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AULA 06: FÁRMACOS DE ATUAÇÃO NO SISTEMA NERVOSO CENTRAL 
FARMACOLOGIA PARA ENFERMAGEM 
Farmacologia para Enfermagem 
AULA 06: FÁRMACOS DE ATUAÇÃO NO SISTEMA NERVOSO CENTRAL 
AVANCE PARA FINALIZAR 
A APRESENTAÇÃO. 
Conteúdo Desta Aula 
Nesta aula vamos estudar: 
 
• Sinalização química no SNC; 
• Transmissão neuronal; 
• Moléculas transmissoras; 
• Distúrbios neurodegenerativos e fármacos; 
• Depressão, ansiedade, manias e fármacos utilizados nos distúrbios afetivos; 
• Distúrbios neuropsiquiátricos e medicamentos. 
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• A função cerebral define a diferença entre os seres 
humanos e as outras espécies; 
 
• Alterações da função cerebral, sejam primárias ou 
secundárias, levam a disfunções de outros sistemas 
e, muitas vezes, exigem intervenções farmacológicas; 
 
• O cérebro controla as principais funções em escalas 
de tempo que variam de milissegundos através da 
liberação de mediadores; 
 
• Os processos básicos da transmissão sináptica, no 
sistema nervoso central, são similares aos que 
operam na periferia. 
Sistema Nervoso Central 
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Neurotransmissores e neuromoduladores 
 
• Neurotransmissores rápidos, como o glutamato e o 
GABA, agem através de canais iônicos operados por 
voltagem; 
 
• Neurotransmissores lentos e os neuromoduladores, 
como dopamina, neuropeptídeos e prostanoides 
operam, principalmente, através dos receptores 
acoplados à proteína G; 
 
• 0 mesmo agente, como o glutamato, a 5-
hidroxitriptanina e a acetilcolina, pode agir tanto 
através dos canais controlados por voltagem quanto por 
receptores acoplados à proteína G, e funcionar tanto 
como neurotransmissor quanto como neuromodulador. 
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Tipos de mediadores químicos 
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Esquema das interconexões neuronais no SNC 
 
• Neurônios 1, 2, e 3 são mostrados liberando os transmissores a, b, e c, respectivamente, que 
podem ser excitatórios ou inibitórios e fazem diferentes conexões; 
 
• Mesmo com essa simples rede, os efeitos da interferência induzida pelo fármaco nos sistemas 
transmissores específicos podem ser difíceis de prever. 
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Fármacos que atuam o SNC 
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Doenças neurodegenerativas 
 
• Erros no dobramento (misfolding) e 
agregação proteicas são a primeira 
etapa em muitas doenças 
degenerativas; 
 
• O dobramento significa a adoção de 
conformações anômalas por certas 
proteínas normalmente expressas, 
de maneira que elas tendem a 
formar grandes agregados 
insolúveis. 
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Doenças neurodegenerativas e dobramentos 
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• Doença de Alzheimer (DA) 
Degeneração de neurônios hipocampais e do prosencéfalo basal, circuitos que apresentam a 
acetilcolina como molécula transmissora e é responsável pela formação de memória de curta duração. 
A perda de neurônios colinérgicos é responsável pela redução progressiva da memória de curta 
duração, maior sintoma da patologia. 
 
• Dois aspectos microscópicos são característicos da doença: 
• Placas amiloides, que são depósitos extracelulares amorfos da proteína Beta-amiloide; 
• Aglomerados Tau, que são neurofibrilares intraneuronais de filamentos de uma forma fosforilada 
da proteína associada ao microtúbulo. 
 
Esses dois depósitos resultam da enoveladura errada das proteínas nativas que 
aparecem em cérebros normais, porém em menor número. 
O aparecimento precoce da proteína amiloide pressagia o desenvolvimento da DA, embora os 
sintomas possam não se desenvolver por muitos anos. 
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Inibidores da colinesterase 
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Medicamentos Anticolinesterásicos 
 
