Farmacocinetica para enfermagem

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Farmacologia 
 Definição: 
 É a ciência que estuda os efeitos das substâncias 
químicas sobre a função dos sistemas biológicos. 
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Farmacologia 
 Conceitos Básicos: 
• Fármaco: Uma substância química definida, com propriedades ativas, 
produzindo efeito terapêutico e que é o princípio ativo do 
medicamento. 
 
• Droga: Qualquer substância capaz de produzir alteração em uma 
determinada função biológica através de suas ações químicas. 
 
• Medicamento: Produto farmacêutico, tecnicamente obtido ou 
elaborado, com finalidade profilática, curativa, paliativa ou para fins 
de diagnósticos. É uma forma farmacêutica terminada que contém o 
fármaco, geralmente, em associação com adjuvantes farmacotécnicos. 
 
• Remédio: São cuidados que se utiliza para curar ou aliviar os 
sintomas das doenças, como um banho morno, uma bolsa de água 
quente, uma massagem, um medicamento, entre outras coisas 
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Farmacologia 
 Divisões: 
• Farmacologia Geral: Estuda os conceitos básicos e comuns a todos os 
grupos de drogas. 
 
• Farmacologia Aplicada: Ocupa-se dos fármacos reunidos em grupos 
de ação farmacológica similar. 
 
• Farmacodinâmica: Atende aos estudos sobre: Local de ação, 
mecanismo de ação, ações e efeitos, efeitos terapêuticos e efeitos 
tóxicos de uma droga. Considerada a base da farmacoterapia. 
 
• Farmacocinética: Atende aos estudos sobre: Vias de administração, 
absorção, distribuição, metabolismo ou biotransformação e excreção de 
uma droga. 
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Farmacologia 
 Divisões: 
• Farmacotécnica: Ocupa-se da preparação de das formas farmacêuticas 
sob as quais os medicamentos são administrados: cápsulas, 
comprimidos, suspenções etc. 
 
• Farmacognosia: Estuda a origem, as características, a estrutura, e 
composição química das drogas no seu estado natural sob a forma de 
órgãos ou organismos vegetais e animais, assim como seus extratos. 
 
• Farmacoterapia: Orientação do uso racional de medicamentos. 
 
• Farmacologia Clínica: Preocupa-se com os padrões de eficácia e 
segurança da administração de medicamentos ao homem, através do 
conhecimento das características farmacológicas dos fármacos. 
 
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 O sucesso terapêutico do tratamento de doenças em humanos 
depende de bases farmacológicas que permitam a escolha do 
medicamento correto, de forma científica e racional. Mais do que escolher 
o fármaco adequado (“certo”) visando reverter, atenuar ou prevenir um 
determinado processo patológico, também é necessário selecionar o mais 
adequado às características fisiopatológicas, idade, sexo, peso corporal e 
raça do paciente. Como a intensidade dos efeitos, terapêuticos ou tóxicos, 
dos medicamentos depende da concentração alcançada em seu sítio de 
ação, é necessário garantir que o medicamento escolhido atinja, em 
concentrações adequadas, o órgão ou sistema suscetível ao efeito benéfico 
requerido. Para tal é necessário escolher doses que garantam a chegada e a 
manutenção das concentrações terapêuticas junto aos sítios moleculares de 
reconhecimento no organismo, também denominados sítios receptores. 
 O estabelecimento de esquemas posológicos padrões e de seus 
ajustes na presença de situações fisiológicas (idade, sexo, peso, gestação), 
hábitos do paciente (tabagismo, ingestão de álcool) e algumas doenças 
(insuficiência renal e hepática) é orientado por informações provenientes: 
Farmacocinética 
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 Definição: 
 É a ciência que estuda o movimento dos medicamentos 
no organismo e de que maneira os mecanismos fisiológicos 
atuam nos fármacos 
 
Farmacocinética 
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 Definição: 
 É a Ação do Organismo no Fármaco. 
 
