Resumo AV1 - Farmacologia

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DEFINIÇÕES:
FARMACOLOGIA: estudo das alterações fisiológicas promovidas por substancias químicas
DROGA: é qualquer substancia química que altera funções fisiológicas de forma maléfica, ou seja, são tóxicas. Quando é benéfica é chamada de medicamento
REMÉDIO: é tudo que promove benefício, possuindo ou não substância química.
FITOTERAPIA: uso de vegetais para fins farmacológicos
FARMACOGNOSIA: estudo de vegetais, animais e minerais para possíveis aplicações farmacológicas.
FARMACOTÉCNICA: preparo de medicamentos em sua melhor forma farmacêutica
FARMACOVIGILÂNCIA: responsável pelo controle de medicamentos quanto à validade, concentração e efeitos colaterais.
AFINIDADE: quando os elementos químicos da droga e o receptor se atraem
AÇÃO: a droga interage com o receptor. Ela pode ativar o receptor e estimular seu funcionamento (agonista) ou pode bloquear o receptor e inibir o seu funcionamento (antagonista)
EFEITOS: causam alteração fisiológica. Pode ser desejado e causar alteração para a droga ou pode ser colateral e causar alteração indesejada e ocorre quando existem receptores semelhantes ou quando o único receptor é encontrado em diferentes órgãos.
FARMACOCINÉTICA: estudo do caminho dos fármacos
FARMACODINÂMICA: estudo do mecanismo de ação das drogas.
ESPECIFICIDADE: quando as estruturas químicas da droga e do receptor são compatíveis
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FARMACOCINÉTICA:
- VIAS DE ADMINISTRAÇÃO:
VIA ENTERAL: administração de medicamentos que percorrem o trato gastrintestinal. Por VO, retal e sublingual.
 >> via oral: a droga percorre todo o TGI e sofre efeito de 1ª passagem (a droga passa pela veia porta e vai pro fígado sofrendo metabolismo hepático). Tem velocidade lenta por fazer um longo caminho e possui muita perda pela ação de ácido, enzimas hepáticas e salivares.
 >> via sublingual: administrada no TGI e chega ao sangue, tem rápida velocidade pois seu caminho é curto e vascularizado. Também tem pouca perda pela ação de enzimas salivares
 
 >> via retal: percorre parte do TGI e chega a sangue, tem velocidade intermediária, então sua 
perda também é intermediária por causa das enzimas intestinais.
VIA PARENTERAL: administração de medicamentos fora do TGI. São injetáveis, como EV, ID, IM, SC. É uma via direta, de ação imediata e sem perdas pois há 100% de absorção e de biodisponibiidade. AS DROGRAS ATRAVESSAM OS TECIDOS E A MEMBRANA CELULAR CHEGANDO AO SANGUE E TODAS POSSUEM PERDA POR TRANSPORTE ATRAVES DA MEMBRANA CELULAR, MAS PERDEM POUCO.
 >> via ID: é lenta por ser menos vascularizada. Nela podemos fazer teste de alergia, PPD, e vacinas 
 
 >> via SC: é intermediária, e podemos fazer hipoglicemiantes e anticoagulantes.
 >> via IM: é rápida por ser mais vascularizada que as demais, e podemos fazer irritantes [antinflamatórios] e oleosos [hormônios] 
VIA TÓPICA: droga administrada na superfície da pele, como colírios, adesivos, pomadas vaginais..
A droga atravessa a membrana e chega ao sangue, tem ação localizada pois não cai na corrente sanguínea. Sua velocidade depende da vascularização do local que será aplicada, e sua perda é por transporte através da membrana. 
VIA INALATÓRIA: medicação inalada ou aspirada. A substancia pode ser gasosa como anestésico geral, pode ser liquida como o aerolim e berotec ou sólida como o forasec. A drogra chega aos alvéolos pulmonares, tem rápida velocidade por ser altamente vasculariza e poucas perdas, que também são através do transporte da membrana.
- TRANSLOCAÇÃO
É o transporte da droga através das membranas celulares. Os tipos de translocação são:
 >>DIFUSÃO DIRETA POR LIPÍDEO: a droga atravessa a membrana por solubilidade então ela deve ser hipofílica (afinidade oleosa, lipossolúvel), e pode ser de qualquer tamanho, como os esteróides. 
