ANTIFUNGICOS FARMACOLOGIA

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FÁRMACOS ANTIFÚNGICOS 
POLIENOS 
Mec de ação Polienos ligação ao ergosterol da parede do fungo ruptura da permeabilidade por 
formação de poros efluxo de K e moléculas intracelulares morte do fungo 
AMB Ação pró-inflamatória estímulo a imunidade inata 
AMB interação com TLR-2; CD14; liberação de citocinas, quimiocinas e outros. 
- Resistência 
Anfotericina B (AMB) 
Mec de ação - Age na memb cel fúngica, interferindo com a permeabilidade e com o transporte. 
- capacidade de formar poros na memb. 
- causa distúrbio no equilíbrio iônico (perda de K intracelular). 
- grande avidez pelo ergosterol (esterol da memb. fúngica). 
Farmacocinética - via oral: trata infecção do TGI superior 
- IV: infecção sistêmica. 
- pode ser usada topicamente. 
- pouca penetração em tec e memb. 
- eliminação renal (lenta) 
Indicação - padrão outro para tratar infecções disseminadas por: Aspegillus e Candida 
 Aspergillus 
 Cryptococcus 
 Blastomyces 
 Candida 
 Histoplasma 
 Zygomycoces 
- Neutropenia + febre L- AMB X Voriconazol 
- Anfotericina IV + Flucitosina p/ tratar meningite criptococica. 
- AMB formação lipídica (L-AMB) Micoses endêmicas Histoplasmose; 
Coccidiodomicose; Blastomicose; Esporotricose 
- Prevenção de infecções fúngicas pulmonares em transplantados de pulmão e em 
recipientes de transplante de med. Óssea. 
- Prevenção da Aspergilose invasiva (98,3%) em pacientes com Neutropenia prolongada 
– 
L-AMB / ABLC. 
Formulações Anfotericina B deoxicolato (AMB-D) - Fungizon 
Anfotericina B lipossomal (L-AMB) - Ambisone 
Anfotericina B complexos lipídeos (ABLC) – Abelcet (atinge: pulmão, fígado e baço) 
Anfotericina B dispersão coloidal (ABCD) – Amfotec; Amfocil 
Efeito adverso - toxicidade renal 
- hipocalemia 
- hipomagnesemia 
- anemia 
- comprometimento fç hepática 
- trombocitopenia 
- reações anafiláticas 
Contraindicado - gravidez 
- lactação 
- insuficiência renal. 
Nistatina 
Mec de ação - Age na memb cel fúngica, interferindo com a permeabilidade e com o transporte. 
- capacidade de formar poros na memb. 
- causa distúrbio no equilíbrio iônico (perda de K intracelular). 
- grande avidez pelo ergosterol (esterol da memb. fúngica). 
Indicação - infecção por cândida na pele, memb mucosas e TGI. 
Farmacocinética - uso: oral e tópico 
Efeito adverso -náusea/vomito 
- diarreia 
Contraindicação - não deve ser usada para o tratamento de micoses sistêmicas. 
TRIAZÓLICOS 
Mec de ação - Age na memb do fungo inibindo o citocromo P450(CYP)-14-alfa-desmetilase 
dependente, impedindo a conversão do lanosterol em ergosterol, levando a lise e morte 
celular. 
- falta do esgosterol aumenta a vulnerabilidade do fungo ao estresse oxidativo fagocítico. 
- Voriconazol induz a expressão dos TLR2, fator nuclear-kB e TNF-alfa. 
Fluconazol 
Farmacocinética - adm: oral e IV. 
- eliminação: renal 
- Sangue: 80% da dose ingerida 
- atinge grande [ ] no LCR e oculares 
- 1ª opção meningite fungica. 
Indicação - Ativo contra Candida spp, exceto: Candida kruzei, Candida glabrata. 
- Ativo para Cryptococcus e Coccidiodomyces 
- Candidíase de oro-faringe (OPC) 
- Profilaxia em pacientes de alto risco para doença fúngica invasiva. 
- Criptococose – meningite 
- Coccidiodomicose 
- Candidíase vaginal aguda e recorrente e balanites por Candida, bem como profilaxia 
para reduzir a incidência de candidíase vaginal recorrente. 
Efeito adverso - nausea 
- cefaleia 
- dor abdominal 
- toxicidade hepática 
- lesões esfoliativas da pele (síndrome de Stevens-Johnson) 
Contraindicado - gravidez 
- Lactação 
Interação med - aumenta [ ]: Fenitoina, varfarina, Rifabutina, Ciclosporina 
- Nivel reduzido associado a Rifampicina 
Itraconazol 
- inibe a síntese do ergosterol em células de fungos patogênicos aos seres humanos. 
Farmacocinética - adm: oral (com metabolização hepática) 
- eliminação: urina 
- não penetra LCR 
- Cápsulas e suspensão com beta-ciclodextrina 
- Depende da acidez do estômago para absorção 
- Metabolizado no fígado CYP450 3A4 hidroxitraconazol 
- via oral não é recomendado para doentes graves devido a controvérsias na absorção! 
- distribui-se amplamente nos tecidos propensos à infecção por fungos. 
Indicação - 2ª linha na Aspergilose invasiva 
- Histoplasmose e Blastomicose leve/moderada 
- Aspergilose bronco-pulmonar alérgica 
- Paracoccidiodomicose 
- candidíase vulvovaginal e infecções dermatológicas como pitiríase versicolor, 
dermatomicoses, ceratite micótica e candidíase oral. Onicomicoses causadas por 
dermatófitos e/ou leveduras. 
- micoses sistêmicas como aspergilose e candidíase sistêmicas, criptococose (incluindo 
meningite criptocócica), histoplasmose, esporotricose, paracoccidioidomicose e 
blastomicose 
Efeitos adversos - distúrbio GI (nausea/vomito) 
- cefaleia 
- tontura 
- hepatite (Aumento das enzimas hepáticas) 
- hipocalemia e hipertriglicidemia 
- impotência 
- reação alérgica (síndrome de Stevens-Johnson) 
- Rash e prurido 
- Solução oral – intolerância gastro-intestinal 
- diminuição de K+, edema e hipertensão: aldosterona like 
Contraindicado - insuficiência cardíaca congestiva 
- gravidez 
Interação med - não deve ser utilizado com fármacos redutores da acidez gástrica 
- fármacos indutores enzimáticos potentes do CYP3A4, tais como: rifampicina, rifabutina 
e fenitoína. 
Voriconazol (2ª geração de triazólicos) 
Farmacocinética - Solúvel em água 
- Estrutura semelhante ao Fluconazol 
- Amplo espectro de ação, exceção do Zygomicetes 
- Apresentação oral com 90% de biodisponibilidade venosa 
- Evitar refeições com gordura 
- deve ser adm principalmente a pacientes com infecções progressivas e com risco de 
vida. 
Indicação - Aspergilose Invasiva 
- Neutropenia e febre persistente 
- Fusarium e Scedosporium spp 
- infecções invasivas graves causadas por Candida 
- candidíase esofágica 
Efeito colateral - Visão anormal > 30% 30’ após infusão 
- Rash cutâneo 
- Aumento das transaminases (avaliar FH) 
- 5,5 mg/L – alucinações/encefalopatia 
- Descendentes asiáticos – diminui CYP2C9 
- Disfunção hepática – diminui 50% dose 
- Disfunção renal – sem reajuste 
Contraindicado - uso concomitante com: terfenadina, quinidina, rifampicina, carbamazepina, 
barbitúricos de longa e efavirenz. 
- grávidas 
- diabetes 
Posaconazol (2ª geração de triazólicos) 
Farmacocinética - Lipofílico 
- Supensão oral sabor cereja 
- 2 - 4 x/dia com comida ou solução nutritiva, aumenta a biodisponibilidade em98% e 
220% 
- Necessita de monitorização terapêutica da droga (TDM) 
- Nível de estabilidade após 7-10 dias de tratamento Indicação primária para micose 
invasiva é prejudicada 
Indicações - Prevenção da Aspergilose invasiva em LMA; TMO 
- Salvage therapy, na Aspergilose invasiva. 
- Aspergillus ; Zigomycetes 
- Candidíase orofaríngea, incluindo pacientes com doença refratária a itraconazol e 
fluconazol. 
- Aspergilose invasiva em pacientes com doença refratária a anfotericina B, itraconazol 
ou voriconazol, ou intolerantes a esses medicamentos. 
- Candidíase esofágica ou candidemia em pacientes com doença refratária a 
anfotericina B, fluconazol ou itraconazol. 
Efeito adverso - Distúrbios gastrointestinais em 14% 
- Aumento da bilirrubinas e transaminases (3%) 
- Cardiovasculares – diminui fração de ejeção de VE, alongamento do intervalo QT. 
EQUINOCANDINAS 
Caspofungin, Micafungin, Anidulafungin 
 
