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Revisão • Conceitos Gerais: - Droga/Fármaco - Medicamento - Remédio - Placebo - Medicamento de Referência - Medicamento Genérico Revisão Aula 1 Enfermagem e Nutrição 4. Vias de administração de drogas e formas farmacêuticas Objetivo: Se faz necessário uma breve apresentação sobre as diferentes vias de administração de drogas e as diferentes formas farmacêuticas para mergulharmos nas duas grandes áreas da farmacologia: Farmacocinética e Farmacodinâmica A via de administração é o caminho pelo qual o medicamento é levado ao organismo para exercer o seu efeito. O processo de absorção é regulado pela solubilidade da forma farmacêutica, via de administração e determinadas propriedades físico-químicas da substância medicamentosa. A absorção da droga geralmente é definida como a passagem da droga de seu local de administração para a corrente sanguínea (ADAMS, 2003) É preciso um equilíbrio entre a solubilidade aquosa necessária para a droga dissolver-se no líquido intestinal e para a distribuição nos líquidos extracelulares corpóreos) e a lipossolubilidade necessária para aumentar o transito pela membrana através do trato gastrointestinal (IG), bem como por outras membranas do organismo (ADAMS, 2003) Introdução Fatores que determinam a escolha da via • Tipo de ação desejada (local ou geral) • Rapidez de ação desejada • Natureza do medicamento * Natureza do Medicamento - Medicamentos voláteis: via pulmonar (anestésicos inalatórios) - Medicamentos que resistem ao suco gástrico: oral - Os que não resistem ao suco gástrico: via parenteral - Se o medicamento for cáustico: via intravenosa - Medicamentos insolúveis: não devem ser administrados por via parenteral Principais vias de administração de fármacos Consiste na administração, pela boca, de uma forma farmacêutica que após a deglutição, chega até o TGI (estômago, intestino delgado, intestino grosso). Vantagens: • via mais comum de administração • auto administração • baixo custo • atinge concentrações graduais (menor possibilidade de intoxicação) • indolor e de fácil aceitação pelo paciente Desvantagens: • quando se desejam efeitos imediatos • drogas irritantes gástricas • metabolismo de primeira passagem (ou primeiro passo metabólico) • formação de compostos não-absorvíveis com o conteúdo gástrico (inativação do medicamento) / ação irritante sobre a mucosa • incerteza da quantidade absorvida • crianças e paciente inconsciente • paciente com êmese (vômitos) • fármacos com sabor desagradável Formas farmacêuticas: comprimidos, cápsulas, drágeas, suspensões, emulsões, xaropes, soluções. Na maioria das vezes as formas farmacêuticas são sólidas. Via Enteral Via oral e bucal ELIMINAÇÃO PRÉ-SISTÊMICA E PRIMEIRO PASSO METABÓLICO Eliminação pré-sistêmica: • é todo e qualquer processo que diminua a quantidade de droga antes de atingir a circulação. Ex: inativação por suco gástrico, inativação enzimática, primeiro passo metabólico Primeiro passo metabólico (ou eliminação de primeira passagem) • é atribuída à passagem da droga pelo fígado e sua conseqüente biotransformação, diminuindo assim, a quantidade de fármaco administrado que chega até a circulação. VIA ORAL Formas Farmacêuticas • comprimidos • cápsulas • drágeas • suspensões • emulsões • xaropes • soluções Via Enteral Via sublingual • É a utilização da mucosa sublingual, ricamente vascularizada, e do epitélio pouco espesso, para a absorção de fármacos para efeito sistêmico. Propicia uma rápida absorção de pequenas doses de alguns fármacos. (LIMA, 2008) • evita-se, o metabolismo de primeira passagem • Formas Farmacêuticas: comprimidos para serem colocados abaixo da língua e dissolvidos pela saliva • Via retal: • consiste na aplicação pelo reto de medicamentos para atuarem localmente ou produzirem efeitos sistêmicos. Utilizada, principalmente, em pacientes com vômitos, crianças que não sabem deglutir. • Formas Farmacêuticas: soluções, suspensões e supositórios Via Enteral Via retal Vias Parenterais Diretas Intravenosa • propicia efeito imediato • biodisponibilidade de 100% • não ocorre absorção Indicações: • emergências médicas e doenças graves • infusão de substâncias irritantes • infusão de grandes volumes Inconvenientes: • necessita pessoal treinado • necessita assepsia adequada • incomodidade para o paciente • menor segurança (efeitos tóxicos e adversos) • maior custo • efeitos locais indesejáveis (flebite, infecção, trombose) • a menos segura de todas as vias • Formas Farmacêuticas: soluções aquosas puras • Métodos de Administração: forma intermitente ou infusão contínua Vias Parenterais Diretas Intravenosa Vias Parenterais Diretas Intramuscular A absorção depende do fluxo sanguíneo local