Material Complementar Fundamentos de Farmacocinética

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FUNDAMENTOS DE FARMACOCINÉTICA
NOÇÕES DE FARMACOCINÉTICA
O objetivo do tratamento medicamentoso é prevenir, curar ou controlar doenças. 
Para isso, são necessárias doses adequadas de fármaco que devem ser oferecidas 
aos tecidos-alvo, de forma a serem obtidos níveis terapêuticos, porém não 
tóxicos. A farmacocinética estuda o movimento de um fármaco no organismo em 
determinado tempo. 
A farmacocinética, de maneira simplificada, é tudo aquilo que o organismo faz com 
o fármaco. Ou seja, o organismo: absorve, distribui, metaboliza (biotransforma) e 
elimina. Primeiro, a absorção do fármaco desde o local de administração (absorção) 
permite o acesso do agente terapêutico (seja direta ou indiretamente) no plasma. 
Segundo, o fármaco pode, então, reversivelmente sair da circulação sanguínea 
e distribuir-se nos líquidos intersticial e intracelular (distribuição). Terceiro, o 
fármaco pode ser biotransformado no fígado, nos rins ou em outros tecidos 
(biotransformação). E, por fim, o fármaco e seus metabólitos são eliminados do 
organismo na urina, na bile ou nas fezes (excreção).
Fonte: Katzung
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PROCESSOS FARMACOCINÉTICOS:
Absorção
Distribuição
Metabolização 
(biotransformação)
Excreção
Todo o processo farmacocinético tem início com a administração do fármaco, 
por isso a via de administração e a forma farmacêutica devem ser escolhidas de 
acordo com as propriedades dos fármacos e com os objetivos terapêuticos.
FORMAS FARMACÊUTICAS
As formas farmacêuticas são selecionadas de acordo com as propriedades dos 
fármacos, com os adjuvantes e excipientes utilizados, bem como com a via de 
administração para a qual se destina. Os principais tipos de formas farmacêuticas 
são líquidas, sólidas e semissólidas.
Formas FarmacêuticasFormas Farmacêuticas
Líquidas Sólid as Semissólid as Outras
Solução oral Cápsula Pomada Adesivo transdérmico
Solução tópica Comprimido Pasta Implante
Solução 
oftálmica Pastilha Creme 
Dispositivo
intraoral de lib. 
prolongada
Xarope Pílula Gel Goma de mascar
Suspensão oral Supositório Unguento Gás
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VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
Há duas vias principais de administração de fármacos:
Vantagens:
• Via Enteral (que passa pelo trato gastrointestinal); - Introduz o fármaco através 
do trato gastrointestinal (TGI).
• Vantagens e Desvantagens:
• Os fármacos são auto administrados facilmente;
• Evita infecções sistêmicas que podem complicar o tratamento;
• A toxicidade ou dosagens excessivas por essa via podem ser neutralizadas 
com antídotos, como o carvão ativado;
Desvantagens:
• O fármaco é exposto ao agressivo ambiente gastrintestinal (GI) que pode limitar 
sua absorção;
• Os fármacos sofrem biotransformação de primeira passagem no fígado, onde 
podem ser extensamente metabolizados antes de alcançarem a circulação 
sistêmica, limitando sua eficácia; 
• A ingestão de fármaco com alimentos ou a sua associação a outros fármacos 
podem influenciar a absorção;
Via Parenteral (que não passa pelo trato gastrointestinal) - Introduz o fármaco na 
circulação sistêmica ou em outro tecido vascular diretamente através das barreiras 
orgânicas de defesa.
Vantagens:
• Usada para fármacos que são pouco absorvidos no TGI (p. ex., heparina) e para 
aqueles que são instáveis no TGI (p. ex., insulina). 
• Usada no tratamento do paciente inconsciente ou quando se necessita de um 
início rápido de ação. 
• Maior biodisponibilidade pois não está sujeita à biotransformação de primeira 
passagem ou ao agressivo meio gastrintestinal. 
• Melhor controle sobre a dose real de fármaco administrada ao organismo. 
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Desvantagens:
• Irreversível;
• Pode causar dor, medo e infecções. 
