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ANTIBIÓTICOS E QUIMIOTERÁPICOS HISTÓRICO 1928- penicilina • 1943- estreptomicina • 1945- bacitracina e cefalosporina C • 1947- cloranfenicol • 1949- neomicina e polimixina B DEFINIÇÕES • ANTIBIÓTICOS • QUIMIOTERÁPICOS • ESPECTRO DE AÇÃO • TIPOS DE AÇÃO : BACTERICIDA / FUNGICIDA BACTERIOSTÁTICO/ FUNGISTÁTICO • SINERGISMO/ANTAGONISMO ANTIBIÓTICOS • Substâncias químicas que matam ou inibem o crescimento de microrganismos: – “státicos” inibem o crescimento têm sua ação vinculada à resistência do hospedeiro ; – “cidas” matam podem funcionar como "státicos" dependendo da concentração ou do tipo de organismo. • Origem: – natural produzidos por poucas bactérias e muitos tipos de fungos filamentosos geralmente são produtos do metabolismo secundário; – semi-sintética antibióticos naturais modificados pela adição de grupamentos químicos, tornando-os menos suscetíveis à inativação pelos microrganismos. Ex.: ampicilina, carbencilina, meticilina. – sintética sulfonamidas, trimetoprim, cloranfenicol, isoniazida. • Agentes seletivos favorecem a sobrevivência das raras bactérias resistentes, presentes na população de um determinado ambiente: – recombinação transferência de genes de resistência. ANTIBIÓTICOS • Espectro de ação diversidade de organismos afetados pelo agente geralmente de pequeno ou amplo espectro: – devem apresentar toxicidade seletiva atuação seletiva sobre o microrganismo, sem provocar danos ao hospedeiro. CLASSIFICAÇÃO DOS PRINCIPAIS AGENTES ANTIMICROBIANOS 1- ANTIBIÓTICOS BETA LACTÂMICOS PENICILINAS a) Naturais Benzil penicilinas (Penicilinas G) Fenoxi-metil penicilinas (Penicilinas V) b) Semi-sintéticas Ampicilina Amoxicilina Carbenicilina Oxacilina Ticarcilina - Ação: principalmente ativas contra bactérias G+, porém apresenta atividade contra Neisseria e Treponema. CEFALOSPORINAS a) Primeira Geração – G+ Cefalotina Cefazolina Cefalexina Cefradina Cefadroxil b) Segunda Geração G+/G- Cefuroxime Cefamandol Cefoxitina Cefotetan Cefaclor c) Terceira Geração Cefotaxime Ceftizoxime Ceftazidime Ceftriaxona Ação: G- e P. aeruginosa d) Quarta Geração Cefepima Cefpiroma Ação: em G-, alguns cocos G+ e bactérias anaeróbias, são resist. A beta lactamase (ESBL) . MONOBACTÂMICOS - Aztreonam Ação: principalmente ativos contra G negativos, ação semelhante a dos aminoglicosídeos CARBAPENÊMICOS - Imipenem Ação: boa atividade contra cocos e bastonetes G+ e G-, aeróbios e anaeróbios. 2 – ANIMOGLICOSÍDEOS Ação: ativos contra bacts. G- aeróbias e Staphylo. Estreptomicina - + ativa contra M. tuberculosis Espectinomicina – tratamento de gonorréia Gentamicina Tobramicina Amicacina Netilmicina Canamicina Sisomicina Neomicina Minociclina 3 – TETRACICLINAS Tetraciclina básica Oxitetraciclina Clortetraciclina Doxiciclina Minociclina Ação: amplo espectro, porém muitas bacts. São resistentes. Indicada no tratamento de infecçoes por bacts. Intracelulares. 4 - CLORANFENICOL Cloranfenicol Tianfenicol Ação: amplo espectro porém é indicado em casos específicos: febre tifóide, meningite por Haemophilus, infecção por anaerobios, etc. 5 - MACROLÍDEOS Eritromicina – substitui a penicilina, nos casos de pacientes alérgicos. Lincomicina e Clindamicina – bacts. anaeróbias Rifamicina – droga antituberculose Espiramicina Oleandomicina 6 - POLIPEPTÍDEOS Bacitracina – atua em G+ Polimixina B e E(colistina) – atua em G- Ação: uso tópico, pouca penetrabilidade nos tecidos . 7 – SULFAS/TRIMETOPRINA (Cotrimoxazol) Ação: sulfas uso restrito em inf. Urinárias e infec. Por Nocardia asteroides. Cotrimoxazol é usado em inf. Por G- e Pneumonia, por P. Carinii. 8 - QUINOLONAS 1ª. Geração - Ácido oxolínico - Ácido nalidíxico Ação: sobre bactérias G- (Enterobacteriaceae e P. aeruginosa) exclusivamente no AGU. 2ª. Geração – FLUOROQUINOLONAS - Norfloxacina - Ciprofloxacina - Lomefloxacina - Ofloxacina 3ª. Geração – de espectro ampliado - Levofloxacina - Trovafloxacina (tirada do mercado) 4ª. Geração - Moxifloxacina - Gatifloxacina Ação São ativas contra a maioria dos agentes de inf. Urinárias, inclusive espécies multirresistentes. 9 – METRONIDAZOL Ação: bactérias anaeróbias estritas e ativa contra alguns protozoários. 10 – NITROFURANTOÍNAS Ação: infecções do aparelho urinário, ativa contra G+ e G -. 11 – OXAZOLIDINONAS - Linesolida – ação exclusiva em cocos G+ aeróbios, indicado em inf. Por enterococo resistente a vancomicina. 12 – ESTREPTOGRAMINAS - Quinupristina –Dalfopristina Ação: agem sinergicamente contra G+ 13 - ANTITUBERCULOSE Isoniazida PAS Ciclosserina Estreptomicina (aminoglicosideo) Viomicina Etambutol 14 - ANTIFÚNGICOS Anfotericina B – micoses sistêmicas Griseofulvina – micoses superficiais Nistatina - Candidíase Tolnaftato – micoses superficiais Flucitosina - leveduras Derivados imidazólicos – micoses supercifiais 15 - ANTIVIRAIS IDU Interferon Acyclovir AZT Vidabirina Amantadina - Inibidores de proteases - Indinavir - Ritonavir - Saquinavir - Inibidor de neuraminidase - Oseltamivir (tamiflu) Antibiograma • Teste que oferece como resultado padrões de resistência ou susceptibilidade de uma bactéria específica a vários antimicrobianos resultados são interpretados e usados para tomar decisões sobre tratamento. • Interpretação da susceptibilidade baseada na medida do halo de inibição do crescimento bacteriano formado ao redor de um disco contendo determinado tipo de antibiótico: – microrganismos que apresentarem resistência in vitro também serão resistentes in vivo. – microrganismos que apresentam sensibilidade in vitro podem ser resistentes in vivo. Quanto mais sensíveis à ação do antibiótico, maior será o halo transparente em volta do disco; se as bactérias forem resistentes, nada acontecerá. SEMEADURA
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