Absorcao e vias de administracao dos farmacos

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ABSORÇÃO
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
DOS FÁRMACOS
Curso de Graduação em Odontologia
Disciplina de Bases Farmacológicas
Bárbara GurgelProfessora
&
Introdução à farmacologia
Farmacocinética Farmacodinâmica
Unidade I
O que o corpo faz com o fármaco. O que o fármaco faz no corpo.
Termos importantes - Farmacocinética 
Biodisponibilidade (F): fração do fármaco administrado que alcança a circulação
sistêmica sem alteração;
Clearance (depuração): volume de plasma totalmente “limpo” do fármaco por
unidade de tempo; 
Meia-vida (t½): tempo necessário para reduzir a concentração plasmática do
fármaco à metade;
Volume de distribuição (Vd): relação entre a quantidade total de fármaco no
organismo e sua concentração plasmática;
Concentração plasmática máxima (Cmax): maior concentração atingida no
plasma;
A Absorção
D Distribuição
M Metabolização
E Excreção
FARMACOCINÉTICA
ABSORÇÃO
É o processo pelo qual o fármaco passa do local de
administração para a circulação sistêmica,
tornando-se disponível para distribuição aos tecidos
e para exercer seus efeitos farmacológicos.
pH do meio e grau de ionização do fármaco
Solubilidade lipídica e tamanho molecular
Condições clínicas do paciente 
Área de superfície de absorção 
Tempo de contato com a superfície absortiva 
Vias de administração 
Formas farmacêuticas 
FATORES QUE INFLUENCIAM NA ABSORÇÃO
pH do meio e ionização do fármaco
FATORES QUE INFLUENCIAM NA ABSORÇÃO
pH do meio e ionização do fármaco
FATORES QUE INFLUENCIAM NA ABSORÇÃO
A maioria dos fármacos é ácido fraco ou base fraca, e sua absorção depende
do grau de ionização, que por sua vez depende do pH do meio.
Princípio fundamental
Forma não ionizada (lipossolúvel) → atravessa membranas com
facilidade → maior absorção
Forma ionizada (hidrossolúvel) → atravessa pouco as
membranas → menor absorção
Ácidos fracos
Forma não ionizada:
HA
Forma ionizada (perde H⁺):
A⁻ + H⁺
Portanto, ácido ionizado = A⁻
Bases fracas
Forma não ionizada:
B
Forma ionizada (ganha H⁺):
BH⁺
Portanto, base ionizada = BH⁺
A equação de Henderson–Hasselbalch descreve a relação entre pH, pKa e grau de
ionização do fármaco.
pH do meio e ionização do fármaco
FATORES QUE INFLUENCIAM NA ABSORÇÃO
pH do meio e ionização do fármaco
Relação prática
Ácidos fracos absorvem-se melhor em meio ácido (ex.: estômago)
Bases fracas absorvem-se melhor em meio alcalino (ex.: intestino)
Qual a consequência clínica disto ?
Alterações do pH gástrico (antiácidos, IBP) podem modificar a absorção de alguns
medicamentos;
Alterações do pH urinário podem aumentar ou reduzir a eliminação de fármacos;
Em intoxicações, a alcalinização ou acidificação urinária pode acelerar a
eliminação de certos fármacos.
FATORES QUE INFLUENCIAM NA ABSORÇÃO
Solubilidade lipídica e tamanho molecular
A membrana celular é formada principalmente por bicamada
lipídica, portanto:
Fármacos lipossolúveis atravessam facilmente a membrana →
absorção mais rápida
Fármacos hidrossolúveis atravessam com mais dificuldade →
absorção mais lenta ou dependente de transportadores
Maior lipossolubilidade geralmente aumenta:
Velocidade de absorção
Penetração tecidual (ex.: SNC)
Volume de distribuição
Tamanho molecular
Moléculas pequenas difundem-se mais facilmente pelas
membranas → maior absorção
Moléculas grandes → difusão limitada e frequentemente
necessitam de transportadores ou vias especiais (ex.:
proteínas, biológicos)
FATORES QUE INFLUENCIAM NA ABSORÇÃO
Solubilidade lipídica e tamanho molecular
A absorção de um fármaco tende a ser maior
quando: 
RESUMO CLÍNICO
Não ionizado
Lipossolúvel
De pequeno tamanho molecular
Condições clínicas do paciente, área de
superficie de absorção, tempo de contato com a
superfície absortiva
FATORES QUE INFLUENCIAM NA ABSORÇÃO
Doenças gastrointestinais
Síndrome de Crohn
Cirurgias gastrointestinais
Interações medicamentosas e alimentares
Perfusão sanguínea reduzida
Idade
Vias de administração
1 2 3
Oral (VO)
Sublingual
Retal
Via enteral Via parenteral
Intravenosa (IV)
Intramuscular (IM)
Subcutânea (SC)
Intradérmica
Intratecal / epidural
Cutânea (tópica)
Transdérmica (adesivos)
Oftálmica
Otológica
Nasal
Vaginal
Inalatória (pulmonar)
Via tópica
Realizada através do trato
gastrointestinal, permitindo que
o fármaco seja absorvido pela
mucosa digestiva antes de
alcançar a circulação sistêmica.
