Farmacotecnica 2

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1 - Aula_6.pptx
Liberação Transdérmica de fármacos
Prof. Me. Rafael de Carvalho Mendes
Juazeiro do Norte
2017
Introdução
Dermatológico
Modificam a função da pele
Cosmético
Limpeza e Beleza
Transdérmicas
Tratar afecções sistêmicas
Estrutura da pele
Funções da Pele:
Proteção;
Manutenção dos fluidos biológicos;
Balanço eletrolítico;
Radiação ultravioleta.
Absorção percutânea
É a absorção de uma substância através da pele, penetrando suas estruturas mais profundas e atingindo inclusive a corrente sanguínea. 
J=Kp x Δc = Km x D x Δc
	 e 
J= fluxo percutâneo expresso em µg/cm²/h;
Kp= coeficiente de permeabilidade em cm/h;
Δc= diferença de concentração entre duas partes da membrana (C1-C2);
Km= coeficiente de partição camada córnea/veículo;
D= coeficiente de difusão em cm²/s;
e= espessura da camada córnea em µm.
Absorção percutânea
Algumas considerações....
O fluxo de substâncias através do estrato córneo é diretamente proporcional ao gradiente de concentração;
Compostos altamente lipofíicos e com baixo peso molecular demonstram grande velocidade de fluxo através do estrato córneo;
Quanto maior a área de superfície exposta, maior será o fluxo do fármaco;
A espessura aumentada da epiderme reduz a velocidade do fluxo.
Fatores que Afetam a Absorção Cutânea de Fármacos
Fatores Biológicos (relacionados a pele):
Espessura da epiderme;
Idade;
Irrigação sanguínea;
Metabolismo;
Hidratação;
Região da pele.
Genitais > área da cabeça > tronco > membros
Fatores que Afetam a Absorção Cutânea de Fármacos
Fatores Relacionados ao fármaco:
Peso Molecular;
Coeficiente de partição;
Solubilidade;
Estado de dissociação;
Afinidade por ambientes lipídicos e aquosos;
Gradiente de concentração;
Área da superfície de aplicação.
Fatores que Afetam a Absorção Cutânea de Fármacos
Fatores Relacionados á forma farmacêutica (veículo):
Propriedades de penetração do veículo;
Presença de surfactantes;
Liberação do ativo
Atividade termodinâmica;
pH;
Presença de promotores da penetração cutânea.
Fatores que Afetam a Absorção Cutânea de Fármacos
Fatores Físicos:
Temperatura;
Clima;
Fatores Relacionados ao Paciente:
Trauma mecânico da pele;
Patologias da pele;
Traumas químicos.
Adequação de preparações cosméticas e farmacêuticas para aplicação na pele
Sítio ao alvo a própria pele
Ação sistêmica
Objetivo e do mecanismo de ação do fármaco
Agentes de limpeza;
Agentes protetores;
Veículos (Petrolato)
Vantagens e Desvantagens da Administração Transdérmica
Vantagens:
Constitui uma via alternativa ao TGI:
Menor irritação e toxicidade sistêmica;
Ação do pH;
Interação medicamentosa
Evita o efeito de 1° passagem hepática;
Reduz os efeitos adversos;
Aumenta a adesão do paciente ao tratamento.
Desvantagens:
Possibilidade de irritação localizada ou reações alérgicas;
Tempo de latência;
Limitações na dosagem do fármaco.
Promotores da Penetração Transcutânea
Objetivo
Aumentam o fluxo da substância através do estrato córneo
Surfactantes;
Solventes;
Agentes queratolíticos;
Agentes anfifílicos;
Técnicas e métodos de facilitadores da penetração
2 - Aula_7.pptx
Suspensões Farmacêuticas
Prof. Me. Rafael de Carvalho Mendes
Juazeiro do Norte
2017
Definição
São preparações que contêm partículas finamente divididas da substância ativa dispersa de forma relativamente uniforme em um veículo no qual essa substância apresente solubilidade mínima.
Sistema Bifásico;
Partículas sólidas devem ser facilmente dispersas;
Oral, parenteral, dermatológico, oftálmico, nasal, otológico e retal
Vantagens das suspensões
Definição
A dissolução ocorre mais rapidamente nos fluidos do TGI;
Ideal para dispersar formas farmaceuticas sólidas devidamente pulverizadas na forma líquida para pessoas com dificuldades de deglutição;
Maior estabilidade comparada as soluções;
Podem ser preparados na forma de suspensão extemporânea (reconstituição caseira);
Uma opção para veicular fármacos de sabor desagradável (realça menos o gosto quando comparada á solução).
Desvantagens das suspensões
Definição
Fármacos potentes insolúveis empregados em pequenas doses não devem ser veiculados na forma de suspensão devido ao maior risco de erro na sua administração (o ideal é que sejam formulados na forma de solução)
Características de uma boa suspensão
Definição
Constituída por partículas sólidas de tamanho reduzido (1-50 µm); 
Distribuídas uniformemente;
Velocidade de sedimentação reduzida;
Redispersar facilmente;
Não formar sedimento duro;
Não produzir cristais;
Boa fluidez;
Estabilidade química, física e microbiológica
Lei de Stokes
Definição
V = 2 r² (Ps - Pl) g
9n
V = velocidade de sedimentação
g = aceleração da gravidade
Ps = densidade das partículas sólidas
Pl = densidade da fase líquida
r = raio das partículas
n = viscosidade da fase liquida
Composição básica de uma suspensão
Definição
Fármaco sólido a ser disperso;
Agente suspensor (usado para aumentar a viscosidade)
Agentes floculantes (formar aglomerados facilmente redispersíveis);
Agentes molhantes (auxiliam na dispersão dos componentes);
Edulcorantes, flavorizantes, corantes, tampões;
Veículo: água purificada
Definição
FLOCULADAS
DEFLOCULADAS
VELOCIDADE DE SEDIMENTAÇÃO
rápida
lenta
SOBRENADANTE
límpido
turvo
SEDIMENTO
volumoso
compacto
REDISPERSIBILIDADE
fácil
difícil
Definição
Definição
Controle de Qualidade de uma suspensão
- Avaliação de características organolépticas;
- Verificação de peso/volume;
- Controle do pH;
- Determinação de viscosidade;
- Determinação do volume de sedimentação;
- Controle microbiológico.
3 - Aula_8.pptx
Formas Farmacêuticas semi-sólidas
Prof. Me. Rafael de Carvalho Mendes
Juazeiro do Norte
2017
Introdução
Pomadas
Pastas
Cremes
Géis
Unguentos
Ceratos
Cataplasma
- Aplicação dermatológica
- Ação local
- Aplicadas na pele, membranas ou mucosas
Introdução
- Aplicações transdérmicas
- Atividades intrínsecas: protetora, emoliente, lubrificante e secante 
- Outras de acordo com o princípio ativo
Introdução
- Estudo científico das propriedades de deformação e fluxo da matéria 
