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INTRODUÇÃO A FARMACOLOGIA FARMACOLOGIA PROF: JOSIANE LAMPIRE DEFINIÇÃO ....... • Origem grega (Farmakon = drogas e logos = estudo). • Estudo da interação de drogas com organismos vivos • Propriedades dos medicamentos e seus efeitos nos seres vivos • A farmacologia pode ser definida como o estudo dos efeitos dos fármacos no funcionamento de sistemas vivos. Fármacos não criam efeitos novos no organismo, eles apenas modulam ou alteram funções fisiológicas já existentes. FARMACOLOGIA – Princípios básicos • DROGAS • FARMÁCOS • MEDICAMENTOS • REMÉDIOS DROGA • É um nome genérico dado a todo tipo de substância natural ou não, que ao ser introduzido no organismo provoca mudanças físicas ou psíquicas: • Efeito positivo: Fármaco • Efeito negativo: Substâncias ilícitas ou não, que provocam dependência, afetam o SNC e modificam as sensações e o comportamento( álcool, entorpecentes, cigarros e etcs). DROGAS FARMÁCO • É a substância química ativa e princípio ativo do medicamento, responsável por causar o efeito terapêutico. DIPIRONA MEDICAMENTO • Segundo a ANVISA: “produto farmacêutico, tecnicamente obtido ou elaborado, com finalidade profilática, curativa, paliativa ou para fins de diagnóstico” (Lei no- . 5.991, de 17/12/1973) Produto farmacêutico, uma forma farmacêutica que contém o fármaco, geralmente em associação com adjuvantes farmacotécnicos REMÉDIO • Remédio é todo e qualquer tipo de cuidado utilizado para curar doenças ou aliviar sintomas, desconforto e mal-estar. Por exemplo, uma massagem para diminuir as tensões, um chá caseiro, hábitos alimentares saudáveis e atividades físicas para evitar o desenvolvimento de doenças crônicas não transmissíveis Formas Farmacêuticas Sólidas b) Cápsula: Forma farmacêutica sólida na qual os princípios ativos e/ou excipientes estão contidos em um invólucro solúvel, duro ou mole, de formatos variados, contendo uma dose única de fármacos. Formas Farmacêuticas Sólidas c) Pó: Forma farmacêutica sólida contendo um ou mais princípios ativos secos e com tamanho de partículas reduzidos. Formas Farmacêuticas Sólidas e) Supositório: Forma farmacêutica sólida de vários tamanhos e formatos, adaptada a introdução no orifício retal, vaginal ou uretral. Contém um ou mais princípios ativos dissolvidos e dispersos numa base adequada. Formas Farmacêuticas Líquidas a) Solução: Forma farmacêutica líquida, límpida e homogênea, que contém um ou mais princípios ativos, dissolvidos em um solvente adequado. Xaropes: Preparações líquidas aquosas viscosas (grande quantidade de açúcar) pode conter mais de um princípio ativo (além de adjuvantes) – *EDULITOS Elixir: São preparações líquidas hidroalcoólicas, límpidas, adocicadas, flavorizadas, com teor alcoólico entre 20 a 50%. Formas Farmacêuticas Líquidas b) Suspensão: Forma farmacêutica líquida que contém partículas sólidas dispersas em veículo líquido, no qual as partículas não são solúveis. d) Gotas: Preparação farmacêutica líquida destinada a ser administrada na forma de gota por via oral, nasal, auricular ou óptica. Formas Farmacêuticas Líquidas FORMAS FARMACÊUTICAS PARENTERAIS FORMAS FARMACÊUTICAS PARENTERAIS FRASCO AMPOLA • Recipiente normalmente de formato tubular para acondicionamento de medicamentos administrados pela via parenteral. Lacrado com uma rolha de material flexível que deve ser perfurada para a administração do medicamento. SEMISSÓLIDOS – COSMÉTICOS OU MEDICAMENTOS CREMES- EMULSÃO Pomadas GEL e Gel creme Sérum Formas farmacêuticas diferenciadas FARMACOCINÉTICA • Estuda o que o organismo faz com o fármaco • É o estudo do movimento do fármaco no organismo ABSORÇÃO Definição - é a transferência de um fármaco desde o seu local de administração até a circulação sanguínea. BIODISPONIBILIDADE???? TEMPO DE ABSORÇÃO?????????????????????????? A velocidade e a eficiência da absorção vai depender entre outros fatores da: 1. Lipossolubilidade e Hidrossolubilidade: REGRA DE LIPINSKI----LOG P 2. Grau de ionização ou dissociação. 3. Estado físico do fármaco; 4. Via de administração; 5. Relação do pH do meio 6. Velocidade de esvaziamento gástrico. 