• Há três vias de administração parenteral: a intravascular (intravenosa ou intra-
arterial), a intramuscular e a subcutânea.
Via Enteral
Via Oral
Via Sublingual
Via Retal
Via Parenteral
Intravenosa
Intramuscular
Subcutânea
Tópica
Outras (Pulmonar, 
intratecal, etc)
 
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O que você precisa saber sobre vias de administração?
• Objetivos
• Vantagens
• Desvantagens
Via de 
administração
Vantagens Desvantagens
Oral
(Enteral)
• Comodidade na 
administração;
• Várias formas farmacêuticas;
• Não necessita de técnicas 
específicas;
• Facilita a adesão do paciente 
ao tratamento;
• Metabolização de primeira 
passagem;
• Sabor e tamanho da forma 
farmacêutica;
• Não pode ser utilizado 
em pacientes com 
comprometimentos do TGI;
• Não pode ser utilizado para 
substâncias irritantes;
Sub-lingual
(Enteral)
• Rápida absorção;
• Administração conveniente;
• Baixa incidência de infecções;
• Fármaco não passa pelos 
ambientes agressivos do 
estômago e do intestino;
• Não há efeito de primeira 
passagem;
• Riscos associados à rápida 
absorção;
• Sabor e tamanho da forma 
farmacêutica;
• Não pode ser utilizado para 
substâncias irritantes;
Retal
(Enteral)
• Rápida absorção;
• Baixa incidência de infecções;
• Fármaco não passa pelo 
ambiente agressivo do 
estômago;
• Administração inconveniente;
• Dificulta adesão ao tratamento;
• Riscos associados à rápida 
absorção;
• Absorção pode ser irregular;
• Não pode ser utilizado para 
substâncias irritantes;
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Via de 
administração
Vantagens Desvantagens
Intravenosa
(Parenteral)
• Efeito rápido;
• Grau de controle máximo 
sobre os níveis circulantes do 
fármaco;
• Permite a administração de 
grandes volumes;
• Possibilidade de uso em 
pacientes inconscientes;
• Não há metabolismo de 
primeira passagem;
• Pode causar dor, medo e 
infecções;
• Irreversível;
• Não pode ser utilizada para 
solventes oleosos ou viscosos;
Intramuscular
(Parenteral)
• Efeito rápido;
• Possibilidade de uso em 
pacientes inconscientes;
• Volume maior que a via 
subcutânea;
• Pode causar dor, medo e 
infecções;
• Irreversível;
Subcutânea
(Parenteral)
• Permite autoadministração;
• Absorção lenta e constante;
• Pouco trauma tecidual;
• Evita o metabolismo de 
primeira passagem;
• Pode causar dor, medo e 
infecções;
• Administração de pequenos 
volumes;
OUTRAS VIAS:
• Inalação – assegura a rápida oferta do fármaco através da ampla superfície 
da membrana mucosa do trato respiratório e do epitélio pulmonar, produzindo 
um efeito quase tão rápido como com o obtido pela injeção IV. Essa via de 
administração é usada para fármacos que são gases (p. ex., alguns anestésicos) 
ou aqueles que podem ser dispersos em um aerossol. A via é particularmente 
eficaz e conveniente para pacientes com problemas respiratórios, pois o 
fármaco é ofertado diretamente no local de ação e os efeitos sistêmicos são 
minimizados.
• Intranasal – administração de fármacos dentro do nariz. 
• Intratecal/intraventricular – algumas vezes, essa via de administração é 
necessária para introduzir fármacos diretamente no líquido cefalorraquidiano. 
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• Tópica – usada quando se deseja um efeito localizado do fármaco. Por exemplo, 
aplicação de creme ou pomadas diretamente na pele ou a instilação de fármacos 
diretamente no olho para dilatar a pupila.
• Transdermal - proporciona efeitos sistêmicos pela aplicação do fármaco na 
pele, em geral, por meio de um adesivo cutâneo. A velocidade de absorção 
pode variar de modo acentuado, dependendo das características físicas da 
pele no local da aplicação. Essa via é usada com mais frequência para a oferta 
prolongada de fármacos.
Essa foi a nossa aula de Fundamentos de Farmacocinética
Autora: Profa Cá Cardoso