Resumo de Gnosia - P3

Prévia do material em texto

Heterosídeos Cardioativos
- Alta especificidade e ação com a musculatura cardíaca.
- Tetracíclico com uma lactona (podendo ter quatro ou cinco carbonos).
- Comum em angiospermas.
- Cardeolídeos (lactona pentagonal).
- Bufanolídeos (lactona hexagonal) são pouco difundidos no ambiente.
- Formados a partir do óxido de escaleno.
- Possuem genina = com atividade cardíaca.
- Os açúcares dão solubilidade e absorção, facilitando distribuição.
- A esterioquímica garante a interação com a proteína receptora.
- Em meio alcalino há a abertura do anel lactônico.
- Solúveis em água, quanto maior for o número de OH e oses.
- Cristalizáveis.
- Insolúveis em hexano e éter de petróleo.
- Extração por etanol ou clorofórmio.
- Análise: colorimétrica (açúcares – reação de xantidrol) (genina – reação de Kedde, Bajjet e Legal); CCD (cloreto de amônio) ou HPLC.
- Ação farmacológica: inibição da enzima Na+K+ATPase, levando ao aumento da concentração de cálcio dentro da célula, aumentando a força de contração do músculo cardíaco. Maior esvaziamento dos ventrículos e menor frequência cardíaca.
- Nos rins: ação diurética por melhorar o DC = aumento da filtração glomerular.
- Pode causar diarreia, fadiga, náuseas, anorexia, bradicardia. (Soro Farb anti digoxina).
- Pode bloquear demais o beta-receptores, depletores de K+, bloqueadores de cálcio.
- Chapéu de Napoleão, Espirradeira, Europa.
Antraderivados e drogas contendo antraderivados
- Atividade antitumoral e anti-HIV (naftoquinona trimérica).
- Três derivados as quinonas: Benzo, Nafto e Antraquinonas (em função do tipo de ciclo que as duplas ou cetonas conjugadas estão inseridas). 
- Produzidos a partir do ácido 0-succinilbenzóico.
- Polaridade dependente de OH e ligações osídicas.
- Antronas (amarelo) e Antraquinonas (laranja/vermelho).
- Fortes agentes oxidantes = carreadores de elétrons nos processos metabólicos (ação no sistema REDOX).
- Antronas estáveis em meio ácido, em meio básico são oxidadas para antraquinonas.
- Extrair com clorofórmio (MeOH leva a formação de artefatos metoxilados) / CCD.
- Reagente Borntrager (meio alcalino): 1,8 antraquinona (vermelho), 1,2 (azul violeta).
- Possui grupos cromóforos, logo aparece no UV.
- Farmacologia: laxante, antitumoral, antiviral, antifúngica, antibacteriana e inseticida. 
- 10x + ativos que a forma oxidada, formada pela flora bacteriana no intestino grosso.
 - Laxante: aumento da motilidade intestinal (liberação de histaminas), inibição dos canais cloreto e inativação da bomba Na+K+ATPase (menor reabsorção de água).
- Perda de eletrólitos e alterações morfológicas no intestino.
- Sene, Cáscara Sagrada, Ruibarbo, Babosa, Ipê Roxo.
Tatinos e drogas contendo taninos
- Natureza fenólica e hidrossolúvel (e em substâncias polares).
- Adstringente, capacidade de se complexar com outras moléculas (celulose, proteínas), precipita íons metálicos, atividade antioxidante e radicular.
- Taninos hidrolisáveis (galo e elagitaninos), condensados e complexos.
- Os hidrolisáveis são ésteres de glicose, hidrolisados em meio ácido (gálico - cravo e rosa; elágicos – romã, eucalipto e carvalho) – derivados do ácido gálico.
- Os condensados não são hidrolisáveis – formados a partir da condensação de duas ou mais unidade de flavan, formando complexos coloridos com núcleo de açúcar (plantas lenhosas – carvalho, salgueiro, guaraná, canela e cereja). 
- Em meio ácido formam complexos vermelhos insolúveis (flobafenos).
- Complexos são flavan + hidrolisável por meio de C-C.
- Se oxidam facilmente, atuam como agentes antioxidantes.
- Extração com água ou metanol / CCD.
- Precipitação com cloreto férrico: azul (tanino hidrolisável), verde fraco (condensado); precipitação de metais pesados.
- Atividade farmacológica: antioxidante / complexação com macromoléculas / complexação com íons metálicos = antissépticos, antibacteriano, antídotos de intoxicação por metais pesados, adstringentes.
- Curtimento do couro, sabor adstringente em bebidas (vinho) e fabricação de tintas.
- Barbatimão, Carvalho, Hamamélis, Noz de Galha, Espinheira Santa.
Alcalóides e Metilxantinas
- Nitrogenada: verdadeiros (nitrogênio em um heteociclo); protoalcalóides (nitrogênio não pertence a um heterociclo); pseudoalcalóides (substância com ou sem nitrogênio heterociclo que não são derivados de aminoácidos) - Proteção de predadores, UV e reserva.
- Farmácia: analgésico (morfina e codeína), estimulantes (estricnina), hipertensores (efedrina e cocaína), hipotensores (reserpina).