Farmacocinética 
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 Movimentos: 
1. Absorção 
2. Distribuição 
3. Metabolismo (Biotransformação) 
4. Excreção 
Eliminação 
Farmacocinética 
DISTRIBUIÇÃO 
ABSORÇÃO 
METABOLISMO 
ELIMINAÇÃO 
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Farmacocinética 
 Movimentos: 
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Farmacocinética 
 Movimentos: 
1. Absorção: 
 É o primeiro movimento do fármaco em direção ao sítio de ação 
que é a passagem do fármaco do local de sua administração para a 
corrente sanguínea (Plasma Sanguíneo). 
 A importância do processo de absorção reside essencialmente, na 
determinação do período entre a administração do fármaco e o 
aparecimento do efeito farmacológico, bem como na determinação das 
doses e escolha da via de administração do medicamento. 
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Farmacocinética 
 Movimentos: 
1. Absorção: 
 Transporte Através das Membranas: O fármaco para ser 
Absorvido necessita atravessar as membranas biológicas: 
• Epitélio gástrico e intestinal 
• Membranas plasmáticas celulares 
• Endotélios vasculares 
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Farmacocinética 
 Movimentos: 
1. Absorção: 
 Transporte Através das Membranas: 
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Farmacocinética 
 Movimentos: 
1. Absorção: 
 Transporte Através das Membranas: 
• Processos Passivos: Sem Gasto de Energia 
• Processos Ativos: Com Gasto de Energia 
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Farmacocinética 
 Movimentos: 
1. Absorção: 
 Transporte Através das Membranas: 
• Processos Passivos: Sem Gasto de Energia: 
 Difusão Simples: fármacos lipossolúveis e a favor de um 
gradiente de concentração. 
 Difusão por Poros (Filtração): fármacos hidrossolúveis e 
de pequeno tamanho. Ocorre através de verdadeiros canais 
aquosos proteicos, que envolve um fluxo de água que 
arrasta o soluto (fármaco) a partir de uma pressão 
hidrostática ou osmótica através da membrana. Também 
denominada de Difusão Aquosa. 
 Difusão Facilitada: o fármaco atravessa a membrana 
ligado em um carreador proteico, a favor de um gradiente 
de concentração. Este transporte é mais rápido que a 
difusão simples. 
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Farmacocinética 
 Movimentos: 
1. Absorção: 
 Transporte Através das Membranas: 
• Processos Passivos: Sem Gasto de Energia: 
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Farmacocinética 
 Movimentos: 
1. Absorção: 
 Transporte Através das Membranas: 
• Processos Passivos: Sem Gasto de Energia: 
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Farmacocinética 
 Movimentos: 
1. Absorção: 
 Transporte Através das Membranas: 
• Processos Passivos: Sem Gasto de Energia: 
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Farmacocinética 
 Movimentos: 
1. Absorção: 
 Transporte Através das Membranas: 
• Processos Passivos: Sem Gasto de Energia: 
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Farmacocinética 
 Movimentos: 
1. Absorção: 
 Transporte Através das Membranas: 
• Processos Passivos: Sem Gasto de Energia: 
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Farmacocinética 
 Movimentos: 
1. Absorção: 
 Transporte Através das Membranas: 
• Processos Ativos: Com Gasto de Energia: 
 Transporte Ativo: o fármaco atravessa a membrana 
ligado em um carreador proteico, contra um gradiente de 
concentração ocorre, portanto, gasto de energia (ATP). São 
passíveis do Efeito de Competição. 
 Endocitose: Fagocitose / Pinocitose 
 Exocitose 
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Farmacocinética 
 Movimentos: 
1. Absorção: 
 Transporte Através das Membranas: 
• Processos Ativos: Com Gasto de Energia: 
 
Farmacocinética 
 Movimentos: 
1. Absorção: 
 Transporte Através das Membranas: 
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Farmacocinética 
 Movimentos: 
1. Absorção: 
 Transporte Através das Membranas 
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Farmacocinética 
 Movimentos: 
1. Absorção: 
 Transporte Através das Membranas 
 
Farmacocinética 
 Movimentos: 
1. Absorção: 
 Transporte Através das Membranas: 
 
Farmacocinética 
 Movimentos: 
1. Absorção: 
 Transporte Através das Membranas: 
 
