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Centro Universitário Una – ICBS Plano de Ensino PROFESSOR: Ana Carolina Oliveira Bretas DISCIPLINA: QUÍMICA FARMACÊUTICA PERÍODO LETIVO: 2016/2 CARGA HORÁRIA: 100h CURSO: FARMÁCIA PLANO DE ENSINO OBJETIVOS GERAIS Abordar os aspectos químicos inerentes a algumas classes importantes de fármacos constantes na terapêutica, incluindo mecanismos químicos de ação e estudos de relação estrutura química e atividade biológica. Estudar as principais reações orgânicas aplicadas em síntese de moléculas bioativas. OBJETICOS ESPECÍFICOS Fornecer ao aluno conhecimentos sobre os mecanismos de ação de moléculas representantes de algumas das principais classes de fármacos, bem como sobre a relação entre suas estruturas e suas atividades biológicas; - Fornecer ao aluno conhecimento de metodologias químicas de síntese orgânica aplicadas na obtenção de moléculas com atividade biológica. EMENTA Aspectos gerais da ação dos fármacos; Propriedades físico-químicas e farmacocinéticas dos fármacos; Origem e desenvolvimento dos fármacos; Alvos Moleculares da Ação dos fármacos – Fármacos Beta-lactâmicos; Alvos Moleculares da Ação dos fármacos – Fármacos Adrenérgicos e Colinérgicos – Agonistas e Antagonistas; Síntese de fármacos – Inibidores da ECA; Oxamniquina; Imatinib. METODOLOGIA Exposição teórica; Aulas práticas em laboratório; Provas teóricas; Provas Práticas; Apresentação de seminários 1 Aspectos gerais da ação dos fármacos Interação dos fármacos com a biofase Interações intermoleculares e ligações químicas envolvidas na etapa de reconhecimento do fármaco Fatores estereoquímicos e estruturais envolvidos na etapa de reconhecimento do fármaco 2 Propriedades físico-químicas dos fármacos 2.1 Coeficiente de partição (LogP) 2.2 pKa e pH 3 Propriedades farmacocinéticas dos fármacos 3.1 Influência da estrutura química dos fármacos sobre suas propriedades ADME 3.2 Fases do metabolismo de fármacos: biotransformação e conjugação 4 A origem e o desenvolvimento dos fármacos 4.1 A origem dos fármacos 4.2 Estratégias utilizadas no desenvolvimento de novos fármacos 4.2.1 O planejamento racional de fármacos 4.2.2 Princípios da modificação molecular 4.2.3 Bioisosterismo 4.2.4 Hibridação molecular 4.2.5 Simplificação molecular 5 Alvos Moleculares da Ação dos Fármacos 5.1. Fármacos que atuam sobre membranas, enzimas, proteínas e ácidos nucléicos 5.2. Fármacos que atuam sobre enzimas – Antibióticos -lactâmicos 5.3. Fármacos que atuam sobre receptores – Colinérgicos e anticolinérgicos 5.4 Fármacos que atuam sobre receptores – Adrenérgicos e antiadrenérgicos 6 Síntese de fármacos ATIVIDADES PRÁTICAS: Experimento 1 – Coeficiente de partição do ácido mandélico Experimento 2 – Influência de pH e pKa na ionização de fármacos Experimento 3 – Modelagem Molecular – A protease do vírus HIV Experimento 4 – Modelagem Molecular – Inibidores da ECA Experimento 5 – Síntese do paracetamol Experimento 6 – Síntese do ácido acetilsalicílico Experimento 7 – Síntese do propranolol – Parte I Experimento 8 – Síntese do propranolol – Parte II AVALIAÇÃO: Avaliações teóricas – 40 pontos. Avaliação Integradora – 20 pontos. Avaliação prática – 10 pontos. Seminários – 10 pontos. GD`s – 10 pontos. Tidir – 10 pontos Bibliografia Básica: BARREIRO, E. J.; FRAGA, C. A. M. Química Medicinal: as bases moleculares da ação dos fármacos, 3. ed. Porto Alegre: Artmed, 2015. 590 p. (MINHA BIBLIOTECA) THOMAS, G. Química medicinal: uma introdução. Rio de Janeiro: Guanabara, 2003. 430 p. PATRICK, G. L. An Introduction to Medicinal Chemistry, 2. ed. Oxford, 2001. 646 p. LEMKE, T. L.; WILLIAMS, D. A. Foye’s Principles of Medicinal Chemistry, 6. ed. Baltimore: Lippincott, 2007. 