- Descreve a fluidez dos líquidos ou a deformação dos sólidos sob a influência de forças mecânicas
- Papel importante no preparo e na utilização de formas farmacêuticas e cosméticas 
- Ex: misturar substâncias, envasar em recipientes ou fazê-las sair de um tubo por pressão
REOLOGIA
REOLOGIA
- Reômetro
- Duas características: viscosidade e elasticidade
- Viscosidade é a medida da resistência para fluir
Elasticidade refere-se à aderência
Quanto maior for a sua viscosidade, maior será sua resistência para fluir
- Viscoelasticidade > gel 
- Repouso comportam-se como sólidos
- Agitação começará a fluir
REOLOGIA
- Formas semissólidas devem apresentar características reprodutíveis lote a lote com consistência e extensibilidade
- Água e etanol possuem comportamento reológico bem definido.
Introdução
Classificação das substâncias de acordo com a viscosidade 
- Viscosidade ideal 
- Viscosidade estrutural 
Viscosidade ideal
Viscosidade constante 
Ex: água, óleos em geral, propilenoglicol
Viscosidade estrutural
Depende da estrutura (viscosidade não é constante)
Ex: suspensões, emulsões, pomadas, géis
Introdução
Viscosidade estrutural 
- Possuem comportamento diverso 
ŋ = Π
 D	
Ŋ = viscosidade
Π = tensão de empuxe (força de cisalha)
D = velocidade de deformação = velocidade de cisalhamento
Introdução
Comportamento plástico 
Exemplo as pomadas =precisam de uma tensão para poder fluir 
Comportamento
pseudoplástico 
Exemplo os cremes= viscosidade é variável com temperatura e concentração 
Classificação quanto à fluidez e deformabilidade
BASES DERMATOLÓGICAS – PENETRAÇÃO CUTÂNEA
BASES DERMATOLÓGICAS – CONTEÚDO DE ÁGUA
- Depende de:
Ação ou efeito desejado 
Área de aplicação
Natureza do fármaco
Estabilidade
Compatibilidade
Biodisponibilidade
BASES DERMATOLÓGICAS – CRITÉRIOS DE ESCOLHA
REGIÕES ALVO VS PRODUTOS
Alvo
Produto
Superfície da pele
Sabões, sabonetes, filtros solares
Glândsudoríparas
Antiperspirantes
Camada córnea
Hidratantes
Corrente Sanguínea
Patchese géistransdérmicos
Patch colocado na região das rugas do rosto para diminuir marcas e manchas, hidratar e dar firmeza
Patch de nicotina
Patch de rivastigmina
Aplicado diariamente contra Alzheimer
- Preparações semissólidas desenvolvidas para aplicação externa na pele ou membranas mucosas que amolecem ou se fundem na temperatura corporal
- Características
- Facilmente espalhável
- Não apresentar arenosidade
- Excipiente gorduroso com fármacos dispersos
- Aspecto homogêneo 
- Mole, inerte, inodora, física e quimicamente estável e compatível com a pele e fármacos
POMADAS
- Quando se necessita que o fármaco produza efeito local
- Possuem ação emoliente
- Classificação 
Hidrofóbicas ou lipófilas (não absorvem água)
Constituídas por vaselina, ceras, óleos vegetais e materiais graxos de origem animal
Hidrofílicas (excipientes são miscíveis em água). 
Formadas de misturas de polietilenoglicóis.
Aplicação
POMADAS
		Causam estado congestivo na pele 
Atividades das Pomadas na Pele
Impedem a perspiração da pele por causa da oclusão 
Ocorre vasodilatação 
Pele dilui as substâncias tóxicas retidas para serem eliminadas por outras vias
- Utilizadas em dermatoses com características crônicas
- Composição básica das pomadas
Ativo
Excipiente > ceras, manteigas, álcool cetílico, etc
Antioxidades > EDTA, BHT, bissulfito de sódio (impedem oxidação das matérias graxas)
Conservantes > estabilidade microbiológica
Atividades das Pomadas na Pele
1) Bases graxas
- Vaselina 
- Parafina
- Cera branca
- Gel de Petrolato
- Sujeitos a rancificação (decomposição de gorduras)
VASELINA
- Mistura de hidrocarbonetos
- Funde-se entre 38 a 60ºC 
- Tipos: amarela e branca
- Vaselina branca (menos reações alérgicas)
- Pouco absorvida pela pele 
Principais excipientes para pomadas
VASELINA
- Concentrações usuais: pomadas até 100%; cremes de 10 a 30% (emolientes)
- Incompatibilidade: mínima
- Estabilidade: estável e inerte 
- Quando há impurezas, ocorre oxidação 
- Adicionar antioxidantes
- Não deve ser aquecida por períodos longos acima de 70º C
- Armazenamento: recipiente fechado, vedado, protegido da luz, local fresco e seco 
- PARAFINA
- Mistura purificada de hidrocarbonetos saturados sólidos obtidos de petróleo
- Componente de cremes e pomadas
- Nas pomadas aumenta o ponto de fusão 
- Ponto de fusão de 50-72º C
- Inodora
- Insípida
- Incolor
- Concentrações usuais: 2 a 5%
- Incompatibilidade: mínima
- Estabilidade: estável e inerte 
Repetidas fusões pode causar alterações nas propriedades físicas
- Armazenamento: recipiente fechado, vedado, temperatura não excedente a 40ºC
CERA BRANCA
- Cera de abelha branca ou alvejada
- Resultante do alvejamento químico da cera amarela com agentes oxidantes
- Ponto de fusão de 61 a 65ºC 
- Aumenta consistência de cremes e pomadas
- Apresenta-se como lâminas de cor levemente amarelada
- Concentrações usuais: 1 a 3%
- Incompatibilidade: oxidantes
- Estabilidade: esterifica em temperaturas acima de 150oC 
- Armazenamento: recipiente fechado, vedado, protegido da luz.
GEL DE PETROLATO E POLIETILENO (Chemygel®)
- Vaselina líquida + parafina aquecida com polietileno 
- Não apresenta o mesmo odor e aspecto indesejável das pomadas a base de lanovaselina
- Fácil incorporação de ativos (sólidos e líquidos)
- Proporciona maior brilho 
- Menos tóxico em testes realizados via ocular e dérmica
- Utilizado em produtos infantis, peles sensíveis e pomadas oftálmicas
Principais excipientes para pomadas
2)Bases de absorção:
Anidras > absorvem água para formar emulsões do tipo A/O Ex: lanolina anidra, anfocerina, etc
Bases de absorção hidratadas > possuem água e são emulsões do tipo O/A
- Principais bases de absorção anidras 
Lanolina 
- Extraída da lã de carneiro 
- O tipo anidra é mais usado em formulações
- Máximo de 0,25% de água 
- Ponto de fusão entre 38 e 44º C
- Inconvenientes: cor, cheiro desagradável e risco de provocar alergias
- Tem tendência a rancificar 
- Miscível com vaselina (incorpora produtos hidrófilos)
- Concentrações usuais: 30%
- Armazenamento: recipiente fechado, vedado, protegido da luz, sob temperatura inferior a 25º C.
Petrolato hidrofílico (vaselina hidrófila)
 
