Aula 01 Bases farmacologicas Introducao a farmacologia Definir farmacologia , farmacocinetica e farmacodinamica

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Disciplina: bases farmacológicas
Aula 01
CENTRO UNIVERSITÁRIO MAURÍCIO DE NASSAU
Profa. Dra. Milena Marcia
milena_marcia@hotmail.com
Olinda, 2022.
Ementa
Cronograma
Quintas Manhã:10:20 às 12:00
Quintas Noite: 20:20 às 22:00
Disciplina terá a contribuição do notável mestre
	Curso: Odontologia
	Disciplina: Bases farmacológicas
	Carga horária: 60 horas Período: 3º
	Professora responsável: Milena Marcia
	AULA	DATA	CONTEÚDO PROGRAMÁTICO	METODOLOGIA
	AULA 01	17/02	Introdução à farmacologia	 AULA REMOTA
	AULA 02	24/02	Farmacocinética – Distribuição e Biotransformação dos Fármacos	 AULA REMOTA
	AULA 03	03/03	Farmacodinâmica – alvos terapêuticos, mecanismos de ação dos fármacos. Ligação fármaco receptor.	  AULA REMOTA
	AULA 04	10/03	Farmacocinética 2	ubíqua
	AULA 05	17/03		  AULA PRESENCIAL
	AULA 06	24/03	farmacodinâmica	 ubíqua
	AULA 07	31/03		  AULA PRESENCIAL
	AULA 08	07/04	Farmacologia do SNA	 ubíqua
	Curso: Odontologia
	Disciplina: Bases Farmacológicas
	Carga horária: 60 horas Período: 3º
	Professora responsável: Milena Marcia
	AULA	DATA	CONTEÚDO PROGRAMÁTICO	METODOLOGIA
	AULA 09	14/04	1ª Avaliação	 
	AULA 10	21/04	feriado	
	AULA 11	28/04	Farmacos antihipertensivos e anticoagulantes
OFICINAS PROFISSIONALIZANTES	ubíqua
	AULA 12	05/05	Farmacologia da inflamação; antinflamatórios esteroidais e não esteroidais	  ubíqua
	AULA 13	12/05	Analgésicos	  AULA PRESENCIAL
	AULA 14	19/05	Antibióticos e os principais usos na odontologia	  ubíqua
	AULA 15	26/05	Anestésicos	  AULA PRESENCIAL
	AULA 16	02/06	2ª avaliação	 
	Curso: Odontologia
	Disciplina: Bases farmacológicas
	Carga horária: 60 horas Período: 3º
	Professora responsável: Milena Marcia
	AULA	DATA	CONTEÚDO PROGRAMÁTICO	METODOLOGIA
		09/06	Prazo final para requerer 2ª chamada da 1ª ou 2ª avaliação	 
	AULA 17	16/06	2ª Chamada da disciplina	
	AULA 18	23/06	Avaliação Final	
(1ª av + 2ª av)/2= média
atenção
Retorno das aulas presenciais a partir de 07/03/2022.
Qual a importância de se aprender o básico em farmacologia?
Quais situações podem ocorrer se um profissional de odontologia não souber farmacologia?
farmacologia
A farmacologia (do Grego, pharmakos, droga, e logos, estudo) 
é a ciência que estuda como os medicamentos ou substâncias interagem com o organismo, sendo capazes de promover alterações funcionais e estruturais.
O que é um fármaco?
É uma substância química de estrutura conhecida, que não seja um nutriente ou um ingrediente essencial da dieta, o qual, quando administrado a um organismo vivo, produz um efeito biológico. 
Alguns pontos merecem ser observados: FÁRMACO X MEDICAMENTO
Fármacos podem ser substâncias químicas sintéticas, substâncias químicas obtidas a partir de plantas ou animais ou produtos de engenharia genética. 
Um medicamento é uma preparação química que, em geral – mas não necessariamente –, contém um ou mais fármacos, administrado com a intenção de produzir determinado efeito terapêutico. 
Os medicamentos, em geral, contêm outras substâncias (excipientes, conservantes, solventes etc.) ao lado do fármaco ativo, a fim de tornar seu uso mais conveniente
MDPI
Traz um conteúdo por vezes complexo...
...mas o seu entendimento é ESSENCIAL!
Anestésicos 
Analgésicos 
Anti-inflamatórios 
Antibióticos 
Anticoagulantes 
O conhecimento de base é muito importante:
Citologia
Histologia
Fisiologia
Bioquímica
Farmacocinética e farmacodinâmica
FARMACOCINÉTICA
Nada mais é do que todo o percurso que a medicação faz no corpo humano.
Ou seja, é o caminho percorrido pelo fármaco desde a sua via de administração até a sua posterior excreção. 
A palavra cinética provém do grego kinetikós, que significa em movimento, móvel.
