Baixe o app para aproveitar ainda mais
Prévia do material em texto
BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES (BNM) São fármacos capazes de bloquear a contração muscular através da ação em receptores nicotínicos na junção neuromuscular (JNM). Fármacos Rocurônio Atracúrio Mivacúrio Tubocurarina Succinilcolina Suxametrônio Decametônio Vecurônio Pancurônio Gantacúrio Tipo de bloqueador - Despolarizantes: Produzem efeitos despolarizantes na placa motora. (Ex: Succinilcolina). - Não-Despolarizantes (competitivos): competitivamente impedem a despolarização do receptor pelo ME na placa motora. (Ex: Rocurônio). Mecanismo de ação dos fármacos despolarizantes Como são agonistas colinérgicos específicos para receptores nicotínicos, tais fármacos ativam esses receptores. Causando contrações desorganizadas (fasciculações), promovendo a dessensibilização dos receptores e, consequentemente, a paralisia muscular. Mecanismo de ação dos fármacos não-despolarizantes Agem como antagonistas colinérgicos específicos para receptores nicotínicos musculares. Causam o bloqueio desse receptor impedindo a ligação da Ach. Indicação clínica São usados em associação com narcóticos ou anestésicos voláteis para relaxar a musculatura esquelética e facilitar procedimentos cirúrgicos. Reversão da ação Administração de fármacos anticolinesterásicos. INIBIDORES DA ACETILCOLINESTERASE (AchE) Fármacos Edrofônio Neostigmina Piridostigmina Fisostigmina Rivastigmina Ambenômio Demecário Ecotiofato Mecanismo de ação dos anticolinesterásicos reversíveis São considerados agonistas indiretos que se ligam a enzima AchE, bloqueando-a e, assim, impedindo a degradação da Ach, levando ao aumento das concentrações de Ach. Reações adversas de anticolinesterásicos irreversíveis (organofosforados e carbamatos) - Salivação intensa - Lacrimejamento - Micção - Diarreia - Bradicardia - Cólicas - Broncoconstrição Reversão da ação Administração de um antagonista inespecífico (atropina). Indicações clínicas Miastenia gravis, glaucoma. ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS MUSCARÍNICOS São usados no tratamento de distúrbios clínicos, principalmente para inibir feitos parassimpáticos nos tratos respiratório, urinário, GI, nos olhos e coração. Fármacos Atropina Homatropina Ipratrópio Escopolamina Tiotrópio Oxitrópio Pirenzepina Atropina É um antagonista inespecífico utilizado para reverter a ação de um envenenamento por organofosforados. O mesmo se liga a receptores M3/músculo liso e M2 cardíaco por competição, diminuindo a peristalse, causando taquicardia e provocando broncodilatação. Escopolamina (Buscopan) É um antagonista específico ao subtipo M3 das células musculares lisa intestinal e uterinas. É indicado para dores abdominais e menstruais. Ipratrópio É um antagonista específico ao subtipo M3 das células musculares lisas bronquiolar. É indicado para DPOC e asma. Pirenzepina É um antagonista específico ao suptipo M1 das células gástricas. É indicado para o tratamento de úlcera, boca seca, pele seca. Efeitos adversos dos antagonistas colinérgicos muscarínicos - Boca seca - Pele seca - Taquicardia - Visão turva - Dificuldade de micção - Diminuição da motilidade TGI AGONISTAS COLINÉRGICOS MUSCARÍNICOS São usados no tratamento de distúrbios da bexiga, na xerostomia, no diagnóstico de hiper-reatividade brônquica e glaucoma. Fármacos Betanecol Pilocarpina Metacolina Carbacol Cevimelina Muscarina Oxibutinina Tróspio Betanecol É um agonista para receptores M3 das células musculares lisas. Tal fármaco aumenta as contrações do m. detrusor da bexiga causando a micção. É indicado para o tratamento de ílio paralítico pós-operatório e retenção urinária. Pilocarpina É um agonista para receptores M3 do músculo liso pupilar. Tal fármaco provoca miose. É indicado para o glaucoma. Oxibutinina É um antagonista para receptores M3 do musculo liso detrusor da bexiga. Tal fármaco promove o relaxamento da bexiga reduzindo o tônus do músculo liso detrusor. É indicado para incontinência urinária e espasmos pós-operatório. Quadro 1. Receptores Adrenérgicos, distribuição tecidual e vias de tradução de sinais. Receptores Subtipo de proteína G e Vias de tradução Distribuição Tecidual Beta 1 Gs: Ativação de AC; Elevação de AMPc - Miócito (Coração); - Células Justaglomerulares, liberação de renina (Rim) Beta 2 Gs: Ativação da AC; Elevação de AMPc - Células musculares lisas brônquicas (Pulmão); - Células musculares lisas intestinais (Intestinos) Alfa 1 Gq: Ativação da PLC; Elevação na formação de DAG e IP3; Elevação intracelular de Ca2+ - Células musculares lisas (vasos sanguíneos de resistência) Alfa 2 Gi: Inibição da AC; Diminuição da formação de AMPc - Membrana pré-sináptica dos neurônios noradrenérgicos (sistema nervoso simpático) FÁRMACOS AGONISTAS ADRENÉRGICOS (ADRENOMIMÉTICOS) Agonistas não seletivos Norepinefrina a1=a2; B1>B2 Epinefrina a1=a2; B1=B2 Efedrina a1=a2; B1=B2 Epinefrina Atuam como agonista nos receptores adrenérgicos. Promove o aumento da pressão arterial e frequência cardíaca. É indicado para a choque anafilático, choque cardiogênico, parada cardíaca. Agonista alfa não seletivo Oximetazolina a1=a2 Agonista beta não seletivo Isoproterenol B1=B2 Alfa 1 - Agonistas seletivos Fenilefrina NE>E>ISO Metoxamina Nafazolina Midodrina Fenilefrina É um agonista a1 dos vasos sanguíneos de resistência. Promove o aumento da contração destes vasos. É um agente midriático, descongestionante nasal e cardiotônico. Alfa 2 - Agonistas seletivos Clonidina E>NE>ISO Oximetazolina B1 - Agonistas seletivos Dobutamina ISO>NE>E Xamoterol Dobutamina É um agonista beta 1 do coração. Promove o aumento da força de contração deste órgão. É usado em ICC, parada cardíaca e bradicardia. B2 - Agonistas seletivos Terbutalina ISO>E>NE Salbutamol Salmeterol Ritodrina Salbutamol É agonista B2 bronquiolar que provoca broncodilatação. É indicado para o tratamento da asma brônquica, bronquite crônica e enfisema. Promove o alívio de bronco espasmo. Além de ser usado para A DPOC. FÁRMACOS ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS São usados para hipertensão e cardiopatias. Promovem diminuição na pressão arterial e diminuição na formação de angiotensina II. Alfabloqueadores não seletivos Fenoxibenzamina Fentolamina Betabloqueadores não-seletivos Propanolol Nadolol Timolol Sotalol Pindolol Levobunolol Pembutolol Metipranolol Betabloqueadores (B1) e alfabloqueadores (a1) Carvedilol Medroxalol Bucindolol Alfabloqueadores seletivos a1 Prazosina Doxazosina Terazosina Tansulosina Bunazosina Alfabloqueadores seletivos a2 Iombina Idazoxano Betabloqueadores seletivos B1 Atenolol Metoprolol Esmolol Bisoprolol
Compartilhar