- Formado por colesterol, álcool estearílico, cera branca e vaselina sólida
- Colesterol e álcool estearílico = agentes emulsificantes (capacidade de absorver água)
- Álcool estearílico = textura suave
- Cera branca = consistência 
Anfocerina (Amphocerin K®)
 
- Associação de álcoois graxos superiores, óleos e ésteres graxos
- Utilizada em pomadas, cremes e pastas
- Aparência semelhante à vaselina 
- Rancifica menos que as anteriores
Aquaphor® 
 
- Excipiente de pomadas e emulsões
- Altamente miscível com substâncias em soluções aquosas e oleosas
- Formado por petrolato, óleo mineral, parafina e álcool de lanolina
- Tratamento de pele seca e de pequenas irritações cutâneas 
2.2) Principais bases de absorção hidratada
Lanolina hidratada
- Mistura de lanolina e água 25% (p/p)
- Empregada como emulsificante em cremes do tipo A/O e em pomadas
- Incorpora mais água = única diferença da anidra
Eucerin ® 
- Emulsão tipo A/O
- Excipiente de pomadas 
- Finalidade terapêutica > tratamento de pele seca
- Incorpora mais água = única diferença da anidra
3) Bases solúveis em água
Polietilenoglicóis (PEG 400, PEG 600, etc)
- Substância referência para pomadas não graxas e laváveis
- Formados por uma série de polímeros resultantes da condensação de óxido de etileno e água
- Consistência variada > líquidos viscosos e ceras
- Usados como plastificantes, solventes e lubrificantes 
- Apresentam características tipicamente hidrófilas
- Pode causar ardência em mucosas
- Também causam alergias
- Contra-indicado usar em pacientes com queimaduras extensas porque as mesmas são hiperosmóticas
- Incompatibilidades: Penicilinas, bacitracina, ácido salicílico, taninos
4) Preparação de pomadas
Método manual > espatulação com gral e pistilo
Mecânico > Moinho de rolo ou misturadores com pás e lâminas
Fusão > utilizado quando há o emprego de ceras e outros ingredientes com alto ponto de fusão
5) Considerações importantes sobre o preparo de pomadas
Método manual e mecânico
- Incorporação de ingredientes moles ou líquidos
- Utilizar sempre material de inox para a maioria das preparações salvo para ácido salicílico, iodo e ácido tânico
- Antes de incorporar nas pomadas os pós insolúveis precisam estar finamente divididos e levigados com a própria base
6) Agentes Levigantes
- Levigação > processo de redução do tamanho de partículas sólidas por trituração em um gral ou espatulação
- Utiliza pequena quantidade de líquido ou de uma base fundida na qual o sólido não seja solúvel
7) Controle de qualidade
- Peso final 
- Aparência 
- Cor
- Odor
- Viscosidade
- pH
- Textura
8) Embalagem/armazenamento/rotulagem
- Tubos e/ou seringas que minimizem o headspace (espaço entre o produto e a tampa)
- Diminuição da possibilidade de perda e rancificação por oxidação
9) Estabilidade
- Relativamente estáveis 
-Estabilidade físico-química do
ativo deve ser considerada
-Validade do produto pode ser projetada a partir da especialidade correspondente com uma aproximação 
-Preparações extemporâneas > não exceder 14 dias e manter em refrigeração (base hidrófila)
- Base anidra têm validade de 6 meses.
10) Atenção Farmacêutica
 - Uso externo 
 - Aplicar por fricção até o desaparecimento da mesma
 - Se a pomada estiver em pote usar espátula e algodão
 - Conservar protegida luz e calor
 - Preparações que possuem grande quantidade de ceras de animais ou vegetais (> 20%) 
 - Cera de abelha
 - Cera de carnaúba
- Consistência firme e macia destinada ao uso externo
CERATOS
- Preparações semelhantes às pomadas
- Possuem grande quantidade de pós finamente dispersos 
- Menos gordurosas que as pomadas
- Indicadas para assaduras, queimaduras leves
- Não são adequadas para regiões pilosas
PASTAS
- Massas umedecidas de materiais vegetais ou argilas 
- Aquecidos antes de serem aplicados 
- Reduzir a inflamação, diminuir a irritação e a dor
- Pouco utilizado 
CATAPLASMAS
- Obtidos a partir de bases emulsivas A/O ou O/A
- Duas fases dispersas uma na outra podendo conter substâncias ativas dissolvidas ou emulsionadas em uma das duas fases
- Emulsão > sistemas heterogêneos termodinamicamente instáveis, constituídos por pelo menos um líquido imiscível intimamente dispersos em outro líquido na forma de gotículas 
- Para juntar as duas fases, utiliza-se um agente emulsificante
CREMES
 Emulsão O/A – óleo / água > creme hidrofílico 
 Fase interna é oleosa ou lipofílica
 Fase externa é aquosa ou hidrófila 
 Absorção rápida 
 Sensação menos oleosa e de frescor
 Emulsão A/O – água/óleo > creme lipofílico
 Fase externa é oleosa 
 Fase interna é aquosa 
 Sensação mais oleosa
CREMES
 Atividades dos cremes
- Efeito anticongestivo na pele 
- Ativam a perspiração cutânea
- Favorecem a permeabilidade cutânea dos ativos veiculados 
- Presença da formulação de gordura animal permite maior penetração que as gorduras vegetais 
Composição básica
 Fase aquosa
 Água deionizada 
 Solubilização dos componentes hidrossolúveis
 Fase oleosa 
 Parte gordurosa
 Dissolver componentes lipossolúveis 
 Agente emulsificante 
 Reduz a tensão superficial entre as duas fases e retardando a sua separação
 Antioxidantes 
 Previnem a degradação de óleos e gorduras
 Preferencialmente devem ser usados na fase oleosa 
 Conservantes
 Previnem o crescimento de fungos e ataque de bactérias 
 Preferencialmente usar na fase aquosa 
 Sequestrantes 
 Complexam com íons metálicos inativando-os 
 Agem em sinergismo com os antioxidantes
 Essências 
 Preferencialmente utilizar as hipoalergênicas
 Controle de qualidade dos cremes
- pH
- Peso líquido do produto 
- Características organolépticas
- Testes sensoriais: pegajoso, suave, oleoso, aquoso
- Embalagens: tubos ou potes plásticos, vidros
- Sistemas semissólidos que consistem em suspensões de pequenas partículas inorgânicas ou de grandes moléculas orgânicas interpenetradas por um líquido 
- Preparados a partir de polímeros sintéticos ou semissintéticos 
 - Aplicação 
 Uso externo 
 Administração de ativos em peles acnéicas e oleosas
GÉIS
- Utilizados como veículos em preparações retais, orais, intravaginais, etc. 
- Amplamente utilizados em formas cosméticas
 - Fotoprotetores
 - Hidratantes
 - Produtos para banho 
 - Máscaras faciais 
 Atividade do gel na pele 
 - Baixo poder de penetração 
 - Tratamentos superficiais 
 - Exceção são os géis transdérmicos 
 Classificação 
 - Segundo a natureza coloidal
 - Segundo o número de fases
 - Natureza da fase líquida 
 Composição 
 Agente gelificante 
 Veículo 
 Conservantes e estabilizantes 
 Umectantes (opcional)
 Agente gelificante 
 Aumento da viscosidade