7. Interações medicamentosas- alimentos/ suco/leite/ café : captopril, ciprofloxacino, tetraciclina, Alendronato/Risedronato, Varfarina, levotiroxina FARMACOCINÉTICA Membrana biológica: Fonte: Comunidade fármaconaprática Fonte: Comunidade fármaconaprática Drágeas Comprimidos Cápsulas Pós Suspensões Soluções Vias de administração Vias de administração Vias Enterais: Oral É a via mais utilizada para a administração de fármacos. • Locais de absorção: boca, estômago, intestino delgado e intestino grosso. • Vantagens: comodidade, baixo custo, auto administração, indolor e de fácil aceitação pelo paciente • Desvantagens: interação com alimentos, inativação pelo pH, irritação da mucosa gástrica, êmese, sabor, metabolismo de primeira passagem. Formas Farmacêuticas: comprimidos, cápsulas, drágeas, suspensões, emulsões e soluções. Vias Enterais: Oral A administração de medicamento por via oral não é indicada em pacientes que apresentem náuseas, vômitos, que tenham dificuldade de engolir ou desacordados. Via sublingual • A mucosa oral tem um epitélio fino e vasos sanguíneos abundantes, os quais promovem a rápida absorção do medicamento na corrente sanguínea do paciente. Os medicamentos ministrados pela mucosa oral podem aparecer no sangue do paciente dentro de 1 minuto e alcançam os níveis sanguíneos máximos em 10 a 15 minutos, sendo mais rápido que o medicamento ministrado pela via oral tradicional Via sublingual VIA DE ADMINISTRAÇÃO Absorção Trato gastrintestinal ( TGI) ou Oral • Intestino: Microvilosidades altamente irrigadas • Mucosa do trato digestivo e epitélios capilares: facilidade de absorção: Lipofílicas • O fármaco tenderá a sofrer absorção na parte do TGI onde existir a quantidade da sua forma não ionizável. • Ácidos fracos não se ionizam em meios ácidos: estômago. • Bases fracas não se ionizam em ambientes básicos: Intestino Ex: Barbitúricos e o AAS : ????? Anfetaminas: ???? FARMACOCINÉTICA ABSORÇÃO CUTÂNEA • Pele íntegra : intacta • Pele: Epiderme, derme VIA RETAL • Os medicamentos administrados pela via retal podem produzir efeitos locais ou sistêmicos. • Utiliza-se essa via nos casos dos pacientes inconscientes, vomitando ou incapaz de deglutir; para preparo cirúrgico e diagnóstico, como também para aliviar o intestino do conteúdo das fezes nos casos de constipação intestinal. • Tipos de medicamentos mais utilizados por via retal: Sólidos: supositórios; Líquidos: clisteres ou enema; Pomadas. VIA RETAL • Vantagens: pode ser administrada quando o paciente estiver inconsciente ou com vômitos, menor metabolismo de primeira passagem em relação a via oral. • Desvantagens: absorção irregular e incompleta, irritação da mucosa retal, metabolismo de primeira passagem. Vias Parenterais • Conferir o nome do princípio ativo; • Verificar a validade do medicamento; • Observar possíveis alterações; • Não proceder a administração de medicamentos sem rótulo ou preparados por outras pessoas. • Conhecer as especificidades do fármaco com relação aos cuidados na administração. Vias Parenterais • Intradérmica (ID) • Subcutânea (SC) • Intramuscular (IM) • Intravenosa (IV) ou endovenosa (EV). Proporciona efeito imediato e sua biodisponibilidade é de 100%. Não ocorre absorção. Possibilita a aplicação de grandes volumes. • Vantagens: efeito imediato e níveis plasmáticos previsíveis. • Desvantagens: custo, desconforto, necessidade de técnica, assepsia, pode causar necrose ou trombose, normalmente não tem como retirar o fármaco da circulação, fármacos dissolvidos em veículos oleosos. Formas Farmacêuticas: soluções aquosas puras Importante: Verificar as possíveis alterações físico-químicas do medicamento Vias Parenterais: Intravenosa A absorção depende do fluxo sanguíneo local e do grupo muscular utilizado. • Vantagens: aplicação mais fácil que a endovenosa, obtenção de efeitos relativamente rápidos. • Desvantagens: custo, desconforto durante a administração, não aceita grandes volumes. Formas Farmacêuticas: soluções aquosas, oleosas, suspensões e preparações pouco solúvel. Vias Parenterais: Intramuscular FARMACOCINÉTICA ABSORÇÃO PELA VIA RESPIRATÓRIA Fossas nasais, faringe, laringe, brônquios, traquéia e alvéolos pulmonares, alcançando a circulação sistêmica. VIA NASAL As enfermidades que mais acometem as vias aéreas superiores, em épocas de seca são quadros de rinite, rinossinusite, gripes e resfriados e a melhor forma de prevenção e tratamento é sem dúvida, lavar as vias aéreas superiores com soro fisiológico, pois é uma medida não farmacológica que auxilia na umidificação das vias nasais e minimiza o desconforto causado essas condições. FARMACOCINÉTICA Tamanho da partícula Retenção Destino