 >>DIFUSÃO POR POROS AQUOSOS/PROTEICOS/CANAIS IÔNICOS: a droga deve ser aquosa, ou seja, hidrofílica. Ela atravessa a membrana por um canal aquoso ou protéico. Seu peso molecular deve ser pequeno pois o canal é pequeno então se a droga for grande ela não passará pelo canal. Ex: o álcool 
 >> MOLÉCULAS TRANSPORTADORAS: ptn carreadora. Quando a droga se encaixa a PTN gira. A droga atravessa a membrana com auxilio de uma proteína carreadora. Deve ser hidrofílica e de tamanho grande com alto peso molecular para fazer com que a PTN gira para levá-la para dentro da membrana. Ex: glicose
 >> PINOCITOSE: a célula faz endocitose + exocitose, ou seja, ela faz invaginação e engloba a droga e se funde à membrana interna. A droga deve apresentar afinidade com a membrana. Ex: insulina
- ABSORÇÃO: é o mesmo que biodisponibilidade, e ocorre quando a droga atinge a corrente sanguínea
- DISTRIBUIÇÃO: é o caminho da droga. Transporte através do sangue, que leva a droga ao seu receptor de destino onde ocorre o efeito.
- VIAS DE ELIMINAÇÃO: É a retirada da droga do organismo. A principal via é a urina, através do sistema renal. Outra via é o metabolismo hepático, através do fígado, que destrói a droga e só deixa resíduo dela. Outras vias são: ar expirado, suor, leite materno e fezes, que são as de menor importância.
A droga pode ser eliminada por mais de 1 via em diferentes proporções, como por ex: o álcool é eliminado do nosso organismo por meio de todas as vias.
Existem drogas que não sofrem metabolismo hepático e são eliminadas inalteradas (a droga não faz efeito, se solta e seu principio ativo ainda fica presente na urina), como o diclofenato. 
- BIOTRANSFORMAÇÃO: é o metabolismo. São reações químicas que modificam a droga por ação biológica, gerando resíduos. O principal órgão de biotransformação é o fígado.
 *TIPOS DE RESÍDUOS:
 >> INATIVO: não tem atividade, como a insulina. Ele não altera as funções fisiológicas e finalizam o efeito da droga. Exemplos: ansiolíticos
 Se diferencia dos tranqüilizantes pelo resíduo. Para insônia é usado o inativo, como o tranqüilizante menor que possui anel benzênico, ou seja, são benzodiazepínicos, porque são hipnóticos e de curta duração (2, 4 ou 6h). Para trata a ansiedade usa resíduos ativos pois se quer um efeito prolongado, de 20 – 36h de efeito.
O tranquilizante menor sofre biotransformação e gera resíduo inativo (glicorunideo) que finaliza o efeito. Exemplos: midrazolan e bromazepan (para insônia mas de curta duração)
 >> ATIVO: usado a longo prazo dá lapso de memória. Eles alteram as funções fisiológicas e prolongam o efeito. Exiemplo: tranqüilizantes menores que são usados para ansiedade , como diazepan, rivotril, oxazolan (é bom para hipertenso e não dá sono). Eles são transformados e geram resíduos que prolongam o efeito da droga. Tem duração de 20 – 36h
 >> TÓXICO: causa danos ao organismo. Sofrem biotransformação e geram resíduo tóxicos como os hepatotóxicos, onde é necessário fazer acompanhamento das enzimas hepáticas e os teratogênicos que causam danos ao feto. Os tóxicos podem ser usados desde que se realize um acompanhamento das funções fisiológicas, exemplos de tóxicos são: isotretinina (boacutan) paratratamento de acne
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FARMACODINÂMICA:
 A droga tem que encaixar (ter interação) no receptor. Tem ação antagonista quando bloqueia e agonista quando ativa.
INTERAÇÃO DROGA x RECEPTOR
A droga precisa interagir fundo com o receptor para promover efeito. Para que ocorra é necessário 2 fatores, e um deles é a especificidade (quando as estruturas químicas da droga e do receptor são compatíveis)
O AEROLIM É UM BRONCODILATADOR QUE CAUSA TAQUICARDIA, POIS É AGONISTA B1
O Propanolol é betabloqueador
AÇÃO: pode atuar no receptor de 2 formas.