Mec de ação - inibem a síntese de 1,3-beta-glicano (polímero de glicose necessário para manter a 
estrutura das paredes celulares fungicas). 
- inibe síntese de beta-glucano 
Indicação - Infecções por Aspergillus spp 
- Primeira linha no tratamento das Infecções invasivas por Candida 
- Atividade fungicida 
- Candidíase do orofaringe e do esôfago 
- Candidíase invasiva 
- Candidemia 
- uso contra cândidae pneumocystis 
Farmacocinética - Não é ativo para Zigomycetes e Criptococcus spp 
- Resistência é incomum 
- uso: EV 
- Favorável interação com outras drogas 
- Eficácia igual a AMB com melhor tolerância ao tratamento 
Efeito adverso - taquicardia 
- hipotensão 
- tromboflebite 
Anidulafungin 
Tratamento - Anidulafungin vs. Fluconazol na candidíase invasiva: Sucesso terapêutico e baixa taxa de 
mortalidade, sem superioridade estatística. 
- tratamento primário das candidemias 
- Peritonite; Abscesso intestinal; Osteomielite, Endocardite 
- Não penetra bem em LCR e vítreo 
 
FÁRMACOS ANTIPARASITÁRIOS 
Helmintos 
• Mebendazol: polivalente (exceto 
Strongyloides) 
• Levamizol - Ascaris 
• Tiabendazol – Strongyloides (25mg/kg 
12/12 h) Neurotóxico 
• Cambendazol – Strongyloides (5mg/kg/dia) 
• Pamoato de pirantel – Paralisia espástica de 
nematódeos 
• Pamoato de pirvínio – Enterobius 
vermicularis (10mg/kg/du) 
• Praziquantel – Taenia sp (10mg/kg/du) 
• Piperazina – suboclusão por Ascaris – 
Proibida pelo FDA 
• Protozoários Metronidazol - 20 a 35 
mg/kg/dia por 7 -10 dias 
BENZIMIDAZOIS 
Mec de ação - Inibe a polimerização de microtúbulos por ligar-se a betatubulina, imobilizando o 
parasita e causando sua morte. 
- Reduz o transporte de glicose. 
- ação inibidora seletiva (toxicidade seletiva): Afinidade e ligação maiores às beta-
tubulinas nematódeos comparadas a beta-tubulina humana. 
- Inibição da fumarato redutase mitocondrial no ciclo do ácido cítrico. 
Tiabendazol 
Indicação - Larva migrans cutânea (bicho geográfico) - creme 15% 
- Strongiloides stercoralis 
- Larva migrans visceral 
Farmacocinética - adm: oral (rapidamente absorvido pelo TGI) 
- eliminação: urina 
- rapidamente absorvido GIT 
- metabolizado no fígado 
- adm 2x dia 
Contraindicado - para tratamento de infestações mistas envolvendo o Ascaris lumbricoides, pois pode 
causar a migração do verme Ascaris vivo na boca e no nariz durante o tratamento com 
tiabendazol. 
- Gestantes 
- Não é recomendado o uso de bebidas alcoólicas 
Efeito adverso - Distúrbios GIT: Nausea, Vomito e Diarreia 
- SNC (raro): dor de cabeça, sonolência 
- Reações alérgicas (muito raras) 
Mebendazol 
Indicação - Nematódeos GIT (infecções mistas): Enterobius vermicularis , A. lumbricoides , T. 
trichiura, Necator americanus. 
- Nematódeos teciduais: T. spiralis 
- Hidatidose cística: E. oligarthra (Albendazol é 1ª escolha) 
Farmacocinética - adm oral (metabolizado primariamente pelo fígado) 
- adm com uma refeição altamente calórica leva a um aumento moderado na 
biodisponibilidade do mebendazol (dieta lipídica aumenta a absorção) 
- 10% absorvido no GIT 
- Rapidamente metabolizado e excretado na bile e urina em 24-48 horas. 
Contraindicado - crianças com menos de 2 ano de idade 
- gravidas 
Efeitos adversos - Distúrbios GIT: Nausea, Vomito e Diarreia 
- SNC (raro): dor de cabeça, sonolência 
- Reações alérgicas (muito raras) 
Interação med - uso concomitante de cimetidina pode inibir o metabolismo do mebendazol no fígado. 
- uso concomitante entre mebendazol e metronidazol deve ser evitado. 
Albendazol 
Indicação - Infecções mistas 
- Hidatidose cística; 
- S.stercoralis (Ivermectina e Tiabendazol 1ª escolha) 
- Neurocisticercose causada por T.solium. Associado a glicocorticoides para prevenir 
reação inflamatória contra o cisticerco. 
- Com Ivermectina para controle da Filaríase. 
Farmacocinética - comprimidos devem ser mastigados 
- Absorção errática do GIT 
- Metabolizado a sulfóxido de Albendazol (ativo). 
Contraindicado - Gravidez 
Efeitos adversos - Distúrbios GIT: Nausea, Vomito e Diarreia 
- SNC (raro): dor de cabeça, sonolência 
- Reações alérgicas (muito raras) 
NITROIMIDAZÓIS 
Tinidazol/Secnidazol 
Indicação - Entamoeba histolytica 
- Giardia lamblia 
Farmacocinética - Meia-vida plasmática longa (14h e 25h) 
- Atravessam barreira placentária 
- Excretados no leite 
Efeitos adversos - Leves e transitórias (menos que metronidazol). 
- Vômitos 
- cefaleia 
- boca seca 
- gosto metálico. 
PRAZINOISOQUINOLINAS 
Praziquantel 
Mec de ação  Cestódeos: 
