Benzodiazepínicos

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Ansiolíticos e 
Hipnóticos 
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Sedativos (ou Ansiolíticos) e Hipnóticos 
 
 
 Sedativo - reduz ansiedade sem afetar as funções motora e 
mental; 
 
 Hipnótico - induz sono, depressor do SNC. 
 
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Neurofarmacologia 
 
 BDZ: potenciam a inibição gaba--érgica. Aumentam a 
eficiência inibitória das sinapses gabaérgicas (via 
hiperpolarização da membrana). 
 
 BDZ aumentam os efeitos da GABA, sem ativar receptores 
gabaérgicos e sem abrir canais de cloreto (aumentam 
condutância )do canal). 
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Neurofarmacologia 
 
 Barbituratos: facilitam a ação do GABA, aumentando o tempo 
de abertura dos canais de cloreto. Em altas concentrações, 
podem mimetizar o efeito do GABA, ativando os canais de 
cloreto. Menos seletivos do que BDZ. FA
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Usos Clínicos dos Sedativos-Hipnóticos 
 
 
1. Ansiedade; 
2. Como sedativo (medicação pré-anestésica); 
3. Insonia. 
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Definições 
• Classe de fármacos que atuam no Sistema Nervoso 
Central; 
• Freqüentemente são associadas (ansiolíticos e 
hipnóticos) em virtude da sintomatologia apresentada 
pelo paciente; 
• Hipnóticos são utilizados no estímulo do sono - 
sedação (casos de insônia); 
• Ansiolíticos são fármacos que atuam na diminuição da 
atividade do SNC, são, por sua vez, hipnóticos e 
redutores da ansiedade. 
 
 
FARMACOLOGIA 
 
• Administradas em grandes quantidades, os 
ansiolíticos provocam morte por parada 
cardiorespiratória; 
• O grupo dos Benzodiazepínicos constituem a 
categoria de drogas mais expressivas no uso 
clínico atual; 
• Associação com drogas que fazem bloqueio na 
recaptação da serotonina (5-HT) são eficazes. 
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• GABA – local de ação dos Benzodiazepínicos – canais 
GABAA 
Canal Iônico Gabaérgico - GABAA
CLORETO
GABA
Barbitúricos
Neuroesteróides
Benzodiazepínicos
Etanol
Farmacologia da Ansiedade 
D. Damiani 2003 
FARMACOLOGIA 
• Benzodiazepínicos – BNZ 
• Atuam de modo seletivo sobre os receptores GABAA 
• Ativam os neurônios GABA-érgicos aumentando o 
influxo de cloreto via GABA 
• Utilização do GABA endógeno 
• Não interferem na Glicina e Glutamato 
• Anticonvulsivantes 
• Efeitos tóxicos, tolerância e dependência são observados 
Agentes Ansiolíticos e Hipnóticos 
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• BNZ: 
• Clordiazepóxido 
• Diazepam 
• Lorazepam 
• Alprazolam 
• Midazolam 
• Flumazenil 
Agentes Ansiolíticos e Hipnóticos 
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• Barbitúricos: 
• Hipnóticos, sedativos e ansiolíticos usados no início do 
século 
• Atividades depressoras do SNC semelhante aos 
anestésicos gerais administrados via inalações 
• Causam morte por depressão cardiorespiratória 
• Atuam em canal GABA-érgico aumentando o influxo de 
cloreto, atividade do GABA endógeno e bloqueio aos 
receptores AMPA 
• Anticonvulsivantes 
• Dependência e Tolerância são observados 
• Induzem Citocromos P450 
Agentes Ansiolíticos e Hipnóticos 
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•Barbitúricos: 
•Fenobarbital 
•Pentobarbital 
•Tiopental 
•Tionembutal 
Agentes Ansiolíticos e Hipnóticos 
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Pedro Everson - Monitor de 
Farmacologia 
 
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