-> agonista: ativam o receptor e estimulam o seu funcionamento
-> antagonista: bloqueiam o receptor e impedem o seu funcionamento
EFEITOS: são alterações fisiológicas. Podem ser:
-> desejados: alterações esperadas da droga
-> colaterais: alterações indesejadas. Ocorrem quando a droga interage com receptores semelhantes. Quando o receptor está presente em mais de 1 órgão.
EXEMPLOS: 
-> Aerolim (salbutamol): é antagonista pois bloqueia B1, atua no pulmão e tem como efeito desejado a broncodilatação, porém pode causa taquicardia. Tem como efeito colateral: relaxamento uterino, dilatação da pupila, visão turva, aumento da glicose, inibição da ação da saliva (boca seca).
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FARMACODINÂMICA DAS DROGAS NOS SISTEMAS FISIOLÓGICOS
Sistema Nervoso Central (SNC):
* Depressão: distúrbio afetivo ou do humor. 
 -> Sintomas: tem sintomas depressivos que é a tristeza (como o desprazer, choro, desânimo, apatia) e os sintomas maníacos que são compulsivos e causam euforia (como fobia, comprar, comer, limpeza). Também tem a oscilação entre um e outro.
-> Tipos: >> unipolar: somente sintomas depressivos (tristeza, choro, apatia..)
 >> bipolar: oscila entre sintomas depressivos e de crise de memória
-> Teoria: 1ª Deficiência de monoaminas (catecolamina): tem a deficiência da serotonina que leva à perda do prazer e a deficiência de noradrenalina que leva ao desânimo.
2ª Deficiência de Lítio (leva às manias)
-> Tratamento: existe o alternativo que é com serotonina (SHT), e o farmacológico que pode ser:
* Fármacos Antimaníacos: que é com carbonato de lítio, como carbolim, lithane, carbolitium. Seu mecanismo de ação é desconhecido mas espera-se que ocorra um aumento do lítio, diminuindo as manias do paciente. Efeito Colateral: náuseas, êmese, diarréia, tremores, 
intoxicação que pode levar à convulsão (para evitar a intoxicação faz-se dosagem sanguínea de lítio a cada 2 semanas)
* Fármacos Antidepressivos:
 >> ISRS – inibidor seletivo de recaptação de SHT. Fluoxetina [prosac], Sertralina [assert], Fluvoxamina [fluvox]. A droga é antagonista, então ela bloqueia a ação da molécula recaptadora de serotonina e aumenta a quantidade de SHT na fenda sináptica, aumentando o prazer. Efeito Colateral: perda de apetite e insônia. Seu Receptor é a molécula de recaptação da SHT. 
>> TCA – antidepressivo tricíclico ou tetracíclico [Pamelor]. A droga é antagonista pois bloqueia a molécula receptora de SHT e de NA. Ela aumenta o SHT e de NA na fenda sináptica, isso aumenta o prazer e o ânimo. Efeito Colateral: perda de apetite e sedativo.. exemplo: o Amitril tem como receptor a molécula recaptadora SHT e NA. Exemplos: amitriptilina (amitril), nortriptilina (pamelor), imipramina (toframil/imipra)
>> IMÃO – inibidor da enzima monoamina oxidase atípico. A droga é antagonista pois bloqueia a enzima MÃO e impede a degradação de NA e SHT. Aumenta a SHT e NA no botão sináptico aumentando o prazer e o ânimo. Efeito Colateral: perda de apetite, insônia e hipertensão. Seu recptor é a enzima MÃO. É contr-indicado para pacientes hipertenso, também promove efeito conhecido como “reação do queijo”. Não pode ser associado ao TCA ou ISRS pois existem 2 mecanismos de controle de neurotransmissores, e um deles está em funcionamento então se associados o que está sendo usado é bloqueado.
>> ATÍPICOS - como a maprotilina (ludiomil), que possui mecanismo de ação desconhecido, mas funciona como antidepressivo e causa perda de apetite e insônia. Exite agora uma nova geração, que é a Venlafaxina (efexor) que inibe a receptação de SHT, NA e DOP
* Esquizofrenia: distúrbio psicótico
-> Características: caráter hereditário,se manifesta através de surtos agressivos ou suicidas, os surtos ocorrem aos 20 ou 40 anos.