1377 p. SILVERSTEIN, R.M.; WEBSTER, F. X.; KIEMLE, D. J. Spectrometric identification of organic compounds. 7. ed. New York: Wiley, 2005. Bibliografia complementar: SOLOMONS, T. W. G.; FRYHLE, C. B. Química orgânica. 10. ed. Rio de Janeiro: LTC, 2013. 2 v. (MINHA BIBLIOTECA) CLAYDEN, J.; GREEVES, N.; WARREN, S.; WOTHERS, P. Organic Chemistry. Oxford: Oxford, 2001, 1512 p. CRONOGRAMA DATA TEMA 01/08/16 (2ª) ( T ) 05/08/16 (6ª) Simpósio dos professores, programa de desenvolvimento docente e planejamento acadêmico Unidade 1: Aspectos gerais da ação dos fármacos 05/08/16 (6ª) ( T ) Apresentação da disciplina Unidade 1: Aspectos gerais da ação dos fármacos 08/08/16 (2ª) ( T ) 12/08/16 (6ª) ( T ) Unidade 1: Aspectos gerais da ação dos fármacos 12/08/16 (6ª) ( T ) Unidade 1: Aspectos gerais da ação dos fármacos 15/08/16 (2ª) 19/08/16 (6ª) ( T ) Feriado Assunção de Nossa Senhora Unidade 2: Propriedades físico-químicas dos fármacos 19/08/16 (6ª) ( T ) Unidade 2: Propriedades físico-químicas dos fármacos 22/08/16 (2ª) ( T ) 26/08/16 (6ª) ( T ) Unidade 2: Propriedades físico-químicas dos fármacos 26/08/16 (6ª) ( P ) Prática 1: Coeficiente de partição do ácido mandélico 29/08/16 (2ª) ( T ) 02/09/16 (6ª) ( T ) Unidade 3: Propriedades farmacocinéticas dos fármacos 02/09/16 (6ª) ( P ) Prática 2: Influência de pH e pKa na ionização de fármacos 03/09/16 (Sábado de reposição) Unidade 4: Origem e desenvolvimento de fármacos – Parte I 05/09/16 (2ª) ( T ) 09/09/16 (6ª) ( T ) Unidade 4: Origem e desenvolvimento de fármacos – Parte I GRUPO DE DISCUSSÃO I (3 PONTOS) 09/09/16 (6ª) ( T ) Prática 3: Modelagem Molecular – A protease do vírus HIV 12/09/16 (2ª) ( T ) 16/09/16 (6ª) ( T ) 1ª PROVA (TEÓRICO-PRÁTICA; 20 pts) Unidade 4: Origem e desenvolvimento de fármacos – Parte II 16/09/16 (6ª) ( P ) Prática 4: Modelagem Molecular – Inibidores da ECA 19/09/16 (2ª) ( T ) 23/09/16 (6ª) ( T ) Unidade 4: Origem e desenvolvimento de fármacos – Parte II 23/09/16 (6ª) ( T ) Orientação TIDIR Unidade 4: Origem e desenvolvimento de fármacos – Parte II 26/09/16 (2ª) ( T ) 30/09/16 (6ª) ( T ) Unidade 5: Alvos moleculares da ação dos fármacos – Aspectos Gerais 30/09/16 (6ª) ( P ) Prática 5: Síntese do paracetamol 03/10/16 (2ª) ( T ) 07/10/16 (6ª) ( T ) Unidade 5a: Alvos moleculares da ação dos fármacos – Enzimas – Antibióticos -lactâmicos 07/10/16 (6ª) ( P ) Prática 6 – Síntese do ácido acetilsalicílico 10/10/16 (2ª) ( T ) 14/10/16 (6ª) Unidade 5a: Alvos moleculares da ação dos fármacos – Enzimas – Antibióticos -lactâmicos Recesso Dia de Nossa Senhora Aparecida 14/10/16 (6ª) Recesso Dia de Nossa Senhora Aparecida 17/10/16 (2ª) ( T ) 21/10/16 (6ª) ( T ) 2ª PROVA (TEÓRICO-PRÁTICA; 20 pts) Unidade 5b: Alvos moleculares da ação dos fármacos – Receptores – Fármacos colinérgicos e anticolinérgicos 21/10/16 (6ª) ( T ) Unidade 5b: Alvos moleculares da ação dos fármacos – Receptores – Fármacos colinérgicos e anticolinérgicos 24/10/16 (2ª) ( T ) 28/10/16 (6ª) ( T ) Apresentação dos seminários sobre Alvos Moleculares (10 pts) III CONGRESSO DE SAÚDE E MEIO AMBIENTE 28/10/16 (6ª) ( T ) III CONGRESSO DE SAÚDE E MEIO AMBIENTE 31/10/16 (2ª) 04/11/16 (6ª) Unidade 5c: Alvos moleculares da ação dos fármacos – Receptores – Fármacos adrenérgicos e antiadrenérgicos GRUPO DE DISCUSSÃO II (3 PONTOS) 04/11/16 (6ª) ( T ) Orientação TIDIR Unidade 6: Síntese de fármacos – A química orgânica e os processos de desenvolvimento de fármacos 07/11/16 (2ª) ( T ) 11/11/16 (6ª) ( T ) Unidade 6a: Síntese de fármacos – Reações de substituição nucleofílica 11/11/16 (6ª) ( T ) Unidade 6a: Síntese de fármacos – Reações de substituição nucleofílica 