Famacocinética & farmacodinâmica-interações medicamentosas

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Ciência que estuda as interações entre os compostos químicos com o organismo vivo ou sistema 
biológico, resultando em um efeito maléfico (tóxico) ou benéfico (medicamento). 
 Propriedades da droga ideal: efetividade, segurança, seletividade, reversibilidade, fácil 
administração, mínimas interações, isenta de reações adversas. 
DIVISÕES DA FARMACOLOGIA: 
FARMACOGNOSIA: Fármacos de origem natural (animais, vegetais e plantas) e suas fontes. 
FARMACOTÉCNICA: estuda a preparação das formas farmacêuticas sob as quais os 
medicamentos são administrados, como em cápsulas, suspensões, comprimidos e outras 
formas. Antigamente, era função exclusiva dos farmacêuticos bioquímicos, sendo, atualmente, 
exercida em maioria pela indústria farmacêutica. 
FARMACOEPIDEMIOLOGIA: Aplicação do método e raciocínio epidemiológico no estudo dos 
efeitos, benéficos e adversos, e do uso de medicamentos em populações humanas. 
FARMACOVIGILÂNCIA: Identificação e avaliação dos efeitos, agudos ou crônicos, do risco do 
uso dos tratamentos farmacológicos no conjunto da população ou em grupos de pacientes 
expostos a tratamentos específicos. 
FARMACOTERAPIA: corresponde à terapêutica medicamentosa, orientação do uso racional de 
medicamentos. 
FARMACOLOGIA CLÍNICA: estuda a aplicação clínica, eficácia das drogas no homem e a RAM 
(reação adversa ao medicamento) em voluntários sadios ou doentes. 
FARMACOLOGIA PRÉ-CLÍNICA: estuda a aplicação clínica, eficácia das drogas e a RAM nos 
animais. 
TOXICOLOGIA: estuda os efeitos tóxicos das drogas no organismo. 
FARMACOCINÉTICA: relacionam-se a dose, a forma farmacêutica, a frequência posológica e a 
via de administração da droga com as relações de concentração da droga durante certo tempo 
no corpo. Estuda a cronologia dos processos de administração, absorção, distribuição, 
biotransformação e eliminação das drogas. 
 
FARMACODINÂMICA: estuda o alvo das drogas, o mecanismo de ação e os efeitos das drogas. 
Na farmacodinâmica, a concentração da droga nos locais de ação é relacionada com os efeitos 
produzidos. 
 
FITOTERAPIA: estuda o uso de fármacos vegetais (plantas medicinais). 
 
CONCEITOS: 
Fármaco> Sinônimo de droga. Ou, mais especificamente, o fármaco é a droga-medicamento de 
estrutura química bem definida, que quando em um sistema biológico modifica uma ou mais 
funções biológicas. 
Farmacologia Farmacologia Farmacologia 
Droga > matéria-prima de origem animal, vegetal ou mineral que contém um ou mais fármacos. 
Qualquer substância química capaz de produzir efeito farmacológico, isto é, provocar alterações 
somáticas ou funcionais, benéficas (droga-medicamento) ou maléficas (droga-tóxico). 
 
Reação Adversa a Medicação (RAM) > é qualquer resposta prejudicial ou indesejável, não 
intencional, a um medicamento, que ocorre nas doses usualmente empregadas no homem para 
profilaxia, diagnóstico, terapia da doença ou para a modificação de funções fisiológicas. A RAM 
é caracterizada pela existência de uma relação causal específica entre o medicamento e a 
ocorrência. 
Intoxicação medicamentosa > a primeira ocorre com o uso do medicamento em dose 
terapêutica e a segunda em superdose. 
Efeito colateral > é um efeito não pretendido (adverso ou benéfico) causado por medicamento 
utilizado em doses terapêuticas. 
Forma farmacêutica > Forma de apresentação do medicamento: comprimido, xarope, cápsula 
etc.; na forma farmacêutica, além do medicamento principal ou princípio ativo, entram outras 
substâncias na composição, como veículo ou excipiente, coadjuvante, edulcorante, ligante, 
preservativo etc. 
 
Veículo > meio em que a droga se encontra dispersa. 
 
Dose > é quantidade de droga administrada. 
 