(Baixa concentração) causa aumento da atividade muscular seguida de contração e 
parálise, então o verme se solta do intestino. 
 Trematódeos: 
(Elevada concentração) causa influxo de cálcio através do tegumento resultando em 
dano e exposição de antígenos, levando a uma resposta imune do hospedeiro contra o 
parasita. 
Indicação - Cestódeos: T.saginata, T.solium, H.nana; 
- Vermes no fígado e pulmões: F.hepatica, P.westermani, F.buski; 
- Vermes sanguíneos: Esquistossomos. 
- fármaco de escolha para todas as formas de esquistossomíase - (erradicação 
esquistossomo) 
- útil na cisticercose 
Farmacocinética - Rapidamente absorvido 
- Metabolismo de primeira passagem gera compostos hidroxilados 
- Excretado na urina e na bile 
- Alta ligação a proteínas plasmáticas 
- Meia vida de 1-3 horas 
- seguro para gravidas e lactantes 
Efeitos adversos - Dores abdominais 
- febre 
- urticaria 
- rash 
- artralgia e mialgia 
OXAMNIQUINA 
Mec de ação - Intercalante de DNA. 
- Toxicidade Seletiva: Parasita acumula mais fármaco que o hospedeiro. 
Indicação - Shistosoma mansoni: formas maduras e imaturas são afetadas. 
- Adulto macho mais afetado que adulto fêmea. 
- após o tratamento com oxamniquina as fêmeas restantes cessam a postura de ovos. 
- reduz significantemente a quantidade de ovos depositados 
- eficaz em todos os estágios de infecção, incluindo a fase aguda e a fase crônica com 
comprometimento hepatoesplênico. 
Farmacocinética - Bem absorvido (adm oral) 
- Excretado na urina. 
- Meia vida de 1-2 horas. 
- Completamente eliminada em 10-12 horas. 
- transformada em metabólitos ácidos inativos 
Efeito adversos - GIT 
- Estimulação SNC – alucinações, convulsões. 
- Manifestações alérgicas podem surgir com tratamento prolongado. 
IVERMECTINA 
Mec de ação - Bloqueia os canais de glutamato, GABA e outros canais de cloreto ativado por ligante 
na microfilaria, induzindo a paralisia e imobilização levando a morte. 
- Previne a saída da microfilaria do útero da fêmea. 
- Toxicidade Seletiva: Afinidade 100 vezes maior para o receptor GABA do nematódeo. 
Indicação - O. volvulus (1 única dose destrói as microfilárias imaturas, mas não os vermes adultos) 
- Quimioterapia associada ao Albendazol na coinfecção de O.volvulus, W.bancrofti, 
L.loa 
- Strongyloides stercoralis , A.lumbricoides , T.trichiura, Enterobius vermicularis 
- Sarna 
- Piolho 
- Larva migrans cutânea 
- 1ª escolha para tratamento de infestações pelas filarias, mto efetiva na oncocercose. 
Farmacocinética - adm oral 
- Absorção rápida 
- Distribui-se pelo fígado e tec adiposo. 
- Metabolizado no fígado e excretado na bile. 
Efeito adverso - erupções cutâneas 
- febre 
- vertigem 
- cefaleia 
- dores musc, articulares e glândulas linfáticas 
- reação alérgica aos parasitas mortos – Coceira 
- usar antihistaminico se apresentar alergia grave 
PIPERAZINA 
Dietilcarbamazina 
Mec de ação - Inibição da formação de microtúbulos e destruição dos microtúbulos preformados 
- Causa liberação dos antígenos da microfilaria e estimula a resposta imune 
- Interfere no metabolismo do ácido araquidônico. 
- Rapidamente elimina as microfilarias do sangue. Não afeta parasitas adultos. 
Indicação - 1ª escolha para Filariose 
- Larva migrans cutânea 
- Larva migrans visceral 
Farmacocinética - Rápida absorção (adm oral) 
- distribuído pelas cel e tec do corpo, exceto tec adiposo. 
- Metabolismo parcial no fígado 
- Excretado na urina (eliminado em 48 horas) 
Efeitos adversos - comuns, porem transitórios (desaparecem em cerca de 1 dia) 
- distúrbio GIT 
- artralgia 
- cefaleia 
- fraqueza 
- Rash, urticaria 
- Severo:coceira intensa, linfadenopatia, febre, taquicardia, hipotensão, dores 
Associar: antagonista H1, Corticoides. 
NITAZOXANIDA 
Indicação - anti-helmíntico efetivo contra nematódeos, cestódeos e trematódeos, indicado no 
tratamento de Strongyloides stercolaris, Ancilostomíase, Taenia sp. 
- Taenia saginata 
- Trichuris trichuria 
- Cryptosporidium parvum 
- Entamoeba hystolitica 
- Enterobius vermiculares 
- Hymenolepis nana 
- Giardia lamblia 
- Ascaris lumbricoides 
Farmacocinética - rapidamente absorvida no trato intestinal 
- totalmente hidrolizada em um metabólito ativo: tizoxanida 
- excretada de forma inalterada pela urina nas 24 horas seguintes 
Efeitos adversos - dor abdominal 
- alterações de apetite 
- Hiperidrose 
Contraindicação - crianças (menos de 11 anos) 
- Diabetes, doença hepática ou doença renal. 
Interação med - anticoagulantes cumarínicos: varfarina 
- anticonvulsivante: fenitoína 
 