Farmacocinética 
 Movimentos: 
1. Absorção: 
 Fatores que influenciam a absorção: 
• Solubilidade da droga 
• Ionização da droga 
• Concentração da droga 
• Circulação sanguínea local 
• Forma farmacêutica e taxa de dissolução 
• Área de superfície de absorção 
• Tempo de contato com a superfície de absorção 
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Farmacocinética 
 Movimentos: 
1. Absorção: 
 Propriedades das drogas: 
• Biodisponibilidade• Efeito de primeira passagem 
• Bioequivalência 
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Farmacocinética 
 Movimentos: 
1. Absorção: 
 Propriedades das drogas: 
• Biodisponibilidade: indica a fração do fármaco que chega à 
circulação sanguínea após a administração por qualquer via. 
Considera-se a absorção e a degradação do fármaco. Apenas na via 
de administração Intravenosa/Endovenosa (IV/EV) é que a 
biodisponibilidade do fármaco é de 100%. 
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Farmacocinética 
 Movimentos: 
1. Absorção: 
 Propriedades das drogas: 
• Efeito de primeira passagem: é quando o fármaco sofre um 
metabolismo no fígado antes de alcançar a circulação sanguínea. 
Sendo assim o fármaco sofre uma mortificação hepática antes de 
atingir seus órgãos-alvos. Este efeito tem implicações importantes 
na biodisponibilidade do fármaco, determinando a melhor dose e 
via de administração. 
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Farmacocinética 
 Movimentos: 
1. Absorção: 
 Propriedades das drogas: 
• Bioequivalência: dois fármacos comportam-se de modo 
semelhante, contendo os mesmos ingredientes ativos, a mesma 
concentração, dosagem e via de administração. 
 Relaciona o medicamento genérico e seu respectivo 
medicamento de referência (aquele para o qual foi efetuada 
pesquisa clínica para comprovar sua eficácia e segurança antes do 
registro) apresentam a mesma biodisponibilidade no organismo. 
Assegurando que o medicamento genérico é equivalente 
terapêutico do medicamento de referência, ou seja, que apresenta a 
mesma eficácia clínica e a mesma segurança em relação ao original 
do ensaio clínico. O teste de equivalência farmacêutica é realizado 
"in vitro" (não envolve seres humanos), por laboratórios de controle 
de qualidade habilitados pela ANVISA. 
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Farmacocinética 
 Movimentos: 
1. Absorção: 
 Vias de Administração: 
A. Vias Digestivas 
B. Vias Transmucosas 
C. Vias Parenterais 
D. Via Transcutâneas 
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Farmacocinética 
 Movimentos: 
1. Absorção: 
 Vias de Administração: 
A. Vias Digestivas: 
• Via Oral (VO) 
• Via Retal (VR) 
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Farmacocinética 
 Movimentos: 
1. Absorção: 
 Vias de Administração: 
A. Vias Digestivas: 
• Via Oral (VO) 
 Vantagens: 
o Mais comum; 
o Mais segura; 
o Mais cômoda; 
o Menos traumática. 
 
 Desvantagens: 
o Irritação da mucosa ou vômito; 
o Destruição do fármaco; 
o Cooperação do paciente; 
o Sofre efeito de primeira passagem. 
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Farmacocinética 
 Movimentos: 
1. Absorção: 
 Vias de Administração: 
A. Vias Digestivas: 
• Via Retal (VR) 
 Vantagens: 
o Usado para drogas de efeito local e sistêmico; 
o Pacientes com vômitos; 
o Pacientes inconscientes ou incapazes de tomar 
medicamentos por via oral; 
o Apenas 50% sofre efeito de primeira passagem. 
o A droga não pode ser destruída por enzimas digestivas. 
 
 Desvantagens: 
o Drogas que causam irritação da mucosa; 
o Absorção pode ser irregular e incompleta. 
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Farmacocinética 
 Movimentos: 
1. Absorção: 
 Vias de Administração: 
B. Vias Transmucosas: 
• Via Sublingual (SL) 
• Via Pulmonar (Inalatória) 
• Via Conjuntival (Mucosa Conjuntival) 
• Via Nasal (Mucosa nasal) 
• Via Vaginal (Mucosa Vaginal) 
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Farmacocinética 
 Movimentos: 
1. Absorção: 
 Vias de Administração: 
B. Vias Transmucosas: 
• Via Sublingual (SL) 
 Resposta rápida; 
 Pequena área de absorção; 
 Não há efeito de primeira passagem; 
 Não sofre ação do pH gástrico. 
 
