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FARMACOLOGIA PARA ENFERMAGEM Aula 03: Administração e Eliminação de Fármacos Farmacologia para Enfermagem AULA 03: ADMINISTRAÇÃO E ELIMINAÇÃO DE FÁRMACOS Administração e Eliminação de Fármacos AVANCE PARA FINALIZAR A APRESENTAÇÃO. Nesta aula vamos estudar: • Vias de administração de fármacos; • Translocação através das membranas; • Absorção e distribuição de fármacos; • As fases da biotransformação; • Os processos de eliminação; • Ensaios clínicos. Farmacologia para Enfermagem AULA 03: ADMINISTRAÇÃO E ELIMINAÇÃO DE FÁRMACOS Administração e Eliminação de Fármacos • Farmacocinética é o estudo do movimento dos fármacos em nosso corpo. • A Farmacodinâmica é o conhecimento do mecanismo de ação das drogas. Droga Organismo Farmacocinética Vias de administração Translocação Absorção Distribuição Biotransformação Vias de eliminação Farmadinâmica Local de ação Mecanismo de ação Efeitos Concentração no local do receptor Farmacologia para Enfermagem AULA 03: ADMINISTRAÇÃO E ELIMINAÇÃO DE FÁRMACOS Administração e Eliminação de Fármacos • A farmacocinética é a área responsável pela determinação da posologia de acordo com a forma farmacêutica, a dose, o intervalo entre doses e a via de administração. Fases da Farmacocinética: • Vias de administração; • Absorção; • Distribuição; • Biotransformação; • Excreção / Clearence Farmacologia para Enfermagem AULA 03: ADMINISTRAÇÃO E ELIMINAÇÃO DE FÁRMACOS Administração e Eliminação de Fármacos • Via de administração é o local de entrada da droga, no organismo, onde podem ocorrer interações com outras substâncias orgânicas e receptores farmacológicos; • As vias de administração são subdivididas em enterais e parenterais Via Enteral Via Parenteral Farmacologia para Enfermagem AULA 03: ADMINISTRAÇÃO E ELIMINAÇÃO DE FÁRMACOS Administração e Eliminação de Fármacos Via Enteral • Nesta via, a droga é administrada ou percorre o sistema gastrintestinal, podendo ser dividida em oral, sublingual e retal, além do uso de cateter gástrico ou retal; • É a mais utilizada devido à facilidade de administração e ao baixo custo; • Entretanto, devemos lembrar da perda no metabolismo de primeira passagem e a grande quantidade de erros causados pela administração farmacológica. Farmacologia para Enfermagem AULA 03: ADMINISTRAÇÃO E ELIMINAÇÃO DE FÁRMACOS Administração e Eliminação de Fármacos Metabolismo de primeira passagem hepático • Após uma substância ser ingerida, pela via oral, ela é absorvida pelo trato gastrintestinal sendo levada pelo sistema porta hepático e dirigida até o fígado; • Ao penetrar em hepatócitos, estas moléculas são metabolizadas pelo ciclo do citocromo P-450 perdendo uma média de 25% de sua concentração ativa. Farmacologia para Enfermagem AULA 03: ADMINISTRAÇÃO E ELIMINAÇÃO DE FÁRMACOS Administração e Eliminação de Fármacos Membrana Mitocondrial Metabolismo de primeira passagem hepático • Citocromo P450 (CYP, P450 ou CYP450) é um conjunto de proteínas responsável por processos oxidativos em grande número de substratos; • Está associado às membranas citoplasmáticas, mitocondrial e do retículo endoplasmático, metabolizando substâncias endógenas e exógenas tornando-as mais polares e hidrossolúveis. Farmacologia para Enfermagem AULA 03: ADMINISTRAÇÃO E ELIMINAÇÃO DE FÁRMACOS Administração e Eliminação de Fármacos Via Oral • Vantagens: facilidade e praticidade na administração do medicamento; • Desvantagens: irritação da mucosa gástrica, instabilidade em condições físico-químicas proporcionadas pelas secreções digestivas, diminuição da biodisponibilidade pelo metabolismo de primeira passagem, erro na administração, na posologia e nos horários, dosagem com dupla administração ou esquecimento. Farmacologia para Enfermagem AULA 03: ADMINISTRAÇÃO E ELIMINAÇÃO DE FÁRMACOS Administração e Eliminação de Fármacos Via Sublingual • Vantagens: fácil administração, absorção do medicamento relativamente rápida, utilização em emergências como infarto e IRA, não sofre metabolismo de primeira passagem hepático ou por enterócitos; • Desvantagens: o sabor da preparação não deve ser desagradável, deve possuir facilidade de absorção pela mucosa palatal. Farmacologia para Enfermagem AULA 03: ADMINISTRAÇÃO E ELIMINAÇÃO DE FÁRMACOS Administração e Eliminação de