Introdução a Farmacologia

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Farmacologia
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Farmacologia
Farmacologia
Farmacologia – Droga Ideal
INTRODUÇÃO
Introdução à farmacologia
Farmacologia
Farmacodinâmica
Farmacocínética
Farmacocinética 
 Estuda a cronologia dos processos 
 Absorção 
 Distribuição 
 Biotransformação 
 Excreção 
FARMACODINÂMICA 
Estuda os efeitos bioquímicos e fisiológicos dos fármacos e seus mecanismos de ação. 
VEÍCULO FARMACOLÓGICO: meio em que a droga se encontra dispersa
FORMA FARMACÊUTICA: forma como a droga se apresenta para uso
 EXEMPLOS
COMPRIMIDOS
 CÁPSULAS
 DRÁGEAS
 INJETÁVEIS
 LÍQUIDOS
 POMADAS OU CREMES
Farmacologia - defnições
DOSE: é a quantidade de droga administrada 
BIODISPONIBILIDADE: é a fração de um fármaco administrado que é evado à circulação sistêmica
BIOEQUIVALÊNCIA: quando um fármaco pode ser substituído por outro sem consequências clínicas adversas.
Farmacologia- definições
TEMPO 1/2 VIDA: é o tempo ncessário para que a concentração plasmática do fármaco chegue em 50 %. É utilizado para o cálculo da posologia.
ESTADO DE EQUILIBRIO ESTÁVEL: indica quando o fármaco atinge a concentração terapêutica.
Farmacologia
Atua sobre proteínas-alvo:
Enzimas
Transportadores
Canais de ions
Receptores
Interação Fármaco vs. Receptor
“Receptores são estruturas moleculares altamente especializadas, que tem no organismo afinidade de interar-se com substâncias endógenas com função fisiológica, e que podem também reagir com substâncias exógenas, que tenham características químicas e estruturais comparáveis às substâncias que ocorrem naturalmente no organismo.” 
Profª Drª W.P.B. Ramos
Em relação aos receptores, os fármacos podem ser...
-Agonista -> Ao se ligar ao receptor,ele desencadeia sua função\executa sua biológica.
-Antagonista-> Se liga ao receptor, mas não exerce nenhuma função biológica.
As vezes na farmacologia, são usados antagonistas para se ligar ao receptor, apenas para que outros fármacos não se liguem a ele.
-Agonista Parcial  – > Se liga ao receptor, mas não executa todas suas funções biológicas.
Agentes modificadores
->Down-Regulation (Tolerância,Taquifilaxia)
Causado pelo uso crônico do agonista.
Quando um fármaco é administrado por um longo período, os receptores começam a diminuir sua capacidade, o que faz com que , na maioria das vezes, a pessoa aumentar a dose do fármaco.
Ex. Etilista crônico, Uso de derivados opióides
modificadores
->Up-Regulation  (Supraregulação)
Causado pelo uso crônico de antagonistas.
Como o antagonista bloqueia os canais e não exerce nenhuma função, o organismo começa a produzir novos receptores. O grande problema é descontinuar a administração desse fármaco,pois o organismo terá inúmeros receptores para que outros fármacos se liguem a ele.
Farmacologia
Antagonismos:
Antagonismo químico: duas substâncias se combinam em solução , perdendo-se o efeito do fármaco ativo.
 Ex: Uso de agentes quelantes (dimercaprol)que se ligam a metais pesados reduzindo sua toxicidade
Farmacologia 
Antagonismo farmacocinético: 
o Antagonista reduz efetivamente a concentração do fármaco ativo em seu local de ação. Podendo ser:
Através do aumento da velocidade de degradação do fármaco ativo. Ex: Warfarin + Fenobarbital = - efeito do warfarin;
Redução da velocidade de absorção da susbstância ativa 
Aumento na taxa de excreção renal
Farmacologia
 Antagonismo competitivo: ambos os fármacos se ligam aos mesmos receptores (reversível ou irreversível)
 Antagonismo fisiológico: substâncias de ações opostas tendem anular uma o efeito da outra. 
Ex: histamina atua sobre os receptores das células parietais da mucosa gástrica estimulando a secreção de ácido, enquanto o omeprazol bloqueia esse efeito ao inibir a bomba de prótons.
Farmacologia
Especificidade: Recíproca entre substâncias e ligantes. (subst se liga somente em determinados alvos e os alvos só reconhecem determinada substancia)
Nenhum fármaco é totalmente específico: o aumento da dose faz com que ele atue em outros alvos diferentes provocando efeitos colaterais. 
Farmacologia
Interação Fármaco – Receptor:
Farmacologia 
Droga A agonista
Droga B antagonista
+
+
R
R
AR
AR
AR
Resposta
Nenhums Resposta
Ocupação regulada pela afinidade
Ativação regulada pela eficácia
farmacocinética
Farmacocinética: Estuda quantitativamente
a cronologia dos processos metabólicos da
absorção, distribuição, biotransformação
e eliminação.