 Passagem do estado líquido para gel
 Sensível a mudança de temperatura e agitação
 Carboximetilcelulose sódica (CMC-Na)
 - Mais utilizado para obtenção de gel oral e agente suspensor em produtos para uso interno 
 - Incompatibilidade: ativos ácidos, sais solúveis de ferro e alguns metais como o zinco
PRINCIPAIS AGENTES GELIFICANTES
 Hidroxietilcelulose (Natrosol®) 
 -Muito utilizado em dermatologia 
 -Tolera bem pH ácido e variações de pH (2 a 12)
 -Solúvel em água fria ou quente 
 -Apresenta boa tolerância a eletrólitos 
 -Incompatibilidade: algumas soluções salinas (ex: cloreto de sódio saturado)
 Hidroxipropilcelulose (HPC®) 
 - Solúvel em água fria e álcool 
 - Variação de pH de 6 a 8
 - Ideal para preparação de géis que contenham álcool (álcool que solubiliza ibuprofeno)
 - Incompatibilidade: altas concentrações de sais inorgânicos, metilparabeno e propilparabeno 
 Derivados do ácido acrílico 
 -Carbômeros que formam as resinas de carbopol
 -Muito utilizados na Farmácia Magistral 
 -Faixa de pH entre 6 e 11
 -Possuem vários tipos: Carbopol 934, 940, 941, 980, 974, etc.
 -Incompatibilidades: traços de ferro, resorcinol, altas concentrações de eletrólitos, fenol, etc.
Tipo
Característica
Carbopol® 940
Produzgéis cristalinos
Carbopol® 934P
Grau farmacêutico, usado também em formulações orais
Carbopol®ultrez
Preparaçãomais rápida
Carbopol® ETD 2020
Vantagem de não formar grumos
Carbopol® 980 e 974
Substituirocarbopol940 e 934; não são polimerizados em benzeno
Carbopol®AquaSF-1
Mais apropriado para usoem xampus, géis para banho, sabonetes
 Controle de qualidade dos géis
 -pH
 -Peso líquido do produto 
 -Características organolépticas
 -Testes sensoriais: pegajoso, plástico
 -Embalagens: tubos ou potes plásticos ou tubos com alumínio revestido 
- Formas semi-sólidas ocupam espaço significativo na Farmacotécnica
- Principais produtos são os cremes, géis e pomadas
- Há várias formulações para incorporação de uma variedade de ativos
CONSIDERAÇÕES FINAIS
4 - Aula_9.pptx
Farmacotécnica de Supositórios e Óvulos
Prof. Me. Rafael de Carvalho Mendes
Juazeiro do Norte
2017
Definição
São formas de consistência firme, de forma cônica ou ogival, destinadas à aplicação retal, vaginal ou uretral. 
Solidificação ou compressão em moldes;
Preparados para amolecer
Óvulos
Supositórios
Vantagens dos supositórios
Definição
Alternativa de veículo para a administração de fármacos de uso sistêmico;
Para fármacos que são ineficazes quando administrados por via oral;
Fármacos com características organolépticas desagradáveis. 
Desvantagens dos supositórios
O início da atividade terapêutica é muitas vezes mais tardio que outras vias;
A quantidade de P.A. absorvido por esta via é algumas vezes inferior a de outras vias;
A absorção de fármacos pelo reto é irregular e difícil de se prever sem um estudo de bioequivalência com outras vias de administração.
Absorção
Definição
Características Físico-químicas do fármaco
Solubilidade;
Coeficiente de Partição;
pKa;
Tamanho de partícula;
Peso molecular;
Afinidade com a base
Concentração
Características físico-química das bases e adjuvantes
Idade do paciente
Velocidade de absorção
Fármaco no veículo
Definição
Fármaco nos fluidos do cólon
Absorção mucosa retal
Mecanismos de ações dos supositórios
Definição
Ação mecânica: deve-se ao estímulo do reflexo da defecação, decorrente da presença de um corpo estranho no reto, provocando movimentos peristálticos. Exemplos: Supositórios laxativos de glicerina.
Ação local: Ação tópica na mucosa anoretal. Exemplos: supositórios anti-hemorroidários e antiparasitários.
Ação sistêmica: é a mais desejada, o fármaco passa para a circulação geral, produzindo efeitos farmacológico sistêmicos. Exemplos: supositórios analgésicos, antibacterianos etc.
Tipos de supositórios
Definição
Retais: destinados a aplicação retal, são cilíndricos ou cônicos, apontados ou achatados nas extremidades.
Normalmente pesam de 1 a 1,5 g para uso pediátrico e de 2 a 3 g para uso adulto.
Óvulos: destinados à aplicação vaginal, são ovóides ou globular e obtidas por solidificação ou compressão em moldes. Geralmente pesam entre 3 a 5 g, não devendo ter peso superior a 15 g.
Uretrais: destinados à aplicação uretral e as dimensões variam de acordo com o sexo. Feminino (5 mm de diâmetro, 50 mm de comprimento e de 1 a 2 g);
 Masculino (5 mm de diâmetro, 125 mm de comprimento e de 1 a 4 g).
Composição básica de um supositório
Definição
Princípio Ativo;
Agente suspensor;
Base excipiente (Massa);
Antioxidantes.
Bases utilizadas para a manipulação de supositórios e óvulos
Definição
Manteiga de Cacau:
Composta por uma mistura de triglicérides de ácido oleico, palmítico e esteárico;
Bem tolerada pela mucosa retal;
Funde-se entre 29°C e 34°C;
Não é recomendada em regiões de clima muito quente;
Bases utilizadas para a manipulação de supositórios e óvulos
Definição
Novata tipo B:
Composta por uma mistura de mono/di e triglicerídeos de ácidos graxos saturados de cadeia C12-C18 de origem animal;
Rapidez de produção;
Funde-se entre 33,5°C a 35,5°C;
Pode ser fundida isoladamente e acrescentando depois os P.A.
Bases utilizadas para a manipulação de supositórios e óvulos
Definição
Suppocire (base graxa ou lipófila)
Composta por uma mistura esutéticas de mono, di e triglicerídeos derivados de óleos vegetais de C12 a C18
Funde-se entre 35°C a 36,5°C.
Bases utilizadas para a manipulação de supositórios e óvulos
Definição
Base com PEG (bases hidrófilas ou hidrossolúveis)
São polímero de óxido de etileno, com cadeias primárias de diversos pesos moleculares
Podem provocar irritação;
Misturas de PEGs com ponto de fusão próxima a 37°C.
Bases utilizadas para a manipulação de supositórios e óvulos
Definição
Base de gelatina glicerinada (base hidrófila ou hidrossolúveis)
Constitui uma mistura de gelatina, glicerina e água;
É recomendada apenas para o preparo de óvulos com P.A. hidrossolúveis;
Não deve ser utilizada para o preparo de supositórios para uso retal e uretral.
Critério para a escolha de base para supositório
Definição
Efeito pretendido;
Via de Administração;
Compatibilidade e estabilidade dos ingredientes;
Conforto do paciente.
Critério para a escolha de base para supositório
Definição
Efeito Sistêmico:
Bases PEG: 
Depende da quantidade de fluido presente no reto ou vagina;
Umedecer o supositório para facilitar a dissolução
Bases Graxas:
Proporcionam pobre liberação para fármacos hidrofóbicos.
Critério para a escolha de base para supositório
Definição
Efeito Local:
A escolha da base não é crítica;
