Antibioticoterapias Parte 1

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Antibioticoterapia 
Profª Monna Lopes 
RESOLUÇÃO DA DIRETORIA COLEGIADA – RDC Nº 44 
26 DE OUTUBRO DE 2010 
Dispõe sobre o controle de medicamentos 
substâncias classificadas como antimicrobianos, de 
à base de 
uso 
sob prescrição médica, isoladas ou em associação e dá 
outras providências. 
 
 
Art. 2º A dispensação de medicamentos a base de antimicrobianos de 
venda sob prescrição somente poderá ser efetuada mediante receita 
de controle especial 
Introdução 
Resistência aos antimicrobianos 
 Evolução das bactérias (mutação espontânea) 
 Mecanismos de resistência 
 Enzimas que inativam a droga 
 Redução da permeabilidade da parede celular 
 
 Fatores que favorecem a resistência 
 Utilização abusiva, uso indiscriminado e incorreto 
 Uso de antimicrobianos na ração animal 
Conceitos 
 Quimioterápicos 
 Substância química que age de maneira seletiva 
sobre o agente causador sem causar efeito nocivo no 
hospedeiro 
químicas produzidas por diferentes 
 Antibióticos 
 Substâncias 
espécies de microrganismos, suprimindo o 
crescimento ou destruindo 
Classificação 
 Quimioterápicos 
 Sulfas 
 Quinolonas 
 Metronidazol 
 Antibióticos 
 β-lactâmicos 
 Aminoglicosídeos 
 Tetraciclinas 
 Cloranfenicol 
Quimioterápicos 
Sulfas 
 Amplo espectro de ação 
 Gram + 
 Gram – 
 Protozoários (Coccidia) 
 Toxoplasma sp e Enterobacteriaceae 
 
 Derivados do sulfonilamida 
 Primeiros antimicrobianos utilizados por via sistêmica 
 
 Resistência microbiana e efeitos adversos 
 Muito utilizada na ração de animais de criação 
Quimioterápicos 
Sulfas 
 Mecanismo de ação 
 
 Ação bacteriostática 
 [ ] terapêutica 
 Ação bactericida 
 [ ] 
 Reação adversa 
Quimioterápicos 
Sulfas 
 Inibem a síntese de ácido fólico pela bactéria 
 Ácido fólico 
 Síntese protéica 
 Replicação bacteriana 
 
 Sulfonamidas 
 Inibem a replicação bacteriana 
Análogo do 
PABA 
Sulfonamidas – Mecanismo de Ação 
(subst. essencial para a 
síntese de 
(Bactéria) 
(Mamíferos) 
Ácido fólico (diidrofolato) 
proveniente da dieta 
Diidrofolato 
redutase 
Ácido fólico 
(tetraidrofolato) 
 
Síntese 
Protéica 
Sulfonamidas 
(análogo estrutural do 
PABA) 
Diidrofolato 
sintetase 
PABA (-) 
Ácido fólico 
(diidrofolato) 
Diidrofolato 
redutase 
Ácido fólico 
(tetraidrofolato) 
fundamental 
Síntese de 
DNA e RNA 
bacteriano 
Quimioterápicos 
Sulfas 
 Farmacocinética 
 Absorção 
 VO ou IV 
 
 Distribuição 
 SNC (fluido cerebroespinhal) 
 Líquido sinovial e placenta 
 Trato digestório 
 Sistema respiratório 
 Sistema urinário 
Não apresentam eficácia na 
presença de pus e tecidos 
necróticos 
Taxa de absorção 
 Depende da espécie 
 Aves > cães, gatos, suínos, equinos, ruminantes 
 Privação de água e estase ruminal (retardam a 
absorção) 
 Diarréia e exercício (aumentam) 
Quimioterápicos 
Sulfas 
 Farmacocinética 
 Biotransformação hepática 
 Eliminação 
 Renal (probabilidade de precipitação) 
 Urina ácida favorece reabsorção tubular (prolonga o efeito) 
 Alcalinização da urina acelera a eliminação 
Quimioterápicos 
Sulfas 
 Efeitos Adversos 
 Toxicidade aguda rara 
 Altas doses (salivação, diarréia, hiperpnéia, excitação) 
 
 Crônica: Cristalúria sulfonamídica 
 Precipitação de metabólitos no filtrado glomerular 
 Ocorre com maior freqüência em animais desidratados 
 Pode ser minimizada pela alcalinização da urina 
Quimioterápicos 
 Sinais e sintomas 
 Diminuição da micção e dor, hematúria e cristalúria 
 
 Para evitar (prevenção): 
 Hidratação 
 Bicarbonato 
 Evitar tratamento superior a 7 dias 
 Uso combinado 
Sulfas 
Quimioterápicos 
Sulfas 
 Baixo custo 
 Eficaz no início da doença 
 Dose de ataque 
Espécie Usos 
Cães e gatos ITU, respiratório,pele, toxoplasmose 
Bovinos Pasteurelose, poliartrite, pododermatite necrosante, 
actinomicose 
Caprinos e ovinos Abscesso, enterite, respiratório 
Equinos Respiratório, poliartrite, doença do navicular 
Suínos Infecções por estrepto, rinite 
aves Enterite, coccidiose, respiratório 
Quimioterápicos 
Sulfas 
 Mecanismos de Resistência 
 Uso isolado 
 Penetração prejudicada da sulfa 
 Aumento da capacidade do microrganismo de inativar 
 Aumento na produção de PABA pelas bactérias 
Quimioterápicos 
Sulfas 
 Associações 
 
