Corticosteróides: Terapia Antiinflamatória

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CORTICOSTERÓIDES 
Terapia antiinflamatória esteroidal 
Corticosteróides 
Hormônios esteroidais sintetizados pela 
glândula supra renal e seus derivados 
 
Classificação: 
 Glicocorticóides: Reguladores do metabolismo de 
carboidratos (Cortisol) 
 Mineralocorticóides: Reguladores do equilíbrio eletrolítico 
(Aldosterona) 
 Androgênios: (Pró-hormônios: Dehidroepiandrosterona 
DHEA e DHEAS → Testosterona, estradiol e estrogênio) 
Síntese dos Corticóides 
 A síntese dos 
corticóides 
ocorrem a 
partir das 
moléculas de 
colesterol 
com auxílio 
do CYP450 
Efeitos dos Corticosteróides 
 Metabolismo de carboidratos 
 Gliconeogênese a partir da degradação de proteínas (músculo, pele). 
 Glicose armazenada no fígado em forma de glicogênio. 
 ↑ glicose plasma, ↓ sensibilidade a insulina = diabetes 
 
 Metabolismo de gorduras. Perda de gordura das extremidades, acúmulo 
de gordura no rosto, barriga e costas. 
 
 Equilíbrio eletrolítico 
 Aumento da filtração glomerular 
 Retenção de sódio. 
 Inibição da reabsorção de cálcio no intestino e aumento da sua excreção 
através dos rins levando → osteoporose. 
 
Efeitos dos Corticosteróides 
 Sistema cardiovascular 
 Hipertensão arterial devido à retenção de sódio 
 Melhora microcirculação na ocorrência de choque. Aumenta 
a resposta da adrenalina e agonistas β2 em pequenos 
vasos. 
 
Sistema nervoso central 
 Efeito estimulatório, pode causar euforia, ansiedade, 
aumento da atividade motora, insônia. 
 Pode causar depressão em alguns pacientes. 
 Inibição do CRH no hipotálamo (feedback negativo) 
 
Efeitos dos Corticosteróides 
 Sangue, músculo esquelético e crescimento 
 Aumento no número de eritrócitos, trombocitos, neutrófilos 
e hemoglobina. 
 Queda no número de linfócitos, monócitos, eosinófilos e 
basófilos. 
 Atrofia da musculatura 
 Retardo no cresimento 
 Antiinflamatório e imunossupressor 
 Inibição do edema, dilatação dos capilares, migração de 
leucócitos, IL, COX-2, ativação de genes antiinflamatórios 
(provável), Inibição da formação e efeitos de mediadores da 
reação imunológica. 
 
Vias de Administração dos Corticosteróides 
e principais medicamentos no mercado 
Farmacocinética 
A duração dos efeitos dos corticosteróides 
é maior do que sua meia-vida plasmática 
devido ao seu mecanismo de ação 
 Prednisolona 
 meia-vida: 3h 
 Duração da ação : 12-36h 
 
 
 
 
 
Farmacocinética 
 Biodisponibilidade 
 
Cortisol, prednisolona e metilprednisolona 
 1-2h após administração 
 
Budesonida: grande metabolismo de primeira 
passagem : bom para uso local 
 
 
 
 
 
Farmacocinética - Metabolização 
 11B-hidroxiesteroidodehidrogenase Tipo 1 
 Encontrada no fígado, pulmão, gônadas e cerebro 
 
 Metaboliza Cortisona e Prednisona em Cortisol e 
prednisolona, respectivamente. 
 
 80-100% da prednisona é metabolizada no fígado 
(primeira passagem) em prednisolona 
 
 
 
 
 
Indicações 
 Reumatismo 
 Dermatites 
 Psoríase 
 Acne rosácea 
 Síndrome nefrótica 
 Alergias (alimento/medicamento) 
 Asma, bronquite 
 Doenças do TGI (Colites) 
 Transplantes 
 Problemas nas articulações 
 Conjutivites 
 
 
 
Efeitos colaterais 
 Insuficiência da supra-renal 
 Síndrome de Cushing 
 Osteoporose 
 Miopatias 
 Atrofia do tecido subcutâneo 
 Catarata, glaucoma 
 Úlcera, gastrite 
 Aumento risco de infecções 
 Diabetis 
 Euforia, depressão, esquizofrenia, epilepsia 
 Trombose 
 Infecções bacterianas e fungicas – pele 
 Atrofia no local de aplicação 
 
 
 
Dosagem 
Longa terapia: Administração da dose 
pela manhã (6 e 8h) devido ao ciclo de 
produção dos corticosteróides. 
Doses maiores que 40mg/dia de 
prednisolona – dividir até quatro vezes 
 
 
 
 
 
 
Fim da terapia 
Desmame! 
Evitar insuficiência da supra-renal 
Corticosteróides & Exames Laboratoriais 
 Contagem aumentada de eritrócitos, 
trombocitos, neutrófilos e hemoglobina. 
 Contagem diminuida do número de linfócitos, 
monócitos, eosinófilos e basófilos. 
 Hiperglicemia 
Glicosúria 
 A função do eixo hipotalâmico-pituitária-adrenal 
avaliado por: hormônio adrenocorticotrópico, 
cortisol do sangue, cortisol da urina de 24 horas, 
17-hidroxicorticosteróides da urina, podem estar 
diminuídos caso haja uma absorção significante 
do corticosteróide, especialmente em crianças. 
Pedro Everson - Monitor de 
Farmacologia