Bases que contém agentes dispersantes e ou surfactantes proporcionam uma melhor dispersão dos P.A. no tecido alvo;
Quando se deseja um efeito emoliente (tratamento de hemorróidas) a utilização de bases oleaginosas constitui uma melhor opção.
Critério para a escolha de base para supositório
Definição
Via de Administração:
Retal: bases oleaginosas são preferíveis pelo menor efeito sensibilizante e irritante quando comparas à PEG
Vaginal: as bases de gelatina glicerinada e as bases PEG são preferíveis em relação ás bases oleaginosas
Uretral: a base PEG constitui a base de escolha.
Critério para a escolha de base para supositório
Definição
Compatibilidade e Estabilidade dos ingredientes
As bases oleaginosas são menos reativas que as bases PEG;
Problemas relatados as bases graxas está relacionado ao ponto de fusão;
As bases oleaginosas são mais sensíveis a á temperatura do que as bases PEGs
Critério para a escolha de base para supositório
Definição
Conforto do paciente
As bases oleaginosas são mais confortáveis para os pacientes que as bases PEG, por serem menos irritantes.
Preparação de supositórios
Definição
Processo de solidificação:
Neste processo o excipiente (a massa base) é fundido, aditivado com os igredientes da formulação e vertido em moldes apropriados, previamente untados com vaselina liquida ou óleo mineral (moldes de metal)
Processo da compressão:
Consiste em fazer passar a massa por orifícios apropriados de uma máquina;
Este processo é realizado a frio em processos industriais.
Cálculo da Quantidade de Excipiente
Definição
Fator de Deslocamento:
		fd= 100 (p-G)+1/(G) (X)
Fd: fator de deslocamento
p: peso dos supositórios de base pura
G: peso dos supositórios com X% do fármaco 
Exemplo: o fator de deslocamento do ácido bórico é igual a 0,67, ou seja, 1 g do ácido desloca 0,67 g da base.
Problemas envolvidos na preparação de supositórios e óvulos
Definição
Redução do ponto de fusão;
Elevação do ponto de fusão;
Contração de volume.
Acondicionamento
Definição
Moldes embalagens;
Papel-alumínio;
Sachês de alumínio
Armazenamento
Definição
Temperatura de 8 a 15°C
Não devem ser congelados;
Ambientes úmidas promovem a absorção de umidade e tornar os supositórios esponjosos;
Ambientes secos quebradiços 
Controle de Qualidade
Definição
Organoléptico;
Uniformidade de massa;
Dureza;
Ponto de Fusão.
5 - Aula_10.pptx
Medicamentos Parenterais e Soluções estéreis
Prof. Me. Rafael de Carvalho Mendes
Juazeiro do Norte
2017
INTRODUÇÃO
Produtos estéreis são aqueles que refere-se à total ausência de formas viáveis capazes de reprodução.
INTRODUÇÃO
Produtos parenterais são preparações estéreis usadas para administração por injeção, infusão ou implantações no corpo humano ou animal. São fornecidas em ampolas de vidro, frascos, bolsas ou recipientes de plástico, ou seringas pré-cheias.
INTRODUÇÃO
INTRODUÇÃO
Produção de Medicamentos Estéreis
Produto Envasado
Esterilizado
Fechado
PROCESSOS DE OBTENÇÃO DE PRODUTOS ESTÉREIS
Matéria-prima
Etapas do processo
02 Grupos
Manipulação Asséptica
Esterilização Terminal
PROCESSOS DE OBTENÇÃO DE PRODUTOS ESTÉREIS
Definições
PROCESSOS DE OBTENÇÃO DE PRODUTOS ESTÉREIS
Definições
Valor D
PROCESSOS DE OBTENÇÃO DE PRODUTOS ESTÉREIS
Aspectos Estatísticos
Tratando-se de teste do tipo destrutivo, evidente que não pode ser aplicado a todo o lote;
O teste baseia-se portanto em método essencialmente estatístico de amostragem. Assim, os resultados são determinados tanto pelo número de amostras tomado como pela incidência de contaminação no lote;
O número de unidades a ser testado depende em certo nível, do tamanho do lote e do tipo de produto
PROCESSOS DE OBTENÇÃO DE PRODUTOS ESTÉREIS
Aspectos Estatísticos
PROCESSOS DE OBTENÇÃO DE PRODUTOS ESTÉREIS
Aspectos Estatísticos
PROCESSOS DE OBTENÇÃO DE PRODUTOS ESTÉREIS
Resistência de microrganismos á inativação
Temperatura elevada
Radiação Ionizante
Gases Tóxicos
PROCESSOS DE OBTENÇÃO DE PRODUTOS ESTÉREIS
Resistência de microrganismos á inativação
Endosporos bacterianos
Esporos fungos
Vírus
Prions
Resistência á inativação
PROCESSOS DE OBTENÇÃO DE PRODUTOS ESTÉREIS
Resistência de microrganismos á inativação
- São proteínas normalmente encontradas nas células. 
- Não tem genoma. 
- Os príons que causam doenças são alterados em sua conformação
Febre Kuru
PROCESSOS DE OBTENÇÃO DE PRODUTOS ESTÉREIS
Inativação por temperatura elevada
PROCESSOS DE OBTENÇÃO DE PRODUTOS ESTÉREIS
Inativação por temperatura elevada – Calor úmido
Fervura:
Atua desnaturando as proteínas;
Mata os patógenos bacterianos vegetativos e fungos, e quase todos os vírus, dentro de 10 min. 
Menos efetivo em endosporos.
Utilizado para utensílios como pratos, talheres, jarras e alguns equipamentos.
PROCESSOS DE OBTENÇÃO DE PRODUTOS ESTÉREIS
Inativação por temperatura elevada – Calor úmido
Autoclavação:
É um dos métodos mais
eficazes de destruição de microrganismos.
A esterilização por calor úmido é efetuada em autoclaves, que consiste numa câmara com vapor de água saturado à pressão de 01 atm acima da pressão atmosférica de ebulição da água. 
PROCESSOS DE OBTENÇÃO DE PRODUTOS ESTÉREIS
Inativação por temperatura elevada
PROCESSOS DE OBTENÇÃO DE PRODUTOS ESTÉREIS
Radiação Ionizante
Ionizantes: não disseminados na esterilização de rotina.
Usados para esterilizar produtos farmacêuticos e suprimentos médicos e dentários.
Atuam destruindo o DNA por raios gama e feixes de elétrons de alta energia. 
Não Ionizante: radiação não muito penetrante.
Usado para controle de ambiente fechado.
Atuação ocorre lesando o DNA pela luz
PROCESSOS DE OBTENÇÃO DE PRODUTOS ESTÉREIS
Radiação Não Ionizante
PROCESSOS DE OBTENÇÃO DE PRODUTOS ESTÉREIS
Radiação Ionizante
PROCESSOS DE OBTENÇÃO DE PRODUTOS ESTÉREIS
Filtração
É a passagem de um líquido ou gás através de um material semelhante a uma tela, com poros pequenos o suficiente para reter os microrganismos.
A filtração é usada para esterilizar os materiais sensíveis ao calor, como alguns meios de cultura, enzimas, vacinas e soluções antibióticas.
Filtros de membrana: compostos de substâncias como ésteres de celulose ou polímeros plásticos, tornaram-se populares para uso industrial e laboratorial.
Filtros HEPA (high efficiency particulate air) removem quase todos os microrganismos maiores que cerca de 0,3 micrometros de diâmetros
PROCESSOS DE OBTENÇÃO DE PRODUTOS ESTÉREIS
Filtração
PROCESSOS DE OBTENÇÃO DE PRODUTOS ESTÉREIS
Filtração
DEFINIÇÃO 
 São soluções, suspensões, raramente emulsões e pós que, em condições estéreis, são aplicadas nas diversas vias parenterais.
CLASSIFICAÇÃO:
 