Farmacocinética
Farmacocinética
https://slideplayer.com.br/slide/8011608/
https://www.anvisa.gov.br/servicosaude/controle/rede_rm/cursos/atm_racional/modulo4/conceitos_renal4.htm
Farmacocinética
Absorção
Distribuição
Biotransformação ou Metabolismo
Excreção
Farmacocinética
Absorção
Distribuição
Biotransformação ou Metabolismo
Excreção
É a passagem do fármaco do local onde foi administrado até a circulação sanguínea.
Existem, basicamente dois tipos de vias de administração: a enteral e a parenteral.
Enteral: oral, sublingual ou retal
Parenteral: intravenoso, subcutânea, intramuscular e intradérmica.
As vias de administração parental costumam ser de mais fácil absorção que as enterais.
Absorção
Farmacocinética
Farmacocinética
“Enteral” vem do Grego Enteron, “intestino”. “Parenteral” vem de Para, “ao lado”, mais Enteron. 
Ou seja, uma via que não é a enteral (cutânea, intravenosa, intramuscular, por exemplo).
Absorção
PET Química | Unioeste
TODAS Parenterais!!
Farmacocinética
Absorção
Farmacocinética
	Via enteral	Via parenteral
	Oral	Intravenosa
	Sublingual	Intramuscular
	Retal	Subcutânea
		Respiratória ou inalatória
		Tópica
		Ocular
		Nasal
		Auricular
Farmacocinética
Absorção
Porque existem vias de administração tão distintas?
A depender da via, a biodisponibilidade muda.
Alvo terapêutico (ex: pulmão; olhos).
Tempo para atingir o alvo terapêutico (ex: medicamentos para reverter ou amenizar efeitos do infarto ou anestésicos).
Concentração da droga no sangue
Tempo
Farmacocinética
Doctorlib.info
Absorção
Para o medicamento agir sobre a célula ou tecido-alvo, é necessário que ele ultrapasse certas barreiras, como por exemplo a barreira hematoencefálica, e até mesmo a membrana plasmática das células. 
Neste sentido, a COMPOSIÇÃO QUÍMICA do medicamento também influencia na via de administração. 
Farmacocinética
Ex: paracetamol (analgésico)
Zonas oclusivas
Astrócitos
Farmacocinética
Apenas formulações apolares atravessam!
Absorção
Membrana plasmática
Farmacocinética
Farmacocinética
Propriedades físico-químicas que alteram a absorção
Lipossolubilidade;
Hidrossolubilidade;
Estabilidade química (manutenção da identidade molecular);
Peso molecular (tamanho e volume da molécula);
Carga elétrica (polaridade, íons);
Forma farmacêutica;
Velocidade de dissolução;
Concentração da droga no local de absorção.
Farmacocinética
Absorção
Membrana plasmática
Farmacocinética
Absorção
Transporte passivo
Transporte ativo
Absorção
Biologia Net
Pinocitose
Para moléculas que possuem um grande peso molecular (tamanho e volume não permitem a passagem por canais proteicos)
Farmacocinética
Absorção
No interior da célula, o fármaco precisa às vezes (quando não age no citoplasma) vencer outras barreiras até chegar finalmente ao seu alvo molecular de ação (ex: núcleo, mitocôndrias).
Farmacocinética
Farmacocinética
Absorção
Distribuição
Biotransformação ou Metabolismo
Excreção
Farmacocinética
Distribuição
Todo o caminho percorrido pelo fármaco depois que ele é absorvido e chega à corrente sanguínea recebe o nome de distribuição.
No entanto, isso não quer dizer que a parada final é onde ele deveria chegar.
O medicamento pode atingir outros locais que não o desejado (uma das causas dos efeitos colaterais).
Farmacocinética
Distribuição - Locais não desejados:
Determinados tecidos, onde ficará acumulado.
O acúmulo de fármacos nos tecidos ou compartimentos corporais pode prolongar sua ação porque os tecidos liberam o fármaco acumulado à medida que diminui sua concentração plasmática. 
Fígado ou outro local onde será metabolizado, onde a ação pode ser aumentada ou diminuída.
Rins e outros órgãos excretores, a partir dos quais será eliminado.
Tiopental (barbitúrico) é altamente solúvel em lipídios, penetrando de modo rápido no encéfalo após injeção intravenosa única, apresentando efeito anestésico intenso e rápido.
 O efeito termina dentro de poucos minutos, à medida que o fármaco é redistribuído para tecidos adiposos comperfusão mais lenta. O tiopental é, então, liberado lentamente do depósito de gordura.
Esses níveis podem tornar-se significativos se doses de tiopental são repetidas, fazendo com que grandes quantidades sejam armazenadas no tecido adiposo. Assim, o armazenamento no tecido adiposo inicialmente encurta o efeito do fármaco, mas, em seguida, prolonga-o.
Exemplo de acúmulo em tecido:
Farmacocinética
Farmacocinética
https://pt.slideshare.net/ViniciusHenrique3/farmacocintica-bsica-e-clnica
Distribuição
Observe a imagem ao lado.
A cor azul indica a distribuição do fármaco.
A administração nesse caso ocorreu por acesso venoso (nº 1).
