Conceitos em farmacognosia

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Farmacognosia I: a disciplina
- Conteúdo:
- Introdução a Farmacpgnosia: história, conceitos e evolução
- Controle de qualidade de matérias-prima
- Classes químicas naturais bioativas
- Métodos analíticas para o controle
de qualidade
- Diagnose de drogas ilícitas
- Desenvolvimento de medicamentos: aspectos 
regulatórios e avaliação da segurança e eficácia
• Avaliações
Bibliografia recomendada:
• Simões et al. Farmacognosia: da planta ao
medicamento Ed.: UFRGS e UFSC, 2007
• Oliveira,F.,Akisue,G.Farmacognosia.SP:Atheneu
• Oliveira,F.,Akisue,G.Farmacobotânica.SP:Atheneu
• Costa, A.F. Farmacognosia (Calouste Gulbenkian)
• Farmacopéias: Brasileira*, Européia e americana 
(USP) 
• Outras
* www.anvisa.gov.br/hotsite/cd_farmacopeia/index.htm
AVALIAÇÕES
• 1º Avaliação Progressiva: 10,0 
• 2º Avaliação Progressiva: 10,0 
• Seminário (5,0) + avaliação prática (5,0)
Média
AP
• Avaliação Final (AF)
Introdução a Farmacognosia: história, 
conceitos e avanços
Profa. Dra. Luzia Kalyne A. M. Leal
UNIVERSIDADE FEDERAL DO CEARÁ
FACULDADE DE FARMÁCIA,ODONTOLOGIA E ENFERMAGEM
DEPARTAMENTO DE FARMÁCIA
CENTRO DE ESTUDOS FARMACÊUTICOS E COSMÉTICOS (CEFAC)
Farmacêutico e Médico
Materia medica*
Medicamentos: história
Farmacologia e Farmacognosia
Século XIX
* DIOSCÓRIDES, P. De Materia Medica libri cinque
(século I – era cristã, Grécia). Cerca de 600 plantas e outros 
produtos naturais
* J. A. Schmidt (Viena, 1811) 
Grego:
- Pharmakon (fármaco, medicamento)
- Gnosis (conhecimento)
Farmacognosia*
- C.A. Seydler (Alemanha, 1815)
The American Society of Pharmacognosy
• Ciência interdisciplinar
Farmacognosia
• Ciência farmacêutica que estuda as
propriedades física, química,
bioquímica e biológica das drogas,
substâncias de origem natural, além
do desenvolvimento de pesquisas para
a descoberta de novos fármacos de
origem natural.
Século XXI
Produtos Naturais como fonte de 
fármacos
Produtos Naturais: ferramenta
terapêutica 
• Plantas medicinais
• Metabólitos microbianos: antibióticos
• Engenharia genética
• Outros: marinho e animal
Importância dos Produtos Naturais 
• Fonte de medicamentos
• Produtos de partida para a produção
de medicamentos.
– Semi-síntese
• Protótipos ou modelos para
medicamentos sintéticos
• Própolis:
Grego. Pro: em favor de, defesa.