-> Sintomas: SINTOMAS POSITIVOS: Tem características de serem exteriorizados e inconscientes, como agressividade, alucinação, vigília, mania de perseguição, distúrbios ideativos
SINTOMAS NEGATIVOS: tem características de serem interiorizados e conscientes, como tentativa suicida, isolamento, catatonismo
 
-> Teorias: 
1ª Hiperatividade Dopaminégica: aumenta a dopamina do receptor dopaminégico (D2 e D4) e leva aos sintomas positivos
2º Deficiência de Lítio: leva às manias
3° Alterações em Receptores Serotoninérgicos Relacionados à Alucinações: esta coberta foi realizada através de pesquisas com drogas alucinógenas (ácido liseigico – LSD, que é extraído de alguns tipos de cogumelos e papoula).
-> Medicações:
Fármacos Antiesquisofrênicos (Antipacótico ou Neuroléptico)
** NEUROLÉPTICOS TÍPICOS **
É mais potente, com maior incidência de efeito colateral motor e mais utilizado em pacientes positivos. Exemplo: Haloperidol (Haldol), Clorpromazina (Amplictil – em cirurgias cardíacas o paciente fica com soluço e só passa com esse medicamento), Tioridazina (Melleril)
** NEUROLÉPTICOS ATÍPICOS **
É menos potente, com menor incidência de efeito colateral motor e mais usado em pacientes negativos. Exemplo: Clozapina (Leponex), Pimozida (Orap/Equilid), Sulpirida (Dogmatil), Respiridona (usado em ansiedade crônica)
* MECANISMO DE AÇÃO DOS NEUROLÉPTICOS: 
 Haldol/Leponex: bloqueiam os receptores dopaminérgicos D2 e D4 no lado frontal inibindo a ação da dopamina. O receptor é o D2 e D4 e tem ação antagonista. O efeito desejado é a inibição da dopamina e o efeito colateral pode ser motor (com tremores semelhantes ao do Parkinson devido ao bloqueio de receptores D2 e D4; no corpo negro faz o controle de movimentos; pode ser tardia e apresentar contrações involuntárias nos membros; impregnação pois causa rigidez muscular), pode causar esterilidade, boca seca devida a inibição da saliva, visão turva devido a midriase (que causa dilatação da pupila), distensão abdominal, aumento da libido e hipertrofia mamária. Nas mulheres pode também aumentar a prolactina (+ para neurolépticos típicos)
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INSÔNIA
É o distúrbio do sono.
-> tratamento: tranquilizante menor: induz o sonos, tem curta duração (mais ou menos 6h) e gera resíduo inativo (glicorunídeo). São os benzodiazepínicos, e seu efeito colateral é que ele é hipnótico. Exemplo: medazolan (dormonid) , bromazepan (lexotan)
ANSIEDADE
Causa agitação, perda de concentração, irritabilidade, insônia, autoflagelamento (se corta, se queima, rói unhas, morde lábios) e alucinações.
-> tratamento: tranquilizante menor: não induz o sonos, tem longa duração (mais ou menos 20h) e gera resíduo ativo (nordiazepan). São os benzodiazepínicos e ansiolíticos. Exemplos: diazepan (valium), alprazolan (frontal), oxazolan (olcadil), clonazepan (rivotril)
CONVULSÃO
É a descarga neuronal de alta frequência e intensidade, como epilepsia, crise convulsiva, disritmia.
-> tratamento: tranquilizante maior: são barbitúricos (anticonvulsivantes), com ação hipnótica, ansiolítica e anticonvulsivante, como por exemplo o fenobarbital (gadernal), tiopental e pentobarbital. Ele atua no SNC, tem receptor gabaérgico GABA A de ação antagonista. Seu efeito colateral é a fala arrastada e resposta lenta, além de poder causar depressão bulbar que ocorre em overdose ou conciliação com o álcool (o bulbo faz controle cardio-respiratorio)
anticonvulsivante seletivo: bloqueia os canais deNa+ (dependendo da voltagem) e inibe os 
disparos neuronais de alta frequência, inibindo assim a convulsão. São seletivos por permitirem que disparos neuronais normais ocorram. Seu efeito colateral é teratogênico, ou seja, deformação genética no feto, como lábio leporino, microcefalia e fenda palatina. Exemplo: fenitoína (hidantal), carbamazepina (tegritol), oxcarbazepina (trileptal)