro de pó (em cápsulas). 
Exemplos: lactose, celulose microcristalina, amido, 
amido pré-gelatinizado, manitol. 
 0 – 100,0 
Agentes lubrifi-
cantes 
Reduzem a adesão entre os pós e as partes metálicas. 
Exemplos: estearato de magnésio, talco. 
0,1 – 2,0 
Deslizantes Melhoram as propriedades de fluxo de pós. 
Exemplo: dióxido de silício coloidal (Aerosil 200) 
0,1 –1,0 
(como absorvente para 
pós higroscópicos é even-
tualmente empregado em 
concentrações maiores) 
Agentes mo-
lhantes 
Favorecem a penetração de água. Otimizam a dissolu-
ção de substâncias pouco solúveis. 
Exemplos: lauril sulfato de sódio, docusato sódico. 
0,1 –1,0 
Desintegrantes Produzem a desagregação da massa de pó. 
Exemplos: glicolato sódico de amido (Explotab, Explo-
mido); croscarmelose sódica (Ac-Di-Sol). 
Croscarmelose sódica: 
10,0 –25,0 
Glicolato sódico de 
amido: 2,0-12,0 
Estabilizantes Melhoram a estabilidade física ou química do produto. 
Exemplo: excipientes absorventes (óxido de magnésio 
leve, carbonato de magnésio leve, caulim), agentes an-
tioxidantes (BHA, BHT, metabissulfito de sódio, etc) 
N/A 
Adaptado: Kibbe, 2000; Guo et al., 2002; Aulton, 2005;. 
 
 
 
 
 
 
 
 
10.1.5.Informações básicas sobre diluentes e outros adjuvantes empregados como ex-
cipientes 
 
Diluentes: 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 105 
a. Lactose 
Descrição: dissacarídeo obtido a partir do leite, formado por uma molécula de glicose e outra 
de galactose, unidas por uma ligação glicosídica. 
Fórmula estrutural da -lactose 
 
A lactose está disponível comercialmente em diversas formas, incluindo a -lactose monoidra-
tada, a -lactose anidra e em menor extensão a -lactose. A forma disponível mais comum é 
a monoidratada, e alguns fornecedores a vendem em duas formas: a regular e a spray dried. 
A lactose spray-dried é preparada a partir da -lactose monoidratada contendo uma pequena 
quantidade de lactose amorfa. A porção não cristalina da lactose é responsável pelo aumento 
da compressibilidade da lactose spray-dried. 
Descrição: Pó ou partículas cristalinas brancas ou quase brancas. É inodora e apresenta gosto 
ligeiramente adocicado. Absorve odores. Graus de lactose para compressão direta são mais 
fluidos e compressíveis que a lactose cristalina ou em pó. 
Propriedades: Suas propriedades variam de acordo com a forma química e com o grau de 
hidratação. 
Higroscopia: a lactose monoidratada é estável ao ar e não é afetada pela umidade em tempe-
ratura ambiente. Entretanto a forma amorfa (anidra), dependendo da extensão de quanto é 
dessecada, pode ser afetada pela umidade e pode ser convertida em lactose monoidratada. 
Para manipulação com tendência a absorver umidade a lactose anidra é preferível em relação 
a forma hidratada ( Podzeck & Jones, 2004). 
Fluxo: a lactose monoidratada não apresenta boa propriedade de fluxo, comparativamente à 
lactose anidra e à lactose spray dried que apresentam esta propriedade otimizada (Thompson, 
2004). 
Conteúdo de umidade: a lactose anidra contém até 1% (p/p) em água; a lactose monoidratada 
contém aproximadamente 5% (p/p) de água de cristalização e normalmente entre 4,5 e 5,5% 
(p/p) de conteúdo de água. 
Ponto de fusão: 
 -lactose monoidratada: 201-202o C. 
 -lactose anidra: 223 o C. 
 -lactose anidra: 252,2o C. 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 106 
Empregos: usada, primariamente, como diluente (65 - 85%) para comprimidos e cápsulas (até 
100%). A lactose também é utilizada na preparação de diluições de fármacos potentes empre-
gados em baixas doses, para facilitar os processos de mistura (Ansel & Stoklosa, 2001). 
Solubilidade: solubilidade em água a 25C: 1:4,63. Por ser solúvel em água, a lactose constitui-
se em uma opção adequada para diluente de cápsulas contendo fármacos de baixa solubili-
dade. 
Estabilidade e estocagem: na presença de umidade, pode ocorrer crescimento microbiano. 
Deve ser guardada em recipiente fechado, em local fresco e seco. 
Incompatibilidades: reage com compostos contendo grupamento amino primário, como anfe-
taminas e aminoácidos, desenvolvendo cor marrom, decorrente do fenômeno de condensação 
de Maillard. Esta reação ocorre mais rapidamente com a lactose amorfa do que a cristalina. 
Reage, também, com compostos contendo arsênio e trinitrato de glicerila, escurecendo. É in-
compatível com aminoácidos, anfetaminas, aminofilina e lisinopril. 
Segurança: incluída no Guia de Ingredientes Inativos do FDA como própria para o uso em 
injetáveis, comprimidos e cápsulas. É contra-indicada para pacientes que apresentam intole-
rância à lactose, podendo causar dores abdominais, diarréia e flatulência. 
 
 
b. Celulose microcristalina (Avicel, Microcel, Emcocel)A celulose é empregada como excipiente farmacêutico desde os anos de 1950, quando o 
Solka-flock foi colocado no mercado. Apresenta-se como um pó fino que pode ser usado como 
diluente e desagregante. Contudo, possui características pobres de fluxo e compactação, 
sendo pouco indicada para o processo de compressão direta. A celulose pulverizada pode ser 
obtida por purificação e redução da -celulose, com grau de cristalinidade entre 15 e 45%. 
Na tentativa de melhorar as características da celulose, várias modificações foram fei-
tas. Dentre elas, aquela que levou à obtenção da celulose microcristalina (MCC), na qual parte 
da -celulose sofre despolimerização por hidrólise ácida para remoção das frações amorfas de 
celulose, produzindo partículas microcristalizadas. Para obter um pó deformável, a celulose é 
lavada, desintegrada em pequenos fragmentos e sofre o processo de spray-dryer. A celulose 
microcristalina caracteriza-se por sua alta cristalinidade (60-80%) e baixo PM. O grau de cris-
talinidade é importante devido à influência em várias propriedades incluindo compactação e 
absorção de água interferindo, diretamente, no fluxo e na estabilidade do produto acabado. A 
composição química e a estrutura da MCC irão depender da MP empregada e das condições 
de produção. Como conseqüência, vários tipos de MCC encontram-se disponíveis no mercado 
com diferentes granulometria, cristalinidade, morfologia e conteúdo de água e, consequente-
mente, com diferentes parâmetros funcionais e aplicação. 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 107 
O primeiro tipo comercializado foi o Avicel, nos anos de 1960. Hoje em dia, continua 
sendo um dos excipientes mais empregados na preparação de FF sólidas. Apresenta excelen-
tes características de fluxo e compactação, podendo ser usado para compressão direta, elimi-
nando a necessidade da adição de agente lubrificante na formulação. Sua excelente ação 
como agregante é decorrente da formação de ligações de H entre as cadeias adjacentes, ori-
ginando estrutura cristalina peculiar que facilita um mecanismo natural de interação e reticula-
ção. Quando MCC é utilizada, baixas forças de compressão são suficientes para produzir com-
pactação adequada, resistente e com baixa friabilidade. Após compactação, as partículas po-
dem sofrer deformação plástica (comportamento macio) e aglomeram-se formando ligações 
de H entre as moléculas adjacentes, oferecendo ao sistema, uma compactação resistente e 
particular. Contudo, esta capacidade de compactação é menor que a do amido, sofrendo de-
sagregação rapidamente. Pode ser empregada como diluente, desagregante e agente de es-
feronização na produção de pellets. Quando comparada com outros excipientes, a MCC apre-
senta alto custo. Portanto, pode ser usada em combinação com outros excipientes mais bara-
tos: lactose, amido, manitol, dentre outros. 
 
