Aula 02 Aprazamento de Fármacos

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28/08/2013
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Prof. Ms. Rafael Sampaio
NOÇÕES DE INTERAÇÕES 
MEDICAMENTOSAS RELACIONADAS 
AO APRAZAMENTO DE FÁRMACOS 
PELOS ENFERMEIROS
O QUE É APRAZAMENTO ?
 É o estabelecimento dos horários de
administração dos medicamentos.
 Tem o intuito de evitar complicações
relacionadas ao processo de
administração e as interações
medicamentosas.
APRAZAMENTO
Ao aprazar o Enfermeiro deve:
• Conhecer a ação do medicamento;
• Implementar barreira de erros de medicação;
• Garantir que o intervalo prescrito é suficiente para obter os 
resultados esperados pelos medicamentos;
• Saber que alguns medicamentos podem interagir entre si caso 
sejam administrados no mesmo horário.
Ex 1: A fenitoína tem sua ação diminuida quando adm. com
rifampicina, corticóides, haloperidol, clorpomazina, cetoconazol.
Ex 2: a fenitoína pode chegar a toxicidade quando adm. junto com 
varfarina, metronidazol, omeprazol, entre outros...
(Clayton, 2006)
HORÁRIO APRAZAMENTO
2/2 horas 08 10 12 14 16 18 20 22 24 02 04 
06
4/4 horas 10 14 18 22 02 06 
6/6 horas 12 18 24 06
8/8 horas 14 22 06
12/12 horas 10 22
24/24 horas 06
Mecanismos das Interações entre 
medicametos (Classificação)
• Farmacocinéticas
– Absorção, distribuição, metabolismo, excreção
• Farmacodinâmicas
de ação: mesmo receptor / enzimas
de efeitos: mecanismos diversos
Interações farmacocinéticas
• Absorção
• Distribuição
• Biotransformação
• Excreção
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Interações de absorção
• Conseqüências
– Aumento, redução, aceleração, retardo
• Mecanismos
– Alterações de: pH, trânsito intestinal, 
atividade da flora intestinal
– Formação de complexos insolúveis e não-
absorvíveis
Alteração flora e 
↓absorção, ↓efeito 
contraceptivo
Contraceptivos 
orais
Rifampicina, 
ampicilina, tetra, 
sulfas, cefalexina
↓ secreção de ácido gástrico/ 
↑ pH gástrico ↓AbsorçãoAntiácidos 
Quelação, ↓absorçãoTetraciclinaíons bi ou trivalentes 
(Ca, Mg, Al, Fe);
MecanismoAgente afetadoAgente modificador
Benzodiazepínicos 
Interações de Absorção
CONSEQÜÊNCIAS
Absorção do Fármaco
Efeito Farmacológico
Toxicidade
Eficácia Terapêutica
Absorção do Fármaco
Interações de distribuição
• São aquelas onde uma droga pode 
alterar a distribuição de outra através:
– Alterações de fluxo sangüíneo 
– Alteração da capacidade de ligação
a proteínas plasmáticas e teciduais
Fármaco
Livre
Proteína
Albumina+ ComplexoFármaco-Proteína
Com ação
farmacológica
Farmacologicamente
Inerte
Local de 
Armazenamento
Plasma e líquidos teciduais
Alteração das Ligações às 
Proteínas Plasmáticas
Fármaco
Livre
Fármaco
Livre
Proteína
Albumina+
Com ação
farmacológica
Local de 
Armazenamento
Proteína
Albumina
↑ Concentração droga livre
Fármaco
Livre
Fármaco
Livre
Fármaco
Livre
Fármaco
Livre
Fármaco
Livre
Fármaco
Livre
↑ Potencial na atividade farmacológica
↑ Metabolismo 
de excreção
↓ Duração 
de ação
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CONSEQUÊNCIAS
DESLOCAMENTO DO FÁRMACO
 Fração livre no Plasma
 Efeito
Agente modificador Agente afetado Mecanismo
Ácido 
Acetilsalicílico
Antidepressivos 
tricíclicos
Competição pelas proteínas 
plasmáticas: 
potencialização
Antiinflamatórios 
não-esteroidais
Varfarina Deslocamento do 
anticoagulante oral: 
sangramento espontâneo
Interações de Distribuição
BIOTRANSFORMAÇÃO
•Indução Enzimática
•Inibição Enzimática
INDUTORES ENZIMÁTICOS
•Barbitúricos
•Griseofulvina
•Clorpromazina
•Carbamazepina
•Rifampicina
•Álcool
•Inseticidas
•Metronidazol
•Cloranfenicol
•Dissulfiram
•Cimetidina
•Isoniazida
•Fenilbutazona
•Alopurinol
•Clorpropamida
InIbIdores enZIMÁTICos
Agente modificador Agente afetado Mecanismo
Anticonvulsivantes 
(fenobarbital e 
barbitúricos em geral)
Antiinflamatórios 
não esteroidais
Indução Enzimática -
↑metabolismo: ↓concent. 
