Farmacologia do Sistema Nervoso Central

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FÁRMACOS QUE ATUAM NO SISTEMA 
NERVOSO CENTRAL (SNC)
Ansiolíticos/Hipnóticos
Sistema nervoso
Periférico
Nervos
Gânglios
Central
Encéfalo
Medula 
espinhal
 ANATOMIA DO SNC
 ANATOMIA DO SNC
 COMO OCORRE A COMUNICAÇÃO ENTRE OS 
NEURÔNIOS ???
1. Chegada do impulso nervoso ao 
terminal
2. Abertura de Canais de Ca++
Voltagem dependentes
3. Influxo de Ca++ (2º mensageiro)
4. Exocitose dos NT
5. Interação NT- receptor pós-
sináptico causando abertura de 
canais iônicos NT dependentes
6. Os NT são degradados por 
enzimas 
 MECANISMO DA NEUROTRANSMISSÃO QUÍMICA
 QUAIS SÃO OS PRINCIPAIS 
NEUROTRANSMISSORES DO SNC???
 Glutamato
 GABA
 Acetilcolina
 Dopamina
 Noradrenalina
 Serotonina
 Glutamato
 GABA
 Acetilcolina
 Dopamina
 Noradrenalina
 Serotonina
 QUAIS SÃO OS PRINCIPAIS 
NEUROTRANSMISSORES DO SNC???
Glutamato 
descarboxilase
 RECEPTORES DO GABA
 GABA A (Canal de Cl-)
 GABA B (receptor metabotrópico)
 Inativação 
 GABA transaminase → Degrada o GABA
Promove a entrada de cloreto → Hiperpolarização → Inibe o 
impulso nervoso → Neurotransmissor INIBITÓRIO
 RECEPTORES DO GABA
 GABA A (Canal de Cl-)
Promove a inativação da adenilato ciclase → Causa hiperpolarização
→ Neurotransmissor inibitório
Causa hiperpolarizaçãoCausa hiperpolarização
 RECEPTORES DO GABA
GABA B (receptor metabotrópico)
 Importância farmacológica
Sedativo/hipnótico
Ansiolítico
ONDE OS FÁRMACOS PODEM AGIR???
Acetil CoA
Transportador 
de colina
AChE
Colina + Acetato
Colina
ACh
Transportador 
de ACh
Etapas da biossíntese e degradação 
enzimática do NT 
Liberação do NT
Sítios receptores pré e pós-sinápticos
Receptor
pós-sinaptico
FÁRMACOS QUE ATUAM NO SNC:
- Ansiolíticos
- Hipnóticos
- Anticonvulsivantes
- Antidepressivos
- Analgésicos opióides
- Anestésicos gerais
- Antipsicóticos
ANSIOLÍTICOS / HIPNÓTICOS
ANSIEDADE PATOLÓGICA
- Desagradável estado de tensão, apreensão ou
inquietude. Temor que parece originar-se de alguma
fonte desconhecida.
 SINTOMAS DA ANSIEDADE
- A ansiedade causa alteração no funcionamento de
diversos sistemas periféricos:
- Cardiovascular: palpitação, hipertensão, vermelhidão
- TGI: gastrite, úlceras, diarréia
- SNC: insônia, agitação, dificuldade de concentração
 VIGILIA - SONO
- Vigília: Nível de consciência ou estado de atenção, o
indivíduo é capaz de responder ao meio
- Sono:
- Estado de inconsciência, em que o indivíduo pode ser
despertado.
- Falta prejudica a saúde: sistema imunológico, funcionamento
do SNC, aprendizado e crescimento celular.
- SNC: insônia, agitação, dificuldade de concentração
 ESTÁGIOS DO SONO
Benzodiazepínicos
Barbitúricos
FÁRMACOS UTILIZADOS PARA ANSIEDADE
 ANSIOLÍTICOS/HIPNÓTICOS
- Sinônimos: hipnóticos, sedativos, tranquilizantes
menores.
- Fármacos que reduzem a ansiedade e causam sono
- Pequenas doses → sedação
- Doses maiores → Hipnose
- Doses ainda maiores → anestesia cirúrgica
SÃO DEPRESSORES DO SNC
BENZODIAZEPÍNICOS
Fármaco Apresentação 
Diazepam Uso oral: comp. 5 e 10mg 
Uso injetável: 10mg/ 2ml 
Bromazepam Uso oral: comp. 3 e 6 mg 
gotas:2,5mg/ml 
Clonazepam Uso oral: comp. 0,5 e 2mg 
gotas: 2,5mg/ml 
Midazolam Uso oral: comp. 7,5 e 15mg 
Uso injetável: 5mg/ 5ml 
15mg/3ml 
50mg/10ml 
 