Descrição: Pó cristalino branco composto por partículas porosas. É inodoro e insípido. Existem 
diferentes especificações de celulose microcristalina, as quais diferem entre si na densidade 
aparente, tamanho de partícula e conteúdo de umidade. A celulose microcristalina com partí-
culas compreendidas entre 50 m (Avicel PH 101) e 100 m (Avicel PH 102) se mostram 
mais adequadas como diluentes de cápsulas (Podzeck & Jones, 2004). 
 
Fórmula estrutural: 
 
 
 
 
 
 
Fórmula estrutural da celulose microcristalina. 
 
Fórmula molecular: 
(C6H10O5)n , onde n = 200 
PM  36000 
Propriedades: 
Ponto de fusão: carboniza em torno de 260 - 270C. 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 108 
Solubilidade: praticamente insolúvel em água, ácidos diluídos e na maioria dos solventes or-
gânicos. É levemente em solução de NaOH 5% (p/v). A celulose micristalina apesar de ser 
insolúvel na água auxilia na desagregação da forma forma farmacêutica sem interferir na solu-
bilidade do fármaco no meio dissolvente (Aulton, 2005). 
Densidade aparente: 0,45g/cm3 (para o Avicel PH-101). 
Fluxo: a celulose microcristalina tem se demonstrado um bom diluente para cápsulas, apre-
sentando fluxo livre, facilitando o processo de preenchimento em placas e máquinas de encap-
sulação (Thompson, 2004). 
Conteúdo de umidade: normalmente apresenta menos que 5% (p/p) de umidade. Entretanto, 
pode haver variações na quantidade de água entre as diferentes especificações de celulose 
microcristalina. A celulose microcristalina é estável embora seja um material higroscópico. 
Empregos: usada, primariamente, como diluente (20 - 90%) para comprimidos e cápsulas, po-
dendo ser usada nos processos de granulação a úmido e na compressão direta. Em adição, 
pode ser empregado como lubrificante (5 - 20%) e desintegrante (5 -15%). Adsorvente (20 - 
90%). 
Solubilidade: praticamente insolúvel em água, ácidos diluídos e em solventes orgânicos. 
Estabilidade e estocagem: pó estável e ligeiramente higroscópico. Deve ser acondicionada em 
local seco e livre de umidade. 
Incompatibilidades: incompatível com agentes oxidantes fortes. 
Segurança: incluída no Guia de Ingredientes Inativos do FDA como própria para o uso em 
preparações vaginais, tópicas, para inalação, comprimidos, cápsulas, pós, suspensões e xa-
ropes. Não tóxico e não irritante. Pode ser irritante para os olhos. 
 
 
 
c. Amido 
 
Descrição: polissacarídeo de origem vegetal, extraído de cereais, constituído de amilose e ami-
lopectina. A porcentagem de cada constituinte pode variar de acordo com a fonte de extração: 
milho, batata, mandioca. Pó fino, branco, sem sabor. 
 
 
 
Fórmula estrutural: 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 109 
Fórmula estrutural do amido 
 
Propriedades: 
Densidade aparente: 0,658 g/cm3 (amido de milho). Apresenta baixa densidade. 
Fluxo: O amido de milho é coesivo e apresenta pobre característica de fluxo. 
Conteúdo de umidade: os amidos são higroscópicos e rapidamente absorvem a umidade at-
mosférica. O amido de milho contém normalmente entre 10 a 14% de água. 
Tamanho de partícula: 2- 32 m, com diâmetro médio de 17 m (amido de milho). 
Solubilidade: praticamente insolúvel em água fria e em etanol. Entretanto, o amido intumesce 
instantaneamente em água na concentração de cerca de 5 – 10% a 37o C. O amido apesar de 
insolúvel em água, não interfere na solubilização do fármaco veiculado (Aulton, 2005). 
Empregos: usado, primariamente, como diluente para formas farmacêuticas sólidas, incluindo 
cápsulas e comprimidos ou como agente desintegrante e aglutinante de comprimidos (3- 15%). 
Embora apresente ação desintegrante em comprimidos, esta ação parece não ser significativa 
em formulações de cápsulas (Aulton, 2005). O amido também é utilizado na preparação de 
diluições de fármacos potentes para facilitar os processos de mistura (Rowe et al., 2003). 
Solubilidade: praticamente insolúvel em etanol (95GL) e água fria. Contudo, em água a 37C, 
intumesce instantaneamente. 
Estabilidade e estocagem: O amido é estável se protegido da alta umidade e do aquecimento. 
Deve ser acondicionado em recipientes fechados e em locais frescos e secos, para não absor-
ver umidade. 
Incompatibilidades: não há descrição bibliográfica de incompatibilidades entre fármacos e 
amido. O amido de milho pode conter uma substância estabilizante chamado hemetileno tetra-
mina que pode com o tempo interagir com a gelatina da cápsula, formandoligações cruzadas 
e reduzindo a dissolução da gelatina (Singh et al., 2002) 
Segurança: O amido é amplamente utilizado como excipiente em formulações farmacêuticas 
e alimentícias, sendo considerado essencialmente não tóxico e não irritante. 
 O amido pode sofrer modificações físicas e/ou químicas como a pré-gelatinização e a 
reticulação. Podem ser encontrados no mercado o Starch 1500 (amido parcialmente pré-ge-
latinizado - 20%), Lycatab PGS (completamente pré-gelatinizado) e Pregeflo-CH (modifica-
ções físicas e químicas). O amido pré-gelatinizado é um amido em que todas as partes de seus 
grânulos sofreram ruptura por meio químico ou mecânico, em presença de água e posterior 
dessecação. Geralmente contém cerca de 5% de amilose livre, 15% de amilopectina livre e 
80% de amido não modificado (Starch 1500). Apresenta-se como um pó branco ou cremoso 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 110 
pálido, quase inodoro e com sabor discreto característico. O amido pré-gelatinizado é empre-
gado como diluente de cápsulas (5- 75%), aglutinante de comprimidos obtidos por compressão 
direta (5 –a 20%) ou por granulação úmida (5 –a 10%) e como desintegrante (5-10%). É utili-
zado como excipiente para formas farmacêuticas pediátricas (Aliaga et al., 1998). O amido pré-
gelatinizado apresenta propriedades de fluxo e compressão superiores ao amido convencional. 
Apresenta o diâmetro médio de partícula de 52 m. Como diluente de cápsulas, o amido pré-
gelatinizado apresenta as vantagens de favorecer um preenchimento com menor variação de 
peso e otimizar a dissolução de fármacos pouco solúveis (Gohil et al., 2004). No preparo de 
comprimidos, o amido pré-gelatinizado pode ser utilizado nos processos de compressão direta 
e granulação úmida. O amido pré-gelatinizado é estável, mas é higroscópico devendo ser ar-
mazenado em recipiente bem fechado em local fresco e seco. É auto-lubrificante e de modo 
geral dispensa a adição de lubrificantes. Entretanto, quando utilizado em mistura com outros 
excipientes pode ser necessário a adição de lubrificante na formulação. Embora, o estearato 
de magnésio seja utilizado para este próposito, em misturas com amido pré-gelatinizado sua 
concentração não deve ser superior a 0,25% (p/p) para não influenciar negativamente na dis-
solução da forma farmacêutica. 
 