Biodisponibilidade > é a fração de um fármaco administrado que é levado à circulação. 
 
Bioequivalência > é quando um fármaco pode ser substituído por outro sem consequências 
clínicas adversas. Duas formulações de fármacos são bioequivalentes se elas apresentam 
biodisponibilidades comparáveis e tempos similares para alcançar o pico de concentração 
plasmática. 
 
Tempo de ½ vida > é tempo necessário para reduzir à metade (50%) a concentração do fármaco 
no plasma. 
 
Estado de equilíbrio estável > indica quando o fármaco atinge a concentração terapêutica. 
 
Interação fármaco-receptor > é a tendência de um fármaco de se ligar a um receptor pela sua 
afinidade e ativá-lo. 
Especificidade > ocorre quando é recíproca entre substâncias e ligantes, uma substância se liga 
somente em determinados alvos e os avos só reconhecem determinada substância. 
Obs.: o aumento da dose faz com que o fármaco deixe de ser especifico e atue em alvos 
diferentes! 
Agonistas > é uma substância capaz de se ligar a um receptor celular e ativá-lo para provocar 
uma resposta biológica, uma determinada ação na célula, geralmente similar à produzida por 
uma substância fisiológica 
 
Antagonista > substância que se liga ao receptor sem causar a ativação impedindo 
consequentemente a ligação do agonista. 
 
Antagonismo químico > duas substâncias que se combinam em solução, reagem quimicamente 
e levam a inativação da droga. Ex.: Agentes quelantes como o EDTA e penicilamina, que 
sequestram metais (As, Hg, Pb), diminuindo suas ações tóxicas. 
 
Antagonismo farmacocinético > o antagonista reduz efetivamente a concentração do fármaco 
ativo em seu local de ação. Pode ocorrer de várias formas, como: 
• Aumento da velocidade de degradação metabólica do fármaco: redução do efeito do 
anticoagulante Warfarin (Varfarina sódica – anticoagulante) por aumento do seu metabolismo 
induzido pelo fenobarbital (Gardenal – barbitúrico), por exemplo. 
• Redução da velocidade de absorção da droga no trato gastrintestinal. 
• Aumento na velocidade de excreção renal: Bicarbonato de sódio que aumenta a secreção 
urinária dos barbitúricos, por exemplo. 
 
Antagonismo competitivo > ambos os fármacos se ligam aos mesmos receptores (reversível ou 
irreversível). 
 
Antagonismo fisiológico > substâncias de ações opostas tendem anular –se. Ex.: Histamina atua 
sobre os receptores das células parietais da mucosa gástrica estimulando a secreção de ácido, 
enquanto o Omeprazol (Gastrium) bloqueia esse efeito ao inibir a bomba de prótons. 
 
Dessensibilização e Taquifilaxia > diminuição do efeito de um fármaco que ocorre gradualmente 
quando administrado de modo contínuo ou repetidamente. 
Mecanismos envolvidos: 
• Alterações nos receptores 
• Perda de receptores: exposição prolongada reduz o número de receptores expressos na 
superfície celular. 
• Aumento do metabolismo da substância. Substâncias como etanol e barbitúricos 
quando administradas repetidamente, aparecem em concentrações plasmáticas 
reduzidas. 
Exaustão de mediadores: a dessensibilização está associada à depleção de uma substância 
intermediária essencial. Ex.: Anfetaminas atuam através da liberação de aminas nas terminações 
nervosas, portanto apresentam elevada taquifilaxia devido à depleção das reservas de aminas. 
 
Adaptação fisiológica: Pode ocorrer uma diminuição do efeito de um fármaco, devido à sua 
anulação por uma resposta homeostática. Ex: Redução de efeitos colaterais como náuseas e 
sonolência. 
 
 
 
 
 
 
 
MODELOS FARMACOCINÉTICOS: 
 
1> Corpo é imaginado como um só 
compartimento, onde a droga penetra e 
onde é eliminada. 
2> Corpo formado por 2 compartimentos: 
um central – representado pelo sangue e o 
periférico – tecidos. 
CINÉTICA DA BIOTRANSFORMAÇÃO: 
 
Cinética de 1º ordem ou cinética linear > a velocidade de biotransformação do fármaco é 
diretamente proporcional à concentração do fármaco livre ou seja a velocidade com que a 
droga sai de um compartimento do organismo é proporcional a sua concentração. 
Ex. de processo fisiológico que segue esta cinética: absorção; distribuição; clearence renal e 
metabolismo. 
Cinética de ordem 0 ou não linear > a velocidade da biotransformação permanece constante no 
tempo porque a enzima responsável é saturada pela concentração elevada de fármaco livre, ou seja, a 
velocidadede transferência da droga não depende da concentração pois a transferência do 
compartimento 1 para o 2 será constante, em relação ao tempo. 
 
