Resumo Farmacologia 1 etapa farmacodinamica

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Resumo Farmacologia – 1 etapa 
Flávia Helena da Silva 
 
Farmacodinâmica 
 
Conceito: Estudo dos efeitos e dos mecanismos de ação das drogas. Agentes 
capazes de modificar processos bioquímicos e fisiológicos no organismo. 
Ligação do fármaco ao receptor, gerando um potencial de ação. 
 
Tipos de receptores: Acoplados a proteína G, Canais iônicos (Cálcio, Sódio, Cloreto), 
Enzimas (acetilcolinesterase, ECA), Carreadores (Receptores de serotonina). 
Os fármacos necessitam de um receptor para desencadear uma resposta. 
 
Fármacos estruturalmente inespecíficos: As ações dessas drogas dependem, em 
última análise, de suas propriedades físico-químicas tais como a liposolubilidade, o 
pKa,o poder oxirredutor e a capacidade de adsorção.Ex:Hipertensão intracraniana que 
regula a pressão por mecanismos osmóticos não tem receptores 
específicos(MINANTOL). 
Fármacos estruturalmente específicos: Tem uma interação do fármaco com o alvo 
especifico e para que haja a interação deve haver a seletividade. 
Atividade intrínseca: Conjunto de efeitos que foram desencadeados a partir da 
interação do fármaco com o sitio de ação. É uma medida da capacidade da droga em 
produzir um efeito farmacológico quando ligado ao receptor 
 
AGONISTA: Desencadeia ação efetuadora da atividade intrínseca. Pode ser de 3 
tipos. 
 
 Total: Ativa com grau máximo gera efeitos totais com grande quantidade de 
receptores. 
 Parcial: Ativa resposta submáxima gera efeitos parciais. 
 Inverso: Inativação de alvos constitutivamente ativos; gera efeito contrário. 
 
ANTAGONISTA: Drogas que bloqueiam o receptor e a função celular. Interfere com a 
ligação destes compostos em seus receptores. 
 
 REVERSIVEIS: são aqueles que chegaram ao receptor, bloqueiam esse 
receptor e se deslocam do sitio de ação. 
 IRREVERSIVEIS: chegam ao receptor e permanecem nele, bloqueando a 
função. 
 Antagonistas fisiológicos e químicos: não necessitam de receptor, eles induzem 
ou inibem a liberação de alguma substancia do organismo. 
 Antagonismo competitivo: irão competir pelo mesmo sitio de ligação, ira se ligar 
quem tem maior concentração ou afinidade. 
 Antagonismo não competitivo: O antagonista se liga de maneira irreversível no 
sitio de ligação, então o agonista não consegue se ligar, diminuindo sua resposta. 
 Antagonismo alastérico: O antagonista se liga em outro local do sitio de 
ligação, moldando o receptor e não deixando o agonista se ligar. 
 
 
1- Agonista total 
2- Agonista Parcial 
3- Agonista Inverso 
4- Antagonista Negativo 
 
O fenobarbital agiu como um antagonista, bloqueado a função intrínseca do 
anticoncepcional, não gerando seu efeito farmacológico correto. 
 
DESSENSIBILIZAÇÃO E TAQUIFILAXIA: Ocorre quando administrado fármacos em 
pequenas concentrações em intervalos reduzidos, principalmente em tratamentos 
prolongados. O receptor para de responder quando o fármaco se aproxima assim o 
efeito é cada vez menor. 
Taquifilaxia: Redução dos efeitos do fármaco 
Dessensibilização: Receptor foi dessensibilizado por ação do fármaco. 
 
Indice terapêutico: É a relação da dose que produz toxicidade sobre a dose que 
produz o efeito terapêutico, é o que dá segurança ao fármaco. 
A dosagem terapêutica de um fármaco procura manter a concentração plasmática 
máxima do fármaco abaixo da concentração tóxica e a concentração mínima (mais 
baixa) do fármaco acima de seu nível minimamente efetivo 
A toxicidade do fármaco depende: Predisposição genética ou patologias propícias 
(insuficiência renal, hepática; gravidez; imunodepressão). Uso ou administração 
inapropriada do fármaco. 
Um conceito importante na toxicidade de substâncias é que um efeito adverso pode 
representar um exagero da ação farmacológica desejada, devido a alterações na 
exposição à substância. Isso pode ocorrer através de um erro deliberado ou acidental 
de dose, alterações na farmacocinética da substância (por exemplo, devido a doença 
hepática ou renal ou a interações com outras substâncias) e alterações na 
farmacodinâmica da interação substância–receptoras, alterando a resposta 
farmacológica (por exemplo, mudanças no número de receptores). Todas essas 
alterações podem levar a um aumento na concentração efetiva da substância e, 
portanto, a um aumento da resposta biológica. 
AÇÃO TÓXICA: Maneira pela qual um agente tóxico exerce sua atividade sobre as 
estruturas teciduais. 
 
DL 50: (Dose Letal 50%) ou dose letal média de uma substância expressa o grau de 
toxicidade aguda de substâncias químicas. Correspondem às doses que 
provavelmente matam 50% dos animais de um lote utilizados para experiência. São 
valores calculados estatisticamente a partir de dados obtidos experimentalmente. Com 
base nas DL50 de várias substâncias, são estabelecidas classes toxicológicas de 
produtos químicos e farmacológicos, no entanto, para se dizer se uma substância é 
tóxica ou inócua para o ser humano, devemos também optar por critérios que avaliem 
se uma substância oferece Risco ou Perigo para um determinado sistema biológico, 
para um determinado indivíduo ou para a saúde pública. 
FASES DA INTOXICAÇÃO: O processo de INTOXICAÇÃO pode ser desdobrado, 
para fins didáticos, em quatro fases. 
 Fase de Exposição: É a fase em que as superfícies externa ou interna do organismo 
entram em contato com o toxicante. Importante considerar nesta fase a via de 
introdução, a freqüência e a duração da exposição, as propriedades físicoquímicas, 
assim como a dose ou a concentração e a susceptibilidade individual. 
Fase de Toxicocinética: Inclui todos os processos envolvidos na relação entre a 
disponibilidade química e a concentração do fármaco nos diferente tecidos do 
organismo. Intervêm nesta fase a absorção, a distribuição, o armazenamento, a 
biotransformação e a excreção das substâncias químicas. As propriedades 
físicoquímicas dos toxicantes determinam o grau de acesso aos órgãos-alvos, assim 
como a velocidade de sua eliminação do organismo. 
Fase de Toxicodinâmica: Compreende a interação entre as moléculas do toxicante e 
os sítios de ação, específicos ou não, dos órgãos e, conseqüentemente, o 
aparecimento de desequilíbrio homeostático. 
Fase Clínica: É a fase em que há evidências de sinais e sintomas, ou ainda, 
alterações patológicas detectáveis mediante provas diagnósticas, caracterizando os 
efeitos nocivos provocados pela interação do toxicante com o organismo.