Atuam inibindo a enzima de degradação da acetilcolina (acetilcolinesterase), aumentando a 
quantidade deacetilcolina disponível na sinapse colinérgica. 
Exemplos: 
• Tacrina – Fisiostignina, melhora de 40% na memória de curta duração e cognição; 
• Não melhora as alterações funcionais que afetam a qualidade de vida; 
• Apresentam efeitos indesejáveis com náuseas, cólicas abdominais e hepatoxicidade; 
• Donepezil – apresenta menor hepatotoxicidade; 
• Rivastignina – duração mais longa e seletivo para SNC, menos efeitos periféricos; 
• Galantamina – alcaloide de plantas, promove também ativação alostérica dos receptores 
colinérgicos 
• nicotínicos cerebrais. 
Efeitos colaterais: 
• Efeitos periféricos, midríase, boca seca, aumento da frequência cardíaca, inibição de peristalse 
e retenção urinária. 
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Medicamentos que reduzem a formação das placas amiloides: 
 
• Ibuprofeno e indometacina – promovem um efeito não relacionado com o bloqueio da COX; 
• Vasodilatadores como a hidroergotamina, agonistas muscarínicos como a pilocarpina e 
arecolina; 
• Agentes como quelantes de metais (amebecida clioquinol) como zinco e chumbo também são 
utilizados, experimentalmente, para reduzir a neurodegeneração. 
 
Efeitos indesejáveis: 
• Alterações mentais como alucinações e delírios, com duração de 48 horas; 
• Alterações na percepção de cores/sons; 
• Sensações de estranheza, medo, confusão mental, ideias de perseguição, dificuldades de 
memória, síndrome que adota a forma de um surto psicótico agudo; 
• Os delírios e as alucinações dependem bastante da personalidade da pessoa e de sua 
condição. 
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DOENÇA DE PARKINSON 
 
Alteração progressiva dos movimentos que ocorre, 
principalmente, em idosos. 
Sintomas: 
• Supressão dos movimentos voluntários (hipocinesia), 
devida parcialmente à rigidez muscular e à inércia 
inerente do sistema motor, que dificultam o início e o 
término dos movimentos; 
• Tremor em repouso, com início nas mãos (tremor do tipo 
“contar dinheiro”), que tende a diminuir durante a 
atividade voluntária; 
• Rigidez muscular, detectável como o aumento na 
resistência passiva ao movimento do membro; 
• Grau variável de comprometimento cognitivo. 
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Defeitos que ocorrem nas doenças Parkinson e Huntington 
 
• No Parkinson: há comprometimento da atividade dos neurônios 
gabaérgicos na substância nigra (parte comparada) até o estriato. 
Normalmente, a atividade dos neurônios dopaminérgicos 
nigraoestriatais provoca excitação destes neurônios e inibição dos 
neurônios do estrito, que se projetam para o globo pálido. 
 
• Na doença de Huntington: a via gabaérgica estriatopálida está 
comprometida, produzindo efeitosopostos às alterações do 
Parkinson. A via dopaminérgica inibitória da substância nigra ao 
estriatum é prejudicada, resultando em um aumentando da 
atividade gabaérgica, inibindo a atividade da substancia nigra, 
reduzindo a resposta talâmica e cortical causando rigidez. A 
atividade excitatória muscarínica está relacionada aos sintomas 
da doença de Huntington. 
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Neurotoxinas na doença Parkinson 
 
• O uso de 1-metil-4-fenil-1,2,3,6-
tetra-hidro-piridina (MPTP), uma 
preparação substituta da heroína, 
gera os sintomas do Parkinson pois a 
MPTP destrói neurônios 
dopaminérgicos nigroestriatais 
seletivamente; 
 
• A selegelina, um inibidor da MAO-B, 
inibe o processo de 
neurotoxicidade. 
 
• Processos oxidativos também estão 
envolvidos com os danos neuronais. 
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MEDICAMENTOS MAIS UTILIZADOS 
 
Fármacos que substituem a dopamina: Levodopa; 
Fármacos inibidores da dopa-descarboxilase: Carbidopa, benzerazida; 
Fármacos inibidores da catecol-O-metiltransferase (COMT); 
Fármacos agonistas dopaminérgicos D2 e D3: Bromocriptina, pergolida, lisurida, pramipexol; 
Fármacos inibidores da MAO-B: Selegilina; 
Fármacos que liberam dopamina: Amantidina; 
Fármacos antagonistas muscarínicos: Bezatropina. 
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Tratamento de primeira escolha 
 
• Levodopa (L-dopa) — precursor da dopamina e sintetizada 
pela ação da enzima dopa descarboxilase. 
 