= cinética de MICHAELIS-MENTEN 
 
Absorção> é a transferência de 
um fármaco do seu local de 
administração para a corrente 
sanguínea. A velocidade e a 
eficiência da absorção 
dependem do ambiente onde o 
fármaco é absorvido, das suas 
características físico-químicas, 
da via de administração e dos 
processos fisiológicos 
característicos do paciente. 
Distribuição> é o processo pelo 
qual um fármaco 
reversivelmente abandona o leito vascular e entra no interstício (líquido extracelular) e, então, 
nas células dos tecidos. 
• A passagem do fármaco ou sua captação por qualquer tecido dependem de vários 
fatores: propriedades físico-químicas, tamanho molecular, solubilidade, 
permeabilidade e tamanho do tecido e fluxo sanguíneo tecidual. 
• Fármacos ligados às proteínas hidrossolúveis ficam principalmente no compartimento 
plasmático e fármacos lipossolúveis acumulam-se no tecido adiposo 
 
Biotransformação > As três principais vias de eliminação são biotransformação hepática (fígado-
é a principal), eliminação biliar e eliminação urinária. 
A biotransformação (metabolismo) das drogas que ocorre no fígado envolve dois tipos de 
reações bioquímicas reações de fase I e de fase II (ou metabolismo I, e metabolismo II). 
 
Fase I > Ocorre oxidação, redução e hidrólise que convertem o fármaco original em um 
metabólito mais polar. Produtos mais reativos quimicamente podem resultar na inativação de 
um fármaco. Após as reações podem se tornar mais tóxicos ou carcinogênicos do que a droga 
original. 
Fase II > Forma conjugados ainda mais hidrossolúveis por meio de sulfatação e metilação para 
serem excretados. Como os recém-nascidos são deficientes deste sistema de conjugação, além 
de suas funções renais que não estão completamente desenvolvidas, deve ser evitado o uso de 
alguns fármacos, como por exemplo, o cloranfenicol (atb) que pode se acumular no organismo 
provocando depressão da respiração, colapso cardiovascular, cianose e morte. Como provoca a 
cianose, também é denominada de Síndrome cinzenta do recém-nascido. 
 
Eliminação > Os fármacos são eliminados do organismo por biotransformação e excreção . A 
depuração de fármacos pode ocorrer também por rins e fígado (principais), intestinos, bile, 
pulmões, leite, entre outros. 
• Fígado: biotransformação – enzimas capazes de reduzir, oxidar, hidrolisar ou conjugar 
compostos. 
• Rins: por filtração glomerular, secreção tubular ativa e reabsorção tubular passiva 
excreção dos fármacos e seus metabólitos: fármacos excretados na bile e eliminados 
nas fezes. 
• RINS → GRANDE MAIORIA DOS FÁRMACOS 
• PULMÕES→ AGENTES VOLÁTEIS OU GASOSOS 
• SISTEMA BILIAR→ EXCRETADAS PELA BILE ATRAVÉS DO FÍGADO, SOFRE REABSORÇÃO 
INTESTINAL 
 
 
 
 
 
 
 
A escolha da via ou sistema de administração 
das drogas 
depende de vários fatores: 
• efeito local ou sistêmico da droga; 
• propriedades da droga e da forma farmacêutica 
administrada; 
• idade do paciente; 
• conveniência; 
• tempo necessário para o início do tratamento; 
• duração do tratamento; 
• obediência do paciente ao regime terapêutico 
 
 
 
 
 
VIA ORAL: A absorção das drogas, por via oral, pode ocorrer na boca (mucosa bucal e sublingual), 
no intestino delgado, no reto e, em menor extensão, no estômago e no intestino grosso. 
Exemplo: Oral > intestino (TGI) 
 
Vantagens> método não invasivo, praticidade, autoadministração; facilidade... 
Desvantagens> dificuldade de deglutição, baixa absorção no estômago 
aumenta o tempo de latência dos fármacos, ph’s extremos; metabolismo de 1ª passagem... 
 