Polis: cidade
• Química
Mais de 200 compostos ~ flavonóides
ácidos aromáticos, terpenos e outros
• Brasil: Própolis verde – Baccharis
dracunculifolia (alecrim-do-campo)
• Propriedades farmacológicas
Produtos Naturais: origem animal 
ara 
uso humano*
Farmacobiotecnologia: proteínas aprovadas para 
uso humano*
Nome genérico Indicação (ano aprovação) 
Insulina humana Diabetes (1982)
Food and Drug Administration (FDA)
• Fonte de medicamentos
Produtos Naturais: engenharia genética 
• Produtos de
partida para a
produção de
medicamentos:
semi-síntese
N
N
COOCH 3
NH3CO
R
HO COOCH 3
O
OCCH 3
O
H
CH 2CH 3
OH
CH 2CH 3
.  H2SO 4 
5'
4'
3'
3
4H
R  -­ CH 3 Sulfato de  vinblastina
R  -­ CHO    Sulfato de  vincristina
N
Sulf. de vinblastina (Velban®):
linfoma, carcinoma testicular,
câncer de mama
H
N
N
CH3OOC
H3CO
N
N
OCOCH3
COOCH3
HOCH3
 vinor re lb ina (6)
Semi-sintético: cânceres de pulmão e de mama
• Protótipos ou modelos para medicamentos
sintéticos
Meperidina
Morfina
Hipnoanalgésico natural
Desenvolvimento de medicamentos
A partir de Plantas medicinais
• Fitoterápicos
• Fitofármaco
• Fármaco semi-sintético
• Protótipos
Tecnologias
Desenvolvimento de 
Medicamentos de Origem Vegetal
Definições de Termos
Planta Medicinal
• Organismo vegetal que possui
propriedades terapêuticas, que dá-se pela
presença de princípio(s) ativo(s)
• Espécie vegetal, cultivada ou não,
utilizada com propósito terapêutico
Oliveira & Akisue, 2000; ANVISA - RDC 26, 2014
Nomenclatura vulgar e
botânica
• Amburana cearensis A. C. Smith
Gênero Espécie Classificador
Herbários sistemáticos
Herbário Prisco Bezerra – UFC.
Amburana cearensis (exsicata n˚837)
• Cumaru
Princípio Ativo (P.A.)
Substância ou classe química, 
quimicamente caracterizada com 
propriedades farmacológicas 
determinadas
PA: classes químicas 
• Flavonóides
• Cumarinas
• Taninos
• Alcalóides
• Óleos essenciais
• outros
- Flavonóides: classificação
Flavanona 
(incolor)
Flavona 
(amarelo)
OH
Flavonol 
(amarelo)
Isoflavona 
(incolor)
Vegetal: classes químicas 
Princípio ativo: classe ou substância química
OH
Flavonol 
(derivados/sub-classe)
FLAVONÓIDE: CLASSE QUÍMICA
Isocampferídeo
(derivado flavonol)
Quercetina
Droga vegetal
Planta medicinal, ou suas partes, que
contenham as substâncias, ou classes
de substâncias, responsáveis pela ação
terapêutica, após processos de coleta,
estabilização, quando aplicável, e
secagem, podendo estar na forma
íntegra, rasurada, triturada ou
pulverizada.
Derivado Vegetal
Produto da extração da planta 
medicinal in natura ou da droga 
vegetal, podendo ocorrer na 
forma de extrato, óleo fixo e 
volátil, cera, exsudato e 
outros. 
Medicamento Fitoterápico:
• Medicamento obtido com emprego exclusivo
de matérias-primas ativas vegetais, cuja
eficácia e segurança são validadas por meio
de levantamento etnofarmacológico, de
utilização, documentações tecnocientíficas ou
evidências clínicas
• É caracterizado pelo conhecimento da
eficácia e dos riscos de seu uso, assim como
pela reprodutibilidade e constância de sua
qualidade.
Medicamento Fitoterápico:
• Não se considera fitoterápico aquele que
inclua na sua composição substâncias ativas
isoladas, sintéticas ou naturais, nem as
associações dessas com extratos vegetais.
Medicamento Fitoterápico
Ao se definir um Medicamento Fitoterápico,
devem ser observados aspectos Tecnológicos, 
de Controle de Qualidade, e da Segurança e 
Eficácia do produto.
Um lambedor caseiro é um Fitoterápico?
“garrafada” é um Fitoterápico?
Fitocomplexo ?
