II-01 Agonistas e Antagonistas dos Receptores Adrenérgicos - Enf

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Agonistas e Antagonistas dos 
Receptores Adrenérgicosp g
Receptores Adrenérgicos
Receptores  1
2
Estão acoplados à fosfolipase C (IP3
e DAG) e produzem efeitos através 
da liberação de Ca2+ intracelular.
Receptores β – atuam através da estimulação da 
adenilato ciclase
Classificação
Simpatomiméticos
Adrenérgicos
Direta
Indireta
Alfa e beta adrenérgico
• Estimulando biossíntese e liberação 
de NA
• Evitar recaptação
Inibição da IMAO
Simpatolíticos
Antiadrenérgicos
Mista
• Inibição da IMAO
Simultâneo direto e indireto
Direta
Indireta
Alfa 
bloqueador
Beta 
bloqueador
Agonistas Adrenérgicos
-Ação excitatória – ativação do receptor alfa Exceção:
Mimetizam os efeitos da estimulação do sistema
nervoso simpático
-Ação excitatória – ativação do receptor alfa. Exceção: 
receptor alfa intestinal (leva ao relaxamento). 
-Ação inibitória – ativa receptores beta. Exceto coração.
Agonistas Adrenérgicos
Ação Direta 
Agonista 
Agonista 
1
2
1; 2
1
21; 2
Ação Indireta 
Ação Mista 
 Liberação de NA
 Captação de NA
 [NA]
Drogas que atuam em ambas ex dopamina 
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Agonistas  e 
• Adrenalina
• Noradrenalina
Adrenalina
ADR
Broncodilatação2
1  FC e Contração
USOS: Asma (Tratamento de Emergência)
Choque Anafilático
Parada Cardíaca
Adrenalina
ADR   Contr. Muscular
Contração1; 2
2
ADR
Contração1; 2
PÂNCREAS 1; 2  Insulina
EFEITOS COLATERAIS: Taquicardia, tremor fino das mãos,
palidez, hipertensão, hiperglicemia e ansiedade
Noradrenalina
NA
Contração
 Insulina
1; 2
PÂNCREAS 1; 2
1NA  FC e Contração
EFEITOS COLATERAIS: Taquicardia, palidez, hipertensão,
hiperglicemia e ansiedade
1
Agonista  – Clonidina
AGONISTA 2Pós
Contração  PA (agudo)
 Atividade
Simpática  PA (prolongada)
AGONISTA 2Pré  PA (prolongada) [NA]

Ca2+
X
NA
NA
EFEITOS COLATERAIS: Sedação, secura na boca, 
hipotensão ortostática.
USO: Hipertensão
Agonistas 
• Isoproterenol
• Dobutamina
• Salbutamol
• Terbutamina• Terbutamina
• Fenilefrina
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Isoproterenol
AGONISTA 
2 Broncodilatação
1  FC e Contração
EFEITOS COLATERAIS: Taquicardia, arritmias, tremor das mãos,
queda de PA
USO: Asma (não é mais usado), choque cardiogênio e 
parada cardíaca
Isoproterenol
AGONISTA 
2  Contr. Muscular
2 Dilatação
USO: Asma (não é mais usado), choque cardiogênico e 
parada cardíaca
EFEITOS COLATERAIS: Taquicardia, arritmias, tremor das mãos,
queda de PA
Salbutamol
AGONISTA 2 Broncodilatação
Broncodilatação
2 Relaxamento 
2 Dilatação
USO: Asma
Relaxamento
Retardar Parto Prematuro
2 Relaxamento2  Contr. Muscular
1  FC e Contração
EFEITOS COLATERAIS: Taquicardia, tremor fino das mãos,  PA;
Obs: Beta 2 ação inibitória músculo liso – AMPc (broncodilatação –
tratar asma)  cálcio intracelular
Dobutamina
AGONISTA 1  FC e Contração
EFEITOS COLATERAIS: [ ]  Arritmias, fibrilação
USO:  FC em Pacientes com Bradicardia, Parada ou Insuficiência
Cardíaca
Agonistas Adrenérgicos
de Ação Indireta
• Tiramina
• Cocaína
• Desipramina
LIBERAÇÃO DE NA
R RES
TIR
NA
TIRAMINA
NA
MAO
NA
R
SPO
STA
R
ESPO
STA
NA
NA
TIR
TIR
TIR NA
NA
NA
NA
NA
NA
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USO: Ferramenta Farmacológica
Presente em Vários Alimentos
Alimentos ricos em TIRAMINA não
devem ser consumidos junto com 
inibidores da MAO
 PA
1; 2 Contração[NA]
Cocaína e Desipramina
 Captação de Na
R RESNA
NA
MAO
R
SPO
STA
R
ESPO
STA
NA
NA
NANA
NA
NANA
NA
NANA
NA
DROGA
X
Sistema 
Límbico
Euforia, melhora 
do humor
Sistema 
de Vigilia
 Atenção, 
insônia
[NA]
Sistema 
Lí bi
Euforia, melhora 
do humor[DA] Límbico do humor
Sistema 
Nigroestriado
 Atividade 
Motora
USO: Ferramenta Farmacológica
Antidepressivo (desipramina)
EFEITOS COLATERAIS: Hipertensão, Taquicardia, Arritmias 
Agonistas Adrenérgicos
de Ação Mista
• Dopamina
• Efedrina
Dopamina
 [DA] D1
Rim, mesentério, 
coronárias
Dilatação
 Filtração Glomerular,  Excreção de Na+
1