Realizada fora do trato
gastrointestinal, geralmente por
injeções, permitindo que o
fármaco alcance diretamente os
tecidos ou a circulação sistêmica.
Realizada diretamente sobre a
pele ou mucosas, com o objetivo
de produzir efeito local, podendo
em alguns casos também gerar
efeito sistêmico.
Vias de administração
Fatores que influenciam na escolha das vias de
administração dos fármacos
1.Urgência do efeito terapêutico
Situações emergenciais exigem vias rápidas (ex.: intravenosa).
2.Propriedades do fármaco
Estabilidade no TGI, solubilidade, irritação local, metabolismo de primeira passagem.
3.Condição clínica do paciente
Consciência, vômitos, doenças gastrointestinais, perfusão periférica.
4.Local de ação desejado
Efeito sistêmico (oral, IV)
Efeito local (tópico, inalatório)
5.Tempo de resposta e duração do efeito pretendida
Algumas vias permitem efeito mais prolongado (transdérmica, IM depot).
6.Conveniência e adesão do paciente
Vias menos invasivas geralmente aumentam adesão (oral)
7.Disponibilidade medicamentosa
Características principais
Via mais utilizada, segura e conveniente
Adequada para tratamentos agudos e crônicos
Vantagens
Fácil administração
Baixo custo
Boa adesão do paciente
Não invasiva
Desvantagens
Absorção pode ser variável 
Não indicada em pacientes com vômitos,
inconsciência ou emergência
Vias de administração
Via enteral
Oral (VO)
Mecanismo/efeito de primeira passagem 
Tempo de início de ação
30 a 60 minutos 
Mecanismo/efeito de primeira passagem Mecanismo/efeito de primeira passagem 
1.O fármaco é absorvido no trato gastrointestinal.
2.Entra na circulação porta hepática.
3.Passa inicialmente pelo fígado, onde enzimas
metabolizadoras (ex.: CYP450) transformam parte do
fármaco.
4.Apenas a fração que não foi metabolizada chega à
circulação sistêmica ativa.
É um fenômeno em que parte do fármaco administrado, principalmente por via oral, é metabolizada
no fígado e na mucosa intestinal antes de alcançar a circulação sistêmica, reduzindo a quantidade
de fármaco biologicamente disponível (biodisponibilidade).
Mecanismo/efeito de primeira passagem Mecanismo/efeito de primeira passagem 
Qual a consequência clínica disto ?
Altera biodisponibilidade, intensidade do efeito e também o tempo
de início/duração da ação;
Alguns fármacos apresentam grande metabolismo de primeira
passagem e, por isso, necessitam de doses orais maiores para
produzir efeitos desejáveis;
Pacientes com doença hepática devem ser monitorados com
cautela; 
Via enteral
Sublingual
Vias de administração
Tempo de início de ação
3 a 5 minutos
Via enteral
Características principais
Absorção rápida, devido à rica vascularização da mucosa
sublingual
Evita o efeito de primeira passagem hepática,
aumentando a biodisponibilidade
Indicada para situações que exigem início rápido de ação
Vantagens
Início de ação rápido
Fácil administração
Evita degradação gastrointestinal e metabolismo
hepático inicial
Desvantagens
Apenas pequenas doses podem ser administradas
Nem todos os fármacos possuem características
adequadas (precisam ser lipossolúveis e potentes)
Sublingual
Vias de administração
Via parenteral
Intravenosa
Vias de administração
Características principais
Biodisponibilidade de 100%
Início de ação imediato
Permite controle preciso da dose
administrada
Vantagens
Efeito rápido
Possibilidade de administrar grandes volumes e
infusão contínua
Útil quando o paciente não pode utilizar via oral
Desvantagens
Procedimento invasivo
Maior risco de reações adversas imediatas
Necessita técnica adequada e condições assépticas
Não permite retirada do fármaco após
administraçãoTempo de início de ação
imediato
Via parenteral
Intramuscular
Vias de administração
Características principais
Absorção geralmente mais rápida que a
subcutânea e mais lenta que a intravenosa
Permite administrar soluções aquosas e oleosas
Pode ser usada para formulações de liberação
prolongada (depot)
Vantagens
Boa absorção para diversos medicamentos
Possibilidade de efeito prolongado
Alternativa quando a via oral não é possível
Desvantagens
Procedimento invasivo e doloroso
Risco de lesão nervosa ou vascular
Absorção pode ser reduzida em estados de choque
ou baixa perfusão
Tempo de início de ação
10 a 15 minutos
Via parenteral
Subcutânea e 
Intradérmica
Vias de administração
Via subcutânea (SC)
Administração do fármaco no tecido subcutâneo,
abaixo da pele.