Drogas associadas: 
• Inibidores da dopa descarboxilase — não penetram a 
barreira hematoencefálica e reduzem os efeitos 
indesejáveis periféricos; 
• Inibidores da degradação da dopamina — meia vida curta, 
melhora inicial de 80% dos pacientes, reduz rigidez e 
hipocinesia; 
• Carbidopa — eficácia se reduz com tempo (média de 10 
anos de uso), com o tempo, ocorre dessensibilização do 
receptor e down regulation de sua síntese; pode estar 
envolvida na aceleração do processo de degeneração, mas 
aumenta a expectativa de vida dos pacientes. 
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Efeitos indesejáveis 
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Efeitos indesejáveis 
 
• Discinesia, movimentos corporais não habituais e 
incontrolados; 
• Redução da eficácia; 
• Aumento da dose com aumento de efeitos indesejáveis; 
• Hipocinesia e a rigidez potente e inesperada que 
impossibilita a marcha e o movimento com causa 
desconhecida, talvez relacionada à dificuldade de 
armazenar ou liberar dopamina na fenda sináptica; 
• Náuseas e anorexia, revertidos com domperidona, 
antagonista periférico; 
• Hipotensão postural em associação com anti-hipertensivos; 
• Efeitos psicológicos como produzir síndrome semelhante à 
esquizofrenia, com alucinações, confusão mental, 
desorientação insônia ou pesadelos. 
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OUTROS MEDICAMENTOS 
 
• Selegilina — fármaco inibidor seletivo da MAO-B, enzima que predomina na região nigroestriatal, 
cortical e límbica. Também utilizada no tratamento da depressão interagindo com outros 
fármacos, protege a degradação da dopamina neural, por isso utilizada em associação à levodopa. 
Entretanto, estudos recentes não demonstraram efeitos conjuntos tão promissores. 
 
• Bromocriptina - potente agonista dos receptores dopaminérgicos D2, no sistema nervoso central, 
criado para tratar ginecomastia e galactorreia, mas também eficaz no Parkinson. Duração 
plasmática maior que a levodopa (6 a 8 horas), indicada na substituição da levodopa quando há 
refratariedade, efeito não comprovado. 
 
• Apomorfina - agonista dopaminérgico inespecífico atuando nos receptores D1 e D2 assim como 
em outros subtipos, além de receptores serotoninérgicos e adrenérgicos. 
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OUTROS MEDICAMENTOS 
 
• Amantadina — criada como antiviral, utilizada no tratamento da 
doença de Parkinson, acidentalmente, em 1969, seu mecanismo 
atua aumentando a liberação de dopamina e inibindo a 
recaptação de aminas biogênicas. Apresenta menor eficácia que a 
levodopa ou bromocriptina e seu efeito declina com o tempo. 
Efeitos indesejáveis menos severos, porém parecidos. 
 
• Antagonistas da Ach (Benzatropina) — antes da descoberta da 
levodopa, a atropina (antagonista muscarínico) era a prescrição 
indicada, os receptores colinérgicos muscarínicos geram efeitos 
excitatórios opostos à atividade dopaminérgica. Sua ação reduz o 
tremor mais do que a rigidez ou hipocinesia. Seus efeitos 
indesejáveis são severos como boca seca, constipação, visão 
prejudicada e retenção urinária. 
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Transplante neuronal 
 
A primeira tentativa foi realizada em 1982 
pela injeção de células fetais dissociadas. 
Primeiros testes positivos, pois os 
neurônios foram capazes de sobreviver e 
gerar conexões. Mas alguns pacientes 
desenvolveram mais discinesias graves, 
devido ao excesso de dopamina. Novas 
técnicas têm se desenvolvido através de 
preparações com células precursoras que 
poderiam se multiplicar após o 
transplante. Estes esforços podem auxiliar 
no tratamento de diversas patologias, 
como doença de Huntington, derrame 
cerebral, epilepsia entre outras. 
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Distúrbios afetivos 
 
Ansiedade — evento normal, em 
determinados episódios como resposta 
reflexa a momentos de stress, medo, 
espera (vigília), perigo iminente, entre 
outras possíveis situações de tensão. 
Entretanto, a ansiedade, deve ser um 
evento passageiro, relacionado à 
gravidade da situação. Posteriormente, 
temos que voltar a nosso estado de 
normalidade, equilíbrio neuroafetivo e 
fisiológico; 
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Distúrbios afetivos 
 
Ansiedade crônica — permanece exacerbada, 
gera complicações de somação afetiva 
(psicossomáticas), alterando sentimentos, e 
leva à perda de controle emocional, manias e 
alucinações. Afeta o sistema límbico, SNA 
simpático, sistema motor, entre outras áreas 
encefálicas. 
 