sanguínea
Álcool Metronidazol e 
vários antibióticos
Indução Enzimática -
↑metabolismo: ↓concent. 
sanguínea
Interações de Biotransformação
– Indução Enzimática –
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Provocam o aumento ou a redução
da taxa de excreção ou depuração 
renal ou biliar da droga e, portanto, 
alteram a quantidade da droga 
disponível no plasma
Interações de Excreção
Afetando a duração e o grau de atividade da droga
A excreção do princípio ativo é
influenciada por alterações:
- Secreção tubular ativa
- Reabsorção tubular passiva
▪ Alteração de pH urinário
Interações de Excreção
Interações de Excreção
Competição pelo 
transportador
Ex.: Penicilina + Probenecida
Probenecida aumenta os 
níveis séricos de penicilina e 
prolonga sua atividade pelo 
bloqueio da secreção tubular
1) Interferência no sistema de Secreção Tubular Ativa
Interações de Excreção
Por alteração do pH urinário
– Medicamento ácido em meio 
ácido ↑ reabsorção  ↑ 
efeito
1) Interferência no sistema de Reabsorção tubular passiva
Alcalinizar a urina
↓
↓ reabsorção/ ↑ excreção  ↓ efeito
Interações de Excreção
Interações de Excreção
Por alteração do pH urinário
– Medicamento básico em meio 
básico ↑ reabsorção  ↑ 
efeito
1) Interferência no sistema de Reabsorção tubular passiva
Acidificar a urina
↓
↓ reabsorção/ ↑ excreção  ↓
efeito
Absorção - Interações físico-químicas no trato 
gastrintestinal
- Motilidade gastrintestinal
- Alteração na função da mucosa 
- Flora bacteriana
Distribuição - Fluxo sangüíneo
- Ligação tecidual
- Ligação às proteínas plasmáticas
- Transporte ativo para o local de ação
Biotransformação - Indução Enzimática
- Inibição Enzimática
Excreção - Filtração Glomerular
- Reabsorção Tubular
- Secreção Tubular
- Excreção biliar
Interações baseadas na farmacocinética
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Interações farmacodinâmicas
Representam modificações
nos efeitos farmacológicos 
de uma droga
↓
Aumento ou diminuição 
qualitativa do efeito
terapêutico
Interações de ação: ações sobre o 
receptor, sobre enzimas.
Interações de efeito: fármacos 
associados, através de mecanismos 
diferenciados, exercem efeitos similares 
ou opostos sobre uma mesma função do 
organismo, sem interagir direta/ um sobre 
o outro.
Interações farmacodinâmicas
INTERAÇÃO FARMACODINÂMICA
SINERGISMO
ANTAGONISMO
Depressores do SNC Álcool
- Penicilinas, cefalospirinas 
- Tetraciclina, eritromicina
↓ Efeito bactericida (efeito)
Competição por receptor (ação)
Potenciação da sedação (efeito)
Anticoagulantes orais AAS 
Potenc. da ação anticoagulante (efeito)
Benzodiazepínicos Flumazenil