 
d. Fosfato de cálcio dibásico ( Emcompress, Di-tab) 
Descrição: Pó branco ou cristalino, inodoro e insípido. Ocorre como cristais triclínicos. 
Fórmula molecular: CaHPO4 PM: 136,06. 
Propriedades: 
Ponto de fusão: não se funde; decompões-se em cerca de  425o C para formar o pirofosfato 
de cálcio. 
Tamanho de partícula: diâmetro de partículas na faixa de 136 m (Emcompress). 
Solubilidade: praticamente insolúvel em água, éter e etanol; solúvel em ácidos diluídos. 
Fluxo: apresenta boas propriedades de compactação e fluxo. Entretanto apresenta caracterís-
ticas abrasivas e requer a adição de agente lubrificante, como o estearato de magnésio a 1%. 
Conteúdo de umidade: 0,1–a 0,2% . 
Empregos: 
Diluente de comprimidos e cápsulas, agente tamponante e abrasivo. É normalmente empre-
gado em formulações para compressão direta de comprimidos. 
Estabilidade e estocagem: O fosfato de cálcio dibásico anidro é uma substância relativamente 
estável e não-higroscópica. Ele deve ser conservado em recipiente bem vedado e em local 
seco. 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 111 
Incompatibilidades: Não deve ser utilizado em formulações contendo derivados da tetraciclina, 
indometacina, ácido acetilsalicílico, aspartame, ampicilina, cefalexina, eritromicina e fármacos 
sensíveis ao pH alcalino promovido pelo fosfato de cálcio dibásico. 
Segurança: o fosfato de cálcio dibásico é amplamente utilizado em preparações farmacêuticas 
orais, produtos alimentícios e pastas dentais, sendo reconhecido como uma substância não-
tóxica e não-irritante. 
 
e. Manitol (D-manitol) 
Descrição: O manitol é um álcool hexahídrico relacionado com a manose, sendo isomérico ao 
sorbitol. Se apresenta como um pó cristalino ou grânulos de cor branca, inodoro e de sabor 
doce. 
Fórmula molecular: 
C6H14O6 PM:182,17 
Fórmula estrutural: 
Fórmula estrutural do manitol 
 
Propriedades: 
Densidade aparente: 0,734g/cm3 (pó). 
Ponto de fusão: 166 – 168o C. 
Fluxo: o manitol pó é coesivo, porém na forma de grânulos apresenta fluxo livre. 
Solubilidade: em cerca de 6 partes de água; em 18 partes de glicerina; em 83 partes de etanol 
a 95%; praticamente insolúvel em éter e solúvel em álcalis. 
Empregos: Diluente de comprimidos e cápsulas, agente edulcorante, veículo, agente para 
ajuste de tonicidade em preparações inetáveis, nasais e oftálmicas. 
Como diluente de cápsulas e comprimidos o manitol apresenta um valor adicional, não sendo 
higroscópico ele poderia ser utilizado com ingredientes sensíveis à umidade. 
Estabilidade e estocagem: o manitol é estável na forma sólida e em soluções. Não é higroscó-
pico. O manitol também não permite a ocorrência de reações de Maillard. 
Incompatibilidades: O manitol é incompatível com uma infusão de xilitol e pode formar comple-
xos com alguns metais tais como alumínio, cobre e ferro. O manitol reduz a biodisponibilidade 
oral da cimetidina. 
 
f. Sorbitol (pó) 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 112 
Descrição: pó cristalino branco ou quase branco, higroscópico, sem odor característico. São 
conhecidas 4 formas cristalinas e como sorbitol amorfo. Apresenta capacidade edulcorante 
equivalente a 50 - 60% da sacarose. 
Propriedades: 
 pH de uma solução aquosa a 10%p/v: varia de 4,5 a 7,0. 
Ponto de fusão: encontra-se entre 110 e 112C para a forma amorfa; 97,7C para o monohi-
drato; e 93C para a forma monohidratada metaestável. 
Solubilidade a 25C: praticamente insolúvel em clorofórmio e éter. Solúvel em água: 1 parte 
em 0,5 de água. Em etanol 95%: 1 parte em 25; Etanol 20%: 1 parte em 1,2. 
Fluxo: características de fluxo dependem do tamanho de partículas. O sorbitol pó fino apre-
senta pobres características de fluxo e o sorbitol granular possui boas propriedades de fluxo. 
Empregos: empregado como excipiente de preparações farmacêuticas, cosméticos e alimen-
tos. Usado como diluente para produção de comprimidos (granulação úmida e compressão 
direta); em pastilhas mastigáveis, devido ao sabor adocicado e refrescante; como veículo (20 
- 35%) para formulações isentas de açúcar; como estabilizante de fármacos, vitaminas e em 
suspensões antiácidas; umectante (3 - 15%); em suspensões orais (70%) ou como plastifi-
cante para gelatina e celulose (5 - 20%). 
Estabilidade e estocagem: quimicamente inerte e compatível com vários excipientes. Com-
posto higroscópico, devendo se acondicionado em recipientes hermeticamente fechados, ao 
abrigo do calor e sem umidade. 
Incompatibilidades: pode aumentar a degradação de penicilinas em solução aquosa. Pode for-
mar quelatos hidrossolúveis com íons metálicos bi e trialentes. 
Segurança: usado em cosméticos, fórmulas tópicas e parenterais. Uso aprovado para injetá-
veis, comprimidos, cápsulas e suspensões, soluções, xaropes e preparações tópicas e vagi-
nais. 
 
 
g. Talco farmacêutico (Talco purificado) 
Descrição: é o silicato de magnésio hidratado purificado. Caracteriza-se por ser um pó cristalino 
muito fino, branco ou branco acinzentado. É untuoso eadere facilmente à pele, sendo macio 
ao toque. 
Fórmula molecular: Mg6(Si2O5)4(OH)4 
Propriedades: 
Conteúdo de umidade: o talco não é higroscópico, absorvendo uma quantidade insignificante 
de água, mesmo em condições de umidade relativa alta. 
Solubilidade: paraticamente insolúvel em água, ácidos diluídos, álcalis e solventes orgânicos. 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 113 
Tamanho de párticulas: varia de acordo com a especificação. O talco 200 mesh apresenta um 
diâmetro médio de partícula de 74m. 
Empregos: usado, primariamente, como lubrificante para formas farmacêuticas sólidas (1 – 
10%) ou como agente diluente (5 - 30%) para cápsulas e comprimidos, devido ao efeito secante 
(absorvente) e lubrificante. O talco é hidrofóbico e um retardante da dissolução, podendo re-
duzir a dissolução de fármacos pouco solúveis (Rowe et al., 2003). Devido as suas proprieda-
des absorventes pode eventualmente ser utilizado para aumentar a compatibilidade de mistu-
ras eutéticas, pós higroscópicos ou deliqüescentes em excipientes para preparação de cápsu-
las (USP Pharmacists’ Pharmacopeia, 2005). O talco tem sido também empregado na redução 
de forças eletrostáticas de pellets, facilitando a encapsulação destes (Chopra et al., 2002). 
Solubilidade: praticamente insolúvel em água, ácido, base ou solventes orgânicos. 
Estabilidade e estocagem: deve ser acondicionada em recipientes fechados e em locais fres-
cos e secos, apesar de ser estável. Vulnerável à contaminação microbiológica. É susceptível 
à contaminação por bactérias, incluindo o Clostridium tetani, Clostridium welchi e o Bacillus 
anthracis. Portanto, é recomendado que o talco seja previamente esterilizado para o emprego 
como pó absorvente. É importante e recomendado o controle microbiológico do talco antes da 
sua utilização. 
 Incompatibilidades: incompatível com compostos de amônio quaternário. 
Segurança: incluída no Guia de Ingredientes Inativos do FDA como própria para o uso em 
comprimidos, cápsulas e preparações retais e tópicas. É considerado essencialmente um ma-
terial não-tóxico. Embora sua inalação pode ser irritante e causar sérios problemas respirató-
rios. 
 