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Distúrbios afetivos 
 
Ansiedade crônica 
 
Sintomas: Modificação do ciclo circadiano 
gerando insônia ou mesmo dormindo por todo 
o dia, inquietação, alterações no apetite, 
pânico, fobias, manias, alucinações e 
convulsões; Aumento da atividade simpática, 
efeitos cardiovasculares, como taquicardia, 
hipertensão, palpitações, hiperglicemia, 
sudorese, tremores, vômitos entre outros 
distúrbios gástricos; Distúrbios maníacos, 
fobias, transtornos compulsivos ,alucinações, 
táteis, visuais e auditivas. 
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Fármacos ansiolíticos 
 
Os medicamentos procuram reduzir a 
hiperatividade cerebral através da 
hiperpolarização, gerada pelo aumento do influxo 
de cloro ou alterações no sódio e potássio. 
 
Os mecanismos inibitórios são: 
• aumento no influxo do cloro; 
• redução da entradade sódio; 
• aumento da polaridade intracelular. 
 
Efeitos desejados: 
• induzem o sono; 
• geram sedação e acalmam; 
• minimizam processos convulsivos. 
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Fármacos benzodiazepínicos (BZD) 
 
o Eles podem gerar quatro atividades fundamentais: 
• Ansiolítico; 
• Hipnótico; 
• Anticonvulsivante e; 
• Relaxante muscular. 
 
o Alguns também apresentam um efeito de amnésia 
anterógrada; 
 
o Essa classe apresenta efeito de indução do sono e do 
coma sendo indicado em pacientes em UTIs; 
 
o O clordiazepan foi sintetizado na década de 1960, 
tornou-se o ansiolítico mais utilizado clinicamente. 
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Fármacos 
benzodiazepínicos 
(BZD) 
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Mecanismo dos benzodiazepínicos 
 
• Atuam em receptores GABA A, que apresentam vários 
sítios alostéricos para diferentes moléculas, além do 
ácido gama aminobutírico (GABA), como sítios para 
barbitúricos, benzodiazepínicos, etanol, esteroides 
entre outros possíveis ligantes, fato que leva a interação 
medicamentosa com diferentes fármacos e drogas. Gera 
um efeito inibitório, aumentando a frequência e no 
tempo de abertura do canal/receptor gabaérgico, 
permitindo assim, uma elevação no influxo do íon 
cloreto, nas células neuronais. O influxo de cloro, gera 
uma hiperpolarização, inibindo ou reduzindo, a 
liberação de outros neurotransmissores modulando 
assim a atividade neurológica. 
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Amnésia anterógrada 
 
Esse efeito parece estar relacionado com a 
redução da atividade neurológica hipocampal, 
devido a processo hiperpolarizante, que reduz 
a formação da memória de curto prazo. 
 
• Dormonid/Midazolan promovem esses 
efeito que ocorrem quando o paciente 
ainda está sobre o efeito do fármaco. Os 
efeitos indesejáveis são muito pouco 
observados, quando utilizados 
devidamente. Os mais comuns são 
resultantes de superdosagem e interação 
medicamentosa com etanol, tolerância e 
dependência. 
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OUTROS ANSIOLÍTICOS 
 
Buspirona — potente agonista dos receptores 5-HT1A não seletivo, pois também se liga a receptores 
dopaminérgicos, sua ação sobre os receptores para serotonina geram um efeito inibitório reduzindo a 
liberação de outros neurotransmissores, como noradrenalina. Efeitos colaterais: Tonteira, náuseas, 
cefaleia; não afeta a coordenação motora e não gera efeitos hipnóticos 
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OUTROS ANSIOLÍTICOS 
 
Barbitúricos — potentes depressores do sistema nervoso central, que atuam reduzindo a ansiedade, 
gerando sedação. Atua exacerbando a atividade do receptor gabaérgico, através de uma ligação de 
difícil reversibilidade, o que torna o fármaco muito perigoso em dose elevada, gerando inconsciência e 
morte por falência respiratória, seguida de parada cardíaca. 
 
Atualmente, os barbitúricos só são utilizados em processos anestésicos, no tratamento de epilepsia, 
não sendo mais indicados no tratamento da ansiedade. 
 