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Farmacocinética 
 Movimentos: 
1. Absorção: 
 Vias de Administração: 
B. Vias Transmucosas: 
• Via Pulmonar (Inalatória) 
 Vantagens: 
o Drogas voláteis e gasosas; 
o Via de administração e eliminação; 
o Não sofre efeito de primeira passagem; 
o Aplicação local em doenças pulmonares; 
o Grande superfície de absorção; 
o Rica vascularização pulmonar; 
o Membranas entre o ar alveolar e os capilares são de fácil 
travessia. 
o Absorção rápida. 
 
 Desvantagens: 
o Díficil regular a dose; 
o Absorção sistêmica parcial de drogas de ação local. 
 
 
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Farmacocinética 
 Movimentos: 
1. Absorção: 
 Vias de Administração: 
B. Vias Transmucosas: 
• Via Conjuntival (Mucosa Conjuntival) 
 Efeitos locais no olho através do epitélio do saco 
conjuntival; 
 Drogas podem apresentar absorção sistêmica parcial, com 
efeitos colaterais. 
 
• Via Nasal (Mucosa nasal): evitam injeções frequentes. 
Exs: cocaína e heroína, ADH, calcitonina. 
 
• Via Vaginal (Mucosa Vaginal): Apresenta membrana biológica 
de fácil travessia, capaz de absorver drogas. 
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Farmacocinética 
 Movimentos: 
1. Absorção: 
 Vias de Administração: 
C. Vias Parenterais: 
• Via Endovenosa (EV) 
• Via Intramuscular (IM) 
• Via Subcutânea (SC) 
• Via Intratecal (Via Subaracnóidea) 
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Farmacocinética 
 Movimentos: 
1. Absorção: 
 Vias de Administração: 
C. Vias Parenterais: 
 Vantagens: 
o Úteis em emergências; 
o A droga atinge o local de ação mais rapidamente, 
produzindo uma resposta rápida; 
o A dose é administrada com muita precisão; 
o Pacientes inconscientes e pacientes incapazes de reter 
medicamentos na boca. 
 
 Desvantagens: 
o Requer formulação estéril e assepsia; 
o Mais traumática; 
o Auto-aplicação. 
 
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Farmacocinética 
 Movimentos: 
1. Absorção: 
 Vias de Administração: 
C. Vias Parenterais: 
• Via Endovenosa (EV) 
 Vantagens: 
o Não há absorção e biodisponibilidade é prevesível; 
o Grandes volumes e substâncias irritantes; 
o Acesso rápido e direto. 
 
 Desvantagens: 
o Efeitos tóxicos mais rápidos; 
o Sem retorno; 
o Veia mantida é porta de entrada; 
o Efeitos sobre componentes sanguíneos: hemólise ou 
proteínas. 
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Farmacocinética 
 Movimentos: 
1. Absorção: 
 Vias de Administração: 
C. Vias Parenterais: 
• Via Intramuscular (IM) 
 Absorção variável – local e fluxo sanguíneo; 
 Substâncias irritantes e oleosas; 
 Dor. 
 
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Farmacocinética 
 Movimentos: 
1. Absorção: 
 Vias de Administração: 
C. Vias Parenterais: 
• Via Subcutânea (SC) 
 Absorção lenta e constante – efeito mantido; 
 Substâncias insolúveis; 
 Pequenos volumes e substâncias não irritantes. 
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Farmacocinética 
 Movimentos: 
1. Absorção: 
 Vias de Administração: 
C. Vias Parenterais: 
• Via Intratecal (Via Subaracnóidea) 
 É a injeção de uma substância no espaço subaracnóide 
através de uma agulha de punção lombar; 
 Evita barreira hematoencefálica (BHE); 
 Para tratamento de leucemias, produzir anestesia regional, 
administração de antibióticos ou de analgésicos opiáceos. 
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Farmacocinética 
 Movimentos: 
1. Absorção: 
 Vias de Administração: 
D. Via Transcutâneas 
• Via Cutânea (Tópica) 
• Via Transdérmica (Adesivo) 
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Farmacocinética 
 Movimentos: 
1. Absorção: 
 Vias de Administração: 
D. Via Transcutâneas 
• Via Cutânea (Tópica) 
 Pequena absorção pela pele intacta, devido à sua camada 
queratinizada; 
 Absorção proporcional à lipossolubilidade e área aplicada; 
 Métodos para alterar a absorção. 
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Farmacocinética 
 Movimentos: 
1. Absorção: 
 Vias de Administração: 
D. Via Transcutâneas 
• Via Transdérmica (Adesivo) 
 Útil para aplicação de drogas lipossolúveis; 
 Permite rápida retirada. 
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Farmacocinética 
 Movimentos: 
1. Absorção: 
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Compartimento 
Intravascular 
Líquido Intersticial 
(Fluido Extracelular) 
Compartimento 
Intracelular 
Farmacocinética 
 Movimentos: 
2. Distribuição: 
 Após a absorção, a droga deve ser capaz de chegar ao seu local de 
ação, seu tecido-alvo. As drogas devem, portanto, atravessar as barreiras 
existentes entre os diferentes compartimentos: 
 