- Segundo a via – Modificações tecnológicas dependendo da via a que se destina.
 
- Segundo a forma – Soluções , suspensões , emulsões e pós. A tecnologia semelhante ao uso oral.
 
- Segundo a natureza – Químico ou biológico 
Medicamentos Parenterais
Medicamentos Estéreis
VANTAGENS : 
- Permite a aplicação em um ponto desejável do organismo
 
- Permite a alimentação do paciente
 
- Dose exata, uniforme
 
- Estéril
DESVANTAGENS :
- Dor e mal estar acidental
 
- Risco de acidentes ( overdose )
 
- Custo elevado
 
- Necessidade de terceiros
FLUXOGRAMA 
PESADA DAS MATÉRIAS PRIMAS  verificar exatidão das pesadas e medidas
 
DISSOLUÇÃO,SUSPENSÃO em água destilada isenta de pirogênio
OU EMULSIONAMENTO  acertar pH e isotonia em outros solventes
 FILTRAÇÃO  esterilização
 DISTRIBUIÇÃO  Por máquina
 
 
 FECHAMENTO  a fogo e por tampa de borracha 
 
 ESTERILIZAÇÃO 
 REVISÃO EMBALAGEM 
VEÍCULOS
ÁGUA DESTILADA
 uso de água recentemente destilada
VEÍCULO DE ESCOLHA: por ser solvente universal, ser de baixo custo e ser reconhecida pelo organismo.
Características da água para injeções :
BAIXO TEOR DE CO2 – pH próximo da neutralidade
 
AUSÊNCIA DE METAIS
 
AUSÊNCIA DE MATÉRIA ORGÂNICA
 
ESTERILIDADE
Conservação por tempo superior a 24 horas
Manter em temperatura de 80°C em recipientes de vidro ou aço.
Manter em tanques em paralelo
 
OUTROS VEÍCULOS
 
 Condições ideais :
 
Atóxico 
Não irritante 
Sem ação farmacológica 
Sem sinergismo e antagonismo 
Ser estável 
Viscosidade ideal 
Alto ponto de ebulição 
Solubilidade na água e fluidos orgânicos 
Elevado poder dissolvente 
Veículos miscíveis com a água
 
Álcool benzílico – conservador e bacteriostático – 0,9% a 4%
 
Propilenoglicol – dissolução de barbitúricos e vitamina D
 
Glicerina – usada c/ água e álcool por ser muito irritante
 
PROCESSOS DE OBTENÇÃO DE PRODUTOS ESTÉREIS
Gases tóxicos
PROCESSOS DE OBTENÇÃO DE PRODUTOS ESTÉREIS
Indicadores biológicos
- São testes utilizados para monitorar o processo de esterilização, consistindo em uma população padronizada de microrganismos viáveis (usualmente esporulados) conhecidos como resistentes ao modo de esterilização a ser monitorizado.
Definição:
 
- Medicamentos aplicados nos olhos para produzirem efeitos localizados sobre a superfície ou em seu interior. 
Tipos:
Soluções Aquosas
Suspensões
Pomadas
Implantes de liberação contínua.
Colírios
Classificação
Gotas oftálmicas: Soluções aquosas ou oleosas ou suspensão para a instilação no saco conjuntival. 
Loções oculares: Soluções aquosas para banho ocular nos 1os socorros e em casa. 
Soluções para lentes de contato: Lubrificação, lavagem e hidratação. 
Pomadas oftálmicas: Pomadas para a colocação no saco conjuntival ou aplicadas nas margens do olho. 
Anátomo fisiologia
Córnea 
- Transparente 
- Não vascularizada 
- Regeneração rápida 
- Com enervação
- Caráter anfifílico
Conjuntiva 
- Fina membrana que recobre a esclera (parte branca do olho)
- Mucosa que forma a junção entre as pálpebras e a córnea
- Ricamente vascularizada 
- São duas interfaces Reveste o interior das pálpebras; 
 Branco dos olhos 
 