Alprazolam Uso oral: comp. 0,25; 0,5; 1 e 2mg 
 
APRESENTAÇÕES
 MECANISMO DE AÇÃO DOS BENZODIAZEPÍNICOS
 Ligam-se ao receptor GABAA presente nas membranas
neuronais do SNC. Esse receptor é ativado pelo
neurotransmissor inibitório GABA (principal
neurotransmissor inibitório do SNC).
 Potencializam a inibição GABAérgica.
Inibitórios
Excitatórios
ExcitatóriosExcitatórios
MECANISMO DE AÇÃO DOS BENZODIAZEPÍNICOS
Canal de cloreto
Inibitórios
Excitatórios
Excitatórios
Excitatórios
MECANISMO DE AÇÃO DOS BENZODIAZEPÍNICOS
Inibitórios
Excitatórios
Excitatórios
Excitatórios
MECANISMO DE AÇÃO DOS BENZODIAZEPÍNICOS
Inibitórios
Excitatórios
Excitatórios
Excitatórios
Canal de cloreto
MECANISMO DE AÇÃO DOS BENZODIAZEPÍNICOS
Aumenta a frequência de abertura dos canais de cloreto;
São dependentes de GABA → Potencializam a ação do GABA
Abertura dos 
canais de cloreto
MECANISMO DE AÇÃO DOS BENZODIAZEPÍNICOS
Hiperpolarização
Inibição do 
impulso nervoso
PRINCIPAIS PROPRIEDADES DOS BENZODIAZEPÍNICOS
PRINCIPAIS PROPRIEDADES DOS BENZODIAZEPÍNICOS
CLASSIFICAÇÃO DOS BENZODIAZEPÍNICOS
REAÇÕES ADVERSAS DOS BENZODIAZEPÍNICOS
 Atravessam a barreira placentária durante a 
gravidez e são detectáveis no leite materno.
FARMACOCINÉTICA DOS BENZODIAZEPÍNICOS
METABOLISMO DOS BENZODIAZEPÍNICOS
METABOLISMO DOS BENZODIAZEPÍNICOS
BARBITÚRICOS
APRESENTAÇÕES
Fármaco Apresentação 
 
 
Fenobarbital 
Uso oral: comp. 50 e 100mg 
solução 4% 
 
 
Tiopental 
Uso injetável (pó): 500mg 
1g 
 
 
MECANISMO DE AÇÃO DOS BARBITÚRICOS
Aumentam o tempo de abertura dos canais de cloreto; 
Não depende do GABA para abrir o canal de cloreto;
Bloqueiam os receptores excitatórios do glutamato.
Ataxia
Diplopia
Hiperplasia 
Gengival
INTERAÇÕES
INTERAÇÕES
INTERAÇÕES
Fenobarbital
Inibem a atividade 
enzimática do 
citocromo P450
↓ a metabolização 
de fármacos e 
prolongando seus 
efeitos
Barbitúricos - Farmacocinética
CONCLUSÕES
VAMOS RESPONDER...
1. Quais os principais neurotransmissores do SNC?
2. Quais os principais locais onde os fármacos podem atuar na
neurotransmissão?
3. Por que alguns neurotransmissores são excitatórios do SNC e
outros são inibitórios?
4. Cite exemplos de fármacos usados para o tratamento da ansiedade
e insônia.
5. Qual o mecanismo de ação dos benzodiazepínicos?
6. Quais as principais reações adversas dos benzodiazepínicos?
7. Como atuam os barbitúricos?
8. Quais suas principais reações adversas?
9. O que é um indutor enzimático? Qual a consequência desta indução?