AULA ANESTESIA LOCAL 2012

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ANESTÉSICOS 
LOCAIS
ANESTÉSICOS LOCAIS
 Fisiologia da Nocicepção
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Tamanho relativo e suscetibilidade das fibras 
nervosas ao bloqueio
Tipos Função Diâmetro m Mielin. Vc (m/s) Bloqueio
A Motora, 
propriocepção
12- 20 Intensa 70 – 120 +
A Tato, pressão 5 – 20 Intensa 30 – 70 ++
A Tendões, fusos 
musculares
3 – 6 Intensa 15 – 30 ++
A Primeira dor, 
temperatura
2 – 5 Intensa 12 – 30 +++
Tipo B pré-ganglionar < 3 Leve 3 – 15 ++++
Tipo C
Simpática
pós-ganglionar 0,3 – 1,3 Não 0,7 – 2,3 ++++
Tipo C
Raiz dorsal
Segunda dor 0,4 –1,2 Não 0,1– 2,3 ++++
ANESTÉSICOS LOCAIS
Definição
Bloqueio temporário e localizado da 
condução nervosa podendo acarretar perda 
da sensibilidade e da motricidade, 
dependendo da dose e local de 
administração.
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Tipos de anestesias
Histórico
Éster
- C - O -
O
O-CH3O
C N-CH3
Cocaína
1860 – Albert Nieman (isolamento)
Sigmund Freud (ações SNC)
1884 – Carl Koller – Anestesia oftálmica
1905 – Einhorn – Síntese da Procaína
1943 – Lofgren – Síntese da Lidocaína
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Cocaína
Química e Classificação
H2N - - C - O - (CH2)2 - N
R1
R2
O
- N
R2
R3O
- NH – C – CH
R1
Região lipofílica
(anel aromático)
Região Hidrofílca
(Amina)
Cadeia
Intermediária
Éster
Amida
Ésteres:
Procaína
Tetracaína
Amida:
Lidocaína
Bupivacaína
Ropivacaína
Prilocaína
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Propriedades Físico-químicas
BASE CÁTIONpKa = 8-9
H+
NH
C=O
CH2
N
5H2C C2H5
-CH3H3C-
NH
C=O
CH2
N
5H2C C2H5
-CH3H3C-
H
+
ALHCl ALH+ + Cl-
M
em
brana C
elularLipossolúvel
DIFUSÍVEL
Hidrossolúvel
NÃO-DIFUSÍVEL
Difusão dos ALs – Penetração e latência
Axônio
Bainha de
mielina
B  BH+
B  BH+
B  BH+
Canais Na+
Anestésico % da BASE 
pH do meio
pKa 7 7,4 7,8
Benzocaína 3,5 100 100 100
Lidocaína 7,9 11 24 44
Bupivacaína 8,1 7 17 33
Tetracaína 8,6 6 14 28
Procaína 8,9 1 3 7
Grau de ionização do AL depende do pH do meio
 PH do meio (pH<pKa)  ionização - Penetração - Efeito
B + H+ BH+
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Anestésicos locais e pH do meio
Potência e Duração de Ação 
Anestésico Latência 
(min)
Duração (h) Potência Dose máxima 
(mg/kg)
Procaína 0,2 - 15 < 1 1 12
Lidocaína 0,2 - 15 1 - 2 4 4,51 ou 82
Prilocaína 0,2 - 15 1 - 2 2 8
Tetracaína 1 - 15 3 - 5 16 2 - 3
Bupivacaína 0,5 - 30 3 - 6 16 2 - 3
Ropivacaína 1- 20 3 - 4 12 2 - 3
Curta Duração: Procaína
Duração Intermediária: Lidocaína, Prilocaína, Etidocaína
Longa Duração: Tetracaína, Bupivacaína, Ropivacaína
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Mecanismos de Ação
Bloqueio dos canais de Na+ - Efeito 
voltagem-dependente
R  A*  I*
Repolarização
Na+
Canais de Na+
Sítio de interação
com os ALs
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Efeitos nas fibras nervosas
PA
A
A
C
Canais de Na
Narahashi e cols, 1971
QX314+
Na+
B  BH+
B  BH+
B  BH+
QX314+
PA
Fatores que influenciam a ação dos 
ALs
 Lipossolubilidade
 Concentração no sítio de ação
 pH do meio
 Freqüência de ativação dos canais de Na+
 Associação com vasoconstrictor
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Associação dos ALs com agentes 
vasoconstrictores
ALs +
Epinefrina
1) Prolonga a duração anestésica
2)  Riscos toxicidade
3) Sangramentos locais
Vantagens
Desvantagens
1) Inapropriada para regiões de baixo fluxo sanguíneo
2) Riscos de efeitos colaterais em pacientes cardiopatas
Influência da epinefrina na duração da anestesia induzida pela lidocaína e
etidocaína no bloqueio do nervo ulnar