Exemplos: 
• Fenobarbital (Gardenal) – anticonvulsivante; 
• Tiopental – pré-anestésico; 
• Pentobarbital (Hypnol) – hipnótico. 
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Depressão 
 
É um evento que acontece com a perda de um objeto ou 
pessoa, entretanto quando isso ocorre, por longo tempo ou 
sem uma causa aparente, torna-se uma patologia que deve 
ser tratada. 
 
Causas: 
• Envolvem fatores genéticos que provocam alterações 
na transmissão sináptica, podendo ser ativados por 
eventos traumáticos; stress; consumo de drogas lícitas e 
ilícitas; doenças como hipotireoidismo, também podem 
ser um fator desencadeador; 
 
• As mulheres parecem ser mais vulneráveis aos 
distúrbios afetivos em virtude de alterações hormonais. 
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Sintomas da depressão 
 
• Emocionais: alterações de humor, infelicidade, tristeza, apatia, pessimismo, baixa autoestima, 
sentimento de culpa, inadequação, sentimento de feiura, indecisão, perda de motivação, 
autodesvalorização, culpa excessiva ou inapropriada, desesperança, amargura; 
 
• Biológicos: retardo do pensamento e ação, perda de libido, distúrbio do sono, perda ou ganho de 
peso, agitação ou retardo psicomotor, fadiga ou perda de energia. 
 
Teoria das monoaminas: 
• Deficiência na transmissão monoaminérgica, responsável pelos distúrbios depressivos, pode ter 
um fundo genético ou ocorrer por outros fatores; 
 
• A teoria indica que ocorre uma diminuição na sinalização gerada pela noradrenalina, serotonina e 
trabalhos mais recentes à dopamina, as similaridades entre estas moléculas levam à falta de 
especificidade do mecanismo sinalizador afetivo. 
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Sintomas da depressão 
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Tipos de Antidepressivos 
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Fármacos antidepressivos 
 
• As monoaminas são recaptadas por proteínas de membrana, que não possuem especificidade 
efetiva por cada uma das monoaminas. Estes recaptadores têm uma maior preferência por uma 
delas, noradrenalina, serotonina e dopamina, mas não quer dizer que não transportem as outras. 
 
Tipos de antidepressivos: 
• Tricíclicos — TCA; 
• Inibidores da Seletivo de Recaptação de Serotonina – ISRS; 
• Inibidores da Monoamina Oxidase — IMAO. 
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ADT – antidepressivos tricíclicos 
 
São medicamentos de primeira escolha no 
controle da depressão. 
Os principais exemplos desta família são: 
• Imipramina (Imipra); 
• Amitriptilina (Amitril); 
• Nortriptilina (Pamelor). 
 
Seletividade dos TCA 
Alguns fármacos bloqueiam mais a 
recaptação de uma ou outra monoamina. 
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Inibidores seletivos da recaptação da serotonina 
 
o São fármacos que apresentam uma maior seletividade pelas proteínas recaptadoras da 
serotonina. Estas proteínas apresentam preferência na recaptação da serotonina, mas também 
possuem certa afinidade por outras monoaminas; 
 
o Estes medicamentos são considerados, clinicamente, reguladores do humor, pois melhoram o 
humor gerando sensações de prazer e, dessa forma, o paciente sente mais vontade de viver e 
realizar tarefas diárias, procurar momentos de laser, ações que lhe tragam alegria e bem-estar. 
 
o Os principais membros desta família são: 
• Fluoxetina (Prosac); 
• Paroxetina (Aropax); 
• Sertralina (Zoloft); 
• Fluvoxamina (Fluvox). 
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Inibidores seletivos da recaptação da serotonina 
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Inibidoresseletivos da receptação 
da serotina 
 
• Ocorre aumento da atividade 
serotoninérgica devido inibição de 
sua recaptação (ISRS), 
aumentando a disponibilidade da 
molécula transmissora na fenda; 
 
• Importante notar que esse 
medicamento gera um acréscimo 
na atividade de todos os 
receptores 5-HT 
indiscriminadamente. A função de 
grande parte destes receptores 
ainda não é conhecida. 
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Inibidores da monoamino-oxidase – MAO 
 
o Muito utilizados em distúrbios de depressão, entretanto, foram superados pelos TCAs e outros 
medicamentos com menos efeitos indesejáveis. 
 