Exemplo: Oral-enteral transmucosa > sublingual e mucosa bucal
 
deglutição:
(enzimas)
estômado:
(ph ácido)
porção 
inicial do 
intestino: 
absorção pH 
alcalino
fígado: 
Metabolismo de 
1ª passagem
biodisp.
mucosa
oral
rapidez na 
absorção
ñ tem 
metab. de 1ª 
passagem
efeitos 
rápidos
VIAS
Enteral/oral
Parenteral
Tópica
outras
 
 
• A colocação do fármaco sob a língua permite que ele se difunda 
na rede capilar e, assim, entre diretamente na circulação 
sistêmica. 
• Administração sublingual vantagens > facilidade de 
administração, absorção rápida, ultrapassagem do ambiente 
gastrintestinal (GI) hostil e capacidade de evitar a 
biotransformação de primeira passagem. 
• A via bucal (entre a bochecha e a gengiva) é similar à via 
sublingual. 
 
 
VIA RETAL: Como 50% da drenagem da região retal não passa pela circulação portal, a 
biotransformação dos fármacos pelo fígado é minimizada com o uso desta via. A vantagem 
adicional da via retal é evitar a destruição do fármaco no ambiente GI. 
Recomendações > se o fármaco provoca êmese quando administrado por via oral ou 
se o paciente já se encontra vomitando ou se está inconsciente, pacientes com crises convulsivas, 
pacientes que passaram por cirurgias no TGI, pacientes com desidratação que impeça o uso da via IV. 
 
 
 
VIA PARENTERAL: introduz o fármaco diretamente na circulação 
sistêmica. 
Vantagens 
• usada para fármacos que são pouco absorvidos no trato GI. 
• aumento da biodisponibilidade. 
• para os medicamentos que são instáveis no TGI (p. ex., 
insulina). 
• é usada no tratamento do paciente impossibilitado de tomar 
a medicação oral (paciente inconsciente) ou quando é 
necessário um início rápido de ação. 
• melhor controle sobre a dose real de fármaco administrada ao 
organismo. 
Desvantagens 
• são irreversíveis e podem causar dor, medo, lesões teciduais 
e infecções. 
• Invasivo, necessita de conhecimento técnico. 
• é necessário saber a concentração correta e a tonicidade do 
tecido. 
 
Exemplo: parental > endovenosa ou intravenosa (IV) 
 
 
uso
esporádico
absorção 
irregular
tratamento local 
ou sistêmico
leito vascular não há absorção efeito imediato
Vantagens: rápido início de efeito, possibilidade de controle da liberação do fármaco, alta 
biodisponibilidade, ausência de metabolismo de primeira passagem e possibilidade de infusão 
de grandes volumes. 
 
Desvantagens: toxicidade do fármaco relacionada 
com seu pico de concentração, risco de infecção, 
dor, medo; pode precipitar constituintes do 
sangue, causar hemólise ou outras reações se for 
introduzida muito rapidamente (Benzetacil, é 
aplicada de forma lenta por ser densa) ; ricos de 
embolia (fármacos oleosos) e sobrecarga de volume. 
 
Exemplo: parental > intramuscular (IM) 
Podem estar em soluções aquosas, que são absorvidas rapidamente, ou em preparações 
especializadas de depósito, que são absorvidas lentamente (as injeções intramusculares formam 
um depósito no músculo e geralmente provocam início de ação mais lento e de maior duração 
de ação do que a administração intravenosa). 
 
 
Cuidados: líquidos irritantes devem ser evitados; aplicação – risco de lesar nervos e atingir vasos; 
 
Exemplo: parental > subcutânea (SC) 
Oferece absorção por difusão simples e é mais lenta do que a via IV. A injeção SC minimiza os 
riscos de hemólise ou trombose associados à injeção IV e pode proporcionar efeitos lentos, 
constantes e prolongados. Esta via não deve ser usada com fármacos que causam irritação 
tissular, porque pode ocorrer dor intensa e necrose. Fármacos administrados comumente por 
via SC incluem insulina e heparina. 
 