Início de ação: aproximadamente 15 a 60 minutos
Absorção mais lenta que a intramuscular
Pode ser utilizada para insulina, heparina e alguns
hormônios
Absorção depende do fluxo sanguíneo local (reduzida
em choque)
Via intradérmica (ID)
Administração do fármaco na derme, camada superficial
da pele.
Início de ação: geralmente lento, utilizada principalmente
para efeito local
Indicada para testes diagnósticos (ex.: testes alérgicos,
teste tuberculínico)
Pequenos volumes são administrados
Tempo de início de ação
15 a 60 minutos
Via parenteral
epidural
Vias de administração
Características principais
Produz bloqueio sensitivo e/ou motor em áreas
específicas do corpo
Muito utilizada em anestesia obstétrica, cirurgias e
controle de dor crônica
Pode ser administrada em dose única ou infusão
contínua por cateter
Vantagens
Analgesia regional eficaz
Menor depressão sistêmica quando comparada à
anestesia geral
Possibilidade de controle prolongado da dor com cateter
Desvantagens / riscos
Procedimento invasivo
Risco de hipotensão
Possível cefaleia pós-punção
Necessidade de técnica especializada
Tempo de início de ação
10 a 20 minutos
Via tópica
Cutânea
Vias de administração
1. Efeito local (cremes, pomadas, géis)
Início geralmente em minutos a poucas horas
Depende da penetração do fármaco na pele e da
formulação
2. Efeito sistêmico (adesivos transdérmicos)
Início mais lento: geralmente horas (2–12 h) até atingir
níveis terapêuticos
Proporciona liberação contínua e prolongada
Tempo de início de ação
Minutos a horas
Via tópica
mucosa
Vias de administração
Tempo de início de ação
variável
Administração sobre tecidos mucosos, que
possuem maior vascularização:
Oral (sublingual, bucal)
Nasal
Oftálmica
Vaginal
Retal
 
Diferença essencial
Cutânea: pele
Mucosa: superfícies mucosas (absorção
geralmente mais rápida)
Via tópica
Inalatória
Vias de administração
Tempo de início de ação
segundos a poucos minutos
Características principais
Absorção muito rápida, devido à extensa
vascularização pulmonar
Pode produzir efeito local (ex.: broncodilatadores)
ou efeito sistêmico
Evita o efeito de primeira passagem hepática inicial
Vantagens
Ação rápida
Necessita doses menores para efeito local
Menores efeitos sistêmicos quando o objetivo é
pulmonar
Desvantagens
Depende da técnica correta de inalação
Pode causar irritação das vias aéreas em alguns
pacientes
Óxido Nitroso
FARMACOTÉCNICA FÓRMULA FARMACÊUTICA FORMA FARMACÊUTICA
TRANSFORMAÇÃO DE
SUBSTÂNCIAS,
(MATÉRIAS-PRIMAS), EM
MEDICAMENTOS, POR
MEIO DE PROCESSOS
TÉCNICOS E CIENTÍFICOS
QUE LEVAM A FORMA
FARMACÊUTICA;
CONJUNTO DE
SUBSTÂNCIAS QUE ENTRAM
NA CONSTITUIÇÃO DE UM
MEDICAMENTO; 
ESTADO FINAL DE
APRESENTAÇÃO DA
FÓRMULA
FARMACÊUTICA.
Formas farmacêuticas
COADJUVANTE
TERAPÊUTICO
COADJUVANTE
FARMACOTÉCNICO
ESTABILIZANTES E
CONSERVANTES
FORMAS
FARMACÊUTICAS
FORMAS SÓLIDAS FORMAS LÍQUIDAS FORMAS SEMISSÓLIDAS
GASOSAS
Forma de apresentação do medicameto que
permite sua administração segura e eficaz
Soluções
Suspensões
Emulsões
Xaropes
Elixires
Gotas
Pomadas
Cremes
Géis
Pastas
Aerossóis / inaladores
Comprimidos
Cápsulas
Drágeas
Pós
Granulados
Pastilhas
Supositórios
Emulsão Suspensão Solução
SISTEMA QUÍMICO HETEROGÊNEO
CONSTITUÍDO POR DOIS
LÍQUIDOS IMISCÍVEIS (ÁGUA E
ÓLEO, EM GERAL).