No último estágio (nº 4), percebe-se o acúmulo da droga no tecido que possui maior tropismo.
Farmacocinética
Distribuição
Após entrar na circulação sistêmica, o fármaco é distribuído a todos os tecidos corporais. Em geral, a distribuição é DESIGUAL em virtude de diferenças na perfusão sanguínea, ligação a tecidos (p. ex., decorrente do conteúdo lipídico), pH regional e permeabilidade das membranas celulares (barreira hematoencefálica).
Depois de o fármaco entrar nos tecidos, a taxa de distribuição para o líquido intersticial é determinada principalmente por perfusão. Para os tecidos com baixa perfusão (p. ex., músculo e gordura), a distribuição é muito baixa, em especial se o tecido tiver alta afinidade para o fármaco.
Ligação
O grau de distribuição de um fármaco nos tecidos depende do grau de ligação às proteínas plasmáticas e aos tecidos. Na corrente sanguínea, os fármacos são transportados parte em solução como fármaco livre (sem ligação) e parte com ligação reversível a componentes sanguíneos (p. ex., proteínas plasmáticas e células sanguíneas). 
Das muitas proteínas plasmáticas que podem interagir com os fármacos, as mais importantes são a albumina, a alfa-1-glicoproteína ácida e as lipoproteínas. 
Farmacocinética
Distribuição
Farmacocinética
Distribuição - Permeabilidade de membranas
MSD Manuals
Farmacocinética
Absorção
Distribuição
Biotransformação ou Metabolismo
Excreção
Farmacocinética
Biotransformação ou metabolismo
Esse é o processo no qual o fármaco sofre uma biotransformação, passando a ser um composto solúvel em água para facilitar a extração.
Boa parte do metabolismo ocorre no fígado, onde existem três cenários possíveis de acontecer:
A substância fica inativa, e não acontecem maiores consequências, que é o cenário mais comum;
A excreção é facilitada, pois metabólitos mais polares são formados, tornando-se hidrossolúveis e, consequentemente, favorecendo a sua eliminação;
Acontece uma ativação de compostos inativos, o que altera o perfil farmacocinético, podendo levar a reações adversas ao medicamento.
Farmacocinética
Biotransformação ou metabolismo
Farmacocinética
Apesar de boa parte do processo metabólico de medicamentos ocorrer no fígado, nada impede que, em uma frequência menor, ele ocorra em outros órgãos.
Nesse caso, rins e pulmões são mais prováveis.
Biotransformação ou metabolismo
VectorStock
Farmacocinética
Biotransformação ou metabolismo
A biotransformação acontece a nível de hepatócitos (células que formam o fígado), a partir de enzimas que modificam quimicamente as moléculas bioativas.
Anatpat-UNICAMP
Conjunto de enzimas responsáveis por oxidar um grande número de substâncias para torná-las mais polares e hidrossolúveis.
Citocromo P450:
Farmacocinética
Biotransformação ou metabolismo
Citocromo P450
São proteínas associadas às membranas citoplasmática, mitocondrial e do retículo endoplasmático liso, onde atuam metabolizando centenas de substâncias.
Farmacocinética
Biotransformação ou metabolismo
É importante lembrar que alguns fármacos sofrem biotransformação ANTES de chegar à corrente sanguínea!
Pode ocorrer no intestino (microbiota) e no próprio fígado!
Ex: sulfazalassina, utilizada no tratamento da colite ulcerosa.
Farmacocinética
Absorção
Distribuição
Biotransformação ou Metabolismo
Excreção
Farmacocinética
Farmacocinética
Excreção
Etapa em que colocamos para fora todos metabólitos que não foram absorvidos pelo organismo.
Essa eliminação pode ocorrer por meio de diversos órgãos, sendo o mais comum os rins, através da urina.
A excreção também acontece:
No intestino, pelas fezes
Nos pulmões, se foram substâncias voláteis
Pelas glândulas sudoríparas, através do suor
Do canal lacrimal, por meio das lágrimas
Também através do leite materno.
Farmacocinética
Jing.fm
Farmacocinética
Excreção
Farmacocinética
Excreção
Pacientes com insuficiência renal – restrição ao uso de vários fármacos!
O acúmulo da droga na corrente sanguínea pode deixá-la em uma concentração tóxica, provocando problemas muitas vezes sérios ou até o óbito!
Algumas drogas também são nefrotóxicas – provocam lesão e a longo prazo podem desenvolver uma insuficiência renal crônica ou uma glomerulonefrite (ex: glucantime e anti-inflamatórios).
Farmacocinética
Concentração tóxica
https://casosdefarmacia.com.br/dose-diaria-recomendada/
Bibliografia recomendada:
James M. et al. Rang & Dale Farmacologia. GEN Guanabara Koogan; 9 Ed. (2 abril 2020). 808 p.
 David E. Golan et al. Princípios de Farmacologia - A Base Fisiopatológica da Farmacologia. Guanabara Koogan; 3 Ed. (3 fevereiro 2014). 972 p.