 
h. Caolim Farmacêutico (bolus alba, argila, argila de porcelana, terra silícia purificada) 
Descrição: 
O caolim corresponde ao silicato de alumínio hidratado natural purificado de composição vari-
ável. Algumas farmacopéias distiguem as especificações pesada e leve. O caolim leve é obtido 
à partir do pesado através da eliminação de muitas de suas impurezas. O caolim pesado se 
apresenta como um pó fino, untuoso ao tato, de cor branca ou branca acinzentada, inodoro e 
quase insípido. Quando se umedece apresenta o odor característico de argila. 
Fórmula química: Al2O3.2SiO2.2H2O PM: 258,16. 
Propriedades: 
Higroscopicidade: o caolim apresenta baixa higroscopia (absorve pequena quantidade de 
água. 
Tamanho de partículas: o tamanho médio de partículas varia de 0,6 – 0,8 m. 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 114 
Fluxo:apresenta pobre propriedade de fluxo. 
Solubilidade: praticamente insolúvel em água, dietil éter, etanol, outros solventes orgânicos, 
ácidos diluídos e soluções alcalinas de hidróxidos. 
pH (suspensão a 20%): 4,0 – 7,5. 
Empregos: Diluente de cápsulas, comprimidos e pós; adsorvente; agente suspensor. Devido a 
suas propriedade absorvente é efetivo para aumentar a compatibilidade de misturas eutéticas, 
pós higroscópicos ou deliquescentes em excipientes para preparação de cápsulas (USP Phar-
macists’ Pharmacopeia, 2005). Como diluente o caolim é considerado arcaico, podendo dimi-
nuir a absorção de diversos fármacos.O caolim também tem sido utilizado terapeuticamente 
em preparações orais antidiarréicas. 
Estabilidade e estocagem: 
O caolim é uma substância estável. É susceptível à contaminação microbiana por bactérias 
como, o Bacillus anthracis, Clostridium tetani e Clostridium welchii. Entretanto, o caolim pode 
ser esterilizado por aquecimento a 160o C por 1 hora. O caolim deve ser armazenado em reci-
piente bem fechados e em local fresco e seco. 
Incompatibilidades: A propriedade absorvente do caolim pode influenciar a absorção de outros 
fármacos orais, como, a amoxicilina, ampicilina, cimetidina, digoxina, lincomicina, fenitoína e 
clindamicina. 
 
i. Óxido de magnésio 
Descrição: O óxido de magnésio é encontrado em duas formas: o óxido de magnésio leve 
(menos densa) eo óxido de magnésio pesado (mais densa). Ambas as formas ocorrem como 
um pó fino, branco e inodoro. 
Fórmula molecular: MgO PM:40,30 
Propriedades: 
pH : 10,3 (solução saturada) 
ponto de fusão: 2800o C . 
Tamanho de partícula: 99,98% das partículas menores que 45 m (óxido de magnésio leve). 
Solubilidade: Praticamente insolúvel em água; insolúvel em etanol; solúvel em ácidos diluídos 
e em soluções de amônia. 
Emprego: Diluente de comprimidos e cápsulas. O óxido de magnésio é utilizado como diluente 
alcalino de formas farmacêuticas sólidas. Devido a suas propriedade absorvente é efetivo para 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 115 
aumentar a compatibilidade de misturas eutéticas, pós higroscópicos ou deliqüescentes em 
excipientes para preparação de cápsulas (USP Pharmacists’ Pharmacopeia, 2005). O óxido de 
magnésio leve demonstra propriedade absorvente mais efetiva que a forma pesada. O óxido 
de magnésio pesado é utilizado preferencialmente em formas farmacêuticas sólidas por sua 
maior densidade, a forma leve é utilizada preferencialmente no preparo de formas farmacêuti-
cas líquidas devido ao fato de se seuspender mais facilmente. É utilizado terapeuticamente 
como antiácido e no tratamento da hipomagnesemia. O óxido de magnésio é também empre-
gado em produtos alimentícios e na elaboração de dentifrícios. 
Estabilidade e estocagem: O óxido de magnésio é estável em condições normais de tempera-
tura e pressão. O óxido de magnésio é higroscópico e absorve água e dióxido de carbono 
rapidamente quando exposto ao ar. A forma leve mais rapidamente que a forma pesada. En-
tretanto, por apresentar um alto ponto de fusão se demonstra um excelente absorvente para 
aumentar a compatibilidade de misturas eutéticas e de substâncias deliqüescentes. O óxido de 
magnésio deve ser acondicionado em recipiente bem vedado e armazenado em local fresco e 
seco. 
Incompatibilidades: O óxido de magnésio é um óxido básico e pode reagir com compostos de 
natureza ácida no estado sólido formando sais como, o Mg(ibuprofeno)2 (Tugrul et al., 1989) 
ou degradar fármacos alcalino-lábeis. A adsorção de vários fármacos em óxido de magnésio 
tem sido relatado como, anti-histamínicos, antibióticos (especialmente a tetraciclina), salicila-
tos, sulfato de atropina, bromidrato de hioscinamina e derivados antranilícos. O óxido de mag-
nésio pode formar complexo com polímeros retardando a liberação de fármacos e pode inte-
ragir com o fenobarbital sódico no estado sólido. O óxido de magnésio tem um efeito negativo 
na estabilidade do diazepam e pode afetar a biodisponibilidade da triclometiazida e de antiar-
rítmicos. 
Segurança: Incluído no Guia de Ingredientes Inativos do FDA como excipiente para cápsulas 
e comprimidos sendo considerado um material não-tóxico, embora efeito adverso laxativo pode 
ocorrer se ingerido em altas doses. 
 
 
 
 
j. Carbonato de magnésio 
Descrição:O carbonato de magnésio é comercializado em duas formas, como carbonato de 
magnésio leve e como carbonato de magnésio pesado. É um carbonato magnésico básico 
hidratado que deve conter entre 40-45% de óxido de magnésio. Apresenta-se como um pó 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 116 
branco, inodoro e insípido. Quinze gramas do carbonato de magnésio leve ocupam um volume 
de cerca de 180mL, enquanto esta mesma quantidade do carbonato de magnésio pesado 
ocupa cerca de 30mL. 
Fórmula molecular: 
Carbonato de magnésio pesado: (MgCO3)3.Mg(OH)2.4H2O PM:383,32 
Carbonato de magnésio leve (MgCO3)3.Mg(OH)2.3H2O PM:365,30. 
Propriedades: 
Ponto de fusão: cerca de 350o C (carbonato de magnésio anidro); as formas hidratadas apre-
sentam o ponto de fusão bem mais altos pois se converte em óxido de magnésio. 
Tamanho de partícula: 99,5% das partículas com cerca de 44,5m (carbonato de magnésio 
leve 350 mesh). 
Solubilidade: praticamente insolúvel em água, mas é solúvel em água contendo dióxido de 
carbono. Insolúvel em etanol. O Carbonato de magnésio se dissolve com efervescência em 
solução de ácidos diluídos. 
Emprego: É utilizado como diluente de comprimidos ( 45%) e cápsulas. O carbonato de mag-
nésio é também utilizado como absorvente de líquidos (ex. flavorizantes, dimetilpolisiloxane, 
etc).O carbonato de magnésio é adicionalmente utilizado como aditivo alimentar e terapeutica-
mente como antiácido. Devido a sua propriedade absorvente, o carbonato de magnésio leve, 
é efetivo para aumentar a compatibilidade de misturas eutéticas, pós higroscópicos ou deli-
quescentes, sendo preferível ao óxido de magnésio por ser menos reativo que este (Parrot, 
1971; USP Pharmacists’ Pharmacopeia, 2005). 
Estabilidade e estocagem: 
O carbonato de magnésio é estável ao ar seco e à luz. Entretanto, deve ser conservado em 
recipiente bem fechado e em local fresco e seco. 
Incompatibilidades: 
É incompatível com fenobarbital sódico, soluções de diazepam em pH  5,0 e lansoprazol. O 
carbonato de magnésio aumenta a dissolução da acetazolamida em pH1,12, retartando a dis-
solução em pH 7,4 (Hashim & El-Din, 1989). 
 