ANTIPARASITÁRIOS/ PROTOZOÁRIOS 
• AMEBÍASE 
- Infecção por Entamoeba hystolytica (pela ingestão de cistos em alimentos ou água contaminada). 
- No intestino, os cistos desenvolvem-se em trofozoítas, que aderem às células epiteliais do cólon e, a seguir, o 
trofozoíta provoca lise da célula hospedeira. 
- Sinais clínicos: disenteria, podendo evoluir para infecção intestinal crônica e até abcessos hepáticos. 
- uso de fármacos depende do local e do tipo da infecção: 
AMEBICIDAS MISTOS 
Metronidazol 
- Atua também na giardíase, tricomoníase, colite pseudomembranosa e infecções causadas por bactérias 
anaeróbias. 
- Casos de resistência são raros. 
- mais utilizada. 
Mec de ação - formação de compostos citotóxicos que se ligam às proteínas e ao DNA, resultando em 
morte celular. 
- destrói trofozoitos da E. histolytica, mas não tem efeito nos cistos. 
- fármaco de escolha para amebíase invasiva do intestino ou do figado. 
Farmacocinética - Rápida absorção após adm. oral 
- Pico de ação é atingido em 1 a 3 horas 
- Meia-vida de eliminação: 7 horas 
- Ampla distribuição nos tecidos corporais 
- Metabolização hepática 
- Excreção renal 
Efeitos adversos - distúrbios TGI 
- gosto metálico na boca 
- cefaleia, 
- vertigens 
- zumbidos 
- neuropatias (parestesias) 
Contraindicação - gravidez 
Tinidazol 
- Mesma eficácia do metronidazol 
- Tratamento um pouco mais curto, de maior custo. 
- similiar ao metronidazol no mec de ação e efeitos adv, mas é eliminado lentamente 
- meia vida de 12-14h. 
AMEBICIDAS LUMINAIS 
- Adm após o tratamento com drogas de ação mista 
- Tratamento da amebíase intestinal 
- Eliminação de estados de colonização assintomáticos 
- Promovem alta taxa de cura 
Iodoquinol 
Mec de ação - ação amebicida contra a Entamoeba histolytica 
- Ação contra trofozoítas luminais e formas encistadas 
Indicação - Amebíase intestinal 
Efeitos adversos - distensão abdominal 
- diarreia 
- prurido 
- urticária 
- neuropatia periférica 
Contraindicado - uso prolongado 
- dano hepático 
Diloxanida 
Mec de ação - Ação amebicida direta, afetando as amebas antes do encistamento. 
Farmacocinética - Administrado VO, sendo a parte não absorvida o agente amebicida 
- Em infecções leves ou assintomáticas, a taxa de cura é de 83 a 95% 
Indicação - paciente infectado assintomático 
- frequentemente adm preventinamente, após a doença ter sido revertida pelo uso do 
metronidazol 
Efeitos adversos - distensão abdominal 
- náuseas 
- vômitos 
- diarreia 
- prurido e urticária 
AMEBICIDAS SISTEMICOS 
Cloroquina, Emetina, Desidroemetina 
Indicação - Tratamento e prevenção de abscessos hepáticos 
Emetina e e 
desidroemetina 
- Uso intramuscular 
- Inibição da síntese proteica 
- Meia-vida plasmática de 5 dias, metabolização e excreção lentas 
- Alta toxicidade (acúmulo nos tecidos) 
- Efeitos adversos: dor no local da injeção, náuseas, cardiotoxicidade (arritmias, ICC), 
fraqueza, urticária 
 