Farmacocinética 
 Movimentos: 
2. Distribuição: 
 Existem algumas barreiras específicasdeterminadas para proteger 
estruturas nobres da ação dos fármacos: 
 Sistema Nervoso: Barreira Hematoencefálica (BHE) 
 Placenta: Barreira Placentária 
 Testículo: Barreira Hematotesticular (BHT) 
 
Farmacocinética 
 Movimentos: 
2. Distribuição: 
 Fatores que influenciam a distribuição: 
• Fluxo sanguíneo tecidual 
• Propriedades físico-químicas do fármaco (taxa de difusão) 
• Ligação em estruturas celulares e teciduais criando reservatórios 
do fármaco (proteínas de membrana celulares, ácidos nucleicos, 
polipeptídios e polissacarídeos) 
• Volume de distribuição 
• Meia-vida biológica (t1/2) 
• Ligação a proteínas plasmáticas 
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Farmacocinética 
 Movimentos: 
2. Distribuição: 
 Fatores que influenciam a distribuição: 
• Ligação a Proteínas Plasmáticas: 
 Fração Livre: Não está ligada as Proteínas Plasmáticas 
 Fração Ligada: Está ligada às Proteínas Plasmáticas 
o Albumina: fármacos ácido 
o Alfa1-glicoproteínas: fármacos básicos 
 
 Uma vez que as proteínas não passam através das paredes 
capilares, a ligação do fármaco às proteínas pode retê-lo no espaço 
vascular por um determinado tempo. A fração do fármaco não ligado é 
que atravessará as membranas tornando-se disponível para interações 
com receptores, ou seja, é ela que exercerá o efeito farmacológico sendo, 
assim, chamada de Fração Farmacologicamente Ativa. 
 
 Já a ligada é considerada a Fração Farmacologicamente Inativa. 
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Farmacocinética 
 Movimentos: 
2. Distribuição: 
 Fatores que influenciam a distribuição: 
• Ligação a Proteínas Plasmáticas: 
 Fração Livre: Fração Farmacologicamente Ativa. 
 Fração Ligada: Farmacologicamente Inativa. 
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Farmacocinética 
 Movimentos: 
2. Distribuição: 
 Fatores que influenciam a distribuição: 
• Ligação a Proteínas Plasmáticas: 
 
 A interação do fármaco com a proteína plasmática é um processo 
rapidamente reversível e, à medida que o fármaco não ligado 
difunde-se dos capilares para os tecidos, mais fármaco ligado 
dissocia-se da proteína até que seja alcançado um equilíbrio, onde 
há concentrações relativamente constantes de forma ligada e não 
ligada. É uma interação dinâmica, em que complexos 
continuamente se formam e se desfazem. 
 
 O Complexo Fármaco-Proteína além de ser farmacologicamente 
Inativo, não é metabolizado e eliminado, portanto age como um 
reservatório temporário na corrente sanguínea retardando a chegada de 
fármacos aos órgãos alvo e sítios de eliminação. 
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Farmacocinética 
 Movimentos: 
2. Distribuição: 
 Fatores que influenciam a distribuição: 
• Ligação a Proteínas Plasmáticas: 
 