Segurança: 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 117 
O carbonato é considerado um excipiente essencialmente não-tóxico e não-irritante em formas 
farmacêuticas sólidas orais. Está incluído no Guia de excipientes inativos do FDA para uso em 
cápsulas e comprimidos. 
k.Sulfato de cálcio dihidratado 
 Descrição: Pó ou grânulos brancos ou quase brancos, inodoro e insípido. 
Fórmula química: 
CaSO4.2H2O PM: 172,17. 
Propriedades: 
Ponto de fusão: 1450o C (forma anidra) 
Densidade aparente: 1,12g/cm3 (forma dihidratada) 
pH: 7,3 (10%- forma dihidratada). 
Solubilidade: solúvel em 375 partes de água, praticamente insolúvel em álcool. 
Emprego: O sufato de cálcio dihidratado é utilizado como diluente de comprimidos e cápsulas. 
A forma granular possui boa propriedade de compactação e moderada propriedade de desin-
tegração. A forma anidra não é utilizada em formulações de comprimidos, cápsulas ou pós 
para administração oral. 
Estabilidade e estocagem: O sulfato de cálcio é quimicamente estável. Entretanto a forma ani-
dra é higroscópica e pode “empedrar” durante o armazenamento. 
Deve ser armazenado em local seco e protegido do calor. 
Incompatibilidades: Em presença de umidade sais de cálcio podem ser incompatíveis com ami-
nas, aminoácidos, peptídeos e proteínas, podendo formar complexos. Sais de cálcio interferem 
na biodisponibilidade de antibióticos derivados da tetraciclina. É previsto que o sulfato de cálcio 
seja incompatível com indometacina, ácido acetilsalicílico, aspartame, ampicilina, cefalexina e 
eritromicina. O sulfato de cálcio absorve umidade e por isso deve ser utilizado com cautela em 
formulações de produtos que contêm substâncias susceptíveis à decomposição na presença 
de umidade. 
Segurança: O sulfato de cálcio dihidratado é utilizado como excipiente para cápsulas e com-
primidos . Na concentração usada em excipientes o sulfato de cálcio é considerado não tóxico 
e está incluído no guia de excipientes inativos do FDA para cápsulas e comprimidos de uso 
oral. 
 
 
 
 
Lubrificantes: 
 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 118 
a. Estearato de magnésio (octadecanoato de magnésio) 
Descrição: O estearato de magnésio é um pó fino, branco e de baixa densidade com odor 
característico de ácido esteárico.O pó é graxo ao toque e rapidamente adere à pele. 
Fórmula: C36H70MgO4 PM:591,34 
Propriedades: 
Densidade aparente: 0,286 g/cm3. 
Fluxo: pó coesivo e com fluxo pobre. 
Ponto de fusão: 117-150o C (grau comercial); 126- 130o C ( alta pureza). 
Solubilidade: praticamente insolúvel em água, etanol e éter; levemente solúvel em etanol e 
benzeno mornos. 
Emprego: Lubrificante de cápsulas e comprimidos (0,25 – 5,0%). O estearato de magnésio é 
hidrofóbico e pode retardar a dissolução de fármacos em formas farmacêuticas sólidas e por-
tanto deve ser empregado na menor concentração possível. Na formulação de cápsulas este 
lubrificante é empregado em concentrações variando entre 0,25 a 1% para melhorar as propri-
edades de fluxo da mistura de pós (Allen Jr. et al., 2005). A dissolução de cápsulas é sensível 
à quantidade de estearato de magnésio. Uma alta concentração de estearato de magnésio e 
um tempo longo de mistura, pode resultar na formação de um leito hidrofóbico na mistura de 
pó que não se dispersa após a dissolução do invólucro da cápsula (Samyn & Jung, 1970; 
Murthy & Samyn ,1977), podendo retardar a penetração dos fluidos gastrintestinais e reduzir a 
dissolução e absorção do fármaco (Allen Jr. et al., 2005). Um agente tensioativo, como o lauril 
sulfato de sódio é recomendado neste caso para superar este problema através do favoreci-
mento da molhagem da mistura de pós pelos fluidos gastrintestinais (Caldwell, 1974). O este-
arato de magnésio é amplamente utilizado em cosméticos, alimentos e formulações farmacêu-
ticas. 
Estabilidade e estocagem: O estearato de magnésio é estável e deve ser acondicionado em 
recipiente bem vedado e armazenado em local fresco e seco. 
Incompatibilidades: 
É incompatível com ácidos fortes, álcalis e sais de ferro. Deve-se evitar sua mistura com subs-
tâncias fortemente oxidantes. O estearato de magnésio não pode ser usado em produtos con-
tendo ácido acetilsalicílico, algumas vitaminas e sais alcaloídicos. 
Segurança: É considerado não tóxico como excipiente de preparações para administração oral. 
Está incluído na lista de ingredientes inativos do FDA para uso em cápsulas, pós e comprimidos 
para administração oral; comprimidos bucal e vaginal e preparações tópicas). 
 
 
Agentes molhantes 
a. Lauril sulfato de sódio (LSS, dodecil sulfato de sódio) 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 119 
Descrição: Pó, cristais ou flocos de cor branca, creme ou amarelo pálido de sabor amargo e 
odor levemente característico de substâncias gordurosas. 
Fórmula molecular: C12H25NaO4S PM: 288,38 
Propriedades: 
Ponto de fusão: 204 –207o C. 
HLB = 40 
pH (sol. 1%p/v): 7,0 – 9,5 . 
Solubilidade: facilmente solúvel em água formando uma solução opalescente; praticamente 
insolúvel eméter e clorofórmio. 
Conteúdo de umidade:  5%. O lauril sulfato de sódio não é higroscópico. 
Emprego: Agente molhante (1-2%) e lubrificante de cápsulas e comprimidos (1 –2%). Tem sido 
empregado como agente molhante para aumentar a dissolução e biodisponibilidade de fárma-
cos veiculados em formas farmacêuticas sólidas (Allen Jr., 2002). O lauril sulfato de sódio tem 
sido adicionado à mistura de pós para neutralizar forças eletrostáticas (Allen Jr., 2002). Sur-
factante aniônico, agente emulsificante (0,5 –2,5%); favorecedor da permeabilidade cutânea. 
O lauril sulfato de sódio é empregado em diversas formulações cosméticas e farmacêuticas 
(não-parenterais). 
Estabilidade e estocagem: É estável em condições normais de armazenamento. Deve ser 
acondicionado em recipiente bem fechado e armazenado em local seco e fresco, protegido de 
agentes oxidantes fortes. 
Incompatibilidades: O lauril sulfato de sódio reagem com surfactantes catiônicos, causando a 
perda da atividade e precipitação. É incompatível com sais alcaloídicos e forma precipitados 
na presença de sais de chumbo e potássio. 
Segurança: O lauril sulfato de sódio está incluído no guia de ingredientes inativos do FDA para 
uso em preparações dentais, cápsulas, comprimidos, suspensões e preparações tópicas. Não 
deve ser utilizado em preparações intravenosas. Pode ser moderadamente tóxico e irritante 
para pele, olhos, membranas mucosas, trato respiratório superior e estômago. 
 
b. Docusato sódico (dioctilsulfosuccinato de sódio) 
Descrição: É um surfactante aniônico. O docusato sódico é branco ou quase branco, possui 
sabor amargo e odor característico do octanol. É higroscópico e encontrado na forma de pellets 
ou flocos. 
Emprego: Agente molhante de formas farmacêuticas sólidas (0,5 –1,0%) favorecendo a disso-
lução de fármacos pouco solúveis. É utilizado na terapêutica como laxante amolecedor das 
fezes. 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 120 
Estabilidade e estocagem: No estado sólido é estável em temperatura ambiente. Por ser hi-
groscópico deve ser acondicionado em recipiente bem vedado e armazenado em local seco e 
fresco. 
Incompatibilidade: É incompatível com ácidos em pH<1,0 e com álcalis em pH > 10,0. Em 
solução aquosa pode ser incompatível com alguns eletrólicos (ex. NaCl). 
Segurança: Está incluído no Guia de Ingredientes Inativos do FDA para uso em cápsulas, com-
primidos, suspensões orais e também em formulações tópicas. 
 