Absorção
Distribuição
Biotransformação
Excreção
Farmacocinética
MODELOS FARMACOCINÉTICOS:
1- Corpo é imaginado como um só compartimento, onde a droga penetra e onde é eliminada
2- Corpo formado por 2 compartimentos: um central – representado pelo sangue e o periférico - tecidos
Modelo farmacocinético 1
Modelo Farmacocinético 2
Farmacologia
Fatores relacionadosao paciente
Estados fisiopatológicos
Idade
Sexo
Tabagismo
Consumo deAlcool
Usode outros Medicamentos
Anemias
Disfunçãohepática
Doenças renais
Insuficiência Cardíaca
Infecção
Queimaduras
Febre
Fatores que podem influenciar os processos farmacocinéticos
Farmacologia
Absorção
É o processo pelo qual o medicamento, principalmente administrado por via oral, intramuscular ou retal, chegam, sem sofrer alterações, ao meio tissular, de onde se distribuirão pelo corpo, em geral através do sangue.
Fatores que influenciam a absorção: 
Características físico-químicas da substância ativa, propriedades da formulação farmacêutica e processos fisiológicos característicos do paciente.
Farmacologia
Distribuição
Após alcançar a circulação sistêmica , a passagem do fármaco ou sua captação por qualquer tecido dependem de vários fatores: propriedades físico-químicas, tamanho molecular, solubilidade e tamanho do tecido e fluxo sanguíneo tecidual.
Mecanismo de primeira passagem
Metabolismo de primeira passagem (também conhecido como metabolismo pré-sistêmico ou sistesmico ou efeito de primeira passagem) é um fenômeno do metabolismo da droga no qual a concentração da droga é significantemente reduzida pelo fígado antes de atingir a circulação sistêmica.
Distribuição dos Fármacos
FÁRMACOS LIGADOS À PROTEÍNAS E HIDROSSOLÚVEIS FICAM PRINCIPALMENTE NO COMPARTIMENTO PLASMÁTICO
 FÁRMACOS LIPOSSOLÚVEIS ACUMULAM-SE NO TECIDO ADIPOSO
Eliminação
Eliminação:
Os fármacos são eliminados do organismo por biotransformação e excreção .
Rins e fígado:
Fígado: biotransformação – enzimas capazes de reduzir, oxidar, hidrolisar ou conjugar compostos
Rins: excreção dos fármacos e seus metabólitos: fármacos excretados na bile e eliminados nas fezes
Eliminação dos Fármacos
RINS  GRANDE MAIORIA DOS FÁRMACOS
 PULMÕES AGENTES VOLÁTEIS OU GASOSOS
 SISTEMA BILIAR EXCRETADAS PELA BILE ATRAVÉS DO FÍGADO SOFRE REABSORÇÃO INTESTINAL
Vias de Administração
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
CLASSIFICAÇÃO
ENTERAIS
PARENTERAIS
TÓPICA
INALATÓRIA
VIA ORAL - VANTAGENS
Auto-administração, econômica, fácil
Confortável, Indolor
Possibilidade de remover o medicamento
Formas farmacêuticas: cápsulas, comprimidos, etc...
VIA ORAL – DESVANTAGENS
absorção variável (ineficiente)
período de latência médio a longo
ação dos sucos digestivos 
Interação com alimentos
pacientes não colaboradores (inconscientes)
Fenômeno de primeira passagem
VIA BUCAL/SUB-LINGUAL - VANTAGENS
(mucosa oral e sub-lingual)
Fácil acesso e aplicação 
Circulação sistêmica 
Latência curta 
Emergência
VIA BUCAL/SUB-LINGUAL - DESVANTAGENS
Pacientes inconscientes
Irritação da mucosa
Dificuldade em pediatria
VIA RETAL - VANTAGENS
Circulação sistêmica
Pacientes não colaboradores (semi-conscientes, vômitos)
Impossibilidade da via oral
Impossibilidade da via parenteral
Formas farmacêuticas: supositórios e enemas
VIA RETAL - DESVANTAGENS
Lesão da mucosa
Incômodo 
Expulsão
Absorção irregular e incompleta
VIA INTRA-MUSCULAR - VANTAGENS
Efeito rápido com segurança
Via de depósito ou efeitos sustentados
VIA INTRA-MUSCULAR DESVANTAGENS
Dolorosa
Não suporta grandes volumes
Absorção relacionada com tipo de substância:
sol. aquosa - absorção rápida
sol. oleosa - absorção lenta
Formas farmacêuticas: injeções
Músculos: deltóide, glúteo, 
VIA ENDOVENOSA - VANTAGENS
Efeito farmacológico imediato
Controle da dose
Admite grandes volumes
VIA ENDOVENOSA - DESVANTAGENS
Material esterilizado 
Pessoal competente
Irritação no local da aplicação
Facilidade de intoxicação
Acidente tromboembólico
VIA SUBCUTÂNEA
Absorção constante e lenta 
Implante de Pellets (sobre a pele)
VIA INTRADÉRMICA
Fácil acesso
Ações locais e sistêmicas 
Vacinas e testes alérgenos
OUTRAS VIAS DE ADMINISTRAÇÃO 
 INTRAOCULAR
 PULMONAR
 TRANSMUCOSAS
 DÉRMICA
 NASAL