• MALÁRIA 
- Causada por protozoários do gênero Plasmodium 
- Mosquito Anopheles sp. (fêmeas) é o vetor 
- Sintomas surgem 7 a 9 dias após a infecção 
- Crise aguda dura 6-12h: febre, calafrios, sudorese, dores articulares, cefaleia, mialgia, náuseas, vômitos 
- 4 espécies de Plasmodium: P . vivax (ciclo 48h – terça benigna), P . malariae (ciclo 72h – malária quartã), P . 
falciparum (ciclo 48h – terçã malígna) , P . ovale (ciclo 48h) 
- Resistência aos fármacos 
- episódios periódicos de febre que caracterizam a malária resultam da ruptura sincronizada dos eritrócitos, 
com liberação dos merozoitos e de resíduos celulares. 
Fármacos usados no tratamento da malária possuem vários locais de ação: 
 Tratam crise aguda agindo nos parasitas no sangue, podem curar as infecções pelos parasitas que não 
possuem um estágio exoeritrocitico 
 Usados para quimioprofilaxia, agem nos merozoitos emergindo das células hepáticas. 
 Usados para a cura radical são ativos contra os parasitas no fígado 
 Agem nos gametocitos e evitam a transmissão pelo mosquito. 
Cloroquina 
Mec de ação - Impede a polimerização do grupo heme (tóxico para o parasita) em hemozoína. 
- Fármaco se concentra no eritrócito parasitado. 
- age principalmente na remoção do heme, evitando a digestão da hemoglobina pelo 
parasita e reduzindo o suprimento dos aa necessários para a viabilidade parasitária. 
- previne a polimerização da hemozoína. O acumulo do heme resulta em lise do parasita 
e do eritrócito. 
Indicação - Eficaz contra todos os tipos de malária, sendo menos eficaz contra P . vivax 
- Droga de escolha para P . falciparum 
- Tratamento agudo e profilaxia da malária e amebíase 
- Possui ação antinflamatória (uso em artrite reumatoide) 
- pode ser usada na gestação 
Farmacocinética - Rápida absorção pelo TGI 
- Meia-vida: 6 a 7 dias 
- Apresenta ampla distribuição nos tecidos, inclusive no SNC 
- Metabolização hepática e excreção renal 
Efeito adverso - tonturas 
- cefaleia 
- prurido 
- erupções cutâneas 
- alterações visuais 
- alterações cardíacas 
Primaquina 
Mec de ação - Liga-se ao DNA, causa lesão mitocondrial e inibe síntese proteica. 
- Atua nas formas exoeritrocíticas do parasita 
Interfere com o DNA do protozoário. É bastante ativo contra os estágios exoeritrocíticos 
do Plasmodium vivax e do Plasmodium ovale. 
Indicação - único fármaco eficaz contra as formas hepáticas, causando cura radical da infecção por 
P. vivax e P. ovale 
- Como não é eficaz contra o estágio eritrocítico da malária, geralmente é associada a 
outros fármacos, como a cloroquina 
- rara a resistência a este agente 
Farmacocinética - Bem absorvida VO 
- Rápida metabolização hepática, produzindo metabólitos ativos 
- Excreção renal 
- Meia-vida plasmática: 3 a 6 horas 
Efeitos adversos - distúrbios do TGI 
- alterações hematológicas (anemia) 
Contraindicado - pacientes com diminuição do número de granulócitos no sangue. 
Mefloquina 
Mec de ação - há lesão na membrana do parasita. 
- ação antiparasitária associada a inibição da heme polimerase. 
Indicação - Ativa contra formas resistentes do P . falciparum 
- ativo conta P. falciparum e P. vivax. 
- mas não possui efeito nas formas hepáticas dos parasitas 
- frequentemente associada com pirimetamina. 
Farmacocinética - Boa absorção VO 
- Meia-vida: 17 dias 
- Metabolização hepática e excreção biliar 
Efeito adverso - sintomas do TGI 
- alterações no ritmo cardíaco 
- desorientação 
- alucinações 
Contraindicada - gravidez 
Quinina 
Mec de ação - interfere na polimerização do radical heme, causando efeito tóxico 
Indicação - fármaco esquizonticida sanguíneo efetivo contra as formas eritrocíticas de todas as 
quatro espécies de plasmódios 
- Utilizada nos quadros graves ou quando há resistência a outros fármacos 
Farmacocinética - Adm via oral ou IV em infusão lenta(redução do risco de arritmias cardíacas) 
- Ampla distribuição nos tecidos corporais 
- Meia-vida da droga: 10 horas 
- metabolizado no fígado e excreção renal 
Efeito adverso - Náuseas 
- vômitos 
- zumbidos 
- vertigem 
- hipotensão 
- arritmias 
- pode estimular liberação de insulina 
Artemisinina 
Mec de ação - A droga é ativada pelo Fe da hemácia parasitada: formação de radicais livres e ligação a 
proteínas. 
Indicação - Indicada para malária grave por P. falciparum multirresistente 
Farmacocinética - Via oral, IV ou retal 
- Meia-vida plasmática: 4 horas (não indicada para profilaxia) 
Efeito adverso - Bloqueio cardíaco 
- febre 
- neurotoxicidade (perda auditiva) 
 
• TRIPANOSSOMÍASE 
- Tripanossoma brucei: Doença do Sono 
- Tripanossoma cruzi: Doença de Chagas 
- Lesão de órgãos por toxinas do parasita 
- SNC: Doença do Sono 
- Coração, fígado, baço, esôfago, cólon: Doença de Chagas 
- Vetor: Triatoma sp (principalmente T . infestans) 
- Maioria dos casos: sintomas inespecíficos na fase aguda e cronificação do quadro. 
- Sintomas da fase aguda: febre (3 a 4 semanas), chagomas de inoculação (oftalmo-ganglionar ou Sinal de 
Romaña), hepatoesplenomegalia, linfoadenopatia, adenopatia, cardite, meningo-encefalite 
- Tratamento na fase aguda diminui os sintomas, a mortalidade (crianças) e tem potencial de cura em cerca de 
50% dos casos. 
 