CONSTITUI EM UMA DISPERSÃO
GROSSEIRA, EM QUE A FASE EXTERNA
É UM LÍQUIDO E A FASE INTERNA É UM
SÓLIDO INSOLÚVEL, QUE É O
PRINCÍPIO ATIVO DO MEDICAMENTO.
MISTURA DE DUAS OU MAIS
SUBSTÂNCIAS HOMOGÊNEAS. AS
FORMULAÇÕES FARMACÊUTICAS
SÃO SEMPRE LÍQUIDAS E OBTIDAS
PELA DISSOLUÇÃO DE UM SÓLIDO,
OU LÍQUIDO EM LÍQUIDO.
COMPRIMIDOS CÁPSULAS DRÁGEAS
Formas sólidas
Forma sólida obtida por
compressão do fármaco
com excipientes.
Podem ser simples,
revestidos, mastigáveis,
sublinguais ou de
liberação controlada.
Geralmente mais
estáveis e baratos.
Cápsulas duras ou moles
Cápsulas duras
compostas por duas
extremidades e
facilmente digerida pelo
TGI
Cápsulas moles
geralmente utilizadas
para formulações
oleosas
Normalmente o
comprimido é
revestido por uma
substância resistente
à acidez gástrica,
sendo liberado no
intestino. Ajuda a
eliminar o sabor e
odor.
SUSPENSÃO GOTAS XAROPES
Formas líquidas
Partículas sólidas
dispersas no
líquido (precisa
agitar).
Suspensão oral
Suspensão
injetável
Preparações
líquidas
administradas em
pequenas
quantidades (oral,
nasal, oftálmica,
otológica).
Soluções
aquosas
concentradas
em açúcar,
geralmente para
uso oral.
XAROPES
Formas líquidas
Soluções
aquosas
concentradas
em açúcar,
geralmente para
uso oral.
Escolhas inteligentes na farmacologia 
 Como diferenciar rapidamente
Se a bula disser “agite antes de usar” → é suspensão
Se não precisar agitar → provavelmente é solução/xarope
Verdadeiro 
Falso
Não existe diferença de
início de ação
terapêutica entre
formas líquidas e
solidas ingeridas por
via oral. 
Existe diferença de
início de ação
terapêutica entre
formas líquidas e
solidas, ingeridas por
via oral, e a forma
líquida, geralmente é a
que tem início de ação
mais rápido.
Em condições usuais, por via oral...
Formas líquidas: início do efeito geralmente em
15–30 minutos
Comprimidos/cápsulas tradicionais: cerca de
30–60 minutos
Diferença média: aproximadamente 15–30
minutos mais lenta para formas sólidas, porque
precisam primeiro desintegrar e dissolver
antes da absorção.
Essa diferença pode variar conforme:
Tipo do fármaco
Presença de alimento no estômago
Formulação específica
Motilidade gastrointestinal
POMADAS CREMES GÉIS
Formas semissólidas
Início: mais lento que
cremes
Duração: mais
prolongada, pois
formam camada
oclusiva que aumenta
a permanência do
fármaco na pele
Início: mais rápido
que pomadas
Duração:
intermediária
Melhor absorção
cutânea e menor
efeito oclusivo
Início: geralmente
mais rápido
Duração: menor
que pomadas, pois
evaporam mais
facilmente e não
são oclusivos
Aerossóis/inaladores
Formas gasosas
Administrados
na forma de
gases ou
vapores,
geralmente por
via inalatória,
com absorção
rápida pelos
pulmões.
Agora é com você!
Estudo dirigido sobre absorção e vias de administração dos fármacos
Defina absorção farmacológica.
Quais fatores influenciam a absorção?
Explique o efeito de primeira passagem.
Diferença entre via enteral e parenteral.
Como o pH influencia a absorção de ácidos e bases fracas?
Por que a via sublingual evita primeira passagem hepática?
Qual via apresenta absorção mais rápida?
Cite situações clínicas que alteram a absorção.
POR ONDE ESTUDAR? 
MSc Bárbara Gurgel
Cirurgia e Traumatologia BucoMaxiloFacial
barbara.gurgel@upe.br