Farmacocinética 
 Movimentos: 
2. Distribuição: 
 Fatores que influenciam a distribuição: 
• Ligação a Proteínas Plasmáticas: 
 Os sítios proteicos de ligação de fármacos no plasma são 
passíveis de saturação, mas geralmente isso não ocorre porque há 
abundância de sítios de ligação. 
 A variação na concentração das proteínas plasmáticas pode 
influenciar a relação entre fração livre/fração ligada: 
hipoalbuminemia: cirrose, síndrome nefrótica, desnutrição grave, 
idoso, gestação. 
 Competição entre os fármacos pelo sítio proteico: o de maior 
afinidade desloca o de menor afinidade. 
 Fármacos podem alterar a estrutura das proteínas plasmáticas 
alterando a afinidade da proteína por outros fármacos (Ex: AAS: 
acorre a acetilação do resíduo lisina da molécula da albumina) 
 Os fármacos competem entre si e também competem com as 
substâncias endógenas pelo sítio de ligação proteica. 
 
Farmacocinética 
 Movimentos: 
3. Biotransformação: Eliminação 
 É a alteração química sofrida pelo fármaco no organismo que 
também participa da regulação dos níveis plasmáticos dos fármacos. 
 É a Ação Enzimáticas de Enzimas Específicas e/ou Inespecíficas, 
através de Processos Químicos (Reações Químicas), sobre os 
fármacos resultando nos produtos da biotransformação do fármaco 
que é denominado de Metabólito. 
 
Farmacocinética 
 Movimentos: 
3. Biotransformação: Eliminação 
 
Farmacocinética 
 Movimentos: 
3. Biotransformação: Eliminação 
 Fatores Relacionados com a Biotransformação 
 Fatores que Afetam a Velocidade da Biotransformação: 
 
Farmacocinética 
 Movimentos: 
3. Biotransformação: Eliminação 
 Fatores Relacionados com a Biotransformação 
• Características da Enzimas 
• Processos Químicos (Reações Químicas) 
• Características dos Metabólitos 
 
Farmacocinética 
 Movimentos: 
3. Biotransformação: Eliminação 
 Fatores Relacionados com a Biotransformação: 
• Características da Enzimas: Sistema Enzimático 
o Órgãos Metabolizadores do fármacos: As enzimas estão 
presentes em todos os tecidos do organismo: 
 Fígado 
 Pulmões 
 Rins 
 Supra-renais 
 Pele 
 Tecido Nervoso 
 Intestino delgado 
 
Farmacocinética 
 Movimentos: 
3. Biotransformação: Eliminação 
 Fatores Relacionados com a Biotransformação: 
• Características da Enzimas: Sistema Enzimático 
o Fração Solúvel: 
 Desidrogenase (oxidação) 
 Esterases (hidrólise) 
 Amidases (hidrólise) 
 Proteases (hidrólise) 
 Transferases (conjugação) 
 
o Sistema Mitocondrial: 
 Monoamino oxidase: MAO (oxidação) 
 Diamino oxidase: DAO (oxidação) 
 
o Sistema Microssomal: retículo endoplasmático liso 
 Citocromos P450 (oxidação) 
 NADH-citocromo P450 redutase (redução) 
 
Farmacocinética 
 Movimentos: 
3. Biotransformação: Eliminação 
 Fatores Relacionados com a biotransformação: 
• Processos Químicos: Reações Químicas 
o Fase 1: catabólicas 
 Alteram a reatividade química 
 Aumenta a solubilidade aquosa: hidrossolúvel 
 Oxidação, 
 Redução 
 Hidrólise 
 
o Fase 2: anabólicas 
 Aumenta ainda mais a solubilidade em água: hidrossolúvel 
 Conjugação 
 Acetilação 
 
Farmacocinética 
 Movimentos: 
3. Biotransformação: Eliminação 
 Fatores Relacionados com a Biotransformação: 
• Características dos Metabólitos 
o Forma Inativa do fármaco 
o Forma Ativada do fármaco (codeína em morfina) 
o Formas do fármaco mais tóxicas 
o Fármaco mais Polar 
o Fármaco mais hidrossolúvel 
o Fármaco mais facilmente excretado do organismo 
 
Farmacocinética 
 Movimentos: 
3. Biotransformação: Eliminação 
 Fatores Relacionados com a Biotransformação: 
• Características dos Metabólitos 
 