Benzonidazol 
Mec de ação - inibição da síntese de RNA e de proteínas do T. cruzi 
Indicação - Infecções devidas ao Trypanosoma cruzi (doença de Chagas) 
Farmacocinética - Uso VO 
- excreção: urina e fezes 
- tratamento deve ser mantido durante 30 a 60 dias consecutivos. 
Efeito adverso - leucopenia 
- polineuropatia periférica 
 
• LEISHMANIOSES 
- Protozoários do gênero Leishmania 
- Leishmaniose tegumentar americana (cutânea e mucocutânea) 
- Leishmaniose visceral (calazar) 
- Vetor: mosquito flebotomíneo (ordem Diptera) 
- Forma flagelada (promastigota): transmitida pelo hematófago 
- No macrófago tornam-se as formas amastigotas 
- Clínica: febre, lesões na pele e nas mucosas, hepatoesplenomegalia, linfadenopatia, anemia, hemorragias e 
imunodeficiência (infiltração da medula). 
 
Antimoniato de meglumina 
Mec de ação - Inibição seletiva de várias enzimas do parasita, entre elas a fosfofrutoquinase (bloqueio 
da produção de adenosina trifosfato) 
- Contêm antimônio pentavalente e atuam através de um mecanismo desconhecido; 
acredita-se que inibem a via glicolítica e a oxidação dos ácidos graxos. 
Farmacocinética - IV ou IM por 20 dias 
Efeitos adversos - artralgia 
- mialgia 
- dor abdominal 
- cefaleia 
- edema facial 
- arritmias (inversão da onda T e prolongamento do intervalo QT antecedem arritmia 
grave). 
 
• TRICOMONÍASE 
- principal microorganismo: T . vaginalis 
- As cepas virulentas promovem inflamação da vagina de mulheres e da uretra de homens. 
Metronidazol 
Mec de ação - O metronidazol é ativado por enzimas presentes em parasitas e bactérias anaeróbicas, 
formando compostos citotóxicos reduzidos que provocam lesão das proteínas, 
membranas e DNA microbianos 
Farmacocinética - adm tópico ou via oral 
Efeitos adversos - distúrbio gastrintestinal 
- cefaleia 
- neuropatia 
- gosto metálico na boca 
 
• TOXOPLASMOSE 
- Toxoplasma gondii 
- 70 a 95% da população é infectada 
- Gatos (felinos): hospedeiro definitivo 
- Transmissão: consumo de carne de suínos ou ovinos infectada com cistos, ingestão ou inalação de oocistos do 
solo contaminado com fezes de felinos, transmissão vertical 
- Tratamento: quadros de coriorretinite, cardite, gestantes, neonatos, imunossuprimidos. 
Pirimetamina + Sulfadiazina (+ ác folínico) 
Mec de ação -pirimetamina e as sulfonamidas 
interferem com a síntese de ácido 
fólico em organismos sensíveis. 
Indicação - tratamento da toxoplasmose 
 
 
 
 
 
 
 
 
• GIARDÍASE 
- Causada pelo protozoário Giardia lambia 
- Similaridade com a E. hystolytica 
- Ocorre em duas formas: trofozoíta flagelado e cisto imóvel 
- Infecção: ingesta dos cistos 
- Sintomas gastrointestinais: dor abdominal, episódios de diarreia aquosa, náuseas, flatulência. 
Metronidazol 
Mec de ação - inativo até ser reduzido no hospedeiro ou nas células microbianas que possuem um grande 
potencial redox negativo. 
- quando ativado, forma compostos citotóxicos reduzidos, que se ligam a proteínas, 
membranas e DNA nas células-alvo, causando lesão grave 
Indicação - giardíase 
Efeito adverso - desconforto gastrintestinal 
- cefaleias 
- neuropatia ocasional 
- gosto metálico 
- náusea. 
Tinidazol 
Mec de ação - gera radicais livres citotóxicos 
Indicação - giardíase 
- duração de um ciclo terapêutico do fármaco é mais curta do que a do metronidazol. 
Efeito adverso - desconforto gastrintestinal 
- desenvolvimento ocasional de gosto metálico na boca. 
Contraindicado - primeiro trimestre de 
Gravidez 
- durante o aleitamento 
- crianças com menos de 3 anos de idade. 
Nitazoxanida 
 
FARMACOS ANTIVIRAIS 
• INFLUENZA 
Inibidores de Neuraminidase 
**Neuraminidase viral: é uma das 3 proteinas transmembrana codificadas pelo genoma do influenza. 
Oseltamivir, Zanamivir 
Mec de ação - inibição seletiva da neuraminidase, previne a liberação de novos vírions, e o contágio de 
novas células. 
Indicação - Influenza A e B (antes da exposição) 
- uso nos estágios iniciais da infecção 
Farmacocinetica - Zanamivir: pó para inalação 
- Oseltamivir: oral (pró-farmaco) 
- excreção: urina 
Efeito adverso - GI (N/V, dispepsia e diarreia) 
- Zanamivir: pode causar broncoespasmo (restrição na asma e DPOC). 
Adamantanos 
Amantadina, Rimantadina 
Mec de ação - interfere na função da proteína M2 viral, bloqueando a acidificação do meio e levando 
a desnudamento. 
- bloqueia efetivamente os canais iônicos M2, inibindo assim a desmontagem viral. 
Indicação - Influenza A 
Farmacocinética - via oral (bem absorvidos) 
- Adamantina–SNC. 
- excreção: renal 
Efeitos adversos - insônia 
- ataxia 
- alucinações 
- GI 
Contraindicado - gestante 
 
