mecanismos de ação atb

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MECANIMOS DE AÇÃO DOS 
PRINCIPAIS AGENTES 
ANTIMICROBIANOS
MICROBIOLOGIA BÁSICA
PROF. RENATA MELGAÇO 
ORIGEM DOS ANTIBIÓTICOS
Alexander Fleming (1929) : Pesquisador que desenvolveu o primeiro antibiótico, a penicilina.
Ao fazer pesquisas com uma colônia de bactérias, por acaso, estas entraram em contato com 
uma espécie de fungo.
O pesquisador percebeu que as bactérias não se desenvolviam na presença daqueles fungos.
Microrganismos que produzem a 
maioria dos antibióticos
QUIMIOTERÁPICOS: Qualquer tratamento de doenças por meios químicos, geralmente 
medicamentos, utilizada com várias finalidades terapêuticas, eventualmente como 
antimicrobiano.
ANTIBIÓTICOS: Substância elaborada por ser vivo microscópico que inibem o processo de
crescimento de outros organismos, dotados de atividade antimicrobiana e atuam como tóxicos
seletivos (matar ou inibir o microrganismo sem afetar o hospedeiro).
Paul Ehrlich:
Considerou a toxicidade seletiva como uma base no uso eficaz de drogas no
tratamento de doenças infecciosas. Assim, a droga ideal seria aquela que destrói o
agente infeccioso e que não seja tóxica para o paciente.
Microrganismos que produzem a 
maioria dos antibióticos
Grande maioria dos antibióticos é originado de fungos pertencentes ao
gênero Penicillium e Cephalosporium e de bactérias do gênero
Streptomyces ( bactérias filamentosas que comumente habitam o solo) e
Bacillus (bactérias formadoras de endospores).
27 de março de 2017Tema da Apresentação 5
Como realizar o tratamento de doenças causadas por bactérias?
ESPECTRO DE ATIVIDADE ANTIMICROBIANA
É bem simples desenvolver drogas efetivas contra células
procarióticas e que não afetem as células eucarióticas
dos seres humanos devido as diferenças das estuturas
celurares.
O problema é quando o patógeno é uma célula eucariota, como os
fungos. Esses organismos se assemelham às células humanas muito
mais que as células bacterianas. Com isso nosso arsenal contra
esses tipos de patógenos é mais limitado do que nosso arsenal de
drogas antibacterianas.
ESPECTRO DE ATIVIDADE ANTIMICROBIANA
• Espectro restrito: É o tipo de alcance que a droga pode afetar.
Ex: A penicilina G, afeta bactérias gram-positivas, mas poucas
bactérias gram-negativas.
• Amplo espectro: Antibióticos que afetam amplamente vários
tipos de bactérias gram-positivas ou gram-negativas. Estes
nem sempre se mostram eficazes, tendo o seu efeito
limitado, devido a resistência bacteriana.
Superinfecção: crescimento de um patógeno-alvo que
desenvolveu resistência a um antibiótico, fazendo com que a
infecção permaneça.
27 de março de 2017Tema da Apresentação 8
AÇÃO DAS DROGAS ANTIMICROBIANAS 
1. Inibição da síntese de parede celular
Alguns outros antibióticos previnem a síntese de peptideoglicanos
intactos; consequentemente, a parede celular fica enfraquecida, e a
célula sofre lise.
Ex: PENICILINA
27 de março de 2017Tema da Apresentação 9
AÇÃO DAS DROGAS ANTIMICROBIANAS 
27 de março de 2017Tema da Apresentação 10
POR QUÊ A PENICILINA NÃO É 
TÓXICA AO SER HUMANO??
Devido ao fato de que as células humanas não
possuem parede celular constituída por
peptideoglicano, a penicilina apresenta pouca
toxicidade para as células do hospedeiro.
AÇÃO DAS DROGAS ANTIMICROBIANAS 
Tema da Apresentação 11
2. Inibição da síntese protéica
AÇÃO DAS DROGAS ANTIMICROBIANAS 
Como a síntese de proteínas é comum as células procarióticas ou eucarióticas, 
esse processo seria um alvo improvável para a toxicidade seletiva. Entretanto, a
diferença na estrutura ribossômica é a razão da toxicidade seletiva dos antibióticos 
que afetam a síntese de proteínas.
Estrutura dos ribossomos nas 
células:
Eucariotas- 80s
Procariotas- 70s
* “S” é a taxa de sedimentação
As mitocôndrias (organelas eucarióticas) também 
contêm ribossomos 70S. Dessa forma, antibióticos
que afetam os ribossomos 70S podem causar 
efeitos adversos nas células do hospedeiro.
Tema da Apresentação 12
3. Dano a membrana plasmática
Alterações na permeabilidade da membrana plasmática. A célula perde o 
conteúdo citoplasmático quando a membrana é degradada.
4. Inibição da síntese de ácidos nucléicos
Interferem nos processos de replicação e transcrição do DNA de 
microrganismos.
AÇÃO DAS DROGAS ANTIMICROBIANAS 
Tema da Apresentação 13
5. Inibição da síntese de metabolitos essenciais
• Anti-metabólitos – substância que se assemelha ao substrato normal da 
enzima acido paraminobenzoico (PABA) – precursor de ac. Fólico em 
microrganismos.
• Sulfanilamida e o PABA - inibição competitiva, inibe produção de ac. 
Fólico.
AÇÃO DAS DROGAS ANTIMICROBIANAS 
Tema da Apresentação 14
5. Inibição da síntese de metabólitos essenciais
AÇÃO DAS DROGAS ANTIMICROBIANAS 
Parada de
síntese de DNA
RESISTÊNCIA BACTERIANA A 
ANTIMICROBIANOS
Destruição ou inativação da droga:
1. Prevenção da penetração no sitio-alvo da droga (dentro 
do micróbio);
2. Alterações no sitio-alvo das drogas;
3. Efluxo rápido, bombeamento da droga para fora da 
célula;
Tema da Apresentação 15
• Possibilidade de mutantes resistentes substituam as
população normal susceptível;
• Resistência hereditária as drogas – carregadas por
plasmídeos e transmitidas;
• Uso inapropriado
– sem prescrição medica;
- tempo de terapia menor que o indicado para
erradicação da infecção – estimulo a sobrevivência de
linhagens resistentes de bactérias.
Tema da Apresentação 16
RESISTÊNCIA BACTERIANA A 
ANTIMICROBIANOS
COMO AGEM AS DROGAS 
ANTIFÚNGICAS??
Muitas drogas antifúngicas agem junto aos esteróis
presentes na membrana plasmática. Nas membranas dos
fungos, o principal esterol é o ergosterol; nas membranas
de animais superiores, é o colesterol. Quando a síntese de
ergosterol em uma membrana fúngica é bloqueada, a
membrana se torna excessivamente permeável, levando à
morte da célula. A inibição da síntese do ergosterol é,
portanto, a base da toxicidade seletiva de muitas drogas
antifúngicas.
Tema da Apresentação 17
DÚVIDAS???
Tema da Apresentação 18