e do grupo muscular utilizado (músculo deltóide > velocidade de absorção) EFEITOS ADVERSOS LOCAIS: • dor • desconforto • dano tecidual (lesão de nervos) • hematoma • reações alérgicas • Formas Farmacêuticas: soluções aquosas, oleosas e suspensões. • Ex. Formulações de Liberação Lenta: suspensões, associações de solventes orgânicos viscosos, preparações pouco solúveis (Benzetacil) Vias Parenterais Diretas Subcutânea • Utilização: • formas farmacêuticas que liberam pequenas e constantes quantidades de droga • utilizada em veterinária, animais de pesquisa e em humanos • Limitações • inadequada para grandes volumes (entre 0,5 a 2 mL, máx.) • inadequada para substâncias irritantes • Inconvenientes • dor local, infecções, fibroses... • Formas Farmacêuticas • Soluções, suspensões Vias Parenterais Indiretas Inalatória Compreende a mucosa nasal até os alvéolos pulmonares • efeitos locais e sistêmicos • inalação de gases ou pequenas partículas líquidas ou sólidas geradas por nebulização ou aerossóis Vantagens • permite a aplicação de pequenas doses com diminuição dos efeitos adversos • administração local para efeito sistêmico pela mucosa nasal Limitações • obstrução brônquica • excreção brônquica aumentada • visa efeitos locais • Formas Farmacêuticas: soluções, óvulos vaginais, cremes e pomadas • Métodos de Administração: instilação e aplicação Vias Parenterais Indiretas Conjuntival e Geniturinária PELE Barreira - Recobre a superfície de aproximadamente 2 m2 - Recebe cerca de 1/3 da circulação sanguínea. • Sensação • Síntese • A pele é um ORGÃO • A pele é mais ou menos permeável para algumas substâncias e assim permite a permeação de drogas com objetivos terapêuticos (de ação local ou sistêmica) Vias Parenterais Indiretas Cutânea • Pele íntegra = barreira • Pele ferida, queimaduras = via de acesso para a circulação sistêmica. Efeitos terapêuticos mas possíveis efeitos tóxicos Absorção depende: • área de exposição, difusão do fármaco (lipossolubilidade), estado de hidratação da pele. • Métodos de Administração: aplicação, fricção e banhos • Formas Farmacêuticas: soluções, cremes, pomadas, óleos, loções, adesivos sólidos... Vias Parenteral Indireta Cutânea Formas Farmacêuticas • Pomadas: sistema monofásico com líquido disperso ou substâncias sólidas • Cremes: sistemabifásico lipofílico ou hidrofílico • Gel: líquido geleificado • Sistemas transdérmicos: tipo reservatório Excipientes utilizados • Podem ser substâncias líquidas ou moles, usadas para ligar, dissolver ou modificar o uso de outra, que serve de medicamento Tem características para: • Não retardar a cura • Não causar alergia • Serem neutros • Liberarem o PA adequadamente • Terem bom aspecto (estética) Vantagens da Administração Cutânea a) evitam inconvenientes e riscos da via intravenosa. b) drogas com índice terapêuticos estreitos. c) efeitos colaterais e posologia são reduzidos. d) melhor adesão. e) término rápido com suspensão da droga. Considerações importantes Vias de administração Resumo das Principais Formas Farmacêuticas Sólidas • Cápsulas • Comprimidos (simples e revestidos) • Drágeas • Óvulos • Pós • Supositórios Pastosas • Cremes • Pastas • Pomadas • Ungüentos como protetor tópico e lubrificante Resumo das Principais Formas Farmacêuticas Líquidas • Colutório Anti-séptico para a mucosa oral, usado para fazer gargarejos • Emulsões • Enemas produtos medicamentosos com a finalidade de provocar a evacuação de matérias fecais retidas no intestino. • Óleos medicinais • Tinturas Soluções alcoólicas, etéreas ou aquosas, resultantes do tratamento de substâncias vegetais ou animais. • Xaropes A administração medicamentosa implica conhecimentos específicos da droga utilizada e de sua via de aplicação. Saber qual via de administração utilizar em cada paciente proporciona um melhor e mais eficiente resultado. Com isso percebemos a importância do conhecimento técnico do profissional que estará fazendo a aplicação. CONCLUSÃO Avanços no arsenal terapêutico Farmacogenética, Farmacogenômica Terapia Gênica,Terapia Celular Farmacogenética ou Farmacogenômica É o estudo das variações genéticas que causam diferenças na resposta ao fármaco entre indivíduos ou populações. “os futuros médicos examinarão cada paciente para uma variedade de tais diferenças antes de prescrever um fármaco” (Katzung B.G, 2007) Farmacologia e Genética Os últimos dez anos: • Genoma de seres humanos, camundongos, ratos e outras espécies foram codificados em consideráveis detalhes. Terapia Gênica • TERAPIA GÊNICA pode ser definida como um conjunto de técnicas de transferência de material genético para células, com o objetivo de curar ou modificar o curso de uma doença
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