• Infecções Virais Hepáticas 
Ribavirina 
Mec de ação - inibe a replicação viral, inibe a formação de GTP 
- bloqueia polimerases de RNA 
- Ribavirina é fosforilada dentro da célula por enzimas celulares do hospedeiro. Interfere 
com a síntese de guanosina trifosfato, inibindo o RNA mensageiro viral e inibindo a 
polimerase de certos vírus RNA. 
Indicação - Vírus DNA e RNA (VSR, hepatite C) 
- tratamento de pacientes com hepatite C crônica não previamente tratados com outras 
drogas, ou para pacientes com recaída da doença depois de resposta inicial com 
interferon alfa isoladamente 
Farmacocinética - via oral e inalatória 
- meia vida: 12 dias 
- excreção renal 
Efeitos adversos - anemia (dose dependente) 
- hiperbilirrubinemia 
Contraindicado - gestante 
- cardiopatia 
Interação med - inibe a atividade da zidovudina 
Interferons 
Mec de ação - inibição da tradução viral. 
- Glicoproteína imune que induz a imunidade anti-viral 
- atividade antiviral está baseada no fato de se combinarem aos receptores superficiais 
celulares específicos e inibirem a penetração, proliferação e liberação dos vírus; sendo o 
principal efeito a inibição da síntese proteica viral. 
Indicação - tratamento da Hep B e C crônicas 
Farmacocinetica - adm SC ou EV 
- metabolismo celular. 
- excreção renal mínima 
Efeitos adversos - sintomas gripais 
- GI 
- fadiga 
- depressão mental 
- mielosupressão 
- perda de peso 
- distúrbios autoimunes 
- insuficiência cardíaca. 
Lamivudina 
Mec de ação - Inibe a DNA polimerase dependente de RNA 
- Análogo de citosina (HBV e HIV) 
- Após conversão no metabólito ativo, lamivudinainibe a replicação do retrovírus interferindo 
na transcriptase reversa. 
Indicação - hepatite B 
- tratamento AIDS 
Farmacocinética - adm oral 
- excreção urina 
Efeito adverso - dor de cabeça 
- neuropatia periférica 
- dor abdominal 
Contraindicado - doença renal 
- mulheres amamentando 
Adefovir 
Mec de ação - inibe a replicação viral. 
- Análogo de nucleotídeos – adefovir difosfato(HBV) 
- age na enz. DNA polimerase, interferindo com a síntese do DNA e diminuindo assim a 
replicação do vírus. 
Indicação - Hepatite B crônica 
Efeitos adversos - nefrotoxicidade (cuidado em doentes renais) 
- resistência ao HIV 
- dor abdominal 
Interação med - Pode elevar os níveis de Tenofovir se adm concomitantemente (excreção competitiva). 
Bocepravir e Telaprevir 
Mec de ação - Inibem a replicação viral 
- HCV genótipo 1 
Indicação - parte de um tratamento da hepatite C crônica 
Farmacocinética - Metabolismo hepático 
- excreção renal 
Efeito adverso - anemia 
- GI 
- rash 
• Infecções por Herpes Vírus 
Aciclovir 
Mec de ação - incorporada no genoma viral, causa terminação prematura da cadeia de DNA. 
- análogo de guanosina 
- O trifosfato de aciclovir interfere com a DNA polimerase viral, inibindo a replicação do 
vírus: sua incorporação ao DNA viral resulta no término da cadeia. 
(Resistência: ocorre em pacientes imunocomprometidos) 
Indicação - Herpes simples 1 e 2 
- vírus Varicela zoster 
- Epstein-Barr vírus 
Farmacocinética - adm: oral, EV e tópica 
- metabolismo hepático 
- excreção renal 
Efeito adverso - dor de cabeça 
- GI 
- irritação local 
- disfunção renal (adm iv) 
Cidofovir 
Mec de ação - interrompe a síntese de DNA viral. 
- análogo de citosina 
- suprime a replicação do citomegalovirus por inibição seletiva da síntese do DNA viral. 
Indicação - retinite provocada por Citomegalovírus em pacientes com AIDS 
Farmacocinética - adm EV 
- eliminação lenta 
(Antes de cada administração de cidofovir, devem ser avaliados os níveis de creatinina 
sérica e de proteínas na urina.) 
Efeitos adversos - Nefrotoxicidade 
- neutropenia 
- acidose metabólica. 
Foscarnet 
Mec de ação - inibição reversível das DNA e RNA polimerases virais. 
- É um fosfonoformato, derivado de pirofosfato 
- inibe DNA-polimerase, ligando-se diretamente ao local de ligação do pirofosfato. 
Indicação - retinite por CMV em pacientes AIDS, resistentes ao aciclovir 
Farmacocinetica - adm EV 
- excreção renal. 
Efeito adverso - nefrotoxicidade 
- anemia 
- nausea 
- febre 
- efeito quelante (hipocalemia, hipomagnesemia). 
Ganciclovir 
Mec de ação - é incorporada no genoma viral, causa terminação prematura da cadeia de DNA. 
- atividade aumentada contra CMV. 
- Análogo do aciclovir 
- suprime replicação do DNA viral 
Indicação - retinite por CMV em AIDS 
- profilaxia de CMV em pacientes transplantados. 
Farmacocinética - adm: EV 
- excreção renal. 
(Resistência: principalmente no uso de baixas doses.) 
Efeitos adversos - neutropenia 
- carcinogênico, 
- teratogênico 
- embriotóxico. 
Penciclovir e Famciclovir 
Mec de ação - interrompem a síntese de DNA e inibem a DNA polimerase. 
- Análogos de guanosina 
Indicação - Herpes simples 
- varicela zoster 
Farmacocinética - Penciclovir – tópico 
- Famciclovir – oral (pró-fármaco). 
Efeitos adversos - náusea 
- dor de cabeça. 
 