Os principais membros dessa família são: 
• Fenelzina; 
• Tranilcipromina; 
• Iproniazida. 
 
o Têm uma ligação irreversível com a monoamino-oxidase, uma enzima de degradação de todas as 
monoaminas. 
 
o Os principais efeitos indesejáveis observados são: hipotensão, estimulação neural excessiva 
podendo causar tremores, insônia, convulsões, aumento da atividade anticolinérgica e 
“Reação do queijo”. 
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Inibidores da monoamino-
oxidase – MAO 
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NOVOS MEDICAMENTOS 
 
Estes são mais jovens e não apresentam melhores efeitos como antidepressivos que os TCAs, mas 
demonstram menos efeitos indesejáveis, como toxicidade, sedação e anticolinérgicos. 
 
Os principais membros dessa família são: 
• Trazodona; 
• Mitarzapina; 
• Burpropiona. 
 
São medicamentos sem mecanismo de ação comum, atuando como antagonistas não seletivos dos 
receptores pré-sinápticos, possivelmente, potencializando a liberação das monoaminas. Entretanto, 
todos eles apresentam-se como fracos inibidores da recaptação de monoaminas. 
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FÁRMACOS ANTIMANÍACOS 
 
Fazem parte de fármacos estabilizantes do humor, indicados para 
controlar as oscilações de humor em pacientes bipolares ou 
maníacos depressivos, sendo muito eficazes em processos maníacos 
não interferindo na depressão. O principal membro profilático dessa 
categoria é o lítio. Sua utilização depende de um exame prévio de 
concentração sérica, para sua administração e posologia. 
 
Mecanismo de ação: 
Muito complexo e ainda obscuro, mas estudos recentes demonstram 
que o lítio inibe a formação do segundo mensageiro inositol 
trifosfato (Ip3). 
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FÁRMACOS ANTIMANÍACOS 
 
Principais indicações: 
Mania, transtorno de humor bipolar, depressão maior recorrente, 
transtorno esquizoafetivo, transtornos de personalidade, 
impulsividade e agressividade. 
 
Principais medicamentos: 
• Carbonato de lítio; 
• Carbolim; 
• Carbolitium; 
• Lithane; 
• Eskalith. 
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Processos convulsivos 
 
A epilepsia é um distúrbio que acomete desde crianças 
recém-nascidas até adultos em todas as idades. Ela 
ocorre por diversas causas, podendo surgir sintomas 
congênitos, além da exacerbação de distúrbios 
ansiolíticos, de traumas ou mesmo uso de drogas 
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Processos convulsivos 
 
São várias as causas que podem levar à convulsão, sendo 
as principais: 
• Acidentes de carro, quedas e outros traumas (TCE); 
• Meningite, desidratação grave, intoxicações; 
• Hipoxemia perinatal, hipoglicemia; 
• Epilepsias, convulsão febril, tumores. 
 
A epilepsia é um transtorno neurológico crônico, 
caracterizado por crises súbitas e espontâneas associadas 
a descargas anormais, excessivas e transitórias de células 
nervosas. 
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Distúrbios convulsivos 
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Gênese do processo convulsivo 
 
• A área encefálica de iniciação do 
distúrbio de hiperatividade é o girus 
dentatus, uma região talâmica central do 
encéfalo, sendo os impulsos transmitidos 
a diferentes áreas cerebrais; 
 
• A quantidade e localização de áreas 
encefálicas, atingidas pelas descargas 
elétricas, estão diretamente relacionadas 
com os sintomas e os níveis de atividade 
convulsiva; 
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Gênese do processo convulsivo 
 
• O sítio da ocorrência da descarga elétrica 
e sua extensão são fatores 
determinantes da sintomatologia clínica, 
podendo variar desde perda da 
consciência, de poucos segundos, até 
crises de duração prolongada. 
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Crises de ausência 
 
Esses ataques ocorrem principalmente em crianças, 
apresentam, algumas vezes, muitas convulsões ao dia (ataques). 
 
Durante a crise; o paciente para o que estava fazendo 
inesperadamente, deixa de falar no meio da frase e fica 
paralisado olhando o infinito por alguns segundos. 
 
Em alguns casos; observamos um movimento rítmico de 
membros, batendo mãos ou movimentos de cabeça lentos e 
compassados. 
 