Exemplo: parental > intradérmica (ID) 
 
 
 
Se utiliza um pequeno volume de produtos para 
diagnóstico, dessensibilização ou imunizantes na 
camada dérmica vascular da pele. 
 
músculo
altamente 
irrigado 
rápida absorção
áreas 
distensíveis 
(tec.adiposo)
maiores 
volumes
menor risco de 
complicações
útil p/ 
medicamentos que 
têm de ser 
absorvidos 
lentamente
via limitada
pequenos 
volumes
vascinas e 
testes 
imunológicos
 
 
Exemplo: parental > intraperitoneal (IP) 
 
 
 
 
O Peritônio é uma membrana serosa que cobre os órgãos abdominais 
e reveste a parede abdominal e pélvica, funcionandocomo uma 
membrana semipermeável. A administração de medicamentos por 
essa via é mais comum para a realização de diálise ou infusão de quimioterápicos. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
VIA RESPIRATÓRIA: introduz medicamentos diretamente na árvore respiratória para o 
tratamento de doenças broncopulmonares. A via inalatória também é usada em anestesiologia 
quando se empregam anestésicos gerais gasosos. 
 Vantagens 
• administração localizada de pequenas doses da 
 droga e para início rápido de ação 
• redução de efeitos adversos sistêmicos 
 
VIA TRANSDÉRMICA: A velocidade de absorção pode 
variar de modo acentuado, dependendo das 
características físicas da pele no local da aplicação e da 
lipossolubilidade do fármaco. Essa 
via é usada com mais frequência para a oferta prolongada 
de fármacos. 
 
VIA INTRAUTERINA: para tratamentos de infecções do 
tratogenito-urinário. 
• uso dos DIUs que transportam drogas (há DIUs 
sem drogas) é administrar uma baixa dose de droga, 
diretamente ao órgão-alvo, reduzindo assim a absorção 
sistêmica da droga. 
 
Via Intra-ocular ou conjuntival: Tratamento de conjuntivites ou glaucoma. Em geral 
diretamente, sob a forma de gotas (colírios) ou pomada. Usam-se injeções subconjuntivais no 
tratamento emergencial de infecções agudas do olho anterior. 
 
 
 
 
altamente 
vascularizada
pouco utilizada
 
 
Via Epidural e Intratecal: A epidural é usada para administração de anestésicos locais e 
analgésicos (morfina). O espaço peridural está situado entre a dura-máter anteriormente e as 
paredes ósseas e ligamentosas do canal espinhal posteriormente. Pode-se realizar uma punção 
peridural em qualquer segmento da coluna, mas a região cervical não é habitualmente usada. 
 
O espaço subaracnóideo (intratecal) é 
delimitado externamente pela 
membrana aracnóidea, delicada, a 
vascular, em contato íntimo com a dura-
máter e, internamente, pela pia-máter. 
Comumente, são usados para punções os 
espaços L2-L3, L3-L4 e L4-L5; 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
É um evento clínico em que os efeitos de um 
fármaco são alterados pela presença de outro 
fármaco, alimento, bebida ou algum agente 
químico ambiental. (HOEFLER,2008) 
 
Medicamentos administrados 
concomitantemente: 
✓Podem agir de forma independente; 
✓Interagir entre si; 
✓Aumento ou diminuição do efeito terapêutico 
ou 
tóxico de um ou de ambos; 
✓Desfecho pode ser perigoso quando promove o 
aumento da toxicidade de um fármaco. 
(HOEFLER,2008) 
 
Vantagens 
• Aumentar Efeitos terapêuticos 
• Diminuir Toxicidade das drogas 
Desvantagens 
• Produção de reações adversas 
• Aumento ou diminuição indesejada de 
ações dos medicamentos 
• Produção de novas condições patológicas 
 
Objetivos ao associar medicamentos: 
• Potencializar os efeitos terapêuticos 
• Diminuir os efeitos colaterais 
• Diminuir as doses terapêuticas 
• Prevenir a resistência 
• Proporcionar maior comodidade ao 
paciente 
Fatores relacionados ao paciente: 
• Estados patológicos e função renal 
• Função hepática e nível sérico de PTNs 
• pH urinário e fatores alimentares 
• idade e alterações na microbiota 
intestinal 
Fatores relacionados com a administração dos 
fármacos: 
• Sequência da administração 
• Via de administração 
• Duração da terapia dosagem 
• 
TIPOS DE INTERAÇÕES: 
Farmacêutica, farmacocinética, farmacodinâmica 
e de efeito. 
 