[DA]
[DA]
 FC e Contração  PA
Contração  PA
 [NA]NANA NA
NA
NA
NA
Dopamina
USO: Choque hipovolêmico e séptico
EFEITOS COLATERAIS: Taquicardia, palidez,
hipertensão, arritmias
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Efedrina
EFEDRINA
 FC e Contração
Broncodilatação
 Contração
 [NA]NANA NA
NA
NA
NA
EFEDRINA
EFEDRINA
ç
Efedrina
USO: Descongestionante Nasal e Asma
EFEITOS COLATERAIS: Taquicardia, palidez,
hipertensão, insônia
Antagonistas Adrenérgicos
• Reserpina: Inibidor do armazenamento
• Guanetidina: Inibidor da liberação
• -metil-tirosina: Inibe a tirosina-hidroxilase, enzima do processo 
limitante de síntese de catecolaminas
Antagonistas Adrenérgicos
limitante de síntese de catecolaminas
• Carbidopa: Inibidor da enzima DOPA descarboxilase
• Metildopa: Falso substrato, gera a -metil-noradrenalina. Tem 
ainda ação em 2.
• -Bloqueadores
Apresentam efeito sobre a pressão arterial pois reduz o tono 
simpático dos vasos sanguíneos, o que resulta em diminuição da
Agentes Antihipertensivos
simpático dos vasos sanguíneos, o que resulta em diminuição da 
resistência vascular periférica.
• -Bloqueadores
Reduzem a pressão arterial na hipertensão (cárdio-
seletivos), não induzem hipotensão postural
• Hipertensão: Propanolol (principal), atenolol, alprenolol, 
oxprenolol, prazocin, etc.
• Glaucoma: Timolol
• Estados de ansiedade
Indicações Clínicas
• Tireotoxicose: b-bloqueadores
• Continência urinária por hipertrofia benigna da próstata: 
antagonistas 1
• Arritmias
• Doença Cardíaca Isquêmica
• Feocromocitoma
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• Hipotensão ortostática;
• Taquicardia reflexa;
• Vertigem;
Efeitos Adversos – Bloqueadores alfa
Vertigem;
• Disfunção sexual;
• Cefaléias;
• Broncoconstrição;
• Disfunção sexual;
• Arritmias;
• Distúrbios metabólicos
Efeitos Adversos – Bloqueadores beta
Distúrbios metabólicos
• Diminuição da glicogenólise e da secreção de glucagon. 
Pode ocorrer hipoglicemia de jejum;
• Hipotensão;
• Bradicardia;
• Fadiga;
• Sonolência
• Identificação: M.S., 34 anos, masculino, mulato, casado, operário.
• História Clínica: O paciente foi trazido ao hospital por populares, com a informação 
de que pisara em um fio da rede elétrica, caído devido ao temporal. O choque teria 
ocorrido há cinco minutos. O exame do paciente demonstrou a ausência de pulso e 
respiração. As pupilas estavam mióticas.
• Conduta: Instalou-se imediatamente as medidas de reanimação cardiopulmonar:
Caso Clínico
ç p
 Assistência ventilatória (intubação endotraqueal e ventilação mecânica);
 Massagem cardíaca externa;
 Cateterização de uma veia calibrosa e administração de bicarbonato de sódio;
 Monitorização da atividade elétrica do coração, que demonstrou fibrilação; 
ventricular com voltagem muito baixa;
 Administração endovenosa de 1 mg de epinefrina.
Pergunta-se:
1. Justifique o uso de epinefrina neste caso.
2. Por que foi usada a via intravenosa?