 
Desintegrantes (superdesintegrantes) 
 
a. Glicolato sódico de amido (Explotab, Explomido, Primojel) 
Descrição: É o sal sódico do carboximetil éter de amido. É um pó branco ou quase branco, 
inodoro e insípido. O glicolato sódico de amido é derivado do amido de batata substituído e 
com ligação cruzada. O amido é carboximetilado por reação com cloroacetato de sódio em um 
meio alcalino seguido por neutralização com ácido cítrico ou com outros ácidos. A ligação cru-
zada é obtida por métodos físicos ou químicos pelo uso de reagentes tais como oxitricloreto 
de fósforo ou trimetafosfato. As propriedades físicas do glicolato sódico de amido e a sua efe-
tividade como desintegrante são afetados pelo grau de ligação cruzada e a extensão da car-
boximetilação. 
 
Fórmula estrutural: 
 
Fórmula estrutural do glicolato sódico de amido 
 
Propriedades: 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 121 
Tamanho de partículas: 100% das partículas menores que 104 m. O tamanho médio de par-
tícula é de 42 m para o Explotab. 
Fluxo: fluxo livre. 
Densidade aparente: 0,945g/cm3. 
Ponto de fusão: não se funde, mas se carboniza em aproximadamente 200o C. 
Solubilidade: praticamente insolúvel em água, entretanto se dispersa em água fria e se hidrata 
facilmente; levemente solúvel em etanol. 
Capacidade de intumescimento em água: absorve até 300 vezes o seu volume em água. 
Emprego: Desintegrante de cápsulas e comprimidos (2 – 8%). Promove a desintegração por 
captação de de água, seguida por rápido e grande intumescimento. Sua eficácia desintegrante 
não é afetada pela presença de excipientes hidrofóbicos. Tem sido utilizado para favorecer a 
desintegração formas farmacêuticas sólidas e dissolução de fármacos pouco solúveis. 
Estabilidade e estocagem: O glicolato sódico de amido é estável, devendo ser acondicionado 
em recipiente bem fechado e armazenado protegido de variações de temperatura e umidade. 
Incompatibilidades: É incompatível com ácido ascórbico. 
Segurança: É considerada uma substância não-tóxica e não-irritante. Está incluído no Guia de 
Ingredientes Inativos do FDA para uso em cápsulas e comprimidos. 
 
b. Croscarmelose sódica (Ac-Di-Sol, Explocel, Pharmacel XL) 
Descrição: A croscarmelose sódica corresponde a um polímero com ligações cruzadas da car-
boximetilcelulose. Ocorre como um pó branco ou acinzentado e inodoro. As ligações cruzadas 
tornam a carboximetilcelulose insolúvel, hidrofílica, altamente absorvente de água, resultando 
em uma excelente propriedade de intumescimento e a sua natureza fibrosa proporciona cap-
tação de água. 
Propriedades: 
Densidade aparente: 0,529 g/cm3 (Ac-Di-Sol) 
Solubilidade: insolúvel em água, entretanto a croscarmelose sódica é hidrofílica e se intumesce 
rapidamente absorvendo cerca de 4 a 8 vezes o seu volume em água. 
Emprego: Desintegrante de cápsulas (10 – 25%), comprimidos (0,5 – 5,0%) e grânulos. A efi-
ciência da croscarmelose sódica na promoção da desintegração é causada pela rápida pene-
tração da água nas partículas fibrosas do desintegrante e o desenvolvimento subsequente de 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 122 
uma força de desintegração. A croscarmelose sódica melhora as características de desinte-
gração e dissolução do medicamento, aumentando a biodisponibilidade da formulação. 
Estabilidade e estocagem: A croscarmelose sódica é uma substância estável, porém higroscó-
pica. Deve ser acondicionado em recipiente bem fechado e armazenado em local fresco e 
seco. 
Incompatibilidades: A eficácia desintegrante da croscarmelose sódica pode ser levemente re-
duzida em formulações que contenham excipientes higroscópicos tais como o sorbitol. A cros-
carmelose sódica é incompatível com ácidos fortes, sais solúveis de ferro e de alguns outros 
metais como o alumínio, mercúrio e zinco. 
Segurança: A croscarmelose sódica, como desintegrante em formulações farmacêuticas. É 
considerada um material não-tóxico e não-irritante. Entretanto, se consumido em grande quan-
tidade pode apresentar um efeito laxativo. Ela está incluída no Guia de Excipientes Inativos do 
FDA para uso em formulações de cápsulas e comprimidos orais. 
 
Deslizante: 
a. Dióxido de silício coloidal (sílica coloidal, sílica coloidal anidra, anidrido silício, Aero-
sil, Cab-O-Sil) 
Descrição: É obtida por hidrólise da fase de vapor de um composto de sílica. Se apresenta 
como um pó submicroscópico amorfo, fino, não arenoso, leve, branco, higroscópico, inodoro e 
insípido com tamanho de partícula ao redor de 15 nm. 
Fórmula molecular: SiO2 PM:60,08 
Propriedades: 
Solubilidade: praticamente insolúvel em solventes orgânicos, água e ácidos, exceto no ácido 
fluorídrico, solúvel em soluções aquecidas de hidróxidos alcalinos. Forma dispersão coloidal 
com a água. 
Fluxo: seu pequeno tamanho de partícula e grande área de superfície específica proporciona 
característicasdesejáveis de fluxo. 
Emprego: Adsorvente, dessecante, deslizante (0,1 – 0,5%), agente suspensor (2,0 – 10%), 
agente de viscosidade (2,0 a 10%), agente anti-caking. O dióxido de silício coloidal melhora as 
propriedades de fluxo de pós. É empregado para aumentar a compatibilidade de misturas eu-
téticas, substâncias deliquescentes e higroscópicas (USP Pharmacists’ Pharmacopeia, 2005). 
É também frequentemente adicionado em formulações de supositórios contendo excipientes 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 123 
lipofílicos para aumentar a viscosidade e previnir a sedimentação durante a moldagem. É tam-
bém utilizado como agente dispersante de líquidos em mistura de pós e como estabilizante de 
emulsões e espessante em géis e preparações semi-sólidas. 
Estabilidade e estocagem: O dióxido de silício coloidal é higroscópico, mas adsorve uma 
grande quantidade de água sem se liquefazer.Quando utilizado em sistemas aquosos em pH 
de 0 a 7,5 é efetivo no aumento da viscosidade. Entretanto, em pH maior que 7,5 as proprie-
dade de aumento de viscosidade do dióxido de silício coloidal é reduzidas e em pH maior que 
10,7 esta propriedade é totalmente perdida devido a dissolução do dióxido de silício, formando 
silicatos. Deve ser acondicionado em recipiente bem fechado e armazenado em local seco. 
Incompatibilidades: É incompatível com preparações contendo dietilestilbestrol. 
Segurança: É amplamente utilizado em preparações farmacêuticas de uso oral e tópico, sendo 
considerado uma substância não-toxica e não irritante. Está incluído no Guia de Ingredientes 
Inativos do FDA para uso em cápsulas, comprimidos, suspensões, preparações transdérmicas 
e vaginais. 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 124 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 125 
11. Excipientes semi-sólidos e líquidos para uso em cápsulas 
O preenchimento de cápsulas duras com o fármaco previamente dissolvidos em mas-
sas semi-sólidas ou em líquidos não-aquosos (ex. óleos vegetais fixos) tem sido utilizado para 
aumentar a biodisponibilidade de fármacos pouco solúveis. O Quadro abaixo relaciona alguns 
excipientes semi-sólidos e líquidos para uso em cápsulas gelatinosas. 
 