O padrão de EEG demonstra também descargas rítmicas durante 
o período do ataque, que parecem ser causadas por um 
feedback entre o córtex e o tálamo. 
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Tipos de ataques epilépticos 
 
• Crises parciais – a consciência não é afetada, apresenta 
sinais motores, sintomas sensoriais ou 
somatossensitivos, afetando atividade do sistema 
autonômico e sintomas psíquicos; 
 
• Crises parciais complexas – têm como início crises 
parciais simples, progredindo posteriormente para 
comprometimento da consciência; 
 
• Crises generalizadas – sintomas de ausência, perda da 
consciência, crises mioclônicas, clônicas, tônicas, 
tônico/clônicas, atônicas ou mesmo formas combinadas. 
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Transmissão glutamatérgica 
 
• Parece estar intimamente ligada ao processo convulsivo; Ocorre uma alteração no potencial de 
membrana de células que disparam em episódios epiléticos; 
 
• As células neuronais alteram seu potencial de repouso para 30mv gerando despolarizações de alta 
frequência; 
 
• Entretanto, esforços para desenvolver antagonistas do glutamato parecem não apresentar grande 
sucesso; 
 
• Os receptores NMDA, AMPA e cainato para glutamato parecem estar envolvidos neste processo, 
mas nenhuma conclusão ainda é precisa sobre o assunto. 
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Fármacos anticonvulsivantes 
 
São drogas que bloqueiam canais de 
sódio e cálcio ou ativam a transmissão 
gabaérgica. 
 
Principais classes de anticonvulsivantes: 
• Potencialização do GABA 
• Benzodiazepínicos (Rivotril); 
• Barbitúricos (Gardenal); 
• Inibição de canais de sódio: 
• Carbamazepina (Tegretol); 
• Oxcarbazepina (Trileptal); 
• Fenitoína (Hidantal); 
•Inibição de canais de cálcio: 
• Gabapentina 
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Benzodiazepínicos e 
barbitúricos 
 
Atuam potencializando a 
transmissão gabaérgica; 
 
São medicamentos que geram 
perigosos efeitos indesejáveis, 
sendo por isso, utilizados quase 
exclusivamente, em unidades 
de tratamento intensivo, ou em 
pequenas dosagens com 
acompanhamento médico. 
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Outros fármacos 
 
• Tiagabina — classe de 
medicamentos ligados à 
transmissão gabaérgica que inibe 
a recaptação do GABA. A 
gabapentina, droga recentemente 
criada, é considerada como um 
agonista específico dos receptores 
GABA A que têm seu mecanismo 
de ação incerto. 
 
• Vigabatrina — atua inibindo a 
enzima GABA Transaminase, que é 
responsável pela degradação 
gabaérgica. 
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Bloqueadores de canais de sódio 
 
Utilizados para prevenir convulsões e coadjuvantes no 
tratamento de epilepsias. 
 
Exemplos: 
• fenitoina, carbamazepina, valproato, etosuximida e 
lamotrigina. 
 
Todos agem sobre a corrente despolarizante de sódio 
inibindo a ocorrência de potenciais elétricos que vão 
aumentando e se distribuindo pelo encéfalo. 
 
O bloqueio atua, preferencialmente, em células que 
disparam de forma repetitiva, quanto maior for a 
frequência de disparo, maior será o bloqueio produzido. 
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Esquizofrenia 
 
Distúrbio psicopatológico com alterações neurológicas que distorcem a realidade; psicose; transtorno 
psíquico severo com sintomas que acometem o paciente; cerca de 10% dos pacientes tentam suicídio. 
 
Principais sintomas: 
• Positivos 
Delírios, alucinações sinestésicas (visões, vozes, odores, sabores, sensações somestésicas), 
distúrbios do pensamento (sequências de pensamentos turbulentos, sentenças truncadas, 
conclusões irracionais), comportamentos anormais, bipolaridade, agressividade, alucinação, 
ansiedade, problemas de dicção, com fala modificada, desordenada e incompreensível; 
 
• Negativos 
Afastamento dos contatos sociais, nivelamento das respostas emocionais, distúrbios 
depressivos clássicos como baixa no humor, catatonia, entre outros eventos comuns nos 
processos depressivos. 
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Esquizofrenia 
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Teoria Neuroquímica 
 
TEORIA DOPAMINÉRGICA 
• Hiperatividade dopaminérgica com aumento de dopamina e de 
receptores dopaminérgicos. Os efeitos patológicos estão 
diretamente ligados à atuação dos receptores D2, mas parece 
que o receptor D4 também está envolvido, pois medicamentos, 
como a clozapina, têm alta afinidade sobre esse receptor. 
 