14/11/16 (2ª) 18/11/16 (6ª) ( T ) Recesso Proclamação da República Unidade 6b: Síntese de fármacos – Reações de compostos carbonílicos 18/11/16 (6ª) ( T ) Unidade 6b: Síntese de fármacos – Reações de compostos carbonílicos 21/11/16 (2ª) 25/11/16 (6ª) Prova Prática – 10 pontos GRUPO DE DISCUSSÃO III (4 PONTOS) 25/11/16 (6ª) Prática 7: Síntesedo propanolol – Parte I Prática 8: Síntese do propanolol – Parte II 28/11/16 (2ª) 02/12/16 (6ª) FIS 02/12/16 (6ª) Entrega de resultados 05/12/16 (2ª) 09/12/16 (6ª) Entrega de resultados 09/12/16 (6ª) Entrega de resultados 12/12/16 (2ª) PROVA ALTERNATIVA 16/12/16 (6ª) ENCERRAMENTO DO SEMESTRE 19/12/16 (2ª) 23/12/16 (6ª) ENCERRAMENTO DO SEMESTRE 23/12/16 (6ª) ENCERRAMENTO DO SEMESTRE ORIENTAÇÕES PARA O SEMINÁRIO DE ALVOS MOLECULARES - O seminário será avaliado em 10 pontos. - Cada grupo deverá contar com o mínimo de 4 e o máximo de 6 integrantes. - O tema do seminário, assim como o dia da apresentação de cada grupo, será definido por sorteio. - Cada grupo deverá fazer uma apresentação sobre o respectivo tema no tempo de 20-30 minutos. Todos os integrantes do grupo deverão participar da apresentação. - Ao fim da exposição será realizada a arguição do grupo. Para cada questão levantada, será sorteado o participante do grupo que irá respondê-la. - Caso o membro participante sorteado não saiba responder a questão, será dada a oportunidade a outro aluno. No entanto, haverá um decréscimo da nota total. - Cada grupo será avaliado pela professora responsável pela disciplina e pelos demais colegas da sala, sendo que a nota final será uma média de todas as notas. - A maior nota e a menor nota recebida, dada pelos colegas, serão descartadas. Da mesma forma, caso um grupo seja avaliado com a mesma nota por todos os colegas, essas notas serão descartadas e o grupo será avaliado unicamente pela professora responsável. - Caso seja comprovado que houve uma combinação das notas entre os participantes de diferentes grupos as notas serão descartadas e o grupo será avaliado unicamente pela professora responsável. ORIENTAÇÕES SOBRE A PROVA PRÁTICA - A “avaliação prática” trata-se de uma prova teórica, composta por questões dissertativas, sobre os assuntos abordados durante as aulas práticas de Química Farmacêutica. - Serão avaliados os conteúdos trabalhados ao longo de todo o semestre, no total de oito práticas. - A prova será realizada EM DUPLA. CONTEÚDO DAS AVALIAÇÕES Primeira Prova – 20 pontos Unidade 1 – Aspectos Gerais da Ação dos Fármacos Unidade 2 – Propriedades Físico-Químicas Unidade 4 – Origem e desenvolvimento dos fármacos – Parte I GD I – 3 pontos Unidade 3 – Propriedades Farmacocinéticas Segunda Prova – 20 pontos Unidade 4 – Origem e desenvolvimento dos fármacos – Parte II Unidade 5a – Alvos moleculares – Antibióticos beta-lactâmicos GD II – 3 pontos Unidade 5 – Alvos moleculares- Aspectos gerais Integradora – 20 pontos Unidade 5 b- Alvos moleculares – Fármacos colinérgicos Unidade 5 c – Alvos moleculares – Fármacos adrenérgicos Síntese de fármacos (inclusive as práticas) GD III – 4 pontos Síntese de fármacos PROVA ALTERNATIVA Prova alternativa P1 – 30 pontos Unidade 1 – Aspectos Gerais da Ação dos Fármacos Unidade 2 – Propriedades Físico-Químicas Unidade 3 – Propriedades Farmacocinéticas Unidade 4 – Origem e desenvolvimento dos fármacos – Parte I e Parte II Prova alternativa P2 – 30 pontos Unidade 5 – Alvos moleculares- Aspectos gerais Unidade 5a – Alvos moleculares – Antibióticos beta-lactâmicos Unidade 5 b- Alvos moleculares – Fármacos colinérgicos Unidade 5 c – Alvos moleculares – Fármacos adrenérgicos Síntese de fármacos
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