Absorção
Via transcorneana 
Via conjuntival: Pode levar a absorção sistêmica
PROCEDIMENTOS DE FABRICAÇÃO 
Os seguintes fatores devem ser observados na manipulação de gotas oftálmicas:
Esterilidade 
Partículas Estranhas
Tonicidade e pH
Concentração em PA
Viscosidade
Tensoativos
Esterilidade
Considerações:
As gotas oftálmicas contaminadas causam sérios danos.
Proteção Epitélio da córnea
 Lágrimas (contém lisozima, enzima antibacteriana e levam contaminantes da superfície do olho para a cavidade nasal via duto lacrimal)
Se o epitélio da córnea estivar inteiro, as infecções são confinadas à conjuntiva.
MO potencialmente perigosos:
 
Bactérias: Staphylococcus aureus ; Proteus vulgaris ; Bacillus subtilis ; 
 Pseudomonas aeruginosa. 
Fungos: Aspergilus fumigatus
Virus: Adenovirus
 
Procedimento exigido
 
Esterilização final pelo calor
O uso de substância conservadora por se tratar de multidose
Filtração esterilizante - Filtros de acetato de celulose
Manipulação asséptica - Uso de fluxos laminares
 
A esterilidade é um procedimento 
obrigatório e o mais importante em colírios
Conservadores utilizados em colírios
 
Rapidamente efetivo frente a um largo espectro de bactérias (incluindo P. aeruginosa) e fungos a temperatura ambiente.
Fisiologicamente compatível com a mucosa não produzindo nem dor ou irritação.
Compatível com os medicamentos e outros excipientes tais como espessantes ou estabilizantes.
Estável durante a esterilização e estocagem
Solúvel. Evitar cristalização em baixa temperatura.
Conservadores sugeridos pela literatura:
- Cloreto de benzalcônio a 0,01 %
- É o mais utilizado
- Não é tóxico, não é irritante, não volátil e estável em solução
- Sua ação é rápida
- Deve ser associado ao quelante EDTA que aumenta a permeabilidade da membrana ao bactericida
- É um composto catiônico e não pode ser usado com medicamentos aniônicos (fluoresceína e sulfonamida)
- Também é incompatível com: Nitrato e salicilato (pilocarpina e fisostigmina)
- É adsorvido e parcialmente inativado por suspensões de acetato de hidrocortisona.
Acetato de clorexidina 0,01 % p/v
É um bactericida não irritante de baixa toxicidade
A toxicidade para Proteus e Pseudomonas é baixa
Altíssima atividade é mostrada em pH neutro ou fracamente alcalino
- Partículas Estranhas 
- O olho inflamado é muito sensível
a partículas, pois causam desconforto e podem abrasar o epitélio córneo, facilitando a contaminação
- As soluções oftálmicas serão clareadas para a remoção de fibras e outras partículas 
- A melhor filtração é obtida por filtração Milipore GS 0,22 um
- Medicamentos em suspensão deverão estar em estado ultrafino (90% não deve exceder 5 um)
- Tonicidade e pH
- Soluções com pressão osmótica e pH desfavoráveis podem causar dor e irritação 
- O fuido lacrimal é isosmótico com a solução a 0,9 % p/v de cloreto de sódio 
- A isotonia é um problema relativo pois o olho suporta variações na faixa de 0,5 a 2%.
- A pressão osmótica de uma solução relaciona-se com o número de partículas do soluto em solução.
- Se o soluto for um eletrólito (NaCl) o número de partículas que contribui para pressão osmótica dependerá da concentração das moléculas presentes e do grau de ionização
- Quanto mais ionizada for à substância química, maior será o número de partículas em solução.
- Hipotônica – Solução com pressão osmótica inferior a dos fluidos corporais ou a da solução de NaCl 0,9%. 
Uma solução hipotônica induz a hemólise dos eritrócitos.
- Hipertônica - Solução com pressão osmótica maior que a dos fluidos corporais 
 
Uma solução hipertônica pode ocasionar crenação (plasmólise)
Propriedades coligativas – Conjunto de fenômenos físicos que dependem do número de partículas, moléculas ou íons dissolvidas num determinado volume de solvente
 
Pressão osmótica (x)
Abaixamento do ponto de congelamento ou abaixamento crioscópico (∆Tc)
Aumento do ponto de ebulição (∆Te)
Princípio : Qualquer solução que apresente as mesmas propriedades coligativas que os líquidos orgânicos (soro, líquido lacrimal, muco nasal) será isotônica com os mesmos.
Cálculo de Isotonia
Exemplo: 
Seja a seguinte formulação:
Solução de efedrina 1,0%
Solução isotônica qsp 50 mL 
Qual a quantidade de NaCl necessária para isotonização do meio?
1° Passo: Calcular a quantidade de NaCl para transformar em meio isotônico:
		0,009x 50 ml= 0,45 gramas
2° Passo: Equivalente em NaCl do sulfato de efedrina na quantidade prescrita:
		0,5 g (sulfato de efedrina) x 0,23 (Eq NaCl do sulfato de efedrina)=0,115g
3° passo: A quantidade em gramas de cloreto de sódio necessária para fazer a solução isotônica é :
		0,45 – 0,115 = 0,335g de NaCl
- Tensoativos
Atividade microbiana dos agentes quaternários
poder molhante
não devem irritar – lágrimas
não iônicos são melhor tolerados ( tween 20) 
 
POMADAS OFTÁLMICAS
 
„A base utilizada é, em geral, a vaselina branca 
uma base solúvel em água	(PEGs ou gomas). 
Em geral mistura de vaselina sólida e líquida e, se necessário, adição de lanolina (miscível com água).
 
„	 
„	
Em geral a base é esterilizada por calor seco e a formulação	é composta, assepticamente, com os fármaco	estéril e os demais aditivos, também estéreis.
Fármaco insolúvel é dispersado na base finamente micronizado.
O tempo de contato com o olho é 2 a 4 vezes maior do que a solução, 
porém borram a visão.
Devem ser tixotrópicas
„Envasadas em tubos estéreis pequenos (em geral 3,5g) 
metálicos ou plásticos com bico fino.
SUSPENSÕES OFTÁLMICAS
 
Sólidos (microfinos - 10µm) são suspensos em veículo aquoso. 
Ajustar a tonicidade com cloreto de sódio.
 