Relação de alguns excipientes semi-sólidos e líquidos utilizados em cápsulas: 
 
Óleos vegetais fixos Óleos vegetais hidrogenados Polietilenoglicóis 
Óleo de algodão Óleo hidrogenado de rícino 
(Castorwax, Croduret, Cutina 
HR) 
PEG* 6000 
Óleo de milho Óleo hidrogenado de algodão 
(Lubritab) 
PEG 1500 / PEG 4000 (1:1) 
Óleo de oliva Óleo hidrogenado de soja (Lipovol 
HS-K, Hydrocote) 
PEG 1450 / PEG 3350 (1:1) 
Óleo de soja Óleo hidrogenado de côco 
Gorduras vegetais 
Óleo de amêndoas Óleo hidrogenado de Palma Manteiga de cacau 
Óleo de amendoim 
Óleos essenciais voláteis 
Cera de carnaúba 
Óleo de girassol Óleo de Mentha piperita ....................................... 
Adaptado: Allen Jr., 2002. 
*PEG = polietilenoglicol (comercializado como Carbowax ou Macrogol) 
 
Exemplos de cápsulas duras com preenchimento líquido: 
 
Progesterona 100 mg em cápsulas com óleo de amendoim 
(IJPC Jan/Feb 1998 pg. 55). 
 
Para se manipular 100 cápsulas contendo 100 mg de progesterona, faça a diluição a seguir: 
Progesterona micronizada ..... 10 g 
Óleo de amendoim qsp 30 mL 
 
Procedimento: 
Passo 1: Calcule a quantidade de cada ingrediente requerido pela prescrição. 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 126 
Passo 2: Pese precisamente a progesterona. 
Passo 3: Misture a progesterona em cerca de 20 mL de óleo de amendoim, em pequenas 
porções. 
Passo 4: Adicione o óleo de amendoim até completar 30 mL e misture bem. 
Passo 5: Preencha o tabuleiro com 100 cápsulas gelatinosas duras N1 . 
Passo 6: Utilizando uma micropipeta ou uma pipeta graduada, adicione 300 mcL (0,3mL) da 
diluição oleosa de progesterona em cada uma das 100 cápsulas. 
Passo 7: Selar e lacrar cada cápsula. Para selar os dois hemireceptáculos das cápsulas, apli-
que um cotonete umedecido com álcool 50% no interior da tampa da cápsula antes de lacrá-la 
ao corpo e em seguida aplique também o cotonete umedecido na junção da cápsula. 
Passo 8: Remova as cápsulas preenchidas do tabuleiro. 
Passo 9: Embale e rotule. 
 
Testosterona base 25mg em cápsula com óleo de amendoim 
(IJPC Jul/Aug 2002 pg. 301) 
Para se manipular 100 cápsulas contendo 25mg de Testosterona, faça a diluição a seguir: 
Testosterona .......................................... 2,5g 
Óleo de amendoim qsp .......................... 30mL 
Procedimento: 
Passo 1: Calcule a quantidade de cada ingrediente requerido pela prescrição. 
Passo 2: Pese precisamente a testosterona base. 
Passo 3: Misture a testosterona em cerca de 20 mL de óleo de amendoim, em pequenas por-
ções. 
Passo 4: Adicione o óleo de amendoim até completar 30 mL e misture bem. 
Passo 5: Preencha o tabuleiro com 100 cápsulas gelatinosas duras N1 . 
Passo 6: Utilizando uma micropipeta ou uma pipeta graduada, adicione 300 mcL (0,3mL) da 
diluição oleosa de progesterona em cada uma das 100 cápsulas. 
Passo 7: Selar e lacrar cada cápsula. Para selar os dois hemireceptáculos das cápsulas, apli-
que um cotonete umedecido com álcool 50% no interior da tampa da cápsula antes de lacrá-la 
ao corpo e em seguida aplique também o cotonete umedecido na junção da cápsula. 
Passo 8: Remova as cápsulas preenchidas do tabuleiro. 
Passo 9: Embale e rotule. 
 
 
 
 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 127 
Exemplos de cápsulas com preenchimento semi-sólido: 
 
Cápsulas com estrogênios: (composição para 100 cápsulas) 
(IJPC May/Jun 1997 pg. 187) 
Estriol ..................... 200 mg 
Estrona ..................... 25 mg 
Estradiol .................... 25 mg 
Polietilenoglicol 1500 .... 20 g 
Polietilenoglicol 4000 .... 20 g 
cada cápsula deverá conter: 2mg de estriol / 0,25mg de estrona e 
0,25mg de estradiol. 
 
Procedimento: 
Passo 1: Calcule a quantidade requerida na prescrição de cada ingrediente. 
Passo 2: Pese precisamente cada componente. 
Passo 3: Utilizando diluição geométrica, misture os pós. 
Passo 4: Utilizando baixo calor em torno de 65C, em uma placa de aquecimento, funda os 
polietilenoglicóis. 
Passo 5: Aos poucos acrescente os pós, misturando-os completamente na massa fundida. 
Preencha o tabuleiro de com 100 cápsula N1, removendo suas tampas. 
Passo 6: O volume total obtido da massa fundida + os pós deve ser dividido por 100, este será 
o volume a ser preenchido individualmente em cada cápsula. Para preencher o as cápsulas 
aspire o volume da individual a ser encapsulado da mistura fundida com auxílio de uma seringa 
ou micropipeta . 
Passo 7: Acrescente o volume requerido em cada cápsula. Permita que a mistura endureça e 
então recoloque a tampa sobre as cápsulas. 
Passo 8: Verifique o peso de cerca de 10 cápsulas para constatar a uniformidade e precisão. 
Passo 9: Embale e rotule. 
 
Cápsulas com Nifedipina 20mg /cápsula: (composição para 100 cápsulas) 
Nifedipina........................................2,0gPolietilenoglicol 1500......................20g 
Polietinoglicol 4000........................20g 
 
Procedimento: 
Passo 1: Calcule a quantidade requerida na prescrição de cada ingrediente. 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 128 
Passo 2: Pese precisamente cada componente. 
Passo 3: Utilizando baixo calor em torno de 65C, em uma placa de aquecimento, funda os 
polietilenoglicóis. 
Passo 4: Aos poucos acrescente a nifedipina, misturando-a completamente na massa fundida. 
Passo 5. Preencha o tabuleiro de com 100 cápsula N1, removendo suas tampas. 
Passo 6: O volume total obtido da massa fundida + os pós deve ser dividido por 100, este será 
o volume a ser preenchido individualmente em cada cápsula. Para preencher o as cápsulas 
aspire o volume da individual a ser encapsulado da mistura fundida com auxílio de uma seringa 
ou micropipeta . 
Passo 7: Acrescente o volume requerido em cada cápsula. Permita que a mistura endureça e 
então recoloque a tampa sobre as cápsulas. 
Passo 8: Verifique o peso de cerca de 10 cápsulas para constatar a uniformidade e precisão. 
Passo 9: Embale e rotule. 
 
 
 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 129 
 
12. EXCIPIENTES PARA CÁPSULAS COM SISTEMAS DE MATRIZES HIDROFÍLICAS 
(CÁPSULAS DE LIBERAÇÃO LENTA) 
 
 Caso seja desejado a liberação lenta do fármaco, este poderá ser misturado com alguns 
excipientes formadores de matriz hidrofílica como, a hidroxipropilmetilcelulose(HPMC) ou o al-
ginato de sódio no preparo de cápsulas (USP Pharmacists’ Pharmacopeia, 2005). Cápsulas e 
comprimidos com matriz hidrofílica têm sido usados por mais de 20 anos e são eficientes na 
redução de inconsistências devido a rápida liberação e em grande quantidade de um determi-
nado fármaco. A redução da velocidade de liberação do fármaco promovida pela matriz hidro-
fílica minimiza os efeitos adversos associados aos altos picos de concentração plasmática 
promovidos por alguns fármacos, bem como estes passam a ser mais lentamente liberados e 
absorvidos (IJPC, 1999). Cápsulas de liberação lenta são relativamente fáceis de se formular 
e produzem resultados clínicos consistentes (IJPC, 1999). De um modo geral, a velocidade de 
liberação é retardada conforme a proporção do polímero ou do alginato é aumentada em rela-
ção aos ingredientes hidrossolúveis que podem estar presentes, como a lactose (USP Phar-
macists’ Pharmacopeia, 2005). Contudo, é difícil predizer o exato perfil de liberação para um 
fármaco à partir destas cápsula de liberação modificada. É importante padronizar cada passo 
envolvido no preparo destas cápsulas e monitorar continuamente o paciente (USP Pharma-
cists’ Pharmacopeia, 2005). 
 
a. Hidroxipropilmetilcelulose (HPMC, Methocel, Hipromelose) 
 
Descrição: A hidroxipropilmetilcelulose é um pó fibroso ou granular de cor branca ou creme , 
inodoro e insípido. 
 