Fármacos Via Retal • Vantagens: opção para pacientes incapacitados de receber medicamentos por outras vias, apresentando vômitos, crises convulsivas , pós-operatório, desidratação grave, possibilita uma ação sistêmica; • Desvantagens: falta de confiabilidade devido à absorção incerta, exige preparações ou formas farmacêuticas adequadas e específicas para sua utilização . Farmacologia para Enfermagem AULA 03: ADMINISTRAÇÃO E ELIMINAÇÃO DE FÁRMACOS Administração e Eliminação de Fármacos Via Parenteral • O termo parenteral provém do grego para (ao lado) e enteros (tubo digestivo); • As drogas são administradas nos diferentes tecidos orgânicos, não sofrendo efeito hepático de primeira Passagem; • Indicações: pacientes inconscientes, com distúrbios gastrointestinais e nos pacientes impossibilitados de engolir, ação rápida da droga, administração de medicamentos que se tornam ineficientes em contato com o suco digestivo . Farmacologia para Enfermagem AULA 03: ADMINISTRAÇÃO E ELIMINAÇÃO DE FÁRMACOS Administração e Eliminação de Fármacos Farmacologia para Enfermagem AULA 03: ADMINISTRAÇÃO E ELIMINAÇÃO DE FÁRMACOS Administração e Eliminação de Fármacos Translocação • É a capacidade de um fármaco em atravessar membranas celulares para atingir seu alvo, gerar efeitos orgânicos, ser metabolizado e finalmente excretado. Farmacologia para Enfermagem AULA 03: ADMINISTRAÇÃO E ELIMINAÇÃO DE FÁRMACOS Administração e Eliminação de Fármacos Tipos de Translocação: • Difusão simples: através da bicamada lipídica, depende da capacidade da droga de atravessar barreiras não aquosas; • Difusão facilitada ou transporte passivo: deslocamento de uma área de maior concentração para outra de menor concentração, depende da passagem por canais proteicos aquosos; • Transporte ativo: necessita de energia celular (ATP) para o transporte contra o gradiente concentração, necessita de proteínas transportadoras; • Pinocitose: a célula realiza endocitose seguida de exocitose. Farmacologia para Enfermagem AULA 03: ADMINISTRAÇÃO E ELIMINAÇÃO DE FÁRMACOS Administração e Eliminação de Fármacos Absorção • É a passagem de um fármaco de seu local de administração para o plasma; • Variações fisiológicas orgânicas e propriedades dos fármacos interferem na absorção. Obs.: • Não é considerada para a via endovenosa; • Não é necessária absorção para a ação de fármacos de uso tópico ou na inalação de aerossol. Farmacologia para Enfermagem AULA 03: ADMINISTRAÇÃO E ELIMINAÇÃO DE FÁRMACOS Administração e Eliminação de Fármacos Distribuição • Para que a droga alcance seu sítio de ação é necessário que ela se distribua pelos tecidos, logo após ter alcançado a corrente sanguínea. O equilíbrio, na distribuição entre os diferentes compartimentos, depende de alguns fatores: • Capacidade de atravessar as barreiras teciduais; • Ligação no interior dos compartimentos; • Influência do pH do meio ou partição do pH; • Partição adiposa/aquosa que está diretamente relacionada com o coeficiente de partição óleo/água. Farmacologia para Enfermagem AULA 03: ADMINISTRAÇÃO E ELIMINAÇÃO DE FÁRMACOSAdministração e Eliminação de Fármacos Farmacologia para Enfermagem AULA 03: ADMINISTRAÇÃO E ELIMINAÇÃO DE FÁRMACOS Administração e Eliminação de Fármacos Biotransformação • Após ser distribuído, o fármaco sofre reações de metabolização no sistema hepático, onde todos os compostos formados tendem a ser mais hidrossolúveis e com menos atividade biológica; • De uma forma geral, a atividade farmacológica é perdida ou reduzida pela metabolização; • Em uma série de transformações químicas, porções consideráveis de certos fármacos podem ser eliminadas de forma intacta sem sofrer biotransformação. Farmacologia para Enfermagem AULA 03: ADMINISTRAÇÃO E ELIMINAÇÃO DE FÁRMACOS Administração e Eliminação de Fármacos Farmacologia para Enfermagem AULA 03: ADMINISTRAÇÃO E ELIMINAÇÃO DE FÁRMACOS Administração e Eliminação de Fármacos A principal via de eliminação, a renal, elimina um volume superior a 1 l/dia, filtra mais de 180 l de plasma/dia, excretando principalmente medicamentos, substâncias polares e hidrossolúveis em pH neutro. Excreção / Clearence • O fármaco, em sua forma inalterada ou mesmo após ser biotransformado, deve ser eliminado do organismo. Basicamente, essa eliminação ou excreção, ocorre através: • Da via biliar; • Da via pulmonar; • Da via intestinal; • Da secreção nasal; • Da saliva; • Do suor; • Do leite materno; • Da via renal (mais importante). Farmacologia para Enfermagem AULA 03: ADMINISTRAÇÃO E ELIMINAÇÃO DE FÁRMACOS Administração e Eliminação de Fármacos Principais funções renais: • Eliminar substâncias tóxicas oriundas do metabolismo como, por exemplo, a ureia e a creatina; • Manter o equilíbrio de eletrólitos no corpo humano, tais como: sódio, potássio, cálcio, magnésio, fósforo, bicarbonato, hidrogênio, cloreto entre outras; • Regular o equilíbrio ácido/básico; • Regular a osmolaridade e o volume de líquido corporal eliminando o excesso de água do organismo; • Excreção de substâncias exógenas como, por exemplo, medicações e antibióticos. Farmacologia para Enfermagem AULA 03: ADMINISTRAÇÃO E ELIMINAÇÃO DE FÁRMACOS Administração e Eliminação de Fármacos Principais funções renais: • Produção de hormônios: • Eritropoetina (estimula a produção de hemácias), renina (eleva a pressão arterial), vitamina D (atua no metabolismo ósseo e regula a concentração de cálcio e fósforo no organismo), cininas e prostaglandinas; • Produção de urina para exercer suas funções excretoras. Suprarrenal Farmacologia para Enfermagem AULA 03: ADMINISTRAÇÃO E ELIMINAÇÃO DE FÁRMACOS Administração e Eliminação de Fármacos O efeito do pH urinário na eliminação de fármacos Na figura A, vemos a depuração do fármaco Fenobarbital, no cão, em função do fluxo urinário. • Como o fenobarbital é ácido, a alcalinização da urina aumenta sua eliminação em cerca de 5 vezes. Na figura B, vemos eliminação da anfetamina em seres humanos. • A acidificação da urina aumenta a velocidade de eliminação renal da anfetamina, reduzindo sua concentração plasmática e seus efeitos no estado mental do paciente. Farmacologia para Enfermagem AULA 03: ADMINISTRAÇÃO E ELIMINAÇÃO DE FÁRMACOS Administração e Eliminação de Fármacos Farmacologia para Enfermagem AULA 03: ADMINISTRAÇÃO E ELIMINAÇÃO DE FÁRMACOS Administração e Eliminação de Fármacos Bioensaio • É a medida da potência de um fármaco ou mediador desconhecido, a partir do grau de efeito biológico que produz; • Normalmente, envolve a comparação da preparação desconhecida com um padrão ou com base em curvas de dose/resposta; • Diferentes abordagens de medida são aplicadas de acordo com o nível de organização biológica no qual o efeito do fármaco tem de ser medido; • Estas abordagens vão desde técnicas moleculares e químicas, estudos animais in vivo e in vitro, estudos clínicos em voluntários e pacientes, até a medida de efeitos em nível socioeconômico. Farmacologia para Enfermagem AULA 03: ADMINISTRAÇÃO E ELIMINAÇÃO DE FÁRMACOS Administração e Eliminação de Fármacos Curvas de sobrevida de pacientes livres de câncer • No gráfico, vemos as curvas de sobrevida livre da doença durante 8 anos de um grupo de pacientes com câncer de mama tratados somente com quimioterapia convencional (629 pacientes), ou com a adição do paclitaxel (613 pacientes). • Mostra uma melhora altamente significativa (P=0,006) pelo tratamento com paclitaxel. Farmacologia para Enfermagem AULA 03: ADMINISTRAÇÃO E ELIMINAÇÃO DE FÁRMACOS Administração e Eliminação de Fármacos Placebo • O placebo não contém qualquer principio ativo e é administrado como “duplo-cego”, ou seja, os pacientes e quem administra não sabem se é placebo ou o medicamento; • Acredita-se que a “resposta ao placebo” tem um forte efeito terapêutico, o significativo a um terço dos pacientes, porém pesquisas recentes demonstram que o efeito placebo é geralmente insignificante, exceto em casos de alívio à dor e na insônia gerando um efeito benéfico . Farmacologia para Enfermagem AULA 03: ADMINISTRAÇÃO E ELIMINAÇÃO DE FÁRMACOS Administração e Eliminação de Fármacos AULA 03: ADMINISTRAÇÃO E ELIMINAÇÃO DE FÁRMACOS Referências: KATSUNG, B. G. Farmacologia básica e clínica. 12. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2014. RANG, H. P.; DALE, M. M. Farmacologia. 7. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2012. SILVA, Penildon. Farmacologia. 6. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2002. VAMOS AOS PRÓXIMOS PASSOS? Análise farmacocinética; Organização em compartimentos; Depuração de um fármaco.
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