Farmacocinética 
 Movimentos: 
3. Biotransformação: Eliminação 
 Fatores que Afetam a Velocidade da Biotransformação: 
• Concentração das Enzimas: Citocromo P450 
• Afinidade pelo fármaco 
• Competição entre o fármaco e substâncias endógenas 
• Fatores Genéticos 
• Fatores Fisiológicos 
• Fatores Ambientais 
• Inibição do Sistema Enzimático 
• Indução do Sistema Enzimático 
 
Farmacocinética 
 Movimentos: 
4. Excreção: Eliminação 
 É passagem do fármaco da circulação sanguínea para o meio 
externo. É através deste movimento que os fármacos são efetivamente 
removidos do organismo. 
 As leis gerais de transporte através das membranas também se 
aplicam na Excreção, entretanto no Sentido Contrário dos movimentos de 
absorção e distribuição. 
 
Farmacocinética 
 Movimentos: 
4. Excreção: Eliminação 
 Órgãos Excretores dos Fármacos 
 Processos de Excreção Renal dos Fármacos 
 Fatores que Influencia a Excreção Renal dos Fármacos 
 Processo de Excreção Entérica 
 
Farmacocinética 
 Movimentos: 
4. Excreção: Eliminação 
 Órgãos Excretores dos Fármacos: São denominados de Vias de 
Excreção ou Emunctórios: 
• Rins: principal via excretoras dos metabólitos hidrossolúveis, 
através da urina. 
• Pulmões: principal via excretoras de metabólitos voláteis, através 
da expiração. 
• Tubo Digestivo: fármacos metabolizados pelo fígado, através das 
fezes e biles. 
• Mamas: através do leite materno• Glândulas exógenas: através do suor, da lágrima e da saliva. 
• Pele e cabelo 
 
Farmacocinética 
 Movimentos: 
4. Excreção: Eliminação 
 Processos de Excreção Renal dos Fármacos: Ocorre na Unidade 
Anatomofisiológica dos Rins: Néfron 
• Filtração Glomerular 
• Secreção Tubular Ativa 
• Reabsorção Tubular Passiva 
 
Farmacocinética 
 Movimentos: 
4. Excreção: Eliminação 
 Processos de Excreção Renal dos Fármacos: Ocorre na Unidade 
Anatomofisiológica dos Rins: Néfron 
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Farmacocinética 
 Movimentos: 
4. Excreção: Eliminação 
 Processos de Excreção Renal dos Fármacos: Ocorre na Unidade 
Anatomofisiológica dos Rins: Néfron 
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Farmacocinética 
 Movimentos: 
4. Excreção: Eliminação 
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Anatomofisiológica dos Rins: Néfron 
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Farmacocinética 
 Movimentos: 
4. Excreção: Eliminação 
 Processos de Excreção Renal dos Fármacos: Ocorre na Unidade 
Anatomofisiológica dos Rins: Néfron 
• Filtração Glomerular: 
 Inicia no plasma sanguíneo, atravessa os minúsculos poros dos 
capilares glomerulares e da camada visceral da cápsula de 
Bowman, passando para o espaço urinário, situado entre as duas 
camadas da cápsula de Bowman, continuando seu percurso pelo 
túbulo renal. 
 É um processo passivo que depende de dois tipos de forças 
antagônicas: 
 Pressão Hidrostática: pressão de líquido em cada 
compartimento 
 Pressão Coloidosmótica: é o poder de absorção de água pelas 
proteínas presentes no plasma, que em virtude do seu tamanho 
não lhe é permitido atravessar as paredes dos capilares 
glomerulares, sendo assim retém líquidos no sangue. 
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Farmacocinética 
 Movimentos: 
4. Excreção: Eliminação 
 Processos de Excreção Renal dos Fármacos: Ocorre na Unidade 
Anatomofisiológica dos Rins: Néfron 
• Filtração Glomerular: 
 É o processo no qual não ocorre a passagem de matéria 
particulada e materiais coloidais (proteínas e lipídeos) e as células 
sauguineas, mas ocorre a passagem de solutos de pequenas 
dimensões moleculares (solutos cristaloides), pequenos íons e a 
água pela barreira de filtração do glomérulo renal. 
 
 
Portanto, a Fração de Fármaco Ligada em proteína não é Excretada. 
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Farmacocinética 
 Movimentos: 
4. Excreção: Eliminação 
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• Filtração Glomerular: Membrana Glomerular 
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Farmacocinética 
 Movimentos: 
4. Excreção: Eliminação 
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Anatomofisiológica dos Rins: Néfron 
• Filtração Glomerular: Membrana Glomerular 
A. As células endoteliais do 
glomérulo: 
1.poro (fenestra). 
 