Fórmula estrutural: 
 
 
 
 
 
 
 
 
Fórmula estrutural do HPMC 
 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 130 
Propriedades: 
pH (suspensão a 1% p/v):5,5 a 8,0. 
Densidade aparente: 0,557g/cm3 
Ponto de fusão: carboniza a 225-230o C. 
Solubilidade: solúvel em água fria, formando uma solução viscosa coloidal, praticamente inso-
lúvel clorofórmio, etanol e éter; porém foi solúvel em mistura de água e etanol, etanol e diclo-
rometano. 
Emprego: Polímero não-iônico controlador da liberação do fármaco, agente suspensor, agente 
estabilizante, agente espessante, agente de revestimento, aglutinante de comprimidos. O 
HPMC nos graus de maior viscosidade são utilizados para retardar a liberação de fármacos à 
partir da formação de uma matriz hidrofílica em concentrações de 10 a 80% p/p em comprimi-
dos e cápsulas. 
Estabilidade e condições de estocagem: O HPMC é uma susbtância estável, embora seja hi-
groscópica. As soluções de HPMC são estáveis na faixa de pH entre 3,0-11,0. Deve ser acon-
dicionado em recipiente bem fechado e armazenado em local fresco e seco. 
Incompatibilidades: É incompatível com alguns agentes oxidantes. 
Segurança: É considerada uma substância não-tóxica e não-irritante. Está incluído no Guia de 
Ingredientes Inativos do FDA para uso em preparações oftálmicas, cápsulas, comprimidos, 
suspensões, xaropes e preparações tópicas e de uso vaginal. 
 
 
 
Preparo de cápsulas de liberação lenta com o uso de HPMC 
O HPMC é um polímero derivado da celulose com alta capacidade de molhagem e alta 
velocidade de hidratação, apresentando boa eficiência na formação de matrizes hidrofílicas 
retardantes da liberação de fármacos à partir de formas farmacêuticas sólidas . O Quadro 
abaixo relata a especificação do HPMC e as diferentes concentrações utilizadas no preparo de 
cápsulas de liberação lenta. 
 
 
 
 
 
 
 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 131 
Especificações de HPMC e concentrações usuais para cápsulas de liberação lenta 
HPMC 
(Especificações comerciais para 
formaçao de matrizes hidrofílicas) 
Concentração usual do polímero 
volume da cápsula 
Methocel E4M – Premium 
(4000 mPas) 
 40% Correspondência em peso ao volume de 40% 
Cápsula nº 1 = 100mg HPMC + Ativos + Lactose 
ou Celulose micro cristalina 
Cápsula nº 0 = 140mg HPMC + Ativos + Lactose 
ou Celulose micro cristalina 
Cápsula nº 00 = 200mg HPMC + Ativos + Lac-
tose ou Celulose micro cristalina 
Cápsula nº 000 = 280mg HPMC + Ativos + Lac-
tose ou Celulose micro cristalina 
Methocel K100 
(100.000 mPas) 
 30% 
Methocel é marca registrada da Dow Chemical Company 
 
É recomendado que no preparo de cápsulas de liberação lenta, a mistura do pó con-
tendo o ativo, excipiente e polímero seja tamisada para obtenção de um pó muito fino (tamis 
80 mesh). 
 
Exemplos de cápsulas de liberação lenta 
 
Cápsulas de liberação lenta com estrogênios: (composição para 100 cápsulas) 
Composição p/ cápsula: Estriol 2mg, Estrona 0,25mg e Estradiol 0,25mg 
(IJPC Sept./Oct.,1999) 
Estriol…………………………………………200mg 
Estrona…………………………………….25mg 
Estradiol……………………………………25mg 
Hidroxipropilmetilcelulose*………………..10g 
Lactose……………………………………..23,75g 
*Methocel F4 Premium 
A quantidade de lactose utilizada pode variar dependendo da especificação da lactose utili-
zada. 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 132 
Preparo: 
1.Calcular a quantidade requerida de cada ingrediente da formulação. 
2.Pesar precisamente cada ingrediente. 
3.Misturar o estriol, estrona e estradiol. 
4.Adicionar a hidroxipropilmetilcelulose e misturar. 
5.Acicionar a lactose e misturar. 
6.Encapsular em cápsulas No 1. 
7.Determinar o peso médio das cápsulas, observando se as mesmas atendem ao critério far-
macopéico . 
8.Envasar e rotular. 
 
 
Excipientes utilizados na obtenção de cápsulas de liberação entérica 
 
As cápsulas de liberação entérica são obtidas revestindo-se as cápsulas duras com um 
filme gastroresistente ou preenchendo as cápsulas com granulados ou partículas (ex. pellets) 
já recobertas de um revestimento gastroresistente. Estas cápsulas devem resistir, sem altera-
ção, à ação do sucogástrico. Entretanto, devem desagregar-se rapidamente no suco intestinal, 
e por isso se diz que são gastroresistentes ou enterossolúveis. 
 
 
Relação de alguns excipientes empregados na obtenção de formas de liberação enté-
rica: 
 
a. Copolímero do ácido metacrílico/metacrilato de metila (Eudragit L-100): 
Utilizado como formador de filme gastroresistente e enterossolúvel. 
Insolúvel em ácidos diluídos e fluidos gástricos, solúvel em soluções tamponadas e fluidos 
entéricos acima do pH 6,0. 
Concentração usual para filmes gastroresistentes : 3 a 9% do peso do núcleo (peso da massa 
a ser revestida). 
É necessário a adição de plastificante para melhorar a flexibilidade do filme. 
Solubilidade em sistemas solventes (para solução de revestimento): Acetona-Etanol (1:1), ál-
cool isopropílico, acetona e etanol e também, em misturas com até 40% de água. 
Plastificantes compatíveis: polietilenoglicol (ex: PEG 400), triacetina e dibutilftalato. 
Incompatibilidades: estearato de magnésio, podem ocorrer interações em substâncias com 
grupos funcionais de natureza básica. 
 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 133 
 
b. Acetoftalato de celulose (CAP): 
Agente de revestimento entérico. 
Solúvel em pH maior que 6,0. 
Concentrações usuais para revestimento entérico: 3 a 9% do peso do núcleo (peso da massa 
a ser revestida) 
Para a formação de filme flexível e hidroresistente é necessário a adição de plastificantes, em 
concentrações varíaveis de 1 a 20%. 
Solubilidade em sistemas de solventes (para solução de revestimento): Acetona, Acetona-Eta-
nol (1:1) e Acetona-Água (97:3). 
Plastificantes compatíveis: glicerina, propilenoglicol e dibutilftalato. 
Incompatibilidades: sulfato ferroso, cloreto férrico, nitrato de prata, citrato de sódio, sulfato de 
alumínio, cloreto de cálcio, cloreto de mercúrio, nitrato de bário, acetato básico de chumbo e 
agentes oxidantes fortes. Potencialmente incompatível com fármacos ou excipientes que apre-
sentam grupos funcionais ou natureza básica. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
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