aula anticoncepcionais

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Agentes Anticoncepcionais
ESTROGÊNIOS
• Anel fenólico 
(responsável pela ligação seletiva aos receptores)
• Substituições por grupos alquil: 
- em A dificulta a ligação com o receptor; 
- em C ou D são toleradas
• Grupo hidroxílico ou cetona (posição 17)
•Substituições etinilicas em C17 aumentam
a potência (inibindo o efeito de 1° passagem)
A B
DC
Estrogênio natural 
mais potente
Etinilestradiol (1938)
Cipionato de estradiol
A
B
C
D
19 - metil
Diosgenina - saponinas
Progesterona - 1941
Medroxiprogesterona 
Norelgestromina
19-NORPROGESTERONA
• Semelhante à progesterona
• Substituição do metil por H no C19
• Potente 
19-NORTESTOSTERONA
• Hidroxila em C17
• Substituinte etinil em C17 reduz o
metabolismo hepático 
• Ativo por via oral
Norentidrona - 1951
Levonorgestrel
Substituição do metil por etil no C13
Norgestrel – mistura racêmica
D – inativo
L - ativo
Desogestrel
Etonogestrel
Pílula combinada
• Mecanismo de Ação
• O estrogênio inibe a liberação de FSH
 O progestogênio inibe a liberação do LH
 Juntos eles alteram o endométrio de forma a 
desencorajar a implantação.
 alteram o muco (viscoso) e impede a 
penetrabilidade e motilidade dos 
espermatozóides
 Alteram a contratilidade uterina, e a motilidade e 
secreção das trompas
Fármacos Orais
PRIMEIRA GERAÇÃO: ALTA DOSE DE EE
Fármacos contendo > 50 mcg de estrogênio mestranol e 9,85 mg
de noretindrona, o que provocava muitos efeitos colaterais. 
Ex: Enovid
noretindronamestranol
Geração dos Fármacos Orais
SEGUNDA GERAÇÃO: BAIXA DOSE DE EE
Fármacos em que as doses de etinilestradiol são de 30 ou 35 mcg
e nova geração de progestogênios: levonorgestrel. 
Ex:Microvlar
etinilestradiol levonorgestrel
Geração dos Fármacos Orais
TERCEIRA GERAÇÃO: BAXÍSSIMA DOSE DE EE
Fármacos contendo 15 ou 20 mcg de etinilestradiol; algumas 
formulações mantiveram os progestogênios da segunda geração, 
ou a incorporação de um novo progestogênio: desogestrel, 
gestodeno, ciproterona
Ex: Malu
etinilestradiol desogestrel
Geração dos Fármacos Orais
QUARTA GERAÇÃO:
Fármacos em que as doses de etinilestradiol são de 30 mcg e 
incorporaram-se a essa nova geração os progestogênios: 
ciproterona e a drosperinona.
Ex:Yasmim
etinilestradiol drosperinona
Anticoncepcionais Orais de Progesterona
São pílulas que contém apenas análogos da progesterona como o 
linestrenol, noretisterona, o levonorgestrel. 
Diferente dos AOC, esta deve ser tomada diariamente sem interrupção 
pois apresenta doses baixas de progestogênios, sendo assim considerada 
menos confiável.
Ex: Micronor
Noretisterona 0,35mg
Obs: Especialmente recomendadas 
para mulheres que estão 
amamentando ou que tem contra-
indicação para usar estrogênios.
Mecanismo de ação
• O muco cervical se torna inóspito ao espermatozóide
• Impede a implantação através da sua ação no 
endométrio e na motilidade e secreção das trompas de 
Falópio.
Anticoncepcionais Orais de Progesterona
Anel Vaginal
Lançado no Brasil em 2002 
Feito de co-polímero de vinil acetato de etileno, com um diâmetro 
exterior de 54 mm e uma espessura de 4 mm, libera de forma contínua 
por 3 semanas, 15 mcg de etinilestradiol e 120 mcg de etonogestrel/dia. 
Deve ser colocado no quinto dia do ciclo menstrual e retirado depois de 
21 dias, ou três semanas. Durante a pausa de uma semana ocorre a 
descamação do endométrio.
Obs.: A dose de hormônios 
liberada é baixa, o que diminui a 
probabilidade de efeitos 
colaterais agressivos ao organismo.
DIU Hormonal (Levonorgestrel)
Dispositivo intra-uterino que libera levonorgestrel diretamente no útero.
Tem formato de "T" com dimensões de 32 mm de comprimento.
Sua haste vertical é de 19 mm de comprimento contendo 52 mg de 
Levonorgestrel com liberações de 20mcg/dia.
Sendo assim tem ½ vida entre 5 - 7 anos
Obs.: Pode também ser 
utilizado para 
tratamento de distúrbios 
menstruais e na terapia 
de reposição hormonal.
Trimestral
Mensal
Contém um progestogênio que é parecido com o hormônio natural e 
contem entre 68 e 216 mg de etonogestrel ou levonogestrel, ou 
nomegestrol.
É comercializado com o nome de norplant, uniplant, Implanon.
Foi lançado nos Estados Unidos em novembro de 2001 e no Brasil em março de 
2003 
Implante Subdérmico
Adesivo Transdérmico
Como a pílula anticoncepcional, ele contém dois hormônios 
(estrogênio e progestogênio). 
Evra- Norelgestromina e etinilestradiol
É composto por três camadas: 
- uma camada externa de revestimento .
- camada intermediária adesiva que contém os hormônios etinil-
estradiol (EE) e norelgestromina (NGMN)
- e uma terceira camada, transparente, que protege a camada 
adesiva e é retirada pouco antes da aplicação.
Liberam na circulação sanguínea 20 e 
150mcg dos hormônios a cada 24 horas.
• Evita a fecundação.
Antes da oocitação
M.A. Após a oocitação
Contracepção de Emergência
Antes da oocitação
Depois da oocitação
Incapacitação dos 
espermatozóides no 
trato genital 
feminino
A contracepção de emergência não é
abortiva!!!