(min)
Lidocaína 1 %
Etidocaína 0,5 %
600200 400
Sem epinefrina
Epinefrina 1:200.000
1g/200.000ml = 5g/ml*
EFEITOS ADVERSOS - Intoxicação
Nervos periféricos
Dose 
Fibras simpáticas
RVP – hipotensão
Colapso circulatório
Paralisia muscular
Vaso sanguíneo
Distúrbios de condução
Arritmias
Falência cardíaca
doses: Vasoconstrição 
doses: Vasodilatação
Parestesia – dislalia 
Zumbidos - Sonolência
Agitação – Ansiedade – nervosismo
Tremor – Convulsão – Inconsciência
IRA – Choque
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Efeitos adversos sistêmicos -
Intoxicações
Dose de Lidocaína
Cp
(g/ml)
3
5
7
9
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Antiarrítmico
Zumbidos – Parestesia - Dislalia
Sedação – Confusão – Ansiedade
Tremor 
Abalos - Inconsciência
Convulsão – Coma
IRA – Hipóxia - Choque
Parada Cardíaca
IRA = insuficiência respiratória aguda
Tratamento das intoxicações
PREVENTIVO:
1) Respeitar as doses máximas recomendadas
2) Aspiração antes e durante a injeção para
evitar injeção intravascular
3) Acesso venoso, equipamento para
assistência respiratória e circulatória.
IMEDIATO:
1) Oxigenação e assistência ventilatória
2) Convulsão tônico-clônica  Diazepam
3) Colapso circulatório  Efedrina, dopamina
4) Parada cardíaca  Massagem
* A bupivacaína leva a depressão cardíaca grave de difícil reversão.
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Usos terapêuticos
 Antiarrítmico (lidocaína)
 Para induzir ANESTESIA LOCAL
PRINCIPAIS TÉCNICAS ANESTÉSICAS:
A) Anestesia tópica
B) Anestesia por infiltração
C) Anestesia por bloqueio do nervo
D) Anestesia epidural ou peridural
E) Anestesia espinhal ou raquidiana 
Método Definição
Tópica Aplicação tópica de AL em 
mucosas e na pele lesada
Infiltração Infiltração diluída do AL sob a 
pele, na área da cirurgia, 
bloqueando as terminações 
nervosas sensitivas
Bloqueio de 
nervo
AL é injetado em torno do tronco 
nervoso (ex. plexo braquial)
Espinhal AL é injetado no espaço 
subaracnóideo (L2-L3 ou L3-L4),
abaixo da extremidade inferior da 
medula espinhal
Epidural AL é injetado no espaço epidural 
( externamente a dura-máter)
Pode ser dividida em: torácica, 
lombar e caudal
A anestesia epidural lombar afeta 
a mesma área da espinhal
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ANESTESIA ESPINHALANESTESIA EPIDURAL
Método Indicações Fármaco Efeitos adversos
Tópica Nariz, boca, árvore 
brônquica, córnea, 
vias urinárias
Lido
Tetra
Dibucaína
EMLA
Riscos de toxicidade 
em altas doses e em 
grandes áreas
Infiltração Cirurgias menores
Ex. biopsias, suturas
Procaína*
Lido*
Bupi
* Associação com 
adrenalina
Bloqueio 
de nervo
Cirurgias 
Odontologia
Analgesia
A maioria Posicionamento da 
agulha
Espinhal Cirurgias do 
abdomen, pelve e 
membros inferiores
*associação a opióides
Lido
Tetra
Bupi
Cefaléia (vazamento de 
LCR), hipotensão, 
náuseas, vômitos, 
bradicardia, assistolia e 
depressão respiratória
Epidural Região torácica, 
lombar ou cervical
* Parto sem dor
Lido 
Bupi
Hipotensão, 
bradicardia
e depressão respiratória
EMLA=lidocaína + prilocaína
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CLASSIFICAÇÃO DO ESTADO FÍSICO DA SOCIEDADE AMERICANA DE
ANESTESIOLOGIA
I Indivíduo normal saudável;
II Paciente com doença sistêmica leve a moderada;
III Paciente com doença sistêmica grave que limita a atividade, mas não é incapacitante;
IV Paciente com doença sistêmica grave que limita a atividade, e é uma constante ameaça à
vida;
V Paciente moribundo cuja sobrevivência não deve ultrapassar 24 horas com ou sem uma 
cirurgia.
VI Paciente clinicamente morto, sendo mantido para a coleta de órgãos