Trabalho QFII 31 10 17

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MINISTÉRIO DA EDUCAÇÃO
UNIVERSIDADE FEDERAL DE PELOTAS
	CENTRO DE CIÊNCIAS QUÍMICAS, FARMACÊUTICAS	
E DE ALIMENTOS
CURSO FARMÁCIA
DISCIPLINA DE QUÍMICA FARMACÊUTICA II
Profª Jucimara Baldissarelli
QUESTÕES DE QUÍMICA FARMACÊUTICA
Pelotas, 09 de novembro de 2017
UNIVERSIDADE FEDERAL DE PELOTAS
CENTRO DE CIÊNCIAS QUÍMICAS, FARMACÊUTICAS E DE ALIMENTOS
CURSO DE FARMÁCIA, DISCIPLINA DE QUÍMICA FARMACÊUTICA II
Exercícios módulo I
Com relação aos fármacos que atuam no sistema cardiovascular, responda:
Qual a importância das porções glicona e aglicona nos glicosídeos cardiotônicos?
A porção glicona é responsável por garantir solubilidade á molécula, importante para a su absorção e distribuição no organismo.
A porção aglicona é essencial para a atividade cardioativa da molécula.
Especificamente nos Nitratos orgânicos, qual a relação das ligações éster com a umidade?
São ligações bastante apolares e facilmente hidrolisáveis (álcool + ácido nítrico), portanto deve-se evitar umidade.
Observe o esquema abaixo e para cada afirmação atribua um número e uma letra:
 B		D		
					1			 2		 3
 A
		 C
					4			5			6
(D 1) Derivado tiadiazol bastante utilizado em pacientes com glaucoma
(A 5) Derivado pteridina que inibe a reabsorção de Na+ e a excreção de K+
(A 6) Inibem antiporte Na+/K+ e possui um anel lactônico
(A 3) Diurético derivado pirazínico portador de amina aromática
(C 2) Diurético muito utilizado, portador de sulfonamida e difenil éter 
(B 4) Diurético derivado ftalimidina
(A 4) Fármaco derivado do ciclopentanoperidrofenantreno
(A 3) Composto portador de grupamento guanidina
(B 4) Substância portadora de sulfonamida e anel lactâmico
(D 1) Fármaco que possui uma função amida
Os diuréticos Inibidores da Anidrase Carbônica podem provocar a redução do tempo de meia vida de alguns fármacos que sofrem reabsorção tubular. Porque isso ocorre? 
Porque esses fármacos impedem a formação de bicabornato pela inibição da IAC, aumentando a excreção de Na+, HCO3- e H20. Alcalinizando a urina, assim os fármacos que possuírem características ácidas, podem ionizar-se, não sendo totalmente reabsorvidos.
Aponte a(s) consequência(s) para cada uma das modificações químicas mostradas abaixo
 Diurético Tiazídico
a) Metilação dos N das posições 2 e 4
Diminui a atividade, anel fica susceptível a ruptura.
b) Redução da ligação entra 3 e 4
Aumenta a atividade.
c) Aminação da posição 7
Grupo sulfonamida é essecial para a atividade.
Observe a figura abaixo e responda as questões
Qual a razão para a inserção do átomo de enxofre na cadeia lateral de C?
( ) Substitur um grupo metilênico metabolicamente susceptível.
( ) Introduzir um átomo eletronegativo de forma a tornar o grupo funcional terminal menos ionizável.
( X ) Introduzir um átomo eletronegativo de forma a tornar a cadeia lateral do anel imidazólica retiradora de elétrons ao invés de doadora de elétrons.
( ) Introduzir um grupo aceptor de ligação de hidrogênio.
Por que o grupo CN foi introduzido em F (cimetidina)?
( ) É um grupo doador de elétrons que aumenta a basicidade do grupamento funcional, portanto
contribui para a ionização necessária para a interação no receptor.
( ) É um grupo retirador de elétrons e aumenta a basicidade do grupamento funcional, portanto
contribui para a ionização necessária para a interação no receptor.
( ) É um grupo doador de elétrons que diminui a basicidade do grupamento funcional , portanto
diminui a ionização e melhora a interação com o receptor, via ligações de hidrogênio.
( X ) É um grupo retirador de elétrons que diminui a basicidade do grupamento funcional, portanto diminui a ionização e melhora a interação com o receptor, via ligações de hidrogênio.
6 - Mostre o mecanismo químico de liberação do fármaco ativo para a estrutura do Enalapril.
O enalapril é absorvido pelo organismo e hidrolisado a enalaprilato, que vais inibir a enzima conversora da angiotensina, consequentemente diminuindo a concentração de angiotensina II plasmática, aumentando a atividade da renina (enzima muito específica, com processo de controle de liberação bastante rigoroso) e diminuindo a aldosterona.
O enalapril também bloqueia a degradação de bradicinina, um potente vasodilatador, aumentanto sua concentração, gerando uma queda na pressão arterial. Assim pode-se dizer que o enalapril diminui a PA através da supressão do sistema renina-angiotensina-aldosterona.
7 - Fale sobre a Relação Estrutura Atividade dos Anti-histamínicos – AH1 de primeira geração.
Os anti- histamínicos AH1 são muito utilizados no tratamento de respostas alérgicas e inflamatórias mediadas pela histamina, como rinites, urticária e outras alergias.
Os bloqueadores H1 possuem elevado efeito sedativo, pois além de ocupar receptores H1 no sangue, também ocupam receptores H1 cerebrais. A amina terciária é essencial para atividade. São antagonistas neutros, onde se ligam no mesmo receptor em qualquer conformação e bloqueiam sua resposta e agonistas inversos, onde se ligam na forma inativa no receptor e produzem resposta inversa. E a forma S(+) é a mais ativa –série alquilaminas.
A substituição no X por um O possui forte ação sedativa, se essa substituição for por um N causa maior toxicidade, pois será mais ativo e CH será menos ativo e menos tóxico.
As substituições em Ar1 e Ar2 é por um anel aromático. A cadeia intermediária por CH2CH2 será de ótima atividade. E substituições nos R1 e R2 são realizadas por grupos alquila