AULA FARMACOS ANALGÉSICOS OPIÓIDES

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Faculdade Estácio de Sá de Campo Grande 
Curso de Graduação em Farmácia 
 
Fármacos Analgésicos Opióides 
Prof. Erika Gomes de Souza 
Farmacêutica Hospitalar 
Especialista em Saúde Pública 
Mestre em Farmácia/UFMS 
Membro da Comissão de Farmácia Hospitalar CRF/MS 
Ópio 
INTRODUÇÃO 
• Os opióides têm sido utilizados há muitos anos no tratamento 
da dor aguda e crônica; 
 
• 1817 – descoberta da morfina; 
 
• 1950 – morfina foi empregada em anestesia para cirurgia 
cardíaca; 
 
• 1970 – surgimento de agonistas potentes como Fentanil, 
Sufentanil e outros alcalóides. 
 
 
Dor 
• A dor ocorre quando a lesão tecidual ativa as 
terminações nervosas livres (receptores da dor ou 
nociceptores) dos nervos periféricos. 
 
Terminologia 
• Ópióides 
• Todas as drogas naturais ou sintéticas, com propriedades semelhantes a 
morfina. 
 
• Opiáceos 
• São as substâncias alcalóides derivadas do ópio, como a morfina, e as 
semi-sintéticas, como a codeína. 
 
• Ópio 
• A droga ópio é obtida do exsudato de sementes da planta Papaver 
somniferum. 
 
• Narcótico 
• Termo inespecífico utilizado para descrever a morfina e analgésicos 
semelhantes. 
Classificação dos opióides 
• Naturais 
 Morfina 
 Codeína 
 Tebaína 
• Semi-sintético 
 Heroína 
 Oximorfina 
 Hidromorfina 
• Sintética 
 Meperidina 
 Metadona 
 Propoxifeno 
Classificação dos opióides 
• Agonista 
 
• Afinidade 
• É a capacidade da substância unir-se ao sítio receptor e produzir um 
complexo estável 
 
• Atividade intrínseca ou eficácia 
• Resposta máxima induzida pela administração de um agente ativo. 
• É descrita como uma curva de dose-efeito relacionada a combinação 
da droga como receptor. 
Classificação dos opióides 
• Agonista Parcial 
 
• Possui baixa eficácia, ou seja, produz um efeito teto menor que o 
máximo obtido com o agonista puro. Assim, aumentando-se a 
dose de um agonista parcial acima do teto, não resultará em 
aumento da resposta analgésica. 
 
• Agonista-antagonista 
• Produz um efeito agonista em um tipo de receptor e uma ação 
antagonista em outro tipo de receptor. 
 
Classificação dos opióides 
• Antagonista 
 
• Não possui atividade farmacológica intrínseca, mas pode 
interferir na ação de um antagonista. 
• Os antagonistas podem ser competitivos( agem no receptor para 
opióides) e não-competitivos (através de outro mecanismo de 
ação). 
 
• Potência relativa a dose equianalgésica 
 
• É a relação entre a dose de dois analgésicos para produzir o 
mesmo efeito. 
• Por convenção, a potência relativa entre dois opióides 
comumente utilizados é comparado a 10mg de morfina. 
 
RECEPTORES OPIÓIDES 
• Distribuição no SN não é uniforme. São localizados em áreas 
relacionadas à dor. 
 
Localização: 
 
• 1. córtex cerebral 
• 2. amígdala 
• 3. septo 
• 4. tálamo 
• 5. hipotálamo 
• 6. mesencéfalo 
• 7. medula 
 
RECEPTORES OPIÓIDES 
• SUBTIPOS: 
 
mu (μ) - São responsáveis pela maioria dos efeitos dos opióides. 
 
• Analgesia 
• Depressão do SNC 
• Depressão respiratória 
• Sedação 
• Euforia 
• Obstipação 
• Tontura 
• Dependência física 
 
RECEPTORES OPIÓIDES 
• kappa (k) - Também são responsáveis por : Analgesia, 
sedação e diminuição da motilidade GI. 
 