- Formação por reação de Mannich.
- Básicos, formam sais em meio ácido, precipitam com metais pesados, líquidos (- O).
 - Reação com Dragendorff, Meyer e Wagner.
- Alcaloides TROPÂNICOS: pirrola = anticolinérgicos e anestésicos locais – asma brônquica, pré-anestésica, diminuição de cólicas por cálculo renal (Beladona e Coca).
- Alcaloides PIRIDINA-PIPERIDINA: aumenta frequência respiratória e suprime a contração da musculatura brônquica (tabaco). / Alcaloides QUINOLÍNICOS: quinina – contra malária. / Alcaloides ISOQUINOLÍNICOS: ópio.
- Alcaloides INDÓLICOS: agonistas ou antagonistas dos receptores alfa-adrenérgicos, colinérgicos e dopalinérgicos; alucinógenos (cogumelo); reserpina (tratamento da hipertensão leve); vinca (inibe tubolina na metáfase).
- Alcaloides IMIDAZÓLICOS: pilocarpina – tratamento do glaucoma por saída do humor aquoso (contrai pupila). / Aminas SIMPATOMIMÉTICAS: sem nitrogênio em heterociclos – igual a anfetamina, ou seja, acelera o metabolismo para emagrecer (efedrina).
Metilxantinas: Caráter anfótero, pseudoalcalóide. Solúveis em água, ácido e base, álcoois quentes.
- Origem das bases púricas: transmetilação e desmetilação no metabolismo do N e C.
- Atua no SNC (estimulanete), cardiovascular (aumenta frequência cardíaca e débito cardíaco) e renal (aumenta filtração glomerular) e no metabolismo de lipídeos.
- Cola, cacau, guaraná, café e erva-mate. 
Flavonóides e drogas contendo flavonóides
- Produzido pela via dos fenilpropanoides, possui núcleos aromáticos com hidroxilas e outras funções, amarelados. O mais comum: polifenóis.
- Proteção contra raios UV e visível, atração de insetos e pigmentação.
- Flavonas, flavonóis, antocianos, chalconas, auronas e isoflavonas.
- CHALCONAS: Edulcorantes e protetor de calor e luz – é amarelo, mas fica vermelho em meio alcalino.
- FLAVONAS: aipo, salsa, brócolis e alho (quercetina).
- FLAVONÓIS: citrus.
- ISOFLAVONOIDES: atividade antifúngica, atividade estrogênica (câncer de mama, menopausa e doenças cardiovasculares) – leguminosas.
- ANTOCIANINAS: colorida (inúmeras cores) e chama atenção de agentes polinizadores. Usado em vinhos e coloração de natural. Prevenção de tumor, doenças cardíacas e envelhecimento. Susceptíveis a degradação e muda de cor conforme o pH, temperatura, oxigênio.
- Heterosídeos (polares) e aglicona/genina (cristais amarelos apolares).
- Solúveis em meio básico (amarelo) e desaparece com adição de ácido; absorvem UV; efeito hipocrômico e hipercrômico em virtude do pH.
- Extração utilizando polaridade crescente (apolar – ceras e gorduras; polaridade média – flavonas, flavonóis e isoflavonas; polar – poli hidroxilados (flavonas e flavonóis), chalcona e aurona). Meio ácido extrai antocianinas. UV e CLAE (quantifica).
- Reação de Shinoda (ácido + Mg -> redução): róseo (isoflavonas e chalconas ñ).
- Base forte: amarelo ou alaranjado (chalconas = vermelho).
- Antiviral, antimicrobiana, antioxidante, anti-inflamatória (inibe COX e produção de NO), doenças circulatórias e hipertensão. Inibem enzimas que geram radicais livres e sequestram esses radicais (inibe oxidação de LDL).
- Ginkgo, maracujá, citrus e espinheira santa. Pólen e própolis (quercetina).
Controle de Qulidade de Fitoterápicos
- Medicamentos utilizados como princípios ativos exclusivamente originados de drogas vegetais. Sabe-se sua eficácia e sues riscos. Regulados por segurança, qualidade e eficácia.
- Planta medicinal é aquele que trata alguma enfermidade. Quando industrializada,obtém-se um fitoterápico.
- Droga vegetal é a parte da planta que possui a substância que causa a ação terapêutica.
- Derivado vegetal é produto da extração vegetal, podendo ser tinta, extrato.
- QUALIDADE: Plantio – Coleta e Secagem – Beneficiamento da Matéria Prima (avaliação microbiológica e de princípio ativo) – Medicamento Fitoterápico (qualidade, segurança e eficácia).
- Relatório do controle de qualidade: identificação botânica, fornecedor, analise quali e quantitativa de marcadores, uniformidade, estabilidade, pureza.
- Amostragem (toda amostra precisa ser representativa); Análise macro e microscópica; Controle físico-químico (umidade, cinzas, pesticida, metais pesados); Controle de material estranho; Princípios Ativos (CCD, CLAE); Controle Microbiológico; Produto final (pH, densidade, viscosidade).
- Droga deve conter: nomenclatura botânica e popular, posologia e modo de usar, via, uso, alegações, parte utilizada, contra indicações, efeitos adversos, informações adicionais.