B. Membrana basal glomerular: 
1.lâmina rara interna 
2.lâmina densa 
3.lâmina rara externa 
 
C. Podócitos: 
1.proteína enzimática e 
estrutural 
2.fenda de filtração 
3.diadragma 
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Farmacocinética 
 Movimentos: 
4. Excreção: Eliminação 
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Anatomofisiológica dos Rins: Néfron 
• Filtração Glomerular: Membrana Glomerular 
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Farmacocinética 
 Movimentos: 
4. Excreção: Eliminação 
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Anatomofisiológica dos Rins: Néfron 
• Filtração Glomerular: Membrana Glomerular 
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Farmacocinética 
 Movimentos: 
4. Excreção: Eliminação 
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Anatomofisiológica dos Rins: Néfron 
• Filtração Glomerular: Membrana Glomerular 
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Farmacocinética 
 Movimentos: 
4. Excreção: Eliminação 
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• Filtração Glomerular: Membrana Glomerular 
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Farmacocinética 
 Movimentos: 
4. Excreção: Eliminação 
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Anatomofisiológica dos Rins: Néfron 
• Filtração Glomerular: 
 A quantidade de fármaco que será filtrado, bem como a 
velocidade de filtração do fármaco para ser excretado depende: 
 
 Fração do Fármaco ligada as Proteínas Plasmáticas 
 Taxa de Filtração Glomerular 
 Fluxo Plasmático Renal 
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 Movimentos: 
4. Excreção: Eliminação 
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• Secreção Tubular Ativa: 
 É o mecanismo mais efetivo para a eliminação renal da substância. 
 As células dos túbulos transportam ativamente certas substâncias 
do plasma para a urina tubular. Neste local, a transferência das 
drogas ocorre contra um gradiente de concentração, pois as drogas 
tornam-se mais concentradas no interior da luz tubular. Há 
necessidade de uma proteína carreadora, que pode depurar uma 
substância quando sua maior parte está associada às proteínas 
plasmáticas. 
 A secreção Tubular ocorre ao nível dos Túbulo Contorcido Distais 
 
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4. Excreção: Eliminação 
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• Reabsorção Tubular Passiva: 
 Na maior parte das vezes é um processo passivo, ou seja, a favor 
de um gradiente de concentração, com as substâncias deixando o 
filtrado glomerular para atravessar as células tubulares e alcançar o 
plasma novamente. Somente as substâncias lipossolúveis são 
capazes de fazê-lo. 
 A Reabsorção Tubular Passiva ocorre ao nível do Túbulo 
Contorcido Proximal 
 
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 Movimentos: 
4. Excreção: Eliminação 
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• Filtração Glomerular: 
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 Movimentos: 
4. Excreção: Eliminação 
 Fatores que Influencia a Excreção Renal dos Fármacos: 
 São os fatores Fisiológicos ou Patológicos que afetem a Função 
Renal, influenciando decisivamente na excreção do fármaco pela via 
urinária. 
 Entre os Fatores Patológicos o mais importante é a Insuficiência 
Renal. 
 E entre os Fatores Fisiológicos a Idade é o mais importante. 
 
 O que determina a velocidade de excreção dos fármacos pelos rins 
é a Depuração ou Clearance, que consiste em medir a quantidade 
absoluta de uma substância excretada pelos rins em 1 minuto, 
relacionando-a com a sua concentração plasmática. 
 O Clearance é usado universalmente para indicar a remoção 
completa de determinada substância de um volume específico de sangue 
na unidade de tempo. 
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Farmacocinética 
 Movimentos: 
4. Excreção: Eliminação 
 Processo de Excreção Entérica: 
 Alguns fármacos quando no fígado, as células hepáticas podem 
transferir o fármaco para a bile, sendo, posteriormente, lançadas no 
intestino. 
 Eventualmente, estes fármacos podem ser reabsorvidos pela 
Circulação êntero-hepática, promovendo um ciclo de movimento de 
fármaco, criando um reservatório circulante, que pode prolongar a 
ação do fármaco.