• AIDS 
- A terapia (HAART) se baseia na combinação de vários fármacos para elevar a população de CD4 e a 
imunocompetência e suprimir a replicação viral. 
• Inibidores de transcriptase reversa nucleosídeos e nucleotídeos (ITRN)
ABACAVIR (guanosina) 
DIDANOSINA (desoxiadenosina) 
ENTRICITABINA 
LAMIVUDINA (citosina) 
ESTAVUDINA (timidina) 
TENOFOVIR (adenosina) 
ZIDOVUDINA (timidina) 
Mec de ação - Interrompem a síntese do DNA viral 
- Atuam na enzima transcriptase reversa, incorporando-se à cadeia de DNA que o vírus 
cria. Tornam essa cadeia defeituosa, impedindo que o vírus se reproduza. 
Farmacocinética - Excretados por via renal, exceto Abacavir 
(Resistência: ocorre principalmente a Lamivudina e Entricitabina (substituir por 
Zidovudina ou Tenofovir) 
- Os análogos de nucleosídeos são fáceis de tomar e uma dose única diária é suficiente 
para a maioria destes fármacos. 
- resistência aos ITRN ocorre principalmente devido a mutações primárias e secundárias 
do gene que codifica a transcriptase reversa, existindo resistência cruzada entre os 
membros do grupo. 
Indicação - HIV (geralmente em combinação com outros retrovirais) 
- lamivudina e adefovir também são usados na hep B 
Efeito adverso - distúrbios GI (náusea/vomito, dor abd) 
- Neuropatia periférica cefaléia 
- pancreatite 
- lipoatrofia 
-hepatotoxicidade. 
- Podem causar uma série de efeitos secundários a longo do tempo 
- Uso de dois ITRN: toxicidade cumulativa 
• Inibidores de trascriptase reversa não nucleosídeos e nucleotídeos (ITRNN) 
DELAVIRDINA 
EFAVIRENZ 
ETRAVIRINA 
NEVIRAPINA 
RILPIVIRINA 
Mec de ação - Inibidores não competitivos da transcriptase reversa viral; 
- bloqueiam diretamente a ação da enzima e a multiplicação do vírus. 
- ligam-se a enz transcriptase reversa próximo ao local catalítico e a desnaturam. 
Indicação - HIV (geralmente em combinação com outros retrovirais) 
Nevirapina - hepatotóxica 
- indutora da CYP3A4 (interações) 
- reações cutâneas comuns; 
- pode evitar transmissão mae-bebe do HIV se adm a gestante e ao neonato 
Efavirenz - indutor do CYP450 
- Efeitos adversos: dor de cabeça, perda da concentração; rash cutâneo 
- Contraindicado: gestantes 
- inativada no fígado 
Etravirina - indutor do CYP450 
- Efeito adverso: rash cutâneo; 
- Indicado para pacientes com HIV multi-resistente. 
Rilpivirina - metabolizado pela CYP3A4 
- excretado nas fezes 
- Efeitos adversos: desordens depressivas, dor de cabeça, insônia 
- Indicado para as combinações de ARTV em pacientes diagnosticados 
Efeitos adv - erupção cutânea e urticaria 
- fadiga, cefaleia 
- distúrbio GI: náusea, vomito, dor abd 
- anemia, neutropenia 
- pancreatite, disfunção hepática 
• Inibidores de proteases virais (IP) 
ATAZANAVIR 
DARUNAVIR 
FOSAMPRENAVIR 
INDINAVIR 
LOPINAVIR/RITONAVIR 
NELFINAVIR 
SAQUINAVIR 
TIPRANAVIR 
Mec de ação - inibidores reversíveis da aspartil protease (retropepsina), responsável pela clivagem da 
poliproteínas em enzimas essenciais (TR, protease e integrase), e proteínas estruturais. 
- atuam na enzima protease, bloqueando sua ação e impedindo a produção de novas 
cópias de células infectadas com HIV. 
- RITONAVIR é sempre associado a outros IP inibe a CYP3A e aumenta a 
biodisponibilidade de outros IP. 
Farmacocinética - biodisponibilidade oral variável 
- alta ligação a proteínas plasmáticas 
- metabolismo hepático extenso 
- excreção renal. 
(Resistência: induzidas por doses subterapêuticas.) 
Efeitos adversos - corcunda (acúmulo de gordura) 
Interação med - metabolizados pelo e inibidores do CYP450 (evitar vastatinas, midazolam, fentanil, 
sildenafil, fenitoína). 
• Inibidores de entrada/fusão 
ENFUVIRTIDA 
MARAVIROC 
Mec de ação - impedem a entrada do vírus na célula e, por isso, ele não pode se reproduzir 
Enfuvertida - liga-se a gp41 e inibe a fusão de membranas; 
- Indicação: paciente com evidente replicação viral e em uso de TARV; 
- Efeitos adversos: dor, eritema, induração (adm. SC) 
Maraviroc - liga-se ao co-receptor CCR5 e inibe a fusão de membranas; 
- Farmacocinética: oral; bem tolerado; metabolismo hepático (IP aumentam os níveis 
plasmáticos; 
- Efavirenz e Etravirina reduzem os níveis plasmáticos 
• Inibidores de integrasse 
DOLUTEGRAVIR 
ELVITEGRAVIR 
RALTEGRAVIR 
Mec de ação - bloqueiam a atividade da enzima integrase, responsável pela inserção do DNAdo HIV 
ao DNA humano (código genético da célula). Assim, inibe a replicação do vírus e sua 
capacidade de infectar novas células. 
- Inibem a inserção do DNA proviral ao genoma do hospedeiro. 
Farmacocinética - bem tolerados; 
(Resistência: descrita para o Raltegravir e Elvitegravir.) 
Efeitos adversos - GI; 
- Raltegravir: dor muscular, depressão 
 
Combinações anti-HIV: 
 Lamivudina+ Abacavir 
 Emtricitabina + Tenofovir 
 Zidovudina + Lamivudina 
 Efavirenz + Emtricitabina + Tenofovir 
 Rilpivirina + Tenofovir + Emtricitabina 
 Zidovudina + Lamivudina + Abacavir 
 Elvitegravir + Cobicistat + Tenofovir + Emtricitabina