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Propriedades físico- químicas: Propriedades anestésicas locais: Doses e concentrações: • não muito solúvel em lipídios • solução instável • não pode ser autoclavado • peso molecular 272,77 • fórmula molecular C13H21ClN20 2 • ponto de fusão entre 153 e 156ºC. • curta duração de ação • pouco poder de penetração • absorção rápida pela circulação sistêmica • inativa como anestésico tópico (vasodilatadora) • menos potente que a lidocaína • uso aconselhável com epinefrina • potencialização da succinilcolina • os anticolinesterásicos aumentam sua toxicidade (neostigmina e fisostigmina). • DL50 via intravenosa (IV) em ratos é de 55 mg/kg • dose máxima permitida 10mg/kg. Propriedades físico- químicas: Propriedades anestésicas locais: Doses e concentrações: • altamente lipossolúvel • pKa de 8,39 • solução instável • não pode ser autoclavada • peso molecular 300,83 • fórmula molecular C15H25CIN20 2 • ponto de fusão entre 147 e 150ºC. • potente anestésico local de ação tópica • degradada mais lentamente que a procaína • 10 vezes mais tóxica que a procaína. • a dose máxima permitida é de 1 mg/kg • em anestesias oculares, sua concentração é de 0,5% • em mucosas, a concentração é de 1 a 2%. • Procaína: • Tetracaína: Atividade de Anestesiologia Bulario de Anestesicos Locais Aluna: Iohana Costa De Paula Torres Matrícula: 03341214 Propriedades físico- químicas: Propriedades anestésicas locais: Doses e concentrações: • moderada lipossolubilidade • solução estável • pode ser autoclavada • peso molecular 234,33 • fórmula molecular C14H22N20 • ponto de fusão entre 127 e 129ºC. • potência e duração moderadas • alto poder de penetração • pouca vasodilatação • ação tópica pouco eficaz (somente em maiores concentrações - 4%). • bloqueios infiltrativos, 0,5 a 1 % • peridural, 2% • subaracnóidea, lidocaína pesada a 5% • uso tópico de 2 a 10% (viscosa ou spray) • arritmias, 1 mg/kg, dose única (1a2 mg/min) • dose máxima permitida, 7 mg/kg; com epinefrina, 9 mg/kg Propriedades físico- químicas: Propriedades anestésicas locais: Doses e concentrações: • ligeiramente menos lipossolúvel que a lidocaína • solução estável • pode ser autoclavada • peso molecular 256,75 • fórmula molecular C13H21 ClN20 • ponto de fusão entre 3 7 e 38 ºC. • potência semelhante à da lidocaína • bom poder de penetração • período de ação semelhante ao da lidocaína • baixas concentrações sanguíneas, comparada dose a dose com a lidocaína, talvez pelo metabolismo rápido e pela captação tissular • um terço menos tóxica que a lidocaína • boa margem de segurança. • semelhantes às da lidocaína. • Lidocaína: • Prilocaína: Propriedades físico- químicas: Propriedades anestésicas locais: Doses e concentrações: • altamente lipossolúvel • solução estável • pode ser autoclavada • peso molecular 324,89 • fórmula molecular C18H29ClN20 • ponto de fusão entre 255 e 256ºC. • 3 a 4 vezes mais potente que a lidocaína • ação longa, de 2 a 4 h • não produz vasodilatação • a epinefrina melhora pouco seu período de ação • após uso contínuo, obtêm-se baixas concentrações plasmaticas. • dose máxima permitida 2 mg/kg • DL50 em ratos 7,8 mg/kg • infiltrações 0,25 e 0,50%. Propriedades físico- químicas: Propriedades anestésicas locais: Doses e concentrações: • meia-vida de eliminação terminal de 108 min • preparada em solução aquosa isotônica • pKa = 8,1 epH7,4 • peso molecular 274,0. • concentração plasmática máxima proporcional à dose • depurações: plasmática 440 mf /min e renal 1 mf/min • 90 a 9 5% ligam-se à proteína plasmática (a 1-glicoproteína ácida) • metabolizada por hidroxilação aromática • 86% excretados pela urina e apenas 1 % sai inalterado • doses e concentrações baixas produzem analgesia confiá- vel com bloqueio motor mínimo e não progressivo • na dose máxima recomendada é mais eficaz que a bupivacaína • ação longa similar à bupivacaína • no SNC, produz efeitos tóxicos menores que a bupivacaína. • Bupivacaína: • Ropivacaína: