Anti histamínicos

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Anti-Histamínicos 
Disciplina: Farmacologia. 
 
Introdução 
 Em 1927, Best, Dale, Dudley e Thorpe isolaram a 
histamina. 
 Encontra-se nos mastócitos e basófilos, e em 
histaminócitos no estômago e em neurônios 
histaminérgicos. 
 Ela é liberada pelos mastócitos por exocitose nos 
processos alérgicos ou inflamatórios. 
 
 
Introdução 
 Uma vez liberada, a histamina vai determinar seus efeitos 
farmacológicos típicos através da interação com receptores específicos; 
são eles: 
 Receptor H1(1966). 
 Receptor H2(1972). 
 Receptor H3(1987). 
 Receptor H4(2001). 
 A liberação da histamina provoca vários efeitos, destacam-se seus 
efeitos: 
 No sistema cardiovascular; 
 No músculo liso; 
 Nas terminações nervosas; 
 Nas glândulas gástricas e 
 No SNC. 
 
Introdução 
 Já em contra partida os Anti-histamínicos foram 
demonstrada pela primeira vez por Bovet e Staub em 1937. 
 Já os Anti-histamínicos são antagonistas (inibidores) da 
interação da histamina com os receptores H1. 
 Podemos classificar as drogas que inibem os efeitos 
farmacológicos da histamina em: 
 Bloqueadores dos receptores H1 : 
São exemplos desses antagonistas: Azatadina 
(Cedrin®) e Fexofenadina (Allegra®) 
 Bloqueadores dos receptores H2 : 
São exemplos desses antagonistas: Ranitidina® e a 
Cimetidina®. 
 
 
Classificação 
 Os bloqueadores dos receptores H1 podem ser 
classificados em: 
 Anti-histamínicos de primeira geração: 
 Etanolaminas: Carbinoxamina e Difenidramina. 
 Etilenodiaminas: Antazolina e Pirilamina. 
 Alquilaminas: Dexclorfeniramina e Triprolidina. 
 Piperazinas: Ciclizina e Meclizina. 
 Fenotiazinas: Isotipenidila e Prometazina. 
 Anti-histamínicos de segunda geração: 
 Piperidinas: Astemizol, Azatadina e Fexofenadina. 
 Outros: Loratadina e Citirizina. 
 
 
 
 
Bloqueadores H1 
Bloqueadores H1 
Bloqueadores H2 
Fármacos e Medicamentos 
 
Mecanismo de ação 
 O mecanismo de ação é o antagonismo competitivo dos 
receptores H1. 
 Os anti-histamínicos atuam: 
 No músculo liso; 
 Na permeabilidade capilar; 
 Reações de hipersensibilidade imediata: anafilaxia e 
alergia; 
 No sistema nervoso central: 
De primeira geração; 
De segunda geração. 
 
 
Efeitos Indesejados 
 Dentre as reações podemos citar: 
 sonolência, fraqueza, depressão; 
 vertigem, midriase; 
 convulsões, taquicardia; 
 febre, hipertemia intensa; 
 aumento do apetite (ou perda do apetite – 
Silva,1998, p.560), náuseas, diarréia; 
 aumento da freqüência urinaria; 
 ressecamento das membranas mucosas, tosse; 
 entre outros. 
Usos Clínicos 
 Os antagonistas dos receptores H1 são usados no 
tratamento sintomático de varias reações de 
hipersensibilidade imediata (doenças alérgicas). 
 Também podem ser usados no enjôo provocado pelo 
movimento, vertigem e sedação. 
Contra Indicações 
 Anti-histamínicos podem causar efeitos colaterais 
indesejados em gestantes ou nutrizes, por causa de 
seu possivel efeito sobre o lactante, devido à sua 
secreção no leite materno. 
 
Interações Medicamentosas 
 Devem ser utilizados cautelosamente em associações 
com: 
 barbitúricos, ansiolíticos benzodiazepínicos ou 
outras drogas depressoras do SNC, 
 podem aumentar os efeitos anticolinérgicos de certas 
drogas como a atropina, 
 em especial cuidado em indivíduos portadores de 
glaucoma, retenção ou obstrução urinária e em 
pacientes em idosos. 
 pode antagonizar a ação de antiadrenérgicos 
 
REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS 
 
 <http://telelistas.net/guias/medsaude/> acessado em 10.04.2010 as 11:13 h. 
 
 <http://mmspf.msdonline.com.br/pacientes/manual_merck/secao_16/cap_169.htm
l> acessado em 10.04.2010 as 12:06h. 
 
 <http://www.bulas.med.br/p/antihistaminicos-10167.html> acessado em 10.04.2010 
as 14:30 h. 
 
 H. P. Rang, M. M. Dale e J. M. Ritter. Farmacologia. Editora Guanabara Koogan 
S.A. Rio de Janeiro. 2001. 
 
 Silva. P, Farmacologia. Editora Guanabara Koogan S.A. Rio de Janeiro. 1998 
 
 BRUNTON L.L.; LAZO J.S. E PARKER K.L. Goodman e Gilman - As bases 
farmacológicas da Terapêutica. Rio de Janeiro. McGraw Hill. 2006.