 Sulfonamidas + Trimetoprim 
 
 Maior espectro de ação 
 
 Ação bactericida 
 
 Redução das doses 
 
 Infecções respiratórias, digestivo e urinário 
Quimioterápicos 
Sulfonamidas e Trimetoprim 
Mecanismo de Ação 
Ácido fólico 
(tetraidrofolato) 
Síntese 
Protéica 
Diidrofolato 
sintetase 
Ácido fólico 
(diidrofolato) 
Diidrofolato 
redutase 
Sulfonamidas (Bactéria) 
(-) 
PABA 
Trimetoprim 
(-) 
Quimioterápicos 
Quinolonas 
 Quimioterápicos + utilizados na Veterinária 
 
 Mecanismo de ação 
 
 Inibidores de síntese protéica 
 1ª geração 
 
 2ª geração 
Quimioterápicos 
Quinolonas 
 Mecanismo de ação 
 1ª geração (enterobactérias) 
 Fluorquinolonas (P. aeruginosa, Chlamydia, Mycoplasma) 
 
 2ª geração (enrofloxacina, norfloxacina, ciprofloxacina) 
 
 Inibem a replicação e transcrição do DNA bacteriano 
 
 Ação bactericida 
Inibidores DNA 
girase 
Quimioterápicos 
Quinolona 
 É necessário a produção de RNA e síntese 
proteica para que a quinolona desempenhe sua 
ação 
 Ação bactericida 
 Não utilizar concomitantemente com ATB que 
inibem a síntese proteica (cloranfenicol), e inibidor 
da síntese de DNA (rifamicina) pois promove 
antagonismo 
Quimioterápicos 
Quinolonas 
 Espectro de Ação 
 1ª Geração 
 Pouco utilizadas na medicina veterinária ( espectro) 
 2ª geração (fluorquinolonas) 
 Antibióticos de amplo espectro 
 Atuam sobre gram + e gram -, Mycoplasma, Chlamydia 
 
 3ª e 4ª geração 
 Pouco utilizadas na medicina veterinária 
 Streptococcus pneumoniae e anaeróbios 
Quimioterápicos 
Quinolonas - farmacocinética 
 Absorção 
 Bem absorvidas pela via oral e vias parenterais 
 
 Distribuição 
 Distribuição ampla por todos os tecidos incluindo ossos e 
SNC 
 Distribuição intracelular (leucócitos) 
 Eficazes contra Brucella e Mycoplasma 
 
 Biotransformação hepática e eliminação renal e biliar 
Quimioterápicos 
Quinolonas 
 Efeitos Adversos 
 
 Artropatias 
 
 Erosão na cartilagem articular de animais jovens 
 
 Interações medicamentosas 
 
 Varfarina (hemorragia) 
 
 
 Toxicidade SNC, convulsão 
Quimioterápicos 
Quinolonas 
 Indicações 
 Infecções sistema urinário 
 Gastroenterites 
 Pneumonia 
 Otite 
 Infecções dérmicas 
 Osteomielite, meningoencefalites, endocardites 
Quinolonas 
Duração de Efeito / Freqüência de Administração 
Fluorquinolona Via Adm. Intervalo (h) 
Enrofloxacina SC, oral 12-24 
Norfloxacina oral 12-24 
Ciprofloxacina oral 12 
Quimioterápicos 
Quinolonas 
 Mecanismos de Resistência 
 Pouco freqüente com fluorquinolonas 
 Diminuição de permeabilidade do ATB na bactéria 
 Alterações na DNA girase 
Quimioterápicos 
Derivados Nitrofurânicos 
 Amplo espectro 
 Gram+; Gram-; protozoários e fungos 
 [ ]: bactericidas ou bacteriostáticos 
 
 Raro índice de resistência 
 Uso sistêmico 
 Trombocitopenia, anemia, alterações centrais, anorexia e 
vômito 
Quimioterápicos 
Derivados Nitrofurânicos 
 Mecanismo de ação 
 Não muito bem elucidado, formam metabólitos tóxicos que 
causa danos ao DNA = morte 
 
 Compostos 
 Nitrofurantoína, Furazolidona, Nitrofurazona 
 Proibidos em animais produtores de alimentos 
 Cancerígeno 
Quimioterápicos 
Derivados Nitrofurânicos 
 Nitrofurazona (Furacin®, Furanil®) 
 Uso tópico 
 Queimaduras, feridas, enxertos e mastites bovinas 
Quimioterápicos 
Metronidazol 
 Mecanismo de ação semelhante aos nifrofuranos 
 
 Comercial: Flagyl® 
 
 Ação bactericida Eficaz contra anaeróbios e protozoários 
 
 Administração oral ou intravenosa 
Quimioterápicos 
Metronidazol 
 Ampla distribuição (barreiras HE e placentária) 
 
 Biotransformação hepática e excreção urinária 
 
 Amplo espectro 
 
 Bactérias anaeróbias 
 
 Clostridium, Fusobacterium, Peptococcus 
 
 Protozoários 
 
 Trichomonas, Giardia e Entamoeba hystolytica 
Quimioterápicos 
Metronidazol 
 Efeitos colaterais raros 
 
 Convulsão, ataxia, neuropatia 
 
 Neutropenia e hematúria 
 
 Indicações 
 
 Procedimentos altamente contaminados 
 
 Odontologia, TGI, necrose, gangrenas 
Vamos estudar...