O veículo pode conter, agente de superfície, agente 
antimicrobiano e de viscosidade.
Esterilização: O fármaco é esterilizado separadamente por calor seco (ou já é estéril). O veículo por autoclavação.
 
A fórmula é manipulada
 em condições assépticas.
6 - Aula_11.pptx
Preparações otológicas e nasais
Prof. Me. Rafael de Carvalho Mendes
Doutorando em Des. e Inov. Tecn. em Med. (UFC/UFRN/UFPB/UFRPE)
Juazeiro do Norte
2016
INTRODUÇÃO
Preparações otológicas:
	São medicamentos administrados no conduto auditivo.
Ouvido Externo
Ouvido Médio
Ouvido Interno
INTRODUÇÃO
Preparações otológicas:
	- Fisiologia da Audição
VÍDEO
INTRODUÇÃO
Preparações otológicas:
	- Preparações Farmacêuticas Otológicas
		- Líquidas
		- Pastosas
		- Pós
INTRODUÇÃO
Preparações otológicas:
	- Características das Preparações otológicas:
		- Veículo viscoso (glicerina, propilenoglicol, PEG de baixo peso molecular, óleos, vaselina, gel de petrolato, talco, lactose etc.)
		- Devem possuir pH ácido
INTRODUÇÃO
Preparações otológicas:
	- Procedimento de preparo de formulações otológicas
		- Pesar ou medir cada componente da formulação;
		- Dissolver os ingredientes em ¾ da quantidade de veículo e misturar bem;
		- Adicionar o veículo em quantidade suficiente para ajustar o volume final e misturar bem;
		- Determinar o pH;
		- Envasar e rotular.
SOLUÇÕES-SUSPENSÕES-POMADAS
INTRODUÇÃO
Preparações otológicas:
	- Procedimento de preparo de insuflações
		- Pesar ou medir cada componente da formulação;
		- Misturar geometricamente;
		- Envasar e rotular
MISTURA POR DILUIÇÃO GEOMÉTRICA
Pesar os componentes da preparação separadamente 
Verter o componente em menor quantidade no gral
Selecionar o próximo componente presente em quantidade maior que o primeiro e verter no gral em quantidade aproximada do volume do primeiro componente
Triturar até mistura uniforme 
Adicionar o segundo componente em quantidade equivalente ao volume da mistura no gral 
Continuar adicionando o pó no gral sempre acrescentando um volume de pó equivalente ao volume da mistura do pó presente no gral
INTRODUÇÃO
Preparações nasais:
	- Congestão
	- Rinite
	- Sinusite
	- Condições alérgicas e crônicas
	- Fármacos de absorção sistêmica
INTRODUÇÃO
Preparações nasais:
		- Função do Aparelho Nasal
			-Olfação;
			- Filtração e Umidificação do ar;
			- Movimento ciliar;
			- Função Respiratória
INTRODUÇÃO
Preparações nasais:
	- Sistema mucociliar:
		- Formada pelo muco e células ciliadas;
		- Poeira, alérgenos e bactérias;
		- O muco contém a lisozima;
		- As bactérias e outras partículas são capturadas pelo muco e transportadas até a faringe;
		- Farmacos mais viscosos permanecem mais tempo na mucosa nasal;
 
INTRODUÇÃO
Preparações nasais:
	- pH nasal:
		- pH normal: 5,5 a 6,5 adultos sadios;
		- pH entre 5,0 a 6,7 em crianças
		- pH alcalino, susceptibilidade a infecções bacterianas
		- Lisozima em meio ácido; 
INTRODUÇÃO
Preparações nasais:
	- Vantagens:
		- alternativa á via parenteral;
		- rápida absorção, com pico plasmático de 15 a 30 minutos;
		- evita o efeito de 1° passagem;
		- facilidade na administração;
		- boa adesão ao paciente.
INTRODUÇÃO
Preparações nasais:
	- Desvantagens:
		- Condições ambientais, infecção e variabilidade individual podem promover uma absorção inconsistente do fármaco;
		- Metabolismo no próprio nariz (farmacos peptidicos)
INTRODUÇÃO
Preparações nasais:
	- Local ou sistêmica
		- soluções nasais (gotas ou spray)
		- suspensões nasais
		- géis e pomadas nasais
		- pós nasais
INTRODUÇÃO
Preparações nasais:
	- Mecanismos de absorção de fármacos pela via nasal
		- Via paracelular:
			- envolve um mecanismo aquoso de transporte;
			- via lenta e de transporte passivo;
			- fármacos acima de 1000 daltons apresenta baixa biodisponibilidade por esta via.
		- Processo Transcelular:
			- envolve um mecanismo lipoidal de transporte;
			- via ativa
			- por junções celulares
INTRODUÇÃO
Preparações nasais:
	- Fatores que afetam a absorção de fármacos
		- Fármaco;
		- Forma farmacêutica;
		- Paciente.
INTRODUÇÃO
Preparações nasais:
	- Fatores que afetam a absorção de fármacos
		- Fármaco:
			- Forma Química: Absorção da forma base é diferente da forma de sal ou éster;
			-pKa;
			- Polimorfismo;
			- Peso molecular;
			- Tamanho de partícula;
			- Solubilidade
INTRODUÇÃO
Preparações nasais:
	- Fatores que
afetam a absorção de fármacos
		- Concentração do fármaco, dose, excipientes, promotores, fatores biológicos e volume administrado:
			- A absorção independe da concentração do fármaco;
			- Quando maior a dose administrada, maior será a sua absorção;
			- Volume ideal é de 0,05 a 0,15 mL;
			- Excipientes (solubilizantes, tampões, gelificantes e doadores de viscosidade);
			- Promotores da absorção (químicos)que destroem a mucosa nasal e os físicos, que afetam de forma irreversível a clearence nasal, mantendo assim o fármaco por mais tempo.
INTRODUÇÃO
Preparações nasais:
	- Características ideais de uma preparação nasal:
		- pH entre 4,5 e 5,5;
		- não interferir na motilidade dos cílios paranasais;
		- não modificar a viscosidade normal do muco;
		- ter uma certa capacidade tamponante;
		- conter conservantes;
		- ser estéril (até 200 UFC/g)
INTRODUÇÃO
Preparações nasais:
	- Composição básica de uma preparação nasal:
		- Ingrediente Ativo;
		- Solubilizante;
		- Agentes tampão;
		- Agentes de tonicidade;
		- Antioxidantes;
		- Flavorizante;
		- Conservantes;
		- Agente sequestrante;
		- Umectante;
		- Agente gelificante;
		- Promotor de absorção;
		- Veículo/solvente
INTRODUÇÃO