FARMACÊUTICA: Incompatibilidade 
farmacêutica, inativação, precipitação; 
Exemplos: 
Incompatibilidade entre substâncias: 
• DIAZEPAN + SOLUÇÕES FISIOLÓGICAS: PRECIPITAÇÃO 
• FENITOINA + SOL. FISIOLÓGICAS :PRECIPITAÇÃO 
• HEPARINA + HIDROCORTIZONA: INATIVAHEPARINA 
• PENICILINA + HIDROCORTISONA: INATIVAPENICILINA 
 
Incompatibilidade com material: 
• seringas, cateteres, vidro, plástico. 
 
Incompatibilidade em relação: 
• diluentes, estocagem, outros agentes 
Se diminui a ESTABILIDADE ocorre > PERDA da 
ATIVIDADE, pode se tornar um PRODUTO TÓXICO 
 
FARMACOCINÉTICA: absorção, distribuição, 
biodisponibilidade e eliminação. 
Exemplos: 
Absorção 
• Envolvem mecanismos decorrentes de: 
– Alterações no esvaziamento gástrico 
– Modificações na motilidade gastrointestinal 
–Formação de quelatos e precipitados, 
interferência com transporte ativo 
– Ruptura de micelas lipídicas 
– Alteração do fluxo sanguíneo portal 
– Efeito de primeira passagem hepático e 
intestinal 
 
Distribuição 
Ocorre entre tecidos intersticiais e 
compartimentos intracelulares, vem do sistema 
circulatório e um pouco do sistema linfático. 
• Os órgãos e os tecidos variam na sua capacidade 
de captar os diferentes fármacos, bem como na 
proporção de fluxo sanguíneo sistêmico que 
recebem. 
(LAMATTINA; GOLAN, 2009; BUXTON; BENET,2012) 
 
Biotransformação 
É consequente do aumento ou da diminuição da 
velocidade de biotransformação de um ou de 
ambos os fármacos. 
Estão ligadas aos processos de indução ou 
inibição enzimática de sistemas metabolizadores 
que podem acarretar alterações na meia-vida 
plasmática na sua concentração de equilíbrio no 
plasma. Principal sistema enzimático envolvido 
no metabolismo dos fármacos compreende as 
enzimas microssomais hepáticas, se destaca uma 
hemoproteína oxidativa (citocromo P450 
localizada principalmente no fígado) e uma 
flavoproteína (NADPH). 
 
Biotransformação: 
primeira fase do metabolismo (Fase 1) 
Conjugação: 
segunda fase do metabolismo (Fase2) 
 
 
➢Efeito de primeira passagem: Quando da 
administração oral de um fármaco, uma 
porcentagem significativa pode sofrer 
metabolismo no epitélio intestinal ou fígado, 
antes que o fármaco chegue à circulação 
sistêmica (efeito de primeira passagem), o que 
limita a disponibilidade do fármaco 
(BUXTON; BENET,2012). 
➢Inibição Enzimática: Diminui a velocidade de 
metabólitos, diminui a depuração total; aumenta 
a meia vida do fármaco no soro; aumenta as 
concentrações séricas do fármaco livre e total; 
aumenta os efeitos farmacológicos. 
➢Inibição Enzimática, mais específica: 
• Exposição aguda ao etanol 
• Cloranfenicol e alguns outros antibióticos 
• Cimetidina (secreção estomacal) 
• Dissulfiram (antietanol) 
• Propoxifeno (analgésico) 
➢ Indução Enzimática: 
• Aumenta a velocidade de biotransformação 
hepática dos fármacos; 
• Aumenta a velocidade de produção dos 
metabólitos; 
• Aumenta a depuração hepática dos fármacos; 
• Diminui a meia-vida sérica dos fármacos; 
• Diminui as concentrações séricas do fármaco 
livre e total; 
• Diminui os efeitos farmacológicos, se os 
metabólitos forem inativos. 
➢Indução Enzimática, exemplos: 
• barbitúricos ( por exemplo,fenobarbital), 
• hidrocarbonetos da fumaça de cigarro 
• Ingestão de Álcool 
• carbamazepina 
• rifampicina. 
 