• Dra. Carlsson, agraciada com Prêmio Nobel em 2000, utilizou 
anfetaminas para gerar episódios esquizofrênicos. Agonistas do 
receptor D2, como apomorfina e bromocriptina, produzem 
efeitos semelhantes em animais, comparáveis com pacientes 
esquizofrênicos. Antagonistas dopaminérgicos como a reserpina 
são eficazes no combate aos sintomas positivos da esquizofrenia 
e na prevenção de comportamentos induzidos pelas anfetaminas. 
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Teoria Neuroquímica 
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Outras teorias neuroquímicas 
 
TEORIA GLUTAMATÉRGICA 
• Alterações na densidade dos receptores glutamatérgicos e 
nas concentrações do glutamato foram observadas em 
cérebros pós-morten de esquizofrênicos; 
 
• Fortalecida pelo uso de antagonistas do receptor NMDA (N-
metil-D-aspartato) como fenciclidina, quetamina e 
dizocilpina, que produzem sintomas psicóticos como 
alucinações e distúrbios do pensamento em seres humanos. 
 
TEORIA SEROTONINÉRGICA 
• Fortalecida pela pesquisa da ação do LSD, droga que atua 
sobre receptores serotoninérgicos e produz efeitos 
semelhantes às alucinações esquizofrênicas. 
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Fármacos antipsicóticos (neurolépticos) 
 
• Antipsicóticos típicos (clássicos) – clorpromazina, haloperidol, 
flufenazina, tioridazina, lupentixol e clopentixol. 
 
• Antipsicóticos atípicos (recentes) – clozapina, risperidona, sertindol, 
olanzapina e quetiapina. 
 
A distinção entre os grupos típicos e atípicos não é claramente definida, mas 
repousa sobre: perfil do receptor; incidência dos efeitos colaterais 
extrapiramidais (menos no grupo atípico); eficácia no grupo de pacientes 
resistentes ao tratamento; eficácia contra os sintomas negativos. 
 
• Entre os medicamentos mais prescritos temos os que bloqueiam 
receptores dopaminérgicos e também inibem receptores serotonina, pois 
geram menos efeitos extrapiramidais indesejáveis, como pakinsonismo . 
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Mecanismo de ação de antipsicóticos 
 
São conhecidos cinco subtipos de receptores 
dopaminérgico, uma classe inclui D1 e D5 e outra inclui o 
subtipo D2, D3 e D4; Os efeitos antipsicóticos ocorrem 
principalmente (80%) sobre antagonismo dos receptores 
D2; Substâncias como as fenotiazinas, tioxantinas e 
butirofenonas têm preferência pelo receptor D2 sobre o 
D1; Os medicamentos mais recentes têm mais afinidade 
pelo D2 e não pelo D1, entretanto também apresentam 
afinidade pelo receptor D4; São necessárias várias semanas 
(mínimo de 3) de uso para atingir efeito máximo; Seu uso 
crônico leva a um aumento na síntese de receptores 
dopaminérgicos, em um efeito rebote, que ocorre pelo seu 
bloqueio crônico; Assim como o retardo no efeito máximo, 
o mecanismo ainda não é bem compreendido. 
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Efeitos indesejados de antipsicóticos 
 
• Sintomas agudos: movimentos involuntários, tremor e rigidez, consequências diretas do bloqueio 
dopaminérgico nigroestriatal; 
 
• Síndrome extrapiramidal; 
 
• Discinesia tardia: movimentos involuntários de face e dos membros que surgem após meses de 
tratamento. Pode estar associada a uma up-regulation, na síntese de receptores, devido ao 
bloqueio farmacológico. Obs.: As distonias agudas e discinesias tardias são menores com fármacos 
atípicos como clozapina, isso talvez devido a interações com outras vias. 
 
• Aumento da concentração de prolactina plasmática, turgência das mamas, dor e lactação, devido 
ao bloqueio D2 pelos antipsicóticos; 
 
• Redução na secreção de hormônios do crescimento. 
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Efeitos indesejados de antipsicóticos 
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Efeitos indesejados de antipsicóticos 
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Referências 
KATSUNG, B. G. Farmacologia básica e clínica. 12. 
ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2014. 
 
RANG, H. P.; DALE, M. M. Farmacologia. 7. ed. Rio 
de Janeiro: Elsevier, 2012. 
 
SILVA,Penildon. Farmacologia. 6. ed. Rio de 
Janeiro: Guanabara Koogan, 2002. 
VAMOS AOS PRÓXIMOS PASSOS? 
 
 
Farmacologia da dor; 
 
Anestésicos; 
 
Fármacos opioides; 
 
Anti-inflamatórios.