Substâncias originadas do metabolismo primário 
e/ou secundário responsáveis, em conjunto, pelos 
efeitos biológicos de uma planta medicinal ou de 
seus derivados
Ginkgo biloba - fitocomplexo: 
- flavonóides 
- sesquiterpenos
Fitoterápico X Fitofármaco
N
N
COOCH 3
NH3CO
R
HO COOCH 3
O
OCCH 3
O
H
CH 2CH 3
OH
CH 2CH 3
.  H2SO 4 
5'
4'
3'
3
4H
R  -­ CH 3 Sulfato  de  vinblastina
R  -­ CHO    Sulfato  de  vincristina
N
OH OH
OH OH
HO
HO
CH 3
CH 3
O
O
Cronologia da descoberta de fármacos 
de origem vegetal
Cronologia da descoberta de fármacos 
de origem vegetal
Gênero Fármaco Isolamento Categoria 
Digitalis digitoxina 1785-1875 cardiotônico
Papaver morfina 1805 hipnoanalgésico
Atropa Atropina 1833 anticolinérgico
Physostigma fisostigmina 1864 anticolinesterásico
Erythroxylum cocaína 1895 anestésico local
Melilotus dicumarol 1941 anticoagulante
• Fitoterápicos ⇒ 1994 = USD 12.5 bi / 
2000 = USD 30 bi (⇑ 5-15%/ano)
• Fitoterápicos ⇒ 1994 = USD 12.5 bi / 
2000 = USD 30 bi (⇑ 5-15%/ano)
Mercado Mundial de Fitoterápicos 
Calixto, 2000
Alemanha
França
Itália
Reino Unido
Espanha
50%
25,7%
10%
5,7% 4,2%
Ásia (1995) e USA (1999)*
* fitoterápico: suplemento alimentar
Mercado Mundial de Fitoterápicos 
- Preferência por medicamentos naturais;
- fitoterápicos são isentos de efeitos colaterais(?????)
- busca da população por uma medicina preventiva;
- expectativa que os fitoterápicos sejam eficazes contra 
doenças onde a terapia convencional tem sido ineficaz;
- auto-medicação;
- alto custo dos medicamentos sintéticos.
- melhoria nos estudos científicos sobre plantas medicinais;
Fatores que tem favorecido o crescimento 
do mercado fitoterápicos
Grünwald, 1995
● Novas Tecnologias
- Screening farmacológico: high throughput 
screening
Avanços na pesquisa de Produtos Naturais
HONG-GELLER, 2013
● Novas Tecnologias
- Elucidação Estrutural
Cromatografias: CLAE/UV, CLAE/EM 
Avanços na pesquisa de 
Plantas medicinais
Hook et al., 1997; Hostettmann et al., 1997
Avanços na pesquisa e controle de 
qualidade de fitoterápicos
Matrix complexa:
Extrato vegetais
Controle de qulaidade
Método validado
Sistema de Cromatografia Líquida de Alta 
Eficiência - CLAE
• Ano 2006: Política Nacional de Plantas
Medicinais e Fitoterápicos (Decreto n
• Ano 2008: Relação Nacional de Plantas de 
Interesse para o SUS (RENISUS):
- Constituída de espécies com potencial de 
avançar na cadeia produtiva e de gerar
produtos de interesse para o SUS.
• 2014: Resolução de Diretoria Colegiada, 
Agência Nacional de Vigilância Sanitária, 
Brasil. Registro de Fitoterápicos
• Ano 2006: Política Nacional de Plantas
Medicinais e Fitoterápicos (Decreto no 5.813)
• Ano 2008: Relação Nacional de Plantas de 
Interesse para o SUS (RENISUS):
- Constituída de espécies com potencial de 
avançar na cadeia produtiva e de gerar
produtos de interesse para o SUS.
• 2014: Resolução de Diretoria Colegiada, 
Agência Nacional de Vigilância Sanitária, 
Brasil. Registro de Fitoterápicos
CENÁRIO BRASILEIRO
Publicação: periódicos
• Planta Medica
• Journal of pharmacy and pharmacology
• Journal of Ethnopharmacology
• Phytomedicine
• Phytotherapy Research
• Revista Brasileira de Farmacognosia e outros
Considerações finais