Excreção 
➢Os fármacos são eliminados sem alteração ou 
na forma polar, mais hidrossolúvel 
(metabolizado); 
➢O rim é o principal órgão de excreção; 
➢As fezes eliminam fármacos ingeridos por via 
oral que não foram absorvidos ou metabólitos 
excretados pela bile ou secretados diretamente 
no trato gastrointestinal. 
➢Alguns fármacos são excretados pelo leite 
materno em pequenas quantidades, mas 
possuem importância pelo efeito que pode 
provocar no lactente. 
➢A excreção pulmonar é importante para 
eliminar gases anestésicos. 
➢Na excreção renal, um dos principais 
mecanismos de eliminação de 25 a 30% 
(BUXTON; BENET, 2012), os fármacos podem ser 
filtrados no glomérulo renal, secretados no 
túbulo proximal (ativa), reabsorvidos a partir da 
luz tubular e transportados de volta ao sangue, e 
excretados na urina. (LAMATTINA;GOLAN,2009). 
 
 
 
 
 
 
 
FARMACODINÂMICA: envolve - receptores; 
mecanismos celulares; alterações no meio 
celular; neutralizações químicas. 
 
Locais de ação/ligação da droga: 
➢Enzimas 
➢Moléculas transportadoras 
➢Canais iônicos 
➢Receptores 
➢DNA 
➢Matriz óssea 
Decorrem do efeito sinérgico ou antagônico entre 
fármacos no sítio de ação da atividade biológica 
(receptores, enzimas), alterando a ação de um ou 
ambos os medicamentos. 
Fármacopode aumentar o efeito de um agonista: 
✓ por estimular a ativação do seu 
receptor(sinergismo) 
✓ por inibir enzimas que o inativam no seu local 
de ação 
Fármaco pode diminuir o efeito(antagonismo): 
✓ Competição e bloqueio do mesmo receptor, 
tendo o antagonista maior afinidade e nenhuma 
atividade intrínseca. 
 
Sinergismo: Quando as ações e relações entre os 
membros de um mesmo grupo farmacológico ou 
entre grupos farmacológicos diferentes se 
processam na mesma direção, exemplos: 
Por adição 
✓ fármacos agem por mecanismos semelhantes. 
ex. dipirona + aas 
Por somação 
✓ fármacos agem por mecanismos diferentes. 
ex. aas + codeína 
Por potenciação 
✓ o efeito final é maior que a soma dos efeitos, 
geralmente por mecanismos diferentes. 
 
 
 
Antagonismo: Quando as ações e relações entre 
os membros de um mesmo grupo farmacológico 
ou entre grupos farmacológicos diferentes se 
processam em direções contrárias, exemplos: 
 
Antagonismo farmacológico: dois fármacos 
agem no mesmo local com ações diferentes 
(ex. expectorante e antitussígeno) 
Antagonismo fisiológico: dois fármacos exibem 
efeitos opostos por mecanismos independentes 
(ex. vasodilatadores e vasoconstritores) 
Antagonismo químico: substâncias reagem entre 
si e formam um produto inativo (ex. versenato de 
sódio + chumbo) 
Antagonismo físico: duas substâncias interagem 
sem reagir (ex. estricnina + carvão ativo que 
adsorve alcaloides e pode evitar sua absorção) 
 
 
 
 
 
 
Interações de Efeito: Ocorrem quando dois ou 
mais fármacos em uso concomitante tem ações 
farmacológicas similares ou opostas, atuando em 
sítios e por mecanismos diferentes. 
• Podem produzir sinergismos ou antagonismos 
sem modificar a farmacocinética ou o mecanismo 
de ação. 
Exemplos: 
✓ Potencialização do efeito sedativo dos 
hipnóticos e antihistamínicos pelo etanol. 
✓ Fentolamina e as fenotiazinas (clorpromazina) 
bloqueiam a ação da noradrenalina sobre os 
receptores alfa-adrenérgicos nos vasos 
sanguíneos. 
(MINISTÉRIO DA SAÚDE,2012)