• Delta (d) - São importantes no sistema endógeno de 
analgesia, mas não está claro se há ligação com os 
opióides. 
 
• Sigma (s) - Alucinação (visual e auditiva) 
 
ANALGÉSICOS OPIÓIDES 
• MORFINA: 
 
• Alcalóide do ópio que existe na natureza, usada para 
aliviar dor aguda ou crônica intensa. 
 
• Protótipo dos agonistas opióides. 
 
• É administrada pelas vias oral ou parenteral. 
 
• Usada em casos de dor aguda e relacionada com o 
câncer e nos últimos anos na dor crônica e de outras 
etiologias. 
 
ANALGÉSICOS OPIÓIDES 
MORFINA 
 
FARMACOCINÉTICA 
• A absorção após administração oral é utilizada no tratamento 
da dor crônica, mas há efeito significativo de primeira 
passagem. 
 
• Morfina liga-se fracamente às proteínas plasmáticas 
 
• É metabolizada no fígado. 
 
• O metabólito, morfina-6-glicuronídeo é mais potente. 
 
MORFINA 
 
• Excreção renal. 
 
• Pacientes idosos ou com insuficiência hepática ou 
renal devem ter cautela na sua administração. 
 
ANALGÉSICOS OPIÓIDES 
ANALGÉSICOS OPIÓIDES 
CODEÍNA 
 
 
• É um alcalóide do ópio natural, usada para efeitos 
analgésicos e antitussígenos. 
 
• Produz efeitos mais leves que a morfina, com menor 
tendência a abuso e dependência. 
 
• Sofre desmetilação pela 2D6 em morfina. 
 
ANALGÉSICOS OPIÓIDES 
FENILEPTILAMINAS (METADONA) 
 
• Longa duração sendo usada em pacientes com câncer 
terminal 
 
FENTANIL 
• Ação curta, sendo de 75 a 100 vezes mais potente que 
a morfina. 
 
 
ANALGÉSICOS OPIÓIDES 
MEPERIDINA 
 
• Capacidade analgésica semelhante a da morfina 
 
• É biotransformada a NORMEPERIDINA, metabólito 
tóxico que pode causar convulsão. 
 
OXICODONA E HIDROCODONA 
 
• Componentes semi-sintéticos 
 
ANALGÉSICOS OPIÓIDES 
TRAMADOL 
 
• É uma analgésico oral, sintético, de ação central para 
alívio da dor moderada a intensa. 
• Usado em casos de dor nas costas, fibromialgia, 
osteoartrite e dor neuropática. 
• Tem baixo potencial de produzir tolerância e abuso, 
podendo ser usado a longo prazo. 
 
ANALGÉSICOS OPIÓIDES 
TRAMADOL 
 
Atua a nível de receptores dos opióides e inibir a 
recaptação de noradrenalina e serotoniana no encéfalo. 
 
Pode ser encontrado puro ou associado ao paracetamol. 
 
Efeitos adversos: Sonolência 
 Náusea 
 Constipação 
 Prurido 
EFEITOS ADVERSOS DOS OPIÓIDES 
• Náuseas e/ou vômitos • 
• Prurido 
• Boca seca 
• Constipação 
• Sonolência 
• Depressão 
• Farmacodependência (Neurotoxicidade) 
• Outros 
ANTAGONISTAS OPIÓIDES 
NALTREXONA, NALOXONA 
 
• Revertem ou bloqueiam a analgesia, a depressão 
respiratória e outros efeitos fisiológicos dos agonistas 
opióides. 
 
• Uso clínico: Aliviar a depressão do SNC e respiratória 
dos opióides. 
• Tratamento da dependência de opióides e do álcool. 
 
ANTAGONISTAS OPIÓIDES 
ALVIMOPAM 
 
 
• Ação restrita e utilizado para melhorar os efeitos 
gastrintestinais após uso crônico